Опатадин эко

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ОПАТАДИН ЭКО (OPATADIN ECO)

Состав:

действующее вещество: olopatadine;

1 мл раствора содержит олопатадина 1 мг (в виде олопатадина гидрохлорида);

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, додекагидрат; натрия хлорид; полисорбат 80; кислота соляная разведенная; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства.

Код АТХ S01G X09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, обладающим несколькими выраженными механизмами действия. Он препятствует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у человека) и предотвращает стимулирование продукции цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, вызванное гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата ОПАТАДИН ЭКО у пациентов с сохранённой проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности для человека.

Исследования на животных показали задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина в дозах, превышающих максимальную рекомендованную для офтальмологического применения человеку. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика.

Олопатадин системно абсорбируется, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении системная абсорбция олопатадина минимальна, а концентрация в плазме крови — в пределах ниже уровня количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносимых пациентами.

Исследования фармакокинетики при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет приблизительно 8–12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60–70 % дозы обнаруживалось в моче в виде активного вещества. Два метаболита — монодезметил и N-оксид — были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой главным образом в виде неизменённого активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек: максимальная концентрация в плазме крови у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина — 13 мл/мин) в 2–3 раза выше, чем у здоровых взрослых добровольцев. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приёма препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно ниже в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что позволяет предположить, что выведение олопатадина происходило в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях фармакокинетики при пероральном приёме дозы 10 мг у молодых лиц (средний возраст — 21 год) и лиц пожилого возраста (средний возраст — 74 года) никаких существенных различий между концентрацией в плазме крови, связыванием с белками, выведением с мочой неизменённого лекарственного вещества и метаболитов выявлено не было.

Проводились исследования олопатадина при пероральном применении пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории пациентов можно ожидать несколько более высокую концентрацию в плазме крови при применении препарата ОПАТАДИН ЭКО. Поскольку концентрация в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносимых, нет необходимости корректировать дозировку для лиц пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является основным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушениями функции печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение сезонного аллергического конъюнктивита.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия препарата ОПАТАДИН ЭКО с другими лекарственными средствами не проводились.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не угнетает метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не вызывает метаболической взаимодействия с другими активными веществами при их одновременном применении.

Особенности применения.

ОПАТАДИН ЭКО является противоаллергическим/антигистаминным средством, применяемым местно, но системно абсорбируется. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

Исследования влияния лекарственного средства на контактные линзы не проводились. Перед применением препарата необходимо снять контактные линзы; надевать линзы снова можно через 15 минут после применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные об офтальмологическом применении олопатадина у беременных женщин отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют контрацептивные средства.

Период кормления грудью

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Нельзя исключить риск для новорождённых/детей грудного возраста. Препарат ОПАТАДИН ЭКО не следует применять в период кормления грудью.

Репродуктивная функция

Исследований влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат ОПАТАДИН ЭКО не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если помутнение зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Только для офтальмологического применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле препарата ОПАТАДИН ЭКО 2 раза в сутки (с интервалом 8 часов). При необходимости лечение может продолжаться до 4 месяцев.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости корректировать дозировку для данной категории пациентов.

Применение у детей и подростков

Лекарственное средство ОПАТАДИН ЭКО можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата ОПАТАДИН ЭКО у детей в возрасте до 3 лет не изучены. Данные по данной возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Исследований олопатадина в форме глазных капель (ОПАТАДИН ЭКО) у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводили. Однако нет необходимости в коррекции дозировки при нарушениях функции печени или почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

После первого открытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого вскрытия.

Лекарственное средство ОПАТАДИН ЭКО представляет собой стерильный раствор, не содержащий консервантов.

Перед применением лекарственного средства:

• Перед первым применением лекарственного средства следует сначала потренироваться в использовании флакона-капельницы, медленно нажимая на него, чтобы закапать одну каплю в глаз, не касаясь его.
• Если пациент уверен, что может закапать одну каплю, он должен выбрать наиболее удобное положение (можно сидеть, лежать на спине или стоять перед зеркалом).

Применение лекарственного средства:

1. Перед применением препарата следует тщательно вымыть руки.
2. Если упаковка или флакон повреждены, капли применять нельзя.
3. Необходимо убедиться, что герметичное кольцо на крышке не повреждено. Перед первым использованием открутить крышку: может ощущаться небольшое сопротивление при разрыве гарантийного кольца.
4. В случае повреждения гарантийного кольца при первом открытии его следует снять и выбросить, чтобы избежать травмирования.
5. Необходимо запрокинуть голову назад и аккуратно оттянуть нижнее веко, чтобы образовалось пространство между глазным яблоком и веком. Следует избегать контакта между наконечником капельницы и глазом, веками или пальцами.
6. Аккуратно нажать на стенки флакона и дать каплям попасть в глаз. Следует учитывать, что задержка между сжатием флакона и появлением капли может длиться несколько секунд. Не нажимать слишком сильно. Если пациент не знает, как вводить капли, необходимо обратиться к врачу, фармацевту или медсестре.
7. Если врач назначил применение лекарственного средства в конъюнктивальный мешок другого глаза, необходимо повторить пункты 5–7.
8. После использования и перед повторным использованием флакон следует встряхнуть 1 раз, держа флакон наконечником вниз, не касаясь наконечника капельницы, чтобы удалить остатки раствора в наконечнике. Это необходимо для обеспечения доставки следующих капель. После закапывания закрутить крышку на флаконе.

Если местно применяют более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети.

Лекарственное средство ОПАТАДИН ЭКО можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Передозировка.

Нет данных о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании. Олопатадин проявил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого всего флакона препарата ОПАТАДИН ЭКО приведет к максимальному системному воздействию 5 мг олопатадина. Это воздействие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг при 100 % абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, существенно превышавших максимальную дозу для человека, что указывает на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев — молодых мужчин и женщин, пожилых людей, которые принимали 5 мг препарата 2 раза в сутки перорально в течение 2,5 дней, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с показателем при применении плацебо. В этом исследовании уровень максимальной концентрации олопатадина в плазме крови (от 35 до 127 нг/мл) был по меньшей мере в 70 раз выше уровня при местном применении олопатадина с точки зрения влияния на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований с участием 1680 пациентов лекарственное средство ОПАТАДИН ЭКО применяли от 1 до 4 раз в день в оба глаза в течение 4 месяцев как монотерапию или в качестве дополнительной терапии к лоратадину 10 мг. Побочные реакции, связанные с применением препарата ОПАТАДИН ЭКО, наблюдались примерно у 4,5 % пациентов, однако лишь у 1,6 % из них лечение было прекращено в связи с возникновением этих побочных реакций. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных действиях, связанных с применением препарата. Наиболее частым побочным эффектом при применении препарата ОПАТАДИН ЭКО была боль в глазу с частотой возникновения 0,7 %.

Ниже перечисленные побочные реакции отмечались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период и классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту их возникновения по имеющимся данным). В пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска при применении лекарственного средства. Работники в области здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 2 года.

Срок годности после первого вскрытия — 90 дней.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл раствора в полиэтиленовом флаконе-капельнице вместимостью 5 мл с крышкой с защитным кольцом. По 1 или по 3 флакона с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Заявитель.

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» С.А.

Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.

Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland

Производитель.

Рафарм С.А.

Rafarm S.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Теси Пуси Хатзи Агиу Лука, Паяния, 190 02, Греция

Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Greece