Omnic Ocas

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU OMNIC OCAS (OMNIC OCAS)

Skład:

substancja czynna: tamsulozyny chlorowodorek;

1 tabletka zawiera 0,4 mg tamsulozyny chlorowodorku;

substancje pomocnicze: makrogol 8000, makrogol 7000000, stearynian magnezu, woda oczyszczona, Opadry żółty 03F22733.

Postać leku. Tabletki powlekane o działaniu przedłużonym z doustnym systemem kontrolowanego wchłaniania.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki okrągłe, dwuwypukłe, pokryte żółtą powłoką filmową, oznaczone tłoczonym napisem „04”.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w łagodnym przeroście gruczołu krokowego. Antagoniści α1-adrenoreceptorów. Kod ATC G04C A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Omnic Ocas selektywnie i konkurencyjnie blokuje postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, w szczególności α1A oraz α1D, znajdujące się w mięśniu gładkim gruczołu krokowego, szyjce pęcherza moczowego i części prostatycznej cewki moczowej. Powoduje to obniżenie napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyjki pęcherza moczowego i części prostatycznej cewki moczowej oraz poprawę oddawania moczu.

Jednocześnie zmniejszają się objawy obturacji i podrażnienia związane z łagodnym przerostem gruczołu krokowego (trudności w rozpoczęciu oddawania moczu, osłabienie strumienia moczu, kapanie po zakończeniu oddawania moczu, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza moczowego, częste parcie na mocz, parcie na mocz w nocy, nagłe parcie na mocz).

Zdolność α1A-adrenoblokatorów do obniżania ciśnienia tętniczego wiąże się ze zmniejszeniem oporu obwodowego. Omnic Ocas w dawce dobowej 0,4 mg nie powoduje klinicznie istotnego obniżenia ogólnoustrojowego ciśnienia tętniczego (CT) zarówno u chorych z nadciśnieniem tętniczym, jak i u pacjentów z normalnym wyjściowym CT.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Omnic Ocas to tabletki o przedłużonym działaniu z kontrolowanym uwalnianiem oparte na matrycy z zastosowaniem żelu niejonowego. Forma Ocas zapewnia długotrwałe i powolne uwalnianie tamsulozyny, co prowadzi do ekspozycji z niewielkimi wahaniem przez 24 godziny. Po doustnym przyjęciu na czczo 57 % tamsulozyny jest wchłaniane w jelitach. Szybkość i objętość absorpcji leku w postaci tabletek o przedłużonym działaniu nie zmieniają się po przyjęciu posiłku o niskiej zawartości tłuszczu. Wskaźniki wchłaniania wzrastają o 64 % i 149 % (AUC i Cmax odpowiednio) po przyjęciu posiłku o wysokiej zawartości tłuszczu w porównaniu z przyjęciem na czczo.

Tamsulozyna wykazuje kinetykę liniową.

Po jednorazowym przyjęciu leku Omnic Ocas na czczo maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi osoczowej obserwuje się po 6 godzinach. W stanie równowagi, osiąganym w czwarty dzień przyjmowania leku, szczyt stężenia występuje po 4–6 godzinach niezależnie od przyjęcia posiłku. Szczyt stężenia we krwi osoczowej wzrasta z około

6 ng/ml po pierwszym przyjęciu do 11 ng/ml w stanie równowagi.

W wyniku długotrwałego uwalniania najniższy poziom stężenia tamsulozyny we krwi osoczowej wynosi 40 % maksymalnego stężenia niezależnie od przyjęcia posiłku.

Rozkład. Wiązanie z białkami osocza – 99 %. Objętość rozkładu jest niewielka (około

0,2 l/kg).

