Omlós®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Omlós® (OMLOS®)

Skład:

substancja czynna: tamsulozyny chlorowodorek;

1 kapsułka zawiera 0,4 mg tamsulozyny chlorowodorku;

substancje pomocnicze:

zawartość kapsułki: celuloza mikrokryształowa, dyspersja kopolimeru metakrylanowego, polisorbat 80, laurylosiarczan sodu, cytrynian trietylu, talk;

otoczka kapsułki: żelatyna, indygokarmina FD&C Blue 2 (E 132), dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza czarny (E 172), tlenek żelaza czerwony (E 172), tlenek żelaza żółty (E 172).

Postać leku. Kapsułki z modyfikowanym uwalnianiem, twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsułki z korpuskiem pomarańczowego koloru i pokrywką oliwkowego koloru. Zawartość kapsułek – granulki od białego do prawie białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w łagodnym przerostcie gruczołu krokowego. Blokery α1-adrenoreceptorów. Kod ATC G04C A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Tamsulozyna selektywnie i konkurencyjnie blokuje postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, w szczególności α1A oraz α1D, znajdujące się w mięśniu gładkim gruczołu krokowego, szyjce pęcherza moczowego i prostatycznej części cewki moczowej. Powoduje to obniżenie napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyjki pęcherza moczowego i prostatycznej części cewki moczowej oraz poprawę oddawania moczu. Jednocześnie zmniejszają się objawy obturacji i podrażnienia związane z łagodnym przerostem gruczołu krokowego (trudności z rozpoczęciem mikcji, osłabienie strumienia moczu, kapanie po zakończeniu mikcji, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza moczowego, częste parcie na mocz, parcie na mocz w nocy, nagła potrzeba oddania moczu).

Te efekty utrzymują się przez długi czas podczas leczenia długoterminowego i znacznie ograniczają konieczność przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego lub kateteryzacji.

Antagoniści receptorów α1-adrenergicznych potrafią obniżać ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie napięcia naczyń obwodowych. Podczas badań klinicznych z tamsulozyną nie zaobserwowano klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Tamsulozyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność wynosi niemal 100%. Wchłanianie tamsulozyny jest nieco wolniejsze po podaniu posiłku. Jednolitość wchłaniania osiąga się wtedy, gdy pacjent przyjmuje tamsulozynę, kapsułki z modyfikowanym uwalnianiem, o tym samym czasie po posiłku. Farmakokinetyka tamsulozyny ma charakter liniowy.

Po przyjęciu pojedynczej dawki tamsulozyny, kapsułek z modyfikowanym uwalnianiem, podanych po posiłku, maksymalne stężenie (Cmax) tamsulozyny w osoczu osiągane jest po około 6 godzinach, a stężenie stacjonarne osiągane jest w piątym dniu codziennego przyjmowania leku. Wówczas Cmax jest o około dwie trzecie wyższe niż po przyjęciu pojedynczej dawki.

Rozkład

U mężczyzn tamsulozyna wiąże się z białkami osocza krwi w około 99%. Objętość rozkładu leku jest niewielka (około 0,2 l/kg).

Metabolizm

Tamsulozyny hydrochloran nie podlega efektowi pierwszego przejścia i powoli metabolizuje się w wątrobie z powstawaniem metabolitów farmakologicznie aktywnych, które zachowują wysoką selektywność wobec receptorów α1-adrenergicznych. Większa część substancji czynnej występuje we krwi w niezmienionej formie.

Eliminacja

Tamsulozyna i jej metabolity są wydalane z organizmu głównie z moczem. około 9% dawki pozostaje w postaci niezmienionej substancji czynnej.

Po jednorazowym przyjęciu dawki tamsulozyny, kapsułek z modyfikowanym uwalnianiem, podanych po posiłku oraz przy stężeniu stacjonarnym w osoczu krwi, okres półwydalenia wynosi odpowiednio około 10 i 13 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie zaburzeń czynnościowych dolnych dróg moczowych w dobrej jakościowej przeroście prostaty.

Przeciwwskazania.

Wrażliwość na hydrochlorurek tamsulozyny, w tym wywołany lekami angioobrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych leku; wywiad obecności hipotensji ortostatycznej; ciężka niewydolność wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Podczas jednoczesnego stosowania hydrochlorurek tamsulozyny z atenololem, enalaprylem, nifedypinem lub teofiliną nie zaobserwowano interakcji lekowych.

Jednoczesne stosowanie z cyklotymidyną zwiększa, a z furosemidem zmniejsza stężenie tamsulozyny we krwi, jednak ponieważ poziomy te pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby specjalnej korekty dawki tamsulozyny.

W badaniach in vitro diazepam, propranolol, trichlormetyazyna, chloromadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie wpływają na wolny frakcję tamsulozyny we krwi człowieka. Podobnie tamsulozyna nie zmienia poziomu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetyazyny i chloromadinonu we krwi człowieka.

Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulozyny.

Jednoczesne stosowanie hydrochlorurek tamsulozyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia działania hydrochlorurek tamsulozyny. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) prowadziło do zwiększenia pola pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas” (AUC) oraz Cmax odpowiednio do 2,8 i 2,2.

Hydrochlorurek tamsulozyny nie powinien być stosowany w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niskim metabolizmem CYP2D6.

Hydrochlorurek tamsulozyny należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i średnimi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie hydrochlorurek tamsulozyny i paroksetyny (silny inhibitor CYP2D6) prowadzi do zwiększenia Cmax i AUC odpowiednio do 1,3 i 1,6, jednak nie ma to znaczenia klinicznego.

Jednoczesne stosowanie z innymi blokerami α1-adrenergicznymi może nasilać działanie hipotensyjne.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Tak jak w przypadku innych α1-blokera, w pojedynczych przypadkach stosowanie tamsulozyny może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, które czasem może prowadzić do utraty przytomności. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów hipotensji ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się w pozycji poziomej aż do ustąpienia wymienionych objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulozyną należy wykonać badanie medyczne w celu wykluczenia innych chorób współistniejących, które mogą powodować objawy podobne do dobrej jakościowej hiperplazji gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie rektalne gruczołu krokowego oraz w razie potrzeby – oznaczenie poziomu specyficznego antygenu prostaty (PSA), a następnie powtarzać je w regularnych odstępach czasu podczas leczenia.

Lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych z zastosowaniem tamsulozyny u tej grupy pacjentów.

U niektórych pacjentów przyjmujących tamsulozynę lub wcześniej jej przyjmujących, podczas zabiegu chirurgicznego z powodu zaćmy lub jaskry obserwowano wystąpienie zespołu atonicznej źrenicy (IFIS, wariant zespołu zwężonej źrenicy), co może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań podczas lub po wykonaniu takiego zabiegu.

Zazwyczaj zaleca się przerwanie leczenia tamsulozyną około 1–2 tygodnie przed zaplanowanym zabiegiem chirurgicznym z powodu zaćmy lub jaskry, jednak korzyści płynące z przerwania leczenia nie zostały jednoznacznie potwierdzone. O zespole atonicznej źrenicy donoszono również u pacjentów, u których zakończono stosowanie tamsulozyny wiele miesięcy wcześniej przed zabiegiem operacyjnym z powodu zaćmy.

U pacjentów przed planowanym zabiegiem operacyjnym zaćmy lub jaskry nie zaleca się rozpoczynania stosowania tamsulozyny hydrochloranu. Przed zabiegiem chirurdzy i okuliści powinni się upewnić, czy pacjent przyjmował (lub przyjmuje) tamsulozynę, aby zapobiec możliwym powikłaniom związanym z IFIS.

Tamsulozyny hydrochloranu nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niskim metabolizmem CYP2D6.

Tamsulozyny hydrochloran należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz dział «Współdziałanie z innymi lekami i inne formy interakcji»).

Donoszono o przypadkach reakcji alergicznych na tamsulozynę u pacjentów z wywiadem alergii na sulfonamidy. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tamsulozyny hydrochloranu u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła alergia na sulfonamidy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Tamsulozyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet.

Plodność

Podczas krótkotrwałych i długotrwałych badań klinicznych tamsulozyny obserwowano zaburzenia ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji retroradyjnej i niedostatecznej ejakulacji odnotowano w okresie po rejestracji leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni jednak być ostrzeżeni o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka dla dorosłych – 1 kapsułka dziennie, po śniadaniu lub po pierwszym spożyciu pokarmu. Kapsułkę należy połykać całą, nie rozłamywać, nie żuć, ponieważ mogłoby to zakłócić zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest wymagana korekta dawki. U pacjentów z umiarkowanym i ciężkim stopniem niewydolności wątroby nie jest wymagana korekta dawki (patrz również sekcja „Przeciwwskazania”).

Dzieci.

Nie stosować u dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność tamsulozyny u dzieci w wieku do 18 lat nie były oceniane.

Przedawkowanie.

Objawy

Przedawkowanie tamsulozyny chlorowodorem może potencjalnie powodować ciężkie działanie hipotensyjne. Ciężkie działanie hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania.

Leczenie

W przypadku nagłego spadku ciśnienia spowodowanego przedawkowaniem należy przeprowadzić terapię wspierającą, skierowaną na przywrócenie normalnej funkcji układu sercowo-naczyniowego (np. pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą). Jeżeli ta interwencja nie przynosi efektu, należy przeprowadzić terapię infuzyjną i podać środki wazopresyjne. Należy monitorować funkcję nerek i prowadzić ogólną terapię wspierającą. Ze względu na wysoki stopień wiązania tamsulozyny z białkami osocza przeprowadzanie hemodializy jest mało prawdopodobne, aby było skuteczne.

W celu zaprzestania dalszego wchłaniania leku można sztucznie wywołać wymioty. W przypadku przedawkowania znacznej ilości leku należy przepłukać żołądek z zastosowaniem węgla aktywowanego oraz środków przeczyszczających o niskim ciśnieniu osmotycznym, takich jak siarczan sodu.

Niepożądane działania.

*Zgłoszone w okresie pogwarancyjnym.

W okresie pogwarancyjnym opisano przypadki wewnątrzoperacyjnej niestabilności tęczówki oka (zespół zwężonej źrenicy) podczas operacji zaćmy i jaskry u pacjentów przyjmujących tamsulozynę (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności podczas stosowania”).

Doświadczenie pogwarancyjne. Oprócz powyższych reakcji niepożądanych zaobserwowano przypadki migotania przedsionków, arytmię, tachykardię i duszność. Ponieważ o tych przypadkach zgłaszano dobrowolnie, częstość ich występowania oraz rola tamsulozyny nie mogą być ustalone z całą pewnością.

Zgłaszanie reakcji niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznym i farmaceutycznym, a także pacjenci lub ich prawni opiekunowie powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych reakcji niepożądanych oraz braku działania leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: http://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Ten lek nie wymaga specjalnych warunków temperaturowych przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blisterze, 3 blistery w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

ALKALOID AD Skopje.

ALKALOID AD Skopje.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republika Macedonii Północnej.

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Macedonia.