Omez®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OMEZ® (OMEZ)

Composición:

Principio activo: omeprazol;

1 cápsula contiene 20 mg de omeprazol;

Sustancias auxiliares: manitol (E 421); lactosa monohidrato; laurilsulfato sódico; fosfato disódico; sacarosa; hipromelosa; copolímero de metacrilato (tipo C); hidróxido sódico; macrogol; talco; dióxido de titanio (E 171);

Composición de la cápsula: gelatina, metilparahidroxibenzoato (E 218), propilparahidroxibenzoato (E 216), carmoisina (E 122).

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Propiedades físicas y químicas principales: cápsulas duras de gelatina transparentes, tamaño 2, con la inscripción OMEZ, con cuerpo incoloro y tapón rosa. El contenido de la cápsula son pelotillas blancas o casi blancas.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones.

Código ATC A02BC01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción. Omeprazol, mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la secreción de ácido gástrico mediante un mecanismo de acción dirigido. Es un inhibidor específico de la bomba de protones gástrica en las células parietales. Actúa rápidamente y establece un control sobre la secreción de ácido gástrico con una dosificación de una vez al día.

Omeprazol es una base débil que se concentra y se transforma en su forma activa en el medio ácido de los canales intracelulares de las células parietales, donde inhibe la enzima H+K+-ATPasa, la "bomba de ácido". Este efecto sobre la etapa final del proceso de formación de ácido gástrico es dependiente de la dosis y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción basal como de la estimulada, independientemente de la naturaleza del estímulo.

Efectos farmacodinámicos. Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden explicarse por el efecto de omeprazol sobre la secreción de ácido.

Efecto sobre la secreción de ácido gástrico.

La administración oral de 20 mg de omeprazol una vez al día provoca una inhibición rápida y eficaz de la secreción diurna y nocturna de ácido gástrico, alcanzándose el efecto máximo en aproximadamente 4 días de tratamiento. En pacientes con úlcera duodenal, la reducción media de la acidez gástrica es de aproximadamente el 80 % durante las 24 horas siguientes a la ingesta de 20 mg de omeprazol; la reducción media del pico de secreción ácida tras estimulación con pentagastrina es de aproximadamente el 70 % a las 24 horas tras la ingesta de omeprazol.

La administración oral de 20 mg de omeprazol mantiene en pacientes con úlcera duodenal un pH intragástrico ≥ 3 durante un tiempo medio de 17 horas dentro de un período de 24 horas. Debido a la reducción de la secreción de ácido y de la acidez intragástrica, dependiente de la dosis, omeprazol reduce/normaliza la exposición ácida del esófago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico. La inhibición de la secreción de ácido se asocia con el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) de omeprazol, y no con la concentración plasmática en un momento dado.

Durante el tratamiento con omeprazol no se ha observado ninguna taquifilaxia.

Efecto sobre Helicobacter pylori (H. pylori).

La úlcera péptica está asociada con H. pylori, incluyendo la úlcera duodenal y la úlcera gástrica. H. pylori se considera el factor determinante principal en el desarrollo de la gastritis. H. pylori, junto con el ácido gástrico, son los principales factores en el desarrollo de la enfermedad ulcerosa péptica. H. pylori es el factor principal en el desarrollo de la gastritis atrófica, que se asocia con un mayor riesgo de cáncer gástrico.

La erradicación de H. pylori mediante el uso de omeprazol y agentes antimicrobianos se asocia con una rápida mejoría de los síntomas, una alta tasa de curación de las lesiones de la mucosa y una remisión prolongada de la enfermedad ulcerosa péptica.

Otros efectos relacionados con la inhibición del ácido.

Durante el tratamiento prolongado se ha informado de una frecuencia ligeramente aumentada de quistes glandulares gástricos. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición de la secreción de ácido, son benignos y probablemente reversibles.

La reducción de la acidez gástrica mediante cualquier medio, incluyendo los inhibidores de la bomba de protones, aumenta la cantidad de bacterias en el estómago que normalmente están presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con medicamentos que reducen la acidez aumenta ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales, por ejemplo, causadas por Salmonella, Campylobacter y Clostridium difficile en pacientes hospitalizados.

Uso en pediatría.

En un estudio no controlado con participación de niños (de 1 a 16 años) con esofagitis erosiva grave, omeprazol en dosis de 0,7–1,4 mg/kg mejoró el estado de los pacientes con esofagitis en el 90 % de los casos y redujo significativamente los síntomas de reflujo. En un estudio ciego sin comparador, realizado con niños de 0 a 24 meses con diagnóstico confirmado de enfermedad por reflujo gastroesofágico, el tratamiento con dosis de 0,5 mg/kg, 1,0 mg/kg y 1,5 mg/kg de omeprazol redujo en un 50 % la frecuencia de episodios de vómitos/regurgitación tras 8 semanas de tratamiento, independientemente de la dosis.

Erradicación de la bacteria H. pylori en niños.

