Омез

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОМЕЗ® (OMEZ)

Состав:

действующее вещество: omeprazole;

1 капсула содержит омепразола 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421); лактоза моногидрат; натрия лаурилсульфат; динатрия гидрофосфат; сахароза; гипромеллоза; метакрилатный сополимер (тип С); натрия гидроксид; макрогол; тальк; диоксид титана (Е 171);

состав капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кармуазин (Е 122).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые прозрачные капсулы размера 2 с маркировкой OMEZ, с бесцветным корпусом и розовой крышечкой. Содержимое капсул — белые или почти белые пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.

Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочной протонной помпы в париетальных клетках. Он быстро действует и устанавливает контроль над подавлением секреции кислоты желудочного сока при дозировании 1 раз в сутки.

Омепразол — это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н⁺К⁺-АТФ-азу — «кислотный насос». Такое воздействие на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока является зависимым от дозы и обеспечивает высокоэффективное подавление как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты можно объяснить воздействием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Пероральное применение 20 мг омепразола 1 раз в день вызывает быстрое и эффективное подавление дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка составляет около 80 % в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70 % через 24 часа после приема омепразола.

Пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов из 24-часового периода. В результате сниженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Подавление секреции кислоты ассоциируется с площадью под кривой «концентрация в плазме — время» (AUC) омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме в данный момент.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось никакой тахифилаксии.

Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori).

Пептическая язва ассоциируется с H. pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pylori рассматривается как главный решающий фактор в развитии гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока является главными факторами в развитии пептической язвенной болезни. H. pylori является основным фактором в развитии атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с применением омепразола и противомикробных средств ассоциируется с более быстрым облегчением симптомов, с высоким процентом заживления поражений слизистой оболочки и с длительной ремиссией пептической язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с подавлением кислоты.

Во время длительного лечения сообщалось о несколько повышенной частоте появления в желудке железистых кист. Эти изменения являются физиологическим следствием имеющегося подавления секреции кислоты, доброкачественными и, вероятно, обратимыми.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Применение в педиатрии.

В неконтролируемом исследовании с участием детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом омепразол в дозах 0,7–1,4 мг/кг улучшил состояние больных с эзофагитом в 90 % случаев и значительно уменьшил симптомы рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата с участием детей в возрасте от 0 до 24 месяцев с установленным диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, лечение дозами 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола привело к уменьшению частоты эпизодов рвоты/срыгивания на 50 % после 8 недель лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерии H. pylori у детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. pylori, у детей в возрасте от 4 лет с гастритом: скорость уничтожения H. pylori составила 74,2 % (23/31 пациент) в группе приема омепразол + амоксициллин + кларитромицин по сравнению с 9,4 % (3/32 пациента) в группе приема амоксициллин + кларитромицин. Однако не было доказано клинической пользы в отношении диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает детей в возрасте до 4 лет.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция омепразола происходит быстро, с пиковыми уровнями в плазме крови примерно через 1–2 часа после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3–6 часов. Совместный прием пищи не оказывает никакого влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола после приема однократной пероральной дозы омепразола составляет приблизительно 40 %. После повторного применения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается приблизительно до 60 %.

Распределение. Объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97 %.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от CYP2C19, экспрессируемого, ответственного за образование гидроксиомепразола — основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы CYP3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. В результате высокой аффинности омепразола к CYP2C19 существует потенциал для конкурентного ингибирования и метаболических взаимодействий между лекарственными средствами с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за низкой аффинности к CYP3A4 омепразол не имеет потенциала для ингибирования метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего влияния на основные ферменты CYP.

Приблизительно у 3 % белого населения и у 15–20 % азиатских популяций отсутствует функциональный фермент CYP2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, в основном катализируется CYP3A4. После повторного применения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5–10 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние пиковые концентрации в плазме крови также были выше в 3–5 раз. Эти наблюдения не имеют никакого значения для дозирования омепразола.

Выведение. Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови составляет обычно менее 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального применения 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при введении 1 раз в сутки. Приблизительно 80 % пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальная часть — с фекалиями, в основном за счет желчной секреции.

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной связи между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением пресистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванным ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном).

Не было установлено, что метаболит оказывает какое-либо влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Особые популяции.

Нарушения функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал никакой тенденции к накоплению при применении один раз в день.

Нарушения функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов со сниженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75–79 лет).

Дети. При лечении рекомендованными дозами у детей в возрасте от 1 года концентрации в плазме крови были подобны концентрациям у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола является низким из-за низкой способности превращать омепразол.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые:

• для лечения и профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), у пациентов из группы риска;
• для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) при пептической язве — в комбинации с соответствующими антибиотиками;
• для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т.ч. рефлюкс-эзофагита;
• для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью;
• для лечения синдрома Золлингера – Эллисона.