Metabolizm. Tamsulozyny hydrochloran charakteryzuje się niskim efektem pierwszego przejścia, jest powoli metabolizowany. Większość substancji czynnej występuje we krwi w niezmienionej formie. Metabolizowany jest w wątrobie. Wyniki in vitro wskazują, że CYP3A4 oraz CYP2D6 biorą udział w metabolizmie; inne izoenzymy CYP mają niewielki wpływ na tamsulozynę. Hamowanie enzymów metabolizujących CYP3A4 i CYP2D6 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulozyny hydrochloran (patrz sekcje „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”, „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”). Żaden z metabolitów nie jest bardziej aktywny niż substancja czynna.

Wydalanie. Tamsulozyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, 4–6 % dawki wydzielane jest w niezmienionej formie. Okres półtrwania tamsulozyny po jednorazowym przyjęciu oraz w stanie równowagi wynosi odpowiednio 19 i 15 godzin.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie dolegliwości ze strony dolnych dróg moczowych spowodowanych łagodnym nadpląsem prostaty.

Przeciwwskazania.

Wysoka wrażliwość na tamsulozyna hydrochloride, w tym wywołany lekiem obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych; wywiad obecności hipotensji ortostatycznej; ciężka niewydolność wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie wśród dorosłych.

Nie zaobserwowano interakcji lekowej przy jednoczesnym stosowaniu tamsulozyna hydrochloride z atenololem, enalaprylem, nifedypinem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie z cymetydyną zwiększa, a z furosemidem zmniejsza stężenie tamsulozyny w osoczu krwi, jednak ponieważ te poziomy pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby specjalnej korekty dawki tamsulozyny.

W badaniach in vitro diazepam, propranolol, trichlormetyazyd, chloromadinon, amitryptylina, diklofenak, gliBenklamid, symwastatyna oraz warfaryna nie wpływają na wolny frakcję tamsulozyny w osoczu krwi ludzkiej. Podobnie tamsulozyna nie zmienia poziomu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetyazydu i chloromadinonu w osoczu krwi ludzkiej.

Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulozyny.

Jednoczesne stosowanie tamsulozyna hydrochloride z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia działania tamsulozyna hydrochloride. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) prowadziło do zwiększenia AUC i Cmax do 2,8 i 2,2 razy odpowiednio.

Tamsulozyna hydrochloride nie powinna być stosowana w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niskim metabolizmem CYP2D6.

Tamsulozyna hydrochloride powinna być stosowana z ostrożnością w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie tamsulozyna hydrochloride i paroksetyny (silny inhibitor CYP2D6) prowadziło do zwiększenia Cmax i AUC do 1,3 i 1,6 razy odpowiednio, jednak nie ma to znaczenia klinicznego.

Jednoczesne stosowanie z innymi blokerami α1-adrenergicznymi może nasilać działanie hipotensyjne.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

Tak jak w przypadku innych leków α1-adrenolitycznych, przy stosowaniu leku Omnic Ocas możliwe jest obniżenie ciśnienia tętniczego, co rzadko może prowadzić do utraty przytomności. W przypadku pierwszych objawów hipotensji ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się i pozostać w tej pozycji aż do ustąpienia objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Omnic Ocas należy przeprowadzić badanie medyczne w celu wykluczenia innych chorób współistniejących, które mogą powodować objawy podobne do tych występujących przy łagodnym przeroście prostaty. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie rektalne gruczołu krokowego oraz, w razie potrzeby, test na poziom specyficznego antygenu prostaty (PSA) przed rozpoczęciem leczenia i w regularnych odstępach czasu podczas terapii.

Lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych u tej grupy pacjentów.

U niektórych pacjentów przyjmujących lub przyjmujących wcześniej tamsulozynę obserwowano zespół atonicznej źrenicy (IFIS, zespół zwężonej źrenicy) podczas operacji zaćmy lub jaskry, co może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań podczas lub po takiej operacji.

Zazwyczaj zaleca się przerwanie leczenia tamsulozyną 1–2 tygodnie przed operacją zaćmy lub jaskry, jednak korzyści płynące z takiej przerwy nie zostały jednoznacznie potwierdzone. O zespole IFIS donoszono również u pacjentów, u których stosowanie tamsulozyny zostało przerwane wiele miesięcy wcześniej przed operacją zaćmy.