En un estudio clínico aleatorizado doble ciego (estudio Héliot), se concluyó que omeprazol en combinación con dos antibióticos (amoxicilina y claritromicina) fue seguro y eficaz en el tratamiento de la infección por H. pylori en niños de 4 años o más con gastritis: la tasa de erradicación de H. pylori fue del 74,2 % (23/31 pacientes) en el grupo que recibió omeprazol + amoxicilina + claritromicina, en comparación con el 9,4 % (3/32 pacientes) en el grupo que recibió amoxicilina + claritromicina. Sin embargo, no se demostró ningún beneficio clínico respecto a los síntomas dispepsia. Este estudio no incluyó niños menores de 4 años.

Farmacocinética.

Absorción. La absorción de omeprazol es rápida, con concentraciones máximas en plasma alcanzadas aproximadamente entre 1 y 2 horas tras la dosis. La absorción de omeprazol ocurre en el intestino delgado y generalmente se completa entre 3 y 6 horas. La ingesta concomitante de alimentos no tiene ningún efecto sobre la biodisponibilidad. La disponibilidad sistémica (biodisponibilidad) de omeprazol tras una dosis oral única es de aproximadamente el 40 %. Tras la administración repetida una vez al día, la biodisponibilidad aumenta hasta aproximadamente el 60 %.

Distribución. El volumen de distribución aparente en personas sanas es de aproximadamente 0,3 l/kg de peso corporal. La unión de omeprazol a las proteínas plasmáticas es del 97 %.

Metabolismo. Omeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450. La mayor parte del metabolismo de omeprazol depende de CYP2C19, enzima expresado responsable de la formación de hidroxioomeprazol, el metabolito principal en plasma. La parte restante depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación del sulfona de omeprazol. Debido a la alta afinidad de omeprazol por CYP2C19, existe un potencial de inhibición competitiva y de interacciones metabólicas con otros fármacos que son sustratos de CYP2C19. Sin embargo, debido a la baja afinidad por CYP3A4, omeprazol no tiene potencial de inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4. Además, omeprazol no tiene efecto inhibidor sobre las principales enzimas CYP.

Aproximadamente el 3 % de la población de raza blanca y entre el 15 y el 20 % de las poblaciones asiáticas carecen del enzima funcional CYP2C19. En estas personas, el metabolismo de omeprazol probablemente está catalizado principalmente por CYP3A4. Tras la administración repetida una vez al día de 20 mg de omeprazol, la AUC media fue de 5 a 10 veces mayor en metabolizadores lentos que en personas con enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos). Las concentraciones plasmáticas máximas medias también fueron 3 a 5 veces más altas. Estas observaciones no tienen ninguna implicación en la dosificación de omeprazol.

Eliminación. El periodo de semivida final de omeprazol en plasma es generalmente inferior a 1 hora, tanto tras una dosis única como tras administración múltiple oral una vez al día. Omeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis sin tendencia al acumulo durante la administración una vez al día. Aproximadamente el 80 % de la dosis oral de omeprazol se excreta en la orina en forma de metabolitos, y el resto en las heces, principalmente a través de la secreción biliar.

Con la administración repetida, aumenta la AUC de omeprazol. Este aumento es dependiente de la dosis y conduce a una relación no lineal entre la dosis y la AUC tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se asocia con una reducción del metabolismo presistémico y del aclaramiento sistémico, posiblemente provocada por la inhibición del enzima CYP2C19 por omeprazol y/o sus metabolitos (por ejemplo, la sulfona).

No se ha demostrado que ningún metabolito tenga efecto sobre la secreción de ácido gástrico.

Poblaciones especiales.

Alteración de la función hepática. En pacientes con alteración de la función hepática, el metabolismo de omeprazol se modifica, lo que conduce a un aumento de la AUC. Omeprazol no mostró tendencia a acumularse con la administración una vez al día.

Alteración de la función renal. La farmacocinética de omeprazol, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifica en pacientes con función renal reducida.

Pacientes de edad avanzada. La velocidad del metabolismo de omeprazol está ligeramente reducida en pacientes de edad avanzada (75–79 años).

Niños. Durante el tratamiento con las dosis recomendadas en niños a partir de 1 año, las concentraciones plasmáticas fueron similares a las de adultos. En niños menores de 6 meses, el aclaramiento de omeprazol es bajo debido a la baja capacidad de conversión de omeprazol.

Características clínicas.

Indicaciones.

Adultos:

• para el tratamiento y prevención de las recidivas de úlcera duodenal y úlcera gástrica benigna, incluyendo aquellas asociadas con el uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINE);
• para la prevención de úlcera gástrica y duodenal asociada con el uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINE) en pacientes de riesgo;
• para la erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en úlcera péptica – en combinación con antibióticos adecuados;
• para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, incluyendo esofagitis por reflujo;
• para el tratamiento a largo plazo de pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico;
• para el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

Niños:

niños a partir de 1 año de edad y con peso corporal superior a 10 kg:

• para el tratamiento de esofagitis por reflujo;
• para el tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico;

niños a partir de 4 años de edad:

• para el tratamiento de úlcera duodenal causada por H. pylori – en combinación con antibióticos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al omeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los excipientes. El omeprazol, al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe usarse concomitantemente con nelfinavir (ver «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacción»).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacción.

