Opatadin Eco

INSTRUKCJA dot. stosowania leku OPATADIN ECO (OPATADIN ECO)

Skład:

substancja czynna: olopatadine;

1 ml roztworu zawiera olopatadine 1 mg (w postaci olopatadine hydrochloride);

substancje pomocnicze: sodium hydrogen phosphate, dodecahydrate; sodium chloride; polysorbate 80; hydrochloric acid diluted; woda do iniekcji.

Postać leku. Kapanki do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, bezbarwna lub prawie bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w okulistyce. Środki przeciwobrzękowe i przeciwalergiczne.

Kod ATC S01GX09.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Olopatadyna jest silnym, selektywnym lekiem przeciwzapalnym/antyhistaminowym o kilku wyraźnych mechanizmach działania. Przeciwdziała uwalnianiu histaminy (głównego mediatora reakcji alergicznej u ludzi) oraz zapobiega stymulacji produkcji cytokin przez komórki nabłonkowe spojówki człowieka wywołanej przez histaminę. Badania in vitro wskazują, że lek działa na komórki tuczne spojówki człowieka, hamując uwalnianie mediatorów zapalenia. Stwierdzono, że miejscowe stosowanie okulistyczne leku Opatadin Eco u pacjentów z zachowaną przepustowością przewodu nosowo-słzowego zmniejsza objawy nosowe i ich nasilenie, które często towarzyszą sezonowemu zapaleniu spojówek. Lek nie powoduje klinicznie istotnych zmian średnicy źrenicy.

Dane przedkliniczne uzyskane w standardowych badaniach bezpieczeństwa, farmakologii, toksyczności dawek wielokrotnych, genotoksyczności, badań potencjału kancerogennego oraz toksycznego wpływu na funkcję rozrodczą nie wykazały żadnego ryzyka dla człowieka.

Badania na zwierzętach wykazały opóźnienie rozwoju szczeniąt karmionych przez samice, które otrzymywały dawki systemowe olopatadyny przekraczające maksymalną zalecaną dawkę stosowaną okulistycznie u ludzi. Olopatadyna była obecna w mleku karmiących szczurów po doustnym podaniu.

Farmakokinetyka.

Olopatadyna jest wchłaniana do krążenia ogólnego, podobnie jak inne leki stosowane miejscowo. Jednak przy miejscowym stosowaniu olopatadyny wchłanianie systemowe jest minimalne, a stężenie we krwi osiąga wartości poniżej granicy oznaczalności (< 0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml. Stężenia te są 50–200 razy niższe niż po doustnym podaniu leku w dawkach dobrze tolerowanych.

Badania farmakokinetyki po doustnym podaniu wykazały, że okres półtrwania olopatadyny we krwi wynosi około 8–12 godzin, a lek wydalany jest głównie z moczem. W moczach wykryto około 60–70 % dawki w postaci niezmienionej substancji czynnej. W moczach stwierdzono dwa metabolity: monodesmetylopatadynę oraz N-tlenek, oba w niskich stężeniach.

Ponieważ olopatadyna wydalana jest z moczem głównie w niezmienionej formie, farmakokinetyka olopatadyny zmienia się w przypadku zaburzeń funkcji nerek. Maksymalne stężenie we krwi u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (średni klirens kreatyniny – 13 ml/min) jest 2–3 razy wyższe niż u zdrowych dorosłych ochotników. W badaniach przeprowadzonych u pacjentów poddawanych hemodializie po doustnym podaniu dawki 10 mg stężenie olopatadyny we krwi było istotnie niższe w dniu przeprowadzania hemodializy niż w dniu jej nieprzeprowadzania, co sugeruje, że olopatadyna była usuwana w trakcie hemodializy.

W porównawczych badaniach farmakokinetyki po doustnym podaniu dawki 10 mg u młodych osób (średni wiek – 21 lat) oraz u osób starszych (średni wiek – 74 lata) nie stwierdzono istotnych różnic w stężeniu we krwi, wiązaniu z białkami, wydalaniu niezmienionej substancji czynnej oraz metabolitów z moczem.

Przeprowadzono badania olopatadyny po doustnym podaniu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Wyniki wskazują, że u tej grupy pacjentów można oczekiwać nieco wyższego stężenia we krwi po podaniu leku Opatadin Eco. Ponieważ stężenie we krwi po miejscowym stosowaniu okulistycznym olopatadyny jest 50–200 razy niższe niż po doustnym podaniu leku w dobrze tolerowanych dawkach, nie ma potrzeby dostosowywania dawki u osób starszych ani u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Metabolizm w wątrobie nie jest główną drogą eliminacji leku. Dlatego nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie sezonowego zapalenia spojówek spowodowanego alergią.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na olodatynę lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji preparatu Opatadin Eco z innymi lekami.

Badania in vitro wykazały, że olodatyna nie hamuje reakcji metabolicznych izoenzymów 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 3A4 cytochromu P450. Wyniki te wskazują, że olodatyna nie powoduje interakcji metabolicznej z innymi substancjami czynnymi w przypadku jednoczesnego stosowania.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Opatadin Eco jest lekiem przeciwkołaczkowym/przeciwhistaminowym stosowanym miejscowo, ale wchłanianym ogólnie. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów poważnych reakcji lub podwyższonej wrażliwości należy przerwać stosowanie leku.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na soczewki kontaktowe. Należy zdejmować soczewki kontaktowe przed zastosowaniem leku; ponowne założenie soczewek jest możliwe po 15 minutach od zastosowania.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak danych lub dostępne dane są ograniczone co do stosowania ołopatadyny w okresie ciąży drogą dojawną. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą po podaniu ogólnoustrojowym (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”). Ołopatadyny nie należy stosować kobietom w ciąży ani kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują środków antykoncepcyjnych.

Okres karmienia piersią

Badania na zwierzętach wykazały, że ołopatadyna przenika do mleka matki po podaniu doustnym (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”). Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/dzieci w wieku niemowlęcym. Leku Opatadin Eco nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Funkcja rozrodcza

Nie przeprowadzono badań wpływu ołopatadyny na funkcję rozrodczą człowieka po miejscowym, okulistycznym stosowaniu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Lek Opatadin Eco nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń. Jak przy stosowaniu innych kropli do oczu, chwilowe zamglenie widzenia lub inne zaburzenia wzroku mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń. Jeśli po zakapaniu wystąpi zamglenie widzenia, pacjent powinien odczekać, aż jego wzrok się wyostrzy, zanim zacznie prowadzić pojazd lub obsługiwać urządzenia.

Sposób stosowania i dawki.

Tylko do stosowania okulistycznego.

Do worka spojówkowego chorego oka (oczach) należy kropić po 1 kropli leku Opatadin Eco 2 razy dziennie (w odstępach 8 godzin). W razie potrzeby leczenie może trwać do 4 miesięcy.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki dla tej grupy pacjentów.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Lek Opatadin Eco można stosować w praktyce pediatrycznej u dzieci od 3. roku życia w tej samej dawce, co u dorosłych. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku Opatadin Eco u dzieci poniżej 3. roku życia nie zostały zbadane. Brakuje danych dotyczących tej grupy wiekowej.

Stosowanie w zaburzeniach funkcji wątroby i nerek

Nie przeprowadzono badań olapatadyny w postaci kropli do oczu (Opatadin Eco) u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek. Jednak nie ma potrzeby dostosowywania dawki w przypadku zaburzeń funkcji wątroby lub nerek (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Po pierwszym otwarciu fiolki należy usunąć zabezpieczające pierścień kontrolny pierwszego otwarcia.

Lek Opatadin Eco jest sterylnym roztworem bez substancji konserwujących.

Przed zastosowaniem leku:

• Przed pierwszym zastosowaniem leku należy najpierw poćwiczyć korzystanie z fiolki-kapacza, delikatnie naciskając na nią, aby wlać jedną kroplę do oka, nie dotykając oka.
• Jeśli pacjent jest pewien, że potrafi wlać jedną kroplę, powinien wybrać pozycję, którą uważa za najwygodniejszą (można usiąść, położyć się na plecach lub stanąć przed lustrem).

Zastosowanie leku:

1. Przed zastosowaniem leku należy dokładnie umyć ręce.
2. Jeśli opakowanie lub fiolka są uszkodzone, nie stosować kropli.
3. Należy upewnić się, że uszczelniający pierścień na kapselce nie jest uszkodzony. Przed pierwszym użyciem odkręcić kapselkę: może być odczuwalny niewielki opór podczas rozrywania pierścienia gwarancyjnego.
4. W przypadku uszkodzenia pierścienia gwarancyjnego podczas pierwszego otwarcia należy go usunąć i wyrzucić, aby uniknąć urazu.
5. Należy odchylić głowę do tyłu i delikatnie odciągnąć dolne powieko, aby utworzyć przestrzeń między gałką oczną a powieką. Należy unikać kontaktu między końcówką kapacza a okiem, powiekami lub palcami.
6. Delikatnie nacisnąć na ścianki fiolki, aby kropla wpłynęła do oka. Należy wziąć pod uwagę, że opóźnienie między naciśnięciem fiolki a wypłynięciem kropli może trwać kilka sekund. Nie naciskać zbyt mocno. Jeśli pacjent nie wie, jak wlewać krople, należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
7. Jeśli lekarz zalecił zastosowanie leku do worka spojówkowego drugiego oka, należy powtórzyć punkty 5–7.
8. Po użyciu i przed ponownym użyciem fiolki należy raz potrząsnąć, trzymając fiolkę końcówką w dół, nie dotykając końcówki kapacza, aby usunąć resztki roztworu z końcówki. Jest to konieczne, aby zapewnić dostarczenie kolejnych kropli. Po włączeniu kropli należy zakręcić kapselkę na fiolce.