Pacjentom przed planowaną operacją zaćmy lub jaskry nie zaleca się rozpoczynania stosowania tamsulozyny hydrochloroku. W celu zapobiegania możliwym powikłaniom związanym z IFIS, chirurdzy i okulisci powinni wiedzieć, czy pacjent przyjmował (lub przyjmuje) tamsulozynę.

Tamsulozyny hydrochlorok nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niską aktywnością metabolizmu CYP2D6.

Tamsulozynę hydrochlorok należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i średnimi inhibitorami CYP3A4 (patrz: „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Niektóre razy możliwe jest wykrycie resztek tabletki w stolcu.

Zgłaszano przypadki reakcji alergicznych na tamsulozynę u pacjentów z wywiadem alergii na sulfonamidy. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tamsulozyny hydrochloroku u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła alergia na sulfonamidy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Omnic Ocas nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Niepłodność

W trakcie krótko- i długoterminowych badań klinicznych tamsulozyny obserwowano zaburzenia ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji retrogrydnej i niedostatecznej ejakulacji zgłaszano również w okresie pogabinetowym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Pacjentów należy jednak uprzedzić o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka to 1 tabletka dziennie, niezależnie od spożycia posiłku. Tabletkę należy połykać całą, nie łamiąc ani nie żując, ponieważ mogłoby to zakłócić długotrwałe i kontrolowane uwalnianie substancji czynnej. Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie.

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z umiarkowaną i umiarkowanie ciężką niewydolnością wątroby (patrz również sekcja „Przeciwwskazania”).

Dzieci.

Lek nie jest stosowany u dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tamsulozyny u dzieci nie były oceniane.

Przedawkowanie.

Objawy.

Przedawkowanie tamsulozyny hydrochloranem może potencjalnie powodować ciężkie działanie hipotensyjne. Ciężkie działanie hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania.

Leczenie.

W przypadku nagłego spadku ciśnienia spowodowanego przedawkowaniem należy przeprowadzić terapię wspierającą, skierowaną na przywrócenie normalnej funkcji układu sercowo-naczyniowego (np. pacjenta należy ułożyć w pozycji poziomej). Jeśli ta interwencja nie przynosi efektu, należy przeprowadzić terapię infuzyjną i podać środki wazopresyjne. Należy monitorować funkcję nerek i przeprowadzać ogólną terapię wspierającą. Ze względu na wysoki stopień wiązania tamsulozyny z białkami osocza krwi, mało prawdopodobne jest, że hemodializa będzie skuteczna.

W celu zapobieżenia dalszemu wchłanianiu leku można sztucznie wywołać wymioty. W przypadku przedawkowania dużej ilości leku należy przepłukać żołądek z zastosowaniem węgla aktywnego oraz środków przeczyszczających o niskim ciśnieniu osmotycznym, takich jak siarczan sodu.

Niepożądane działania.

*Oznaczano w okresie pozarejestracyjnym.

W okresie pozarejestracyjnym opisano przypadki niestabilności tęczówki oka podczas zabiegu (zespół zwężonej źrenicy) podczas operacji zaćmy i jaskry u pacjentów przyjmujących tamsulozynę (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Doświadczenie pozarejestracyjne. Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych zgłaszano przypadki migotania przedsionków, arytmii, tachykardii i duszności. O tych przypadkach zgłoszono spontanicznie, częstość ich występowania oraz udział tamsulozyny w ich powstawaniu nie mogą być wiarygodnie ustalone.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich przedstawiciele prawni powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blistrze, 3 blistery w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Delpharm Meppel B.V.

Adres miejsca prowadzenia działalności producenta.

Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, Holandia / Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, the Netherlands.

Właściciel zezwolenia. Astellas Pharma Europe B.V.

Adres miejsca prowadzenia działalności właściciela zezwolenia. Sylviusweg, 62, 2333 BE Leiden, Holandia / Sylviusweg, 62, 2333 BE Leiden, the Netherlands.