Omlós®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OMLOS® (OMLOS®)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de tamsulosina;

1 cápsula contiene 0,4 mg de clorhidrato de tamsulosina;

Sustancias auxiliares:

contenido de la cápsula: celulosa microcristalina, dispersión de copolímero de metacrilato, polisorbato 80, laurilsulfato de sodio, citrato de trietilo, talco;

cubierta de la cápsula: gelatina, indigocarmín FD&C azul 2 (E 132), dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro negro (E 172), óxido de hierro rojo (E 172), óxido de hierro amarillo (E 172).

Forma farmacéutica. Cápsulas de liberación modificada, duras.

Principales propiedades físico-químicas: cápsulas duras de gelatina con cuerpo de color naranja y tapa de color verde oliva. El contenido de la cápsula consiste en gránulos de color blanco a casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en la hiperplasia benigna de próstata. Antagonistas de los receptores α1-adrenérgicos. Código ATC G04C A02.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia.

La tamsulosina bloquea de forma selectiva y competitiva los receptores α1-adrenérgicos postsinápticos, especialmente los subtipos α1A y α1D, localizados en la musculatura lisa de la próstata, el cuello de la vejiga y la porción prostática de la uretra. Esto conduce a una disminución del tono de la musculatura lisa de la próstata, el cuello de la vejiga y la porción prostática de la uretra, mejorando así el flujo urinario. Al mismo tiempo, se reducen los síntomas obstructivos e irritativos asociados con la hiperplasia benigna de próstata (dificultad para iniciar la micción, debilitamiento del chorro urinario, goteo tras la micción, sensación de vaciamiento incompleto de la vejiga, micción frecuente, necesidad de orinar durante la noche, urgencia miccional).

Estos efectos se mantienen durante mucho tiempo con el tratamiento prolongado y en gran medida posponen la necesidad de cirugía o cateterización.

Los antagonistas de los receptores α1-adrenérgicos pueden reducir la presión arterial mediante la disminución del tono vascular periférico. Sin embargo, durante los estudios clínicos con tamsulosina no se observó una reducción clínicamente significativa de la presión arterial.

Farmacocinética.

Absorción

La tamsulosina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, y su biodisponibilidad es casi del 100 %. La absorción de la tamsulosina es algo más lenta tras la ingestión de alimentos. La uniformidad de la absorción se logra cuando el paciente toma la tamsulosina, cápsulas de liberación modificada, a la misma hora y siempre después de las comidas. La farmacocinética de la tamsulosina es de carácter lineal.

Después de la administración de una dosis única de tamsulosina, cápsulas de liberación modificada, tras la ingestión de alimentos, la concentración máxima (Cmax) de tamsulosina en plasma se alcanza aproximadamente a las 6 horas. La concentración en estado de equilibrio se alcanza al quinto día de administración diaria del medicamento. En este caso, la Cmax es aproximadamente dos tercios más alta que la alcanzada tras una dosis única.

Distribución

En hombres, la tamsulosina se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 99 %. El volumen de distribución del fármaco es pequeño (aproximadamente 0,2 l/kg).

Metabolismo

El clorhidrato de tamsulosina no sufre el efecto de primer paso y se metaboliza lentamente en el hígado, formando metabolitos farmacológicamente activos que conservan una alta selectividad por los receptores α1-adrenérgicos. La mayor parte de la sustancia activa circula en sangre en forma inalterada.

Eliminación

La tamsulosina y sus metabolitos se eliminan principalmente por orina. Aproximadamente el 9 % de la dosis se excreta en orina en forma inalterada.

Tras la administración única de tamsulosina, cápsulas de liberación modificada, después de la ingestión de alimentos, y en estado de equilibrio, el período de semieliminación es aproximadamente de 10 y 13 horas, respectivamente.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de los trastornos funcionales del tracto urinario inferior debidos a hiperplasia prostática benigna.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosina, incluido angioedema inducido por medicamentos, o a cualquiera de los excipientes del medicamento; antecedentes de hipotensión ortostática; insuficiencia hepática grave.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los estudios de interacción se realizaron únicamente en adultos.

No se han observado interacciones medicamentosas al administrar simultáneamente clorhidrato de tamsulosina con atenolol, enalapril, nifedipino o teofilina.

La administración concomitante con cimetidina aumenta, y con furosemida disminuye, la concentración plasmática de tamsulosina, pero como estos niveles permanecen dentro del rango normal, no es necesaria una corrección especial de la dosis de tamsulosina.

En estudios in vitro, diazepam, propranolol, clortiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina y warfarina no afectan la fracción libre de tamsulosina en plasma humano. De forma similar, la tamsulosina no modifica los niveles de fracciones libres de diazepam, propranolol, clortiazida y clormadinona en plasma humano.

Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina.

La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina con inhibidores potentes del CYP3A4 puede provocar un aumento del efecto de este fármaco. La administración conjunta con ketoconazol (un inhibidor potente conocido del CYP3A4) provocó un incremento del área bajo la curva farmacocinética «concentración-tiempo» (AUC) y de la Cmax hasta en 2,8 y 2,2 veces, respectivamente.

El clorhidrato de tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 en pacientes con metabolismo lento del CYP2D6.

El clorhidrato de tamsulosina debe administrarse con precaución en combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4.

La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina y paroxetina (inhibidor potente del CYP2D6) provoca un aumento de la Cmax y de la AUC hasta en 1,3 y 1,6 veces, respectivamente, aunque esto no es clínicamente relevante.

La administración simultánea con otros α1-bloqueantes puede potenciar el efecto hipotensor.

Características de uso.

Como con otros α1-bloqueantes, en casos individuales durante la administración de tamsulosina puede producirse una disminución de la presión arterial que en ocasiones puede llevar a la pérdida de conciencia. Si aparecen los primeros signos de hipotensión ortostática (mareo, debilidad), el paciente debe sentarse o adoptar una posición horizontal hasta que desaparezcan los síntomas mencionados.

Antes de iniciar el tratamiento con tamsulosina, se debe realizar un examen médico para descartar otras enfermedades concomitantes que puedan causar síntomas similares a los de la hiperplasia benigna de próstata. Antes de comenzar el tratamiento, debe realizarse un examen rectal de la próstata y, si es necesario, una prueba para determinar el nivel del antígeno específico de próstata (PSA), tanto antes de iniciar el tratamiento como a intervalos regulares durante el mismo.

Debe administrarse el medicamento con especial precaución a pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina <10 ml/min), ya que no se han realizado estudios clínicos con tamsulosina en este grupo de pacientes.

En algunos pacientes que han tomado o están tomando tamsulosina, durante intervenciones quirúrgicas para la extracción de cataratas o tratamiento del glaucoma, se ha observado el síndrome de la pupila flácida (IFIS, una variante del síndrome de la pupila pequeña), lo que puede aumentar el riesgo de complicaciones durante o después de dicha cirugía.

Generalmente, se recomienda suspender el tratamiento con tamsulosina aproximadamente 1-2 semanas antes de la cirugía de extracción de cataratas o tratamiento del glaucoma, aunque actualmente no se ha establecido con certeza el beneficio de esta suspensión. También se han notificado casos de síndrome de la pupila flácida en pacientes que suspendieron el uso de tamsulosina mucho tiempo antes de la cirugía de cataratas.

No se recomienda iniciar el tratamiento con clorhidrato de tamsulosina en pacientes antes de una cirugía programada de cataratas o glaucoma. Los cirujanos y oftalmólogos deben estar informados si el paciente ha tomado o está tomando tamsulosina con el fin de prevenir posibles complicaciones relacionadas con el IFIS.

El clorhidrato de tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 a pacientes con metabolismo bajo del CYP2D6.

El clorhidrato de tamsulosina debe usarse con precaución en combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4 (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Se han notificado casos de reacciones alérgicas a la tamsulosina en pacientes con antecedentes de alergia a las sulfamidas. Debe tenerse precaución al administrar clorhidrato de tamsulosina a pacientes con antecedentes de alergia a las sulfamidas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La tamsulosina no está indicada para su uso en mujeres.

Fertilidad

Durante estudios clínicos con tamsulosina, tanto a corto como a largo plazo, se han observado trastornos de la eyaculación. En el período poscomercialización se han notificado casos de trastornos de la eyaculación, eyaculación retrógrada e insuficiencia de la eyaculación.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, los pacientes deben ser advertidos sobre la posibilidad de presentar mareos.

Vía de administración y dosis.

La dosis recomendada para adultos es de 1 cápsula al día, después del desayuno o después de la primera ingestión de alimentos. La cápsula debe tragarse entera, sin partir ni masticar, ya que esto interferiría con la liberación modificada del principio activo.

En pacientes con insuficiencia renal no es necesaria la corrección de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática de grado moderado o severo tampoco es necesaria la corrección de la dosis (ver también la sección «Contraindicaciones»).

Niños.

No administrar este medicamento a niños.

La seguridad y eficacia de la tamsulosina en niños menores de 18 años no han sido evaluadas.

Sobredosis.

Síntomas

La sobredosis de clorhidrato de tamsulosina puede provocar potencialmente un efecto hipotensor grave. Se han observado casos de hipotensión grave con distintos grados de sobredosis.

Tratamiento

En caso de caída repentina de la presión arterial debido a sobredosis, debe aplicarse una terapia de soporte dirigida a restablecer la función cardiovascular normal (por ejemplo, colocar al paciente en posición horizontal). Si esta medida no es eficaz, se debe proceder con terapia de infusión y administrar agentes vasoactivos. Es necesario vigilar la función renal y aplicar un tratamiento de soporte general. Debido al alto grado de unión de la tamsulosina a las proteínas plasmáticas, la hemodiálisis es poco probable que sea útil.

Con el fin de interrumpir la absorción adicional del medicamento, puede provocarse el vómito de forma artificial. En caso de sobredosis con una cantidad considerable del medicamento, es necesario realizar un lavado gástrico con carbón activado y agentes laxantes de bajo potencial osmótico, como el sulfato de sodio.

Reacciones adversas.

*Se han notificado durante el período poscomercialización.

Durante la vigilancia poscomercialización se han descrito casos de inestabilidad intraoperatoria de la iris ocular (síndrome de la pupila intraoperatoria pequeña) durante cirugía por cataratas y glaucoma en pacientes que tomaban tamsulosina (ver sección «Precauciones de uso»).

Experiencia poscomercialización. Además de las reacciones adversas anteriormente mencionadas, se han notificado casos de fibrilación auricular, arritmias, taquicardia y disnea. Dado que estos casos fueron notificados espontáneamente, la frecuencia de estos eventos y el papel de la tamsulosina no pueden determinarse con certeza.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia en el siguiente enlace: http://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Este medicamento no requiere condiciones especiales de temperatura para su conservación.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 cápsulas por blíster, 3 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

ALKALOID AD Skopje.

ALKALOID AD Skopje.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Bulevar Aleksandar Makedonski, 12, Skopje, 1000, República de Macedonia del Norte.

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Macedonia.