Jeśli stosuje się więcej niż jeden lek okulistyczny miejscowo, odstęp między ich zastosowaniem powinien wynosić co najmniej 5 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Dzieci.

Lek Opatadin Eco można stosować u dzieci od 3. roku życia w tej samej dawce, co u dorosłych.

Przedawkowanie.

Brak danych o przedawkowaniu u ludzi w przypadku przypadkowego lub celowego połknięcia. Olatopadyna wykazała niski poziom toksyczności ostrej u zwierząt. Przypadkowe połknięcie zawartości całej fiolki leku Opatadin Eco doprowadzi do maksymalnego działania systemowego 5 mg olapatadyny. Działanie to może wystąpić przy końcowej dawce 0,5 mg/ml u dziecka o masie ciała 10 kg przy 100 % absorpcji.

Wydłużenie odcinka QT u psów obserwowano tylko przy dawkach znacznie przekraczających maksymalną dawkę dla człowieka, co wskazuje na mało prawdopodobne wydłużenie odcinka QT w warunkach klinicznych. W badaniu z udziałem 102 zdrowych ochotników, młodych mężczyzn i kobiet oraz osób w wieku podeszłym, którzy stosowali 5 mg leku 2 razy dziennie doustnie przez 2,5 dnia, zaobserwowano niewielkie wydłużenie odcinka QT w porównaniu z grupą placebo. W tym badaniu poziom maksymalnej stężenia olapatadyny w osoczu krwi (od 35 do 127 ng/ml) był co najmniej 70 razy wyższy niż poziom przy miejscowym stosowaniu olapatadyny w odniesieniu do wpływu na repolaryzację serca.

W przypadku przedawkowania należy przeprowadzić odpowiednie badania i leczenie pacjenta.

Niepożądane działania.

W trakcie badań klinicznych z udziałem 1680 pacjentów lek Opatadin Eco stosowano od 1 do 4 razy dziennie w obu oczach przez okres 4 miesięcy, jako monoterapię lub terapię uzupełniającą do loratadyny 10 mg. Niepożądane działania związane z zastosowaniem leku Opatadin Eco wystąpiły u około 4,5% pacjentów, jednak tylko 1,6% z nich zostało wycofanych z badań klinicznych z powodu wystąpienia tych działań niepożądanych. W trakcie badań klinicznych nie odnotowano żadnych poważnych oftalmologicznych ani ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych z zastosowaniem leku. Najczęstszym niepożądany działaniem po zastosowaniu leku Opatadin Eco był ból oka z częstością występowania 0,7%.

Poniżej wymienione niepożądane reakcje obserwowano podczas badań klinicznych oraz w okresie posprzedażowym i sklasyfikowano je według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (>1/100, <1/10), rzadko (>1/1000, ≤1/100), bardzo rzadko (>1/10000, ≤1/1000), bardzo rzadko (≤1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować częstości występowania na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy niepożądane reakcje wymieniono w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

U pacjentów z istotnym uszkodzeniem rogówki bardzo rzadko zgłaszano przypadki kalcyfikacji rogówki podczas stosowania kropli do oczu zawierających fosforany.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po dopuszczeniu do obrotu leku odgrywa ważną rolę. Umożliwia to kontynuowanie nadzoru nad stosunkiem korzyści do ryzyka stosowania leku. Osoby pracujące w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane.

Okres ważności. 2 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu – 90 dni.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.
5 ml roztworu w polietylenowym flakoniku-kroplarce o pojemności 5 ml z pokrywką z pierścieniem gwarancyjnym. Po 1 lub po 3 flakoniki z instrukcją dotyczącą stosowania medycznego w tekturowym pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Właściciel zezwolenia.

Zakład Farmaceutyczny „POLPHARMA” S.A.

Pharmaceutical Works „POLPHARMA” S.A.

Siedziba właściciela zezwolenia oraz adres miejsca wykonywania działalności.

ul. Pelplińska 19, 83-200, Starogard Gdański, Polska

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland

Producent.

Rafarm S.A.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Grecja

Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Greece