Opatanol®

IНСТРУКЦIЯ do stosowania leku Opatanol® (Opatanol®)

Skład:

substancja czynna: olopatadyna;

1 ml roztworu zawiera 1 mg olopatadyny (w postaci chlorku wodorkowego);

substancje pomocnicze: benzalkonium chloro, natrium chloratum, natrii phosphas dodecahydricus, kwas chlorowodorowy i/lub sodu hydroxidum (do regulacji pH), woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Krople do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: sterylny, przezroczysty roztwór od bezbarwnego do jasnożółtego.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w okulistyce. Środki przeciwobrzękowe i przeciwalergiczne.

Kod ATC S01G X09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Olopatadyna jest silnym, selektywnym lekiem przeciwzapalnym/antyhistaminowym o wielu wyraźnych mechanizmach działania. Przeciwdziała uwalnianiu histaminy (głównego mediatora reakcji alergicznych u ludzi) oraz zapobiega stymulacji produkcji cytokin przez komórki nabłonkowe spojówki człowieka wywołanej przez histaminę. Badania in vitro wskazują, że lek działa na komórki tuczne spojówki człowieka, hamując uwalnianie mediatorów zapalenia. Stwierdzono, że miejscowe stosowanie leku Opatanol® u pacjentów z zachowaną przepustowością przewodu nosowo-słzowego zmniejsza objawy nosowe i objawy towarzyszące sezonowemu zapaleniu spojówek. Lek nie powoduje klinicznie istotnych zmian średnicy źrenicy.

Dane przedkliniczne uzyskane w standardowych badaniach bezpieczeństwa, farmakologii, toksyczności wielokrotnych dawek, genotoksyczności, badań potencjału kancerogennego oraz toksycznego wpływu na funkcję rozrodczą nie wykazały żadnego niebezpieczeństwa dla człowieka.

Badania na zwierzętach wykazały opóźnienie rozwoju szczeniąt karmionych przez samice, które otrzymywały dawki olopatadyny przekraczające maksymalną zalecaną dawkę stosowaną miejscowo w okulistyce. Olopatadynę wykryto w mleku karmiących szczurów po doustnym podaniu.

Farmakokinetyka.

Olopatadyna ulega wchłanianiu systemowemu, podobnie jak inne leki stosowane miejscowo. Jednak przy miejscowym stosowaniu wchłanianie systemowe olopatadyny jest minimalne, a stężenie we krwi osocza mieści się w granicach od poniżej poziomu oznaczalności (< 0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml. Stężenia te są 50–200 razy niższe niż po doustnym podaniu leku w dawkach dobrze tolerowanych.

Badania farmakokinetyczne po doustnym podaniu wykazały, że okres półtrwania olopatadyny we krwi osocza wynosi około 8–12 godzin, a lek wydalany jest głównie przez nerki. W moczu wykryto około 60–70 % dawki w postaci substancji czynnej. W moczu stwierdzono dwa metabolity: mono-desmetylopatadynę oraz N-tlenek, w niskich stężeniach.

Ponieważ olopatadyna wydzielana jest z moczem głównie w niezmienionej formie aktywnej, farmakokinetyka olopatadyny zmienia się u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek – stężenia szczytowe we krwi osocza u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (przeciętny klirens kreatyniny – 13 ml/min) są 2–3 razy wyższe niż u zdrowych ochotników dorosłych. U pacjentów poddawanych hemodializie po doustnym przyjęciu dawki 10 mg stężenie olopatadyny we krwi osocza było znacznie niższe w dniu przeprowadzania hemodializy niż w dniu jej nieprzeprowadzania, co sugeruje, że olopatadyna została wydalona w trakcie hemodializy.

W badaniach porównawczych farmakokinetyki po doustnym przyjęciu dawki 10 mg u młodych osób (przeciętny wiek – 21 lat) oraz u osób starszych (przeciętny wiek – 74 lata) nie stwierdzono istotnych różnic w stężeniach we krwi osocza, wiązaniu z białkami, wydalaniu niezmienionej substancji leczniczej oraz metabolitów z moczem.

Przeprowadzono badania olopatadyny po doustnym podaniu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Wyniki wskazują, że u tej grupy pacjentów można oczekiwać nieco wyższych stężeń we krwi osocza po stosowaniu leku Opatanol®. Ponieważ stężenia we krwi osocza po miejscowym stosowaniu okulistycznym olopatadyny są 50–200 razy niższe niż po doustnym podaniu leku w dawkach dobrze tolerowanych, nie ma potrzeby dostosowywania dawki u osób starszych oraz u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Metabolizm w wątrobie nie jest główną drogą eliminacji leku. Dlatego nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie sezonowych zapaleń spojówek alergicznych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na olapatydynę lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji preparatu Opatanol® z innymi lekami.

Badania in vitro wykazały, że olapatydyna nie hamuje reakcji metabolicznych izoenzymów 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 3A4 cytochromu P450. Wyniki te wskazują, że olapatydyna nie powoduje interakcji metabolicznych z innymi substancjami czynnymi w przypadku ich jednoczesnego stosowania.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Opatanol® jest lekiem przeciwalergicznym/antyhistaminowym stosowanym miejscowo, ale wchłaniającym się systemowo. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów poważnych reakcji lub podwyższonej wrażliwości należy przerwać stosowanie leku.

Opatanol® zawiera benzalkonium chloroek, który może powodować podrażnienie oka.

Zgłaszano również, że benzalkonium chloroek może powodować punktową keratopatię i/lub toksyczną keratopatię wrzodową. U pacjentów z zespołem suchego oka lub uszkodzeniem rogówki, którzy stosują lek często lub przez dłuższy czas, należy zachować ostrożność i prowadzić ścisłą obserwację.

Soczewki kontaktowe

Wiadomo, że benzalkonium chloroek może odbarwiać soczewki kontaktowe. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinformować, że przed zastosowaniem leku należy zdjąć soczewki kontaktowe i odczekać co najmniej 15 minut po zakropleniu, zanim ponownie założyć soczewek kontaktowych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak danych lub dostępne dane dotyczące stosowania olopatadyny w formie do oczu u ciężarnych kobiet są ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą po podaniu systemowym (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”). Olopatadyny nie zaleca się stosować kobietom w ciąży ani kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują środków antykoncepcyjnych.

Karmienie piersią

Badania na zwierzętach wykazały, że olopatadyna przenika do mleka matki po podaniu doustnym (patrz szczegółowo sekcja „Właściwości farmakologiczne”). Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/dzieci karmionych piersią. Opatanol® nie powinno być stosowane w czasie karmienia piersią.

Funkcja rozrodcza

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu olopatadyny na funkcję rozrodczą człowieka po miejscowym stosowaniu okulistycznym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Opatanol® nie ma lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Podobnie jak w przypadku stosowania innych kropli do oczu, chwilowe zamglenie widzenia lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami. Jeśli po zakropleniu wystąpi zamglenie widzenia, pacjent powinien odczekać, aż jego wzrok się rozjaśni, zanim zacznie prowadzić pojazd lub pracować z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Tylko do użytku okulistycznego.

Do worka spojówkowego chorego oka (lub oczu) należy zakapywać po 1 kroplę leku Opatanol® dwa razy na dobę (w odstępach 8 godzin). W razie potrzeby leczenie może trwać do 4 miesięcy.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku.

Nie ma potrzeby modyfikacji dawki dla tej grupy pacjentów.

Stosowanie u dzieci i młodzieży.

Lek Opatanol® można stosować w praktyce pediatrycznej u dzieci od 3. roku życia w tej samej dawce, co u dorosłych. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku Opatanol® u dzieci poniżej 3. roku życia nie zostały zbadane. Brak danych dotyczących tej grupy wiekowej.

Stosowanie w zaburzeniach czynności wątroby i nerek.

Nie przeprowadzono badań olopatadyny w postaci kropli do oczu (Opatanol®) u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Jednak nie ma potrzeby modyfikacji dawki w przypadku zaburzeń czynności wątroby lub nerek (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Po pierwszym otwarciu fiolki należy usunąć pierścień kontrolny pierwszego otwarcia.

W celu zapobieżenia zanieczyszczeniu końcówki do kropli oraz zawartości fiolki, należy zachować ostrożność i nie dotykać powiek, obszarów przyległych ani innych powierzchni końcówką fiolki z kroplami. Po każdym użyciu należy dokładnie zamknąć fiolkę z kroplami.

Jeśli stosuje się więcej niż jeden środek okulistyczny, odstęp między ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 5 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

• Dzieci.*

Lek Opatanol® można stosować u dzieci od 3. roku życia w tej samej dawce, co u dorosłych.

Przedawkowanie.

Brak danych dotyczących przedawkowania u ludzi w przypadku przypadkowego lub celowego połknięcia. Olopatadyna wykazywała niski poziom toksyczności ostrej u zwierząt. Przypadkowe połknięcie zawartości całej fiolki leku Opatanol® doprowadzi do maksymalnego działania systemowego 5 mg olopatadyny. Działanie to może wystąpić przy dawce końcowej 0,5 mg/ml u dziecka o masie ciała 10 kg w przypadku 100 % absorpcji.

Wydłużenie odcinka QT u psów obserwowano tylko przy dawkach istotnie przekraczających maksymalną dawkę dla człowieka, co wskazuje na mało prawdopodobne wydłużenie odcinka QT w warunkach klinicznych. W badaniu z udziałem 102 zdrowych ochotników, młodych mężczyzn i kobiet oraz osób w podeszłym wieku, którzy przyjmowali doustnie 5 mg leku dwa razy na dobę przez 2,5 dnia, zaobserwowano niewielkie wydłużenie odcinka QT w porównaniu z placebo. W tym badaniu stężenia szczytowe olopatadyny w osoczu (od 35 do 127 ng/ml) były co najmniej 70 razy wyższe niż przy miejscowym stosowaniu olopatadyny w odniesieniu do wpływu na repolaryzację serca.

W przypadku przedawkowania należy przeprowadzić odpowiednie badania i leczenie pacjenta.

Niepożądane działania.

W trakcie badań klinicznych z udziałem 1680 pacjentów lek Opatanol® stosowano od 1 do 4 razy dziennie w obu oczach przez okres czterech miesięcy, jako monoterapię lub terapię uzupełniającą do loratadyny 10 mg. Niepożądane efekty związane ze stosowaniem leku Opatanol® obserwowano u około 4,5 % pacjentów; jednak tylko 1,6 % z nich zostało wycofanych z badań klinicznych z powodu wystąpienia tych działań niepożądanych. Podczas przeprowadzania badań klinicznych nie odnotowano żadnych poważnych dział ocznych ani ogólnych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku. Najczęstszym działaniem niepożądanym przy stosowaniu leku Opatanol® był ból oka, występujący z częstością 0,7 %.

Poniżej wymienione działania niepożądane obserwowano podczas badań klinicznych oraz w okresie postmarketingowym i sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (>1/100, <1/10), rzadko (>1/1000, ≤1/100), pojedyncze przypadki (>1/10000, ≤1/1000), rzadko (≤1/10000) lub częstość nieznana (niemożliwe jest oszacowanie częstości występowania na podstawie istniejących danych). W ramach każdej grupy działania niepożądane przedstawiono w kolejności zmniejszania się ich nasilenia.

U pacjentów z istotnym uszkodzeniem rogówki rzadko zgłaszano przypadki kalcyfikacji rogówki podczas stosowania kropli do oczu zawierających fosforany.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po zarejestrowaniu produktu leczniczego jest bardzo ważne. Pozwala to na kontynuację monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w stosowaniu leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych proszone są o zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych produktu leczniczego występujących u pacjentów podczas terapii zgodnie z obowiązującym prawem.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować więcej niż przez 4 tygodnie po pierwszym otwarciu fiolki.

Warunki przechowywania.

Nie przewidziano specjalnych warunków przechowywania produktu. Przechowywać w miejscach niedostępnych dla dzieci.

Opakowanie. 5 ml w fiolkach-kroplówkach, 1 lub 3 fiolki-kroplówki w tekturowym opakowaniu. Nie wszystkie rodzaje opakowań mogą być dostępne na rynku.

Kategoria sprzedaży. Na receptę.

Producent.

1. Alcon-Couvreur, Belgia/Alcon-Couvreur, Belgium
2. Novartis Farmaceutica, S.A., Hiszpania/Novartis Farmaceutica, S.A., Spain

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

1. Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgia/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium
2. Gran Via de les Corts Catalanes 764, Barcelona, 08013, Hiszpania/Gran Via de les Corts Catalanes 764, Barcelona, 08013, Spain