Omnic Okas

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE OMNIC OCAS (OMNIC OCAS)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di tamsulosina;

1 compressa contiene 0,4 mg di cloridrato di tamsulosina;

Eccipienti: macrogol 8000, macrogol 7000000, magnesio stearato, acqua depurata, Opadry giallo 03F22733.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film, a rilascio prolungato con sistema orale di assorbimento controllato.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde, biconvesse, rivestite con rivestimento film giallo, contrassegnate in rilievo con la scritta «04».

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nella iperplasia prostatica benigna. Antagonisti dei recettori α1-adrenergici. Codice ATC G04C A02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Omnic Okas blocca in modo selettivo e competitivo i recettori α1-adrenergici postsinaptici, in particolare i sottotipi α1A e α1D, localizzati nel muscolo liscio della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra. Ciò determina una riduzione del tono del muscolo liscio della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra, con conseguente miglioramento del flusso urinario.

Contemporaneamente si riducono i sintomi di ostruzione e di irritazione correlati all'iperplasia prostatica benigna (difficoltà ad avviare la minzione, riduzione del flusso urinario, gocciolamento dopo la minzione, sensazione di svuotamento incompleto della vescica, minzione frequente, nicturia, urgenza minzionale).

La capacità degli α1A-bloccanti di ridurre la pressione arteriosa è legata alla diminuzione della resistenza periferica. Omnic Okas alla dose giornaliera di 0,4 mg non provoca un abbassamento clinicamente significativo della pressione arteriosa sistemica (PA), né nei pazienti con ipertensione arteriosa né in quelli con PA inizialmente normale.

Farmacocinetica

Assorbimento. Omnic Okas è una compressa a rilascio prolungato con rilascio controllato basato su una matrice che utilizza un gel di tipo non ionico. La formulazione di Okas garantisce un rilascio lento e prolungato di tamsulosina, determinando un'esposizione con oscillazioni minime per 24 ore. Dopo somministrazione orale a digiuno, il 57% della tamsulosina viene assorbito nell'intestino. La velocità e l'entità di assorbimento del farmaco nella forma farmaceutica a rilascio prolungato non vengono modificate dall'assunzione di cibo a basso contenuto di grassi. I parametri di assorbimento aumentano del 64% e del 149% (AUC e Cmax rispettivamente) con un pasto ad alto contenuto di grassi rispetto all'assunzione a digiuno.

La tamsulosina dimostra una farmacocinetica lineare.

Dopo una singola dose di Omnic Okas assunta a digiuno, la concentrazione massima della sostanza attiva nel plasma si raggiunge dopo 6 ore. A stato stazionario, raggiunto entro il quarto giorno di trattamento, il picco di concentrazione si verifica dopo 4–6 ore indipendentemente dall'assunzione di cibo. Il picco di concentrazione nel plasma aumenta approssimativamente da

6 ng/ml dopo la prima dose a 11 ng/ml a stato stazionario.

Come risultato del rilascio prolungato, la concentrazione minima di tamsulosina nel plasma corrisponde al 40% della concentrazione massima, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Distribuzione. Il legame con le proteine plasmatiche è del 99%. Il volume di distribuzione è trascurabile (circa

0,2 l/kg).

Metabolismo. Il cloridrato di tamsulosina ha un basso effetto di primo passaggio ed è metabolizzato lentamente. La maggior parte della sostanza attiva circola nel sangue in forma invariata. Il metabolismo avviene nel fegato. Studi in vitro indicano che CYP3A4 e CYP2D6 sono coinvolti nel metabolismo; altri isoenzimi CYP hanno un'influenza trascurabile sulla tamsulosina. L'inibizione degli enzimi metabolizzanti CYP3A4 e CYP2D6 può portare ad un aumento dell'esposizione al cloridrato di tamsulosina (vedi sezioni «Particolari avvertenze e precauzioni per l'uso», «Interazione con altri medicinali ed altre forme di interazione»). Nessun metabolita è più attivo della sostanza attiva stessa.