Efecto del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos.

Medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico

La supresión de la secreción gástrica durante el tratamiento con omeprazol y otros medicamentos del grupo de IBP puede reducir o aumentar la absorción de fármacos cuya absorción depende del pH gástrico. Como ocurre con otros medicamentos que reducen la acidez intragástrica, la absorción de agentes como el ketoconazol, itraconazol y también erlotinib puede disminuir, mientras que la absorción de fármacos como la digoxina puede aumentar durante el tratamiento con omeprazol. La administración concomitante de omeprazol (20 mg/día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó la biodisponibilidad de digoxina en un 10 % (en dos de diez sujetos estudiados, hasta un 30 %).

Nelfinavir, atazanavir

Los niveles plasmáticos de nelfinavir y atazanavir disminuyen con la administración concomitante de omeprazol.

La administración concomitante de omeprazol y nelfinavir está contraindicada. La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) redujo aproximadamente en un 40 % la exposición media al nelfinavir, y la exposición media al metabolito farmacológicamente activo M8 disminuyó aproximadamente entre un 75 % y un 90 %. La interacción también podría deberse a la inhibición de la actividad de CYP2C19.

No se recomienda la administración concomitante de omeprazol con atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg en voluntarios sanos provocó una reducción del 75 % en la exposición a atazanavir. El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto del omeprazol sobre la exposición a atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (20 mg una vez al día) con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg en voluntarios sanos provocó una reducción de aproximadamente un 30 % en la exposición a atazanavir en comparación con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una vez al día.

Digoxina

La administración concomitante de omeprazol (20 mg/día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó la biodisponibilidad de digoxina en un 10 %. Rara vez se han notificado casos de toxicidad provocada por digoxina. Sin embargo, debe tenerse precaución al prescribir dosis altas de omeprazol a pacientes ancianos. En caso de administración concomitante con digoxina, los pacientes deben estar bajo estrecha vigilancia médica.

Clopidogrel

Según datos de un estudio clínico con voluntarios sanos, se observó una interacción farmacocinética/farmacodinámica (FK/FD) entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg seguida de 75 mg/día) y omeprazol (80 mg/día), que provocó una reducción del 46 % en la exposición al metabolito activo de clopidogrel y una disminución media del 16 % en la inhibición máxima (inducida por difosfato de adenosina, ADP) de la agregación plaquetaria.

Datos contradictorios sobre las consecuencias clínicas de la interacción FK/FD con omeprazol respecto a complicaciones cardiovasculares principales se han obtenido tanto en estudios observacionales como clínicos. Por lo tanto, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

Otros medicamentos

La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce significativamente y, por lo tanto, la eficacia clínica puede verse disminuida. Debe evitarse la administración concomitante con posaconazol y erlotinib.

Medicamentos metabolizados por CYP2C19

El omeprazol es un inhibidor moderado de CYP2C19, la enzima principal responsable del metabolismo del omeprazol. Por lo tanto, el metabolismo de otros medicamentos coadministrados que también son metabolizados por CYP2C19 puede reducirse y su exposición sistémica aumentar. Ejemplos de tales fármacos son la R-varfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína.

En voluntarios sanos se observó una interacción farmacocinética/farmacodinámica entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg/dosis de mantenimiento diaria de 75 mg) y omeprazol (80 mg/día por vía oral, es decir, una dosis cuatro veces superior a la dosis diaria estándar), que provocó una reducción media del 46 % en la exposición al metabolito activo de clopidogrel y una disminución media del 16 % en el efecto inhibitorio máximo (inducido por ADP) sobre la agregación plaquetaria. La relevancia clínica de esta interacción sigue siendo incierta. Como medida preventiva, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

Cilostazol

En voluntarios sanos, la administración de omeprazol a una dosis de 40 mg aumentó la Cmax y el AUC del cilostazol en un 18 % y un 26 %, respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29 % y un 69 %, respectivamente.

Fenitoína

Se recomienda realizar monitoreo de la concentración plasmática de fenitoína durante las primeras dos semanas tras iniciar el tratamiento con omeprazol y, si se ha ajustado la dosis de fenitoína, debe continuarse el monitoreo y el ajuste de la dosis tras finalizar el tratamiento con omeprazol.

Mecanismo de interacción desconocido

Saqunavir

La administración concomitante de omeprazol con saquinavir/ritonavir provocó un aumento de los niveles plasmáticos de saquinavir de hasta un 70 %, lo que se asoció con una tolerancia adecuada en pacientes infectados por VIH.

Tacrolimus

Con la administración concomitante de omeprazol se han notificado aumentos en los niveles séricos de tacrolimus. Es necesario realