Omlós®

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale OMLÓS® (OMLOS®)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di tamsulosina;

1 capsula contiene 0,4 mg di cloridrato di tamsulosina;

Eccipienti:

Contenuto della capsula: cellulosa microcristallina, dispersione di copolimero metacrilico, polisorbato 80, laurilsolfato sodico, trietilcitrato, talco;

Involucro della capsula: gelatina, indigocarminio FD&C blu 2 (E 132), diossido di titanio (E 171), ossido di ferro nero (E 172), ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro giallo (E 172).

Forma farmaceutica. Capsule a rilascio modificato, dure.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide in gelatina con corpo arancione e cappuccio di colore oliva. Il contenuto delle capsule è costituito da granuli di colore bianco fino a quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nella iperplasia prostatica benigna. Antagonisti dei recettori α1-adrenergici. Codice ATC G04C A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Tamsulosina blocca in modo selettivo e competitivo i recettori α1-adrenergici postsinaptici, in particolare i sottotipi α1A e α1D, localizzati nella muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra. Questo porta a una riduzione del tono della muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra, migliorando così il flusso urinario. Contestualmente, si riducono i sintomi di ostruzione e di irritazione associati all'iperplasia prostatica benigna (difficoltà ad iniziare la minzione, riduzione del flusso urinario, gocciolamento dopo la minzione, sensazione di svuotamento incompleto della vescica, minzione frequente, minzione notturna, urgenza minzionale).

Questi effetti si mantengono nel tempo con un trattamento a lungo termine e riducono in modo significativo la necessità di interventi chirurgici o cateterizzazione.

Gli antagonisti dei recettori α1-adrenergici possono ridurre la pressione arteriosa attraverso la diminuzione del tono vascolare periferico. Tuttavia, durante gli studi clinici con tamsulosina non è stata osservata una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa.

Farmacocinetica.

Assorbimento

La tamsulosina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità quasi pari al 100%. L'assorbimento della tamsulosina risulta leggermente più lento se assunta dopo un pasto. L'uniformità dell'assorbimento viene garantita assumendo la tamsulosina in capsule a rilascio modificato nello stesso momento della giornata e sempre dopo i pasti. La farmacocinetica della tamsulosina è di tipo lineare.

Dopo una dose singola di tamsulosina in capsule a rilascio modificato assunta dopo un pasto, la concentrazione massima (Cmax) nel plasma viene raggiunta dopo circa 6 ore. La concentrazione stazionaria si raggiunge entro il quinto giorno di assunzione quotidiana del farmaco. In queste condizioni, la Cmax risulta essere circa due terzi superiore rispetto a quella ottenuta dopo una dose singola.

Distribuzione

Negli uomini, la tamsulosina è legata per circa il 99% alle proteine plasmatiche. Il volume di distribuzione del farmaco è modesto (circa 0,2 l/kg).

Metabolismo

Il cloridrato di tamsulosina non subisce il primo passaggio epatico ed è metabolizzato lentamente nel fegato, formando metaboliti farmacologicamente attivi che mantengono un'elevata selettività per i recettori α1-adrenergici. La maggior parte della sostanza attiva circolante nel sangue è presente in forma invariata.

Eliminazione

La tamsulosina e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente attraverso le urine. Circa il 9% della dose somministrata viene escreto come principio attivo inalterato.

Dopo una dose singola di tamsulosina in capsule a rilascio modificato assunta dopo un pasto, e in condizioni di concentrazione stazionaria nel plasma, il tempo di dimezzamento di eliminazione è rispettivamente di circa 10 e 13 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei disturbi funzionali delle vie urinarie inferiori nella iperplasia prostatica benigna.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al cloridrato di tamsulosina, compreso l’angioedema indotto da farmaci, o a uno qualsiasi degli eccipienti; anamnesi di ipotensione ortostatica; insufficienza epatica grave.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Gli studi sull’interazione sono stati effettuati solo negli adulti.

Non sono state osservate interazioni farmacologiche quando il cloridrato di tamsulosina è stato somministrato contemporaneamente ad atenololo, enalapril, nifedipina o teofillina.

La somministrazione concomitante con cimetidina aumenta, mentre quella con furosemide riduce, la concentrazione plasmatica di tamsulosina; tuttavia, poiché tali livelli rimangono entro i limiti normali, non è necessaria alcuna correzione specifica della dose di tamsulosina.

Negli studi in vitro, diazepam, propranololo, triclorometiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non influenzano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Analogamente, la tamsulosina non modifica i livelli delle frazioni libere di diazepam, propranololo, triclorometiazide e clormadinone nel plasma umano.

Tuttavia, diclofenac e warfarin possono aumentare la velocità di eliminazione della tamsulosina.

La somministrazione concomitante di cloridrato di tamsulosina con forti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento dell’effetto del cloridrato di tamsulosina. La somministrazione concomitante con chetocanazolo (noto inibitore potente del CYP3A4) ha determinato un aumento dell’area sotto la curva farmacocinetica concentrazione-tempo (AUC) e della Cmax fino a 2,8 e 2,2 rispettivamente.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 in pazienti con metabolismo ridotto del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere usato con cautela in combinazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4.

La somministrazione concomitante di cloridrato di tamsulosina e paroxetina (forte inibitore del CYP2D6) determina un aumento della Cmax e dell’AUC fino a 1,3 e 1,6 rispettivamente, ma ciò non è clinicamente rilevante.

La somministrazione concomitante con altri α1-bloccanti adrenergici può potenziare l’effetto ipotensivo.

Caratteristiche nell'uso.

Come con l'uso di altri α1-bloccanti, in singoli casi l'uso di tamsulosina può causare un abbassamento della pressione arteriosa, che talvolta può portare a perdita di coscienza. In caso di comparsa dei primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza), il paziente deve sedersi o sdraiarsi assumendo una posizione orizzontale fino alla scomparsa dei sintomi sopra descritti.

Prima di iniziare il trattamento con tamsulosina, è necessario sottoporsi a un esame medico al fine di escludere altre patologie concomitanti che possono causare sintomi simili a quelli dell'ipertrofia prostatica benigna. Prima di iniziare il trattamento, deve essere effettuato un esame rettale della prostata e, se necessario, un test per determinare il livello dell'antigene specifico prostatico (PSA), sia prima dell'inizio del trattamento che a intervalli regolari durante lo stesso.

Il medicinale deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <10 ml/min), poiché studi clinici sull'uso della tamsulosina in questi pazienti non sono stati condotti.

In alcuni pazienti che assumevano o avevano precedentemente assunto tamsulosina, durante interventi chirurgici per la rimozione della cataratta o per il trattamento del glaucoma è stato osservato il cosiddetto "sindrome dell'iride flaccida" (IFIS, una variante della sindrome della pupilla piccola), che può aumentare il rischio di complicanze durante o dopo l'intervento.

Generalmente, si raccomanda di interrompere il trattamento con tamsulosina circa 1-2 settimane prima di un intervento chirurgico per la cataratta o il glaucoma, anche se al momento non è stato definitivamente stabilito il beneficio derivante da tale interruzione. Sono stati riportati casi di IFIS anche in pazienti che avevano interrotto l'assunzione di tamsulosina molto tempo prima dell'intervento chirurgico.

Nei pazienti in attesa di un intervento programmato per cataratta o glaucoma, non è raccomandato iniziare il trattamento con cloridrato di tamsulosina. I chirurghi e gli oftalmologi devono essere informati se il paziente assume (o ha assunto in passato) tamsulosina, al fine di prevenire possibili complicanze legate all'IFIS.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 nei pazienti con metabolismo ridotto del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere usato con cautela in combinazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4 (vedere sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Sono stati riportati casi di reazioni allergiche alla tamsulosina in pazienti con anamnesi di allergia alle sulfamidici. È pertanto necessario usare cautela nel somministrare cloridrato di tamsulosina ai pazienti con precedente allergia alle sulfamidici.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Tamsulosina non è indicata per l'uso nelle donne.

Fertilità

Durante gli studi clinici con tamsulosina, a breve o lungo termine, sono stati osservati disturbi dell'eiaculazione. Casi di disturbi dell'eiaculazione, eiaculazione retrograda e eiaculazione insufficiente sono stati riportati nel periodo post-commercializzazione.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti della possibile comparsa di capogiri.

Modalità e posologia di somministrazione.

La dose raccomandata per gli adulti è di 1 capsula al giorno, dopo la colazione o dopo il primo pasto. La capsula deve essere deglutita intera, senza essere spezzata né masticata, poiché ciò potrebbe interferire con il rilascio modificato del principio attivo.

Nei pazienti con insufficienza renale non è necessaria alcuna correzione della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato non è necessaria alcuna correzione della dose (vedere anche il paragrafo «Controindicazioni»).

Pediatria.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

La sicurezza e l’efficacia della tamsulosina nei bambini di età inferiore a 18 anni non sono state valutate.

Sovradosaggio.

Sintomi

Uno sovradosaggio di cloridrato di tamsulosina può potenzialmente causare un’importante azione ipotensiva. Un’ipotensione grave è stata osservata in seguito a diversi gradi di sovradosaggio.

Trattamento

In caso di brusca diminuzione della pressione dovuta a un sovradosaggio, deve essere praticata una terapia di supporto volta a ripristinare la normale funzione cardiovascolare (ad esempio, il paziente deve assumere una posizione orizzontale). Se questa misura non si rivela efficace, è necessario procedere con una terapia infusionale e somministrare agenti vasopressori. È necessario monitorare la funzionalità renale e praticare una terapia di supporto generale. A causa dell’elevato grado di legame della tamsulosina alle proteine plasmatiche, l’emodialisi è probabilmente inefficace.

Al fine di interrompere l’ulteriore assorbimento del medicinale, può essere indotto artificialmente il vomito. In caso di sovradosaggio significativo, al paziente deve essere praticato un lavaggio gastrico con somministrazione di carbone attivo e lassativi ipoosmotici, come il solfato di sodio.

Effetti indesiderati.

*Segnalati nel periodo post-commercializzazione.

Durante la sorveglianza post-commercializzazione sono stati riportati casi di instabilità intraoperatoria dell’iride (sindrome della pupilla flaccida) durante interventi chirurgici per cataratta e glaucoma in pazienti che assumevano tamsulosina (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Esperienza post-commercializzazione. Oltre alle reazioni avverse sopra indicate, sono stati riportati casi di fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. Poiché tali segnalazioni sono spontanee, la frequenza di tali eventi e il ruolo della tamsulosina non possono essere determinati con certezza.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo l’immissione in commercio del medicinale è molto importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro legali rappresentanti, devono segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: http://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Questo medicinale non richiede particolari condizioni di conservazione in relazione alla temperatura.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 capsule in una blistera, 3 blistere in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

ALKALOID AD Skopje.

ALKALOID AD Skopje.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Repubblica di Macedonia del Nord.

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Macedonia.