Eliminazione. Tamsulosina e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso i reni; il 4–6% della dose viene escreta in forma invariata. L'emivita di eliminazione della tamsulosina dopo una singola dose e a stato stazionario è rispettivamente di 19 e 15 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei sintomi delle vie urinarie inferiori dovuti all'ipertrofia prostatica benigna.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla tamsulosina cloridrato, compresi angioedemi indotti da farmaci, o a uno qualsiasi degli eccipienti; anamnesi di ipotensione ortostatica; insufficienza epatica grave.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli studi sull'interazione sono stati condotti solo su adulti.

Non sono state osservate interazioni farmacologiche con l'uso concomitante di tamsulosina cloridrato con atenololo, enalapril, nifedipina o teofillina. L'uso concomitante con cimetidina aumenta, mentre con furosemide riduce la concentrazione plasmatica di tamsulosina; tuttavia, poiché questi livelli rimangono entro i limiti normali, non è necessaria alcuna particolare correzione della dose di tamsulosina.

Negli studi in vitro, diazepam, propranololo, triclorometiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non influenzano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Analogamente, la tamsulosina non modifica i livelli delle frazioni libere di diazepam, propranololo, triclorometiazide e clormadinone nel plasma umano.

Tuttavia, diclofenac e warfarin possono aumentare la velocità di eliminazione della tamsulosina.

L'uso concomitante di tamsulosina cloridrato con forti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento dell'effetto della tamsulosina cloridrato. L'uso concomitante con chetokonazolo (noto forte inibitore del CYP3A4) ha determinato un aumento dell'AUC e della Cmax fino a 2,8 e 2,2 volte rispettivamente.

La tamsulosina cloridrato non deve essere somministrata in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 ai pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

La tamsulosina cloridrato deve essere utilizzata con cautela in combinazione con forti e moderati inibitori del CYP3A4.

L'uso concomitante di tamsulosina cloridrato e paroxetina (forte inibitore del CYP2D6) ha determinato un aumento della Cmax e dell'AUC fino a 1,3 e 1,6 volte rispettivamente, ma ciò non è clinicamente rilevante.

L'uso concomitante con altri α1-bloccanti può potenziare l'effetto ipotensivo.

Caratteristiche particolari di impiego.

Come per l'uso di altri α1-bloccanti, in singoli casi durante l'impiego del medicinale Omnic Okas è possibile una riduzione della pressione arteriosa, che raramente può portare a perdita di coscienza. In caso di primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza), il paziente deve sedersi o sdraiarsi e rimanere in tale posizione fino alla scomparsa dei sintomi sopra menzionati.

Prima di iniziare il trattamento con Omnic Okas, è necessario effettuare un esame medico al fine di individuare altre patologie concomitanti che potrebbero causare sintomi simili a quelli dell'iperplasia prostatica benigna. Prima dell'inizio del trattamento è necessario effettuare un'esplorazione rettale della prostata e, se necessario, un test per determinare il livello dell'antigene specifico prostatico (PSA), prima dell'inizio e a intervalli regolari durante il trattamento.

Il medicinale deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <10 ml/min), poiché non sono stati condotti studi clinici su tali pazienti.

In alcuni pazienti che assumevano o assumono tamulosina, durante interventi chirurgici per la rimozione della cataratta e del glaucoma è stato osservato il cosiddetto sindrome della pupilla flaccida (IFIS, una variante del sindrome della pupilla piccola), che può causare un aumento delle complicanze durante o dopo tale intervento.

Generalmente, si raccomanda di interrompere il trattamento con tamulosina 1-2 settimane prima dell'intervento chirurgico per la rimozione della cataratta o del glaucoma, anche se attualmente il beneficio derivante dall'interruzione del trattamento con tamulosina non è stato chiaramente dimostrato. Il verificarsi del sindrome della pupilla flaccida è stato riportato anche in pazienti ai quali era stata sospesa la terapia con tamulosina molto tempo prima dell'intervento chirurgico per la cataratta.

