Омник окас

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ОМНИК ОКАС (OMNIC OC AS)

Состав:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 таблетка содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: макрогол 8000, макрогол 7000000, магния стеарат, вода очищенная, опадрай жёлтый 03F22733.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия с пероральной системой контролируемого всасывания.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые жёлтой пленочной оболочкой, маркированные тиснением «04».

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Омник Окас избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, императивные позывы к мочеиспусканию).

Способность α1A-адреноблокаторов снижать артериальное давление связана со снижением периферического сопротивления. Омник Окас в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Омник Окас представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением на основе матрицы с использованием геля неионного типа. Форма Окас обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что обеспечивает экспозицию с незначительными колебаниями в течение 24 часов. После перорального приема натощак 57 % тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и объем абсорбции препарата в лекарственной форме таблеток пролонгированного действия не изменяются при приеме пищи с низким содержанием жира. Показатели абсорбции повышаются на 64 % и 149 % (AUC и Сmax соответственно) при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак.

Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.

После однократного приема препарата Омник Окас натощак максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается через 6 часов. В состоянии равновесия, достигаемом на четвёртый день приема препарата, пик концентрации наступает через 4–6 часов независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается приблизительно с

6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в состоянии равновесия.

Как результат длительного высвобождения, минимальный уровень концентрации тамсулозина в плазме составляет 40 % от максимальной концентрации независимо от приема пищи.

Распределение. Связывание с белками плазмы — 99 %. Объём распределения незначительный (приблизительно

0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизируется. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде. Метаболизируется в печени. Результаты in vitro показывают, что CYP3A4, а также CYP2D6 участвуют в метаболизме; другие изоферменты CYP незначительно влияют на тамсулозин. Ингибирование метаболизирующих ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению экспозиции тамсулозина гидрохлорида (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Ни один из метаболитов не является более активным, чем действующее вещество.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, 4–6 % дозы выделяется в неизменённом виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в состоянии равновесия составляет 19 и 15 часов соответственно.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов со стороны нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая медикаментозно индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, однако поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению действия тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации со сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации со сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводило к увеличению Сmax и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при использовании лекарственного средства Омник Окас возможно снижение артериального давления, что редко может приводить к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в таком положении до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед началом лечения препаратом Омник Окас следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, при необходимости, тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) следует с особой осторожностью, поскольку клинические исследования у таких пациентов не проводились.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1–2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения терапии тамсулозином на сегодняшний день точно не установлена. О синдроме атонической зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина за длительное время до проведения хирургического вмешательства по поводу катаракты.

Пациентам перед плановой операцией по поводу катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. С целью предотвращения возможных осложнений, связанных с IFIS, при подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает ли) пациент тамсулозин.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Иногда можно обнаружить остатки таблетки в кале.

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с анамнезом аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Омник Окас не показан для применения женщинам.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако пациентов следует предупредить о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза – 1 таблетка ежедневно, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разламывая и не разжевывая, поскольку это может нарушить длительное и контролируемое высвобождение активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренной и средней степенью тяжести печеночной недостаточностью коррекция дозы также не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

Дети.

Препарат не применяют у детей.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей не изучались.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка тамсулозина гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелая гипотензия отмечалась при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациента следует уложить в горизонтальное положение). Если эти меры неэффективны, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо контролировать функцию почек и проводить общую поддерживающую терапию. В связи с высокой степенью связывания тамсулозина с белками плазмы крови, проведение гемодиализа маловероятно будет эффективным.

Для прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промывание желудка с применением активированного угля и слабоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

*Наблюдались в пострегистрационный период.

Во время пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженной зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Пострегистрационный опыт. Помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. О данных случаях сообщалось спонтанно, поэтому частоту сообщений и роль тамсулозина в их возникновении достоверно установить невозможно.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Делфарм Меппел Б.В./Delpharm Meppel B.V.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Хогемат 2, 7942 ДЖ Меппел, Нидерланды/Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, the Netherlands.

Заявитель. Астеллас Фарма Европ Б.В./Astellas Pharma Europe B.V.

Местонахождение заявителя и его адрес места осуществления деятельности. Сильвиусвег, 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды/Sylviusweg, 62, 2333 ВЕ Leiden, the Netherlands.