Дети:

дети в возрасте от 1 года и массой тела более 10 кг:

• для лечения рефлюкс-эзофагита;
• для симптоматического лечения изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

дети в возрасте от 4 лет:

• для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori — в комбинации с антибиотиками.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам или любой вспомогательной субстанции. Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Подавление желудочной секреции при лечении омепразолом и другими препаратами группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и при применении других препаратов, уменьшающих внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может снижаться, тогда как всасывание таких препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении омепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 % (у двух из десяти обследованных лиц — до 30 %).

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира приблизительно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась приблизительно на 75–90 %. Взаимодействие может быть также обусловлено подавлением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавир в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению экспозиции атазанавира на 75 %. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению экспозиции атазанавира приблизительно на 30 % по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10 %. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пожилым пациентам. При одновременном применении с дигоксином пациенты должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Клопидогрель

По данным клинического исследования с участием здоровых добровольцев, выявлена фармакокинетическая/фармакодинамическая (ФК/ФД) взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг в сутки), приводившее к снижению экспозиции активного метаболита клопидогреля на 46 % и уменьшению максимального ингибирования (индуцированного аденозиндифосфатом (АДФ)) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.

Противоречивые данные о клинических последствиях ФК/ФД взаимодействия с омепразолом в отношении основных сердечно-сосудистых осложнений были получены в ходе проведения как обсервационных, так и клинических исследований. Таким образом, следует воздерживаться от одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие лекарственные средства

Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, и, следовательно, клиническая эффективность может ослабляться. Следует избегать одновременного применения с позаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 — основного фермента, метаболизирующего омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP2C19, может замедляться, а системная экспозиция этих средств — увеличиваться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, т.е. доза, которая в 4 раза превышает стандартную суточную дозу), приводившее к снижению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46 % и уменьшению максимального ингибирующего действия (индуцированного АДФ) на агрегацию тромбоцитов в среднем на 16 %. Клиническая значимость этого взаимодействия остаётся неясной. В качестве профилактической меры необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Цилостазол

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало Cmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 % и 69 % соответственно.

Фенитоин

Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и последующую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм взаимодействия

Саквинавир

Одновременное применение омепразола со саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровней саквинавира в плазме крови приблизительно на 70 %, что ассоциировалось с соответствующей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Необходимо проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — скорректировать дозировку такролимуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты, подавляющие активность CYP2C19 или CYP3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут вызывать рост уровней омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному увеличению экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносились, коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и CYP3A4

Препараты, индуцирующие активность CYP2C19 или CYP3A4 (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

Особенности применения.

При наличии любого опасного симптома (например, значительная потеря массы тела, не связанная с диетой; частая рвота; дисфагия; рвота с примесью крови или мелена) и при наличии диагностированной язвы желудка или подозрении на нее следует исключить злокачественное заболевание, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать постановку правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинированное применение атазанавира с ингибитором протонной помпы невозможно избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или анацидии. Это следует учитывать у пациентов с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо учитывать возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У пациентов, которые принимают ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, в течение не менее трех месяцев, может развиться тяжелая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемия развивалась у пациентов, принимавших препарат около года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям, как утомляемость, мышечные спазмы, тетания, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует учитывать, что в ряде случаев симптомы могут быть замаскированы, что препятствует своевременному выявлению этого осложнения. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

У пациентов, которым назначено длительное лечение, или у пациентов, принимающих ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретики), по возможности следует измерять уровень магния до начала лечения ИПП и периодически во время терапии.

Длительное снижение кислотности желудочного сока может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте.

Лечение ингибиторами протонной помпы несколько повышает риск развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile, у госпитализированных пациентов.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, в 4 раза превышающая стандартную суточную дозу), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирующего действия (индуцированного АДФ) на агрегацию тромбоцитов в среднем на 16 %.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и длительными курсами, может быть связано с небольшим увеличением риска переломов, преимущественно у лиц пожилого возраста и при наличии дополнительных факторов риска. Несмотря на то, что причинно-следственная связь между применением омепразола/эзомепразола и остеопоротическими переломами не была доказана, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза или остеопоротического перелома следует рекомендовать соответствующий клинический контроль в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.

Подострый кожный красный волчанка (ПККВ)

Применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с очень редкими случаями ПККВ. Если возникают поражения, особенно на участках кожи, подверженных воздействию солнца, и если они сопровождаются артралгией, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинский специалист должен рассмотреть вопрос о прекращении применения омепразола. При возникновении ПККВ после предыдущего лечения ингибитором протонной помпы возрастает риск развития ПККВ при применении других ингибиторов протонной помпы.

Влияние на результаты исследований

Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами уровни сывороточного гастрина могут повышаться в ответ на снижение секреции соляной кислоты. Также может повышаться уровень хромогранина А (CgA) вследствие снижения кислотности желудка, что может влиять на результаты исследований нейроэндокринных опухолей.

Доступные опубликованные данные свидетельствуют о том, что прием ИПП следует прекратить за 5–14 дней до измерения CgA. Это предотвращает ложную интерпретацию уровней CgA после применения ИПП и позволяет вернуть показатели в контрольный диапазон.

Если уровни хромогранина А и гастрина не возвращаются к норме после первоначального определения, измерение следует повторить через 14 дней после завершения лечения ингибиторами протонной помпы.

Повышенное количество энтерохромафиноподобных клеток (ECL-клеток) может быть связано с повышенными уровнями сывороточного гастрина, которые могут наблюдаться у некоторых пациентов (как у взрослых, так и у детей) при длительном лечении омепразолом. Предполагается, что эти данные не имеют клинической значимости.

Для лечения хронических заболеваний детям не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.

При длительном лечении, особенно более 1 года, пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Лекарственное средство содержит лактозу и сахарозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны его применять. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом перед приемом этого лекарственного средства.

Лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Лекарственное средство содержит кармуазин (Е 122), который может вызывать аллергические реакции.

Омепразол может вызывать серьезные кожные реакции. Симптомы могут включать: покраснение кожи, волдыри, сыпь (см. раздел «Побочные реакции»).

Если у пациента возникла аллергическая реакция, ему необходимо прекратить прием лекарственного средства и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Нарушения функции почек

У пациентов, принимавших омепразол, наблюдался острый тубулоинтерстициальный нефрит (ОТИН). Он может развиться в любой момент во время терапии омепразолом. Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности.

При подозрении на ОТИН следует прекратить прием омепразола и немедленно начать соответствующее лечение.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Результаты, полученные в ходе трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений), указывают на отсутствие неблагоприятного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. Омепразол можно применять в период беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении в терапевтических дозах вероятность влияния на ребенка незначительна. В случае необходимости применения омепразола во время грудного вскармливания проконсультируйтесь с врачом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Маловероятно, что лекарственное средство влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение препарата, как головокружение и нарушение зрения (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие нарушения наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка для взрослых.

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. При тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 4 недель.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточной суточная доза 10 мг. При недостаточной эффективности терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. При тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, у пациентов с повышенным риском (возраст > 60 лет, наличие в анамнезе язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при язвенной болезни.

При выборе антибактериальных лекарственных средств для эрадикации H. pylori следует учитывать индивидуальную переносимость препарата, местные особенности и руководства по лечению.

• Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, или
• Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или
• Омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т.ч. рефлюкс-эзофагита.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. Пациентам с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточной доза 10 мг, дозу следует корректировать индивидуально. Если желаемый результат не достигается после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера – Эллисона.

Подбор дозы для пациентов с синдромом Золлингера – Эллисона следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений заболевания. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение более чем у 90 % пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения показало эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять в 2 приема.

Дозировка для детей.

Дети в возрасте от 1 года с массой тела ≥ 10 кг.

Лечение рефлюкс-эзофагита.

Симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Рекомендации по дозировке:

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4–8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения — 2–4 недели. Если желаемый результат не достигнут через 2–4 недели, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети и подростки в возрасте от 4 лет.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Следует назначать комбинированную терапию с учётом местных особенностей бактериальной резистентности. Также необходимо учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

* В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов.

Нарушения функции почек. Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушения функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени достаточной является суточная доза 10–20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет). Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы нельзя жевать или делить), запивая половиной стакана воды.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или проглатывать полутвёрдую пищу. Капсулы можно открыть и сразу проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, либо размешать в слабокислой жидкости, например, в любом фруктовом соке, пюре из яблок или в негазированной воде. Такую смесь необходимо выпить сразу после приготовления в течение 30 минут. Перед приёмом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду. Содержимое капсул (гранулы с кишечнорастворимым покрытием) нельзя жевать.

Дети.

Препарат можно применять детям с 1 года с массой тела более 10 кг по назначению врача при рефлюкс-эзофагите и симптоматическом лечении изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также детям с 4 лет в комбинации с антибиотиками для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной наличием H. pylori, под контролем врача.

Передозировка.

Данные о последствиях передозировки омепразолом у человека ограничены. В научной литературе описаны случаи применения дозы до 560 мг омепразола, а также единичные сообщения о приёме однократной пероральной дозы 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, боли в животе, диарее и головной боли. Также в отдельных случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы носили обратимый характер. Скорость выведения не изменялась (кинетика первого порядка) с увеличением дозы. Лечение при необходимости — симптоматическое.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота. В ходе клинических испытаний омепразола или при его постмаркетинговом применении были выявлены или подозревались следующие побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны обмена веществ и пищеварения: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия, которая может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия также может быть ассоциирована с гипокалиемией.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: шум в ушах, вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, желудочные железистые полипы, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени, гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующим заболеванием печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, покраснение кожи, волдыри, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострый кожный красный волчанок (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость, переломы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: дискомфорт, недомогание, периферические отеки, повышенное потоотделение.

Дети.

Безопасность омепразола изучали у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет. Имеются ограниченные данные о долгосрочном исследовании безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом при лечении тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при краткосрочном и длительном лечении. Данных о длительных исследованиях влияния лечения омепразолом на половое созревание и рост не имеется.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд, ФТО – II

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № 42р, 43, 44р, 45р, 46р, 53, 54, 83, с. Бачупали, Бачупали Мандал, округ Медчал Малкайгирі – 500090, штат Телангана, Индия