Ai pazienti in previsione di un intervento chirurgico programmato per cataratta o glaucoma non si raccomanda di iniziare l'assunzione di cloridrato di tamulosina. Al fine di prevenire possibili complicanze legate all'IFIS, chirurghi e oftalmologi devono essere informati se il paziente assume (o ha assunto) tamulosina, nell'ambito della preparazione all'intervento.

Il cloridrato di tamulosina non deve essere somministrato in associazione con forti inibitori del CYP3A4 ai pazienti con metabolismo ridotto del CYP2D6.

Il cloridrato di tamulosina deve essere utilizzato con cautela in associazione con forti e moderati inibitori del CYP3A4 (vedi «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Talvolta è possibile ritrovare residui della compressa nelle feci.

Sono stati riportati casi di reazioni allergiche alla tamulosina in pazienti con anamnesi di allergia ai sulfamidici. È pertanto necessario prestare cautela nell'uso del cloridrato di tamulosina in pazienti con anamnesi di allergia ai sulfamidici.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Omnic Okas non è indicato per l'uso in donne.

Fertilità

Durante studi clinici a breve e lungo termine con tamulosina sono stati osservati disturbi dell'eiaculazione. Casi di disturbi dell'eiaculazione, eiaculazione retrograda e eiaculazione insufficiente sono stati riportati nel periodo post-commercializzazione.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o di altri macchinari.

Non sono stati effettuati studi sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare autoveicoli o utilizzare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti della possibile insorgenza di capogiri.

Modalità e dosaggio.

La dose raccomandata è di 1 compressa al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Il comprimido deve essere deglutito intero, senza frantumarlo né masticarlo, poiché ciò potrebbe compromettere il rilascio prolungato e controllato del principio attivo. La durata del trattamento viene stabilita individualmente.

Nei pazienti con insufficienza renale non è necessaria alcuna correzione del dosaggio. Nei pazienti con insufficienza epatica di grado moderato o medio non è necessaria alcuna correzione del dosaggio (vedere anche il paragrafo «Controindicazioni»).

Uso nei bambini.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

Non sono stati valutati la sicurezza e l'efficacia dell'uso di tamsulosina nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi.

Uno sovradosaggio di cloridrato di tamsulosina può potenzialmente causare un'intensa azione ipotensiva. Sono stati osservati effetti ipotensivi gravi in seguito a diversi gradi di sovradosaggio.

Trattamento.

In caso di marcata riduzione della pressione dovuta a sovradosaggio, deve essere praticata una terapia di supporto volta a ripristinare la normale funzione cardiovascolare (ad esempio, il paziente deve essere posto in posizione orizzontale). Se questa misura non produce effetto, si deve procedere con terapia infusionale e somministrazione di agenti vasopressori. È necessario monitorare la funzionalità renale e praticare una terapia di supporto generale. Data l'elevata percentuale di legame della tamsulosina alle proteine plasmatiche, è poco probabile che l'emodialisi risulti efficace.

Per interrompere l'ulteriore assorbimento del medicinale si può indurre artificialmente il vomito. In caso di ingestione di una quantità significativa del medicinale, è necessario praticare il lavaggio gastrico con carbone attivo e lassativi iposmotici, come il solfato di sodio.

Effetti indesiderati.

*Segnalati nel periodo post-commercializzazione.

Durante il monitoraggio post-commercializzazione sono stati riportati casi di instabilità intraoperatoria dell'iride (sindrome della pupilla piccola) durante interventi chirurgici per cataratta e glaucoma in pazienti che assumevano tamsulosina (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Esperienza post-commercializzazione. Oltre alle reazioni avverse sopra indicate, sono stati segnalati casi di fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. Le segnalazioni relative a tali eventi sono state spontanee e non è possibile stabilire con certezza la frequenza né il ruolo della tamsulosina nella loro insorgenza.

Segnalazione di reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario, farmaceutico, i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Confezione. 10 compresse in un blister, 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. Delpharm Meppel B.V.

Indirizzo del produttore e sede legale.

Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, Paesi Bassi.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio. Astellas Pharma Europe B.V.

Indirizzo del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio e sede legale. Sylviusweg, 62, 2333 BE Leida, Paesi Bassi.