Омлос®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства OМЛОС® (OMLOS®)

Состав:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 капсула содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида;

вспомогательные вещества:

содержимое капсулы: целлюлоза микрокристаллическая, дисперсия метакрилатного сополимера, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триэтилцитрат, тальк;

оболочка капсулы: желатин, индигокармин FD&C синий 2 (Е 132), диоксид титана (Е 171), оксид железа черный (Е 172), оксид железа красный (Е 172), оксид железа желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Капсулы с модифицированным высвобождением, твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета. Содержимое капсул — гранулы от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, подкапывание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, императивность мочеиспускания).

Эти эффекты сохраняются в течение длительного времени при долгосрочном лечении и в значительной степени препятствуют проведению хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов способны снижать артериальное давление за счёт уменьшения периферического сосудистого тонуса. При проведении исследований тамсулозина не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления.

Фармакокинетика.

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приёма пищи. Стабильность всасывания достигается в том случае, если пациент принимает тамсулозин, капсулы с модифицированным высвобождением, в одно и то же время после приёма пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После приёма однократной дозы тамсулозина, капсулы с модифицированным высвобождением, после приёма пищи максимальная концентрация (Cmax) тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а стационарная концентрация формируется на пятые сутки после ежедневного приёма препарата. При этом Cmax составляет примерно на две трети выше, чем после приёма однократной дозы.

Распределение

У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы крови примерно на 99 %. Объём распределения препарата незначителен (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде.

Элиминация

Тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Примерно 9 % от дозы выделяется в виде неизменённого действующего вещества.

После однократного приёма дозы тамсулозина, капсулы с модифицированным высвобождением, после приёма пищи и при стационарной концентрации в плазме крови период полувыведения составляет соответственно приблизительно 10 и 13 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ препарата; анамнез ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином клинически значимого лекарственного взаимодействия не отмечалось.

Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, однако поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В in vitro исследованиях диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению эффекта тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax до 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации со сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации со сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, однако это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при использовании тамсулозина возможно снижение артериального давления, что иногда может привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту следует сесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед началом лечения тамсулозином необходимо пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать симптомы, схожие с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Перед началом терапии следует провести ректальное обследование предстательной железы и, при необходимости, тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через равные промежутки времени в ходе лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) следует с особой осторожностью, поскольку клинические исследования применения тамсулозина у таких пациентов не проводились.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Обычно за 1–2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения терапии тамсулозином на данный момент точно не установлена. О синдроме атонической зрачка сообщали также у пациентов, у которых применение тамсулозина было прекращено за длительное время до проведения хирургического вмешательства по поводу катаракты.

Пациентам перед плановой операцией по поводу катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны выяснить, принимал ли (или принимает ли) пациент тамсулозин, с целью предотвращения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует с осторожностью применять в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с анамнезом аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью

Тамсулозин не показан для применения женщинам.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозина в краткосрочном и долгосрочном периоде отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приёма пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжёвывая, поскольку это может нарушить модифицированное высвобождение активного ингредиента.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной и средней степенью тяжести печеночной недостаточности коррекция дозы также не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

Дети.

Препарат не применять детям.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не изучались.

Передозировка.

Симптомы

Передозировка тамсулозина гидрохлорида может потенциально вызвать тяжёлое гипотензивное действие. Тяжёлая гипотензия отмечалась при различных степенях передозировки.

Лечение

В случае острого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эти меры неэффективны, необходимо провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо контролировать функцию почек и проводить общую поддерживающую терапию. В связи с высокой степенью связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли будет целесообразным.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промывание желудка с применением активированного угля и слабительных средств с низким осмотическим давлением, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

*Наблюдались в пострегистрационный период.

В пострегистрационный период описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) во время операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Пострегистрационный опыт. Помимо вышеуказанных побочных реакций, отмечались случаи фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Поскольку о перечисленных случаях сообщалось спонтанно, частота таких сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: http://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Данный препарат не требует специального температурного режима хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АЛКАЛОЇД АД Скоп’є.

ALKALOID AD Skopje.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония.

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Macedonia.