Opatanol®

INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OPATANOL® (OPATANOL®)

Composición:

Principio activo: olopatadina;

1 ml de solución contiene olopatadina 1 mg (en forma de clorhidrato);

Excipientes: cloruro de benzalconio, cloruro de sodio, fosfato disódico dodecahidrato, ácido clorhídrico y/o hidróxido de sodio (para ajuste del pH), agua purificada.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas.

Propiedades físico-químicas principales: solución estéril transparente, incolora o ligeramente amarilla.

Grupo farmacoterapéutico.

Medios para uso en oftalmología. Agentes antiinflamatorios y antialérgicos.

Código ATC S01GX09.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Olopatadina es un agente antialérgico/antihistamínico potente y selectivo con varios mecanismos de acción bien definidos. Contrarresta la liberación de histamina (el principal mediador de la reacción alérgica en humanos) y previene la estimulación de la producción de citoquinas por las células epiteliales de la conjuntiva humana inducida por la histamina. Los datos de estudios in vitro indican que el fármaco actúa sobre las células mastocitarias de la conjuntiva humana, inhibiendo la liberación de mediadores inflamatorios. Se ha observado que la administración oftálmica local del medicamento OPATANOL® en pacientes con permeabilidad conservada del conducto nasolagrimal reduce los síntomas y signos nasales que frecuentemente acompañan a la conjuntivitis alérgica estacional. El fármaco no provoca cambios clínicamente significativos en el diámetro de la pupila.

Los datos preclínicos obtenidos mediante estudios estándar de seguridad, farmacología, toxicidad por dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y efectos tóxicos sobre la función reproductiva no mostraron ningún riesgo para el ser humano.

Los estudios en animales mostraron retraso en el desarrollo de las crías amamantadas por hembras que recibieron dosis sistémicas de olopatadina en cantidades superiores a la dosis máxima recomendada para uso oftálmico en humanos. Olopatadina fue detectada en la leche de ratas lactantes tras la administración oral.

Farmacocinética.

Olopatadina se absorbe sistémicamente, como ocurre con otros medicamentos de uso local. Sin embargo, tras la administración local, la absorción sistémica es mínima y la concentración en plasma oscila entre niveles inferiores al límite de cuantificación (< 0,5 ng/ml) y 1,3 ng/ml. Estas concentraciones son 50-200 veces más bajas que las alcanzadas tras la administración oral del fármaco en dosis bien toleradas.

Los estudios de farmacocinética con administración oral mostraron que la vida media de eliminación de olopatadina en plasma es aproximadamente de 8-12 horas, siendo la excreción principalmente renal. Aproximadamente entre el 60 % y el 70 % de la dosis administrada se recupera en la orina como principio activo sin cambios. Se han identificado en la orina dos metabolitos, desmetil mono y N-óxido, en bajas concentraciones.

Dado que olopatadina se excreta principalmente por la orina en forma inalterada, su farmacocinética se modifica en caso de alteraciones de la función renal. Las concentraciones máximas en plasma en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento medio de creatinina de 13 ml/min) son 2-3 veces más altas que en voluntarios sanos adultos. En estudios realizados en pacientes sometidos a hemodiálisis tras la administración oral de 10 mg del fármaco, la concentración plasmática de olopatadina fue significativamente menor el día de la hemodiálisis en comparación con el día sin diálisis, lo que sugiere que olopatadina se elimina durante el proceso de hemodiálisis.

En estudios comparativos de farmacocinética tras la administración oral de 10 mg en sujetos jóvenes (edad media de 21 años) y sujetos de edad avanzada (edad media de 74 años), no se observaron diferencias significativas en las concentraciones plasmáticas, unión a proteínas, excreción urinaria del fármaco sin cambios ni de sus metabolitos.

Se han realizado estudios con olopatadina por vía oral en pacientes con insuficiencia renal grave. Los resultados indican que en este grupo de pacientes se podría esperar una concentración plasmática ligeramente más elevada tras la administración de OPATANOL®. Dado que las concentraciones plasmáticas tras la administración oftálmica local de olopatadina son 50-200 veces más bajas que tras la administración oral en dosis bien toleradas, no es necesario ajustar la dosis en personas de edad avanzada ni en pacientes con alteraciones de la función renal. El metabolismo hepático no es la vía principal de eliminación del fármaco; por tanto, no se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteraciones de la función hepática.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de las conjuntivitis alérgicas estacionales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la olopatadina o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios sobre interacciones del medicamento OPATANOL® con otros medicamentos.

Los estudios in vitro han demostrado que la olopatadina no inhibe las reacciones metabólicas de las isoformas 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 del citocromo P450. Estos resultados indican que la olopatadina no provoca interacciones metabólicas con otras sustancias activas cuando se administran concomitantemente.

Características de uso.

OPATANOL® es un medicamento antialérgico/antihistamínico que se aplica localmente, pero que se absorbe sistémicamente. En caso de presentarse cualquier signo de reacciones graves o hipersensibilidad, debe interrumpirse el uso del medicamento.

OPATANOL® contiene cloruro de benzalconio, que puede provocar irritación ocular.

También se ha informado que el cloruro de benzalconio puede causar queratopatía punteada y/o queratopatía ulcerosa tóxica. Se debe observar cuidadosamente a los pacientes con síndrome del ojo seco o lesiones corneales que utilicen este medicamento frecuente o prolongadamente.

Lentes de contacto

Se sabe que el cloruro de benzalconio puede decolorar los lentes de contacto. Debe evitarse el contacto con lentes de contacto blandos. Los pacientes deben ser informados de que deben retirar sus lentes de contacto antes de aplicar el medicamento y esperar al menos 15 minutos tras la instilación antes de volver a colocarlos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen datos o los datos son limitados respecto al uso oftálmico de olopatadina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva tras la administración sistémica (ver sección «Propiedades farmacológicas»). No se recomienda el uso de olopatadina en mujeres embarazadas ni en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos.

Lactancia

Los estudios en animales han demostrado que la olopatadina pasa a la leche materna tras la administración oral (ver detalladamente «Propiedades farmacológicas»). No puede excluirse el riesgo para recién nacidos/lactantes. OPATANOL® no debe usarse durante la lactancia.

Función reproductiva

No se han realizado estudios sobre el efecto de la olopatadina en la función reproductiva humana tras la administración oftálmica local.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

OPATANOL® no tiene o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Como con cualquier colirio, puede presentarse una visión borrosa temporal u otros trastornos visuales que podrían afectar la capacidad para conducir vehículos o trabajar con maquinaria. Si ocurre visión borrosa tras la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de conducir o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Solo para uso oftálmico.

En la bolsa conjuntival del ojo (ojos) afectado se deben instilar 1 gota de la preparación OPATANOL® dos veces al día (con un intervalo de 8 horas). Si es necesario, el tratamiento puede proseguir hasta 4 meses.

Uso en pacientes de edad avanzada.

No es necesario ajustar la dosis en esta categoría de pacientes.

Uso en niños y adolescentes.

OPATANOL® puede utilizarse en la práctica pediátrica en niños a partir de los 3 años de edad, con la misma dosis que en adultos. La seguridad y eficacia del uso de OPATANOL® en niños menores de 3 años no han sido estudiadas. No existen datos disponibles para esta categoría de edad.

Uso en caso de alteraciones de la función hepática y renal.

No se han realizado estudios con olopatadina en forma de gotas oculares (OPATANOL®) en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis en caso de alteraciones de la función hepática o renal (véase la sección «Farmacocinética»).

Tras la primera apertura del frasco, retire el anillo de seguridad destinado a controlar la primera apertura.

Para prevenir la contaminación del borde del gotero y del contenido del frasco, se debe tener precaución y no tocar los párpados, áreas adyacentes ni otras superficies con la punta del frasco gotero. Después de cada uso, el frasco gotero debe cerrarse firmemente.

Si se utilizan más de un producto oftálmico tópico, el intervalo entre sus aplicaciones debe ser de al menos 5 minutos. Las pomadas oculares deben aplicarse en último lugar.

Niños.

OPATANOL® puede utilizarse en niños a partir de los 3 años de edad, con la misma dosis que en adultos.

Sobredosificación.

No existen datos sobre sobredosificación en humanos por ingestión accidental o intencional. La olopatadina mostró un bajo nivel de toxicidad aguda en animales. La ingestión accidental del contenido completo de un frasco de OPATANOL® provocaría una acción sistémica máxima de 5 mg de olopatadina. Este efecto podría manifestarse con una dosis final de 0,5 mg/ml en un niño con un peso corporal de 10 kg en caso de una absorción del 100 %.

La prolongación del intervalo QT en perros solo se observó con dosis que excedían significativamente la dosis máxima para humanos, lo que indica una baja probabilidad de prolongación del intervalo QT en el uso clínico. En un estudio con 102 voluntarios sanos, hombres y mujeres jóvenes y personas de edad avanzada, que tomaron 5 mg del fármaco dos veces al día por vía oral durante 2,5 días, se observó un ligero aumento del intervalo QT en comparación con el placebo. En este estudio, las concentraciones plasmáticas máximas de olopatadina (de 35 a 127 ng/mg) fueron al menos 70 veces superiores a las alcanzadas con la aplicación tópica de olopatadina respecto al efecto sobre la repolarización cardíaca.

En caso de sobredosificación, se debe realizar la evaluación y el tratamiento adecuados del paciente.

Reacciones adversas.

Durante los estudios clínicos en los que participaron 1680 pacientes, OPATANOL® se administró de 1 a 4 veces al día en ambos ojos durante cuatro meses, como monoterapia o como terapia adicional a la loratadina 10 mg. Los efectos adversos relacionados con el uso de OPATANOL® se observaron en aproximadamente el 4,5 % de los pacientes; sin embargo, solo el 1,6 % de ellos fueron excluidos de los estudios clínicos debido a la aparición de estos efectos adversos. Durante los estudios clínicos no se notificaron efectos adversos oculares o sistémicos graves relacionados con el uso del medicamento. El efecto adverso más frecuente con OPATANOL® fue el dolor ocular, con una frecuencia de aparición del 0,7 %.

Las reacciones adversas que se indican a continuación se observaron durante los estudios clínicos y en el período poscomercialización, y se clasificaron según su frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1000, ≤1/100), raras (>1/10000, ≤1/1000), muy raras (≤1/10000) o frecuencia desconocida (no se puede estimar la frecuencia a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.

En pacientes con una afectación significativa de la córnea, muy rara vez se han notificado casos de calcificación corneal con el uso de colirios que contienen fosfatos.

La notificación de sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite continuar con el control de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios notificar, de acuerdo con la legislación vigente, cualquier sospecha de reacción adversa al medicamento que se produzca en un paciente durante el tratamiento.

Período de validez. 3 años.

No utilizar más de 4 semanas después de la primera apertura del frasco.

Condiciones de conservación.

No existen condiciones especiales de conservación del medicamento. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.
5 ml en frascos cuentagotas, 1 o 3 frascos cuentagotas en caja de cartón. No todos los tipos de envases pueden estar disponibles en el mercado.

Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

1. Alcon-Couvreur, Bélgica / Alcon-Couvreur, Belgium
2. Novartis Farmacéutica, S.A., España / Novartis Farmaceutica, S.A., Spain

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

1. Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Bélgica / Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium
2. Gran Vía de les Corts Catalanes 764, Barcelona, 08013, España / Gran Via de les Corts Catalanes 764, Barcelona, 08013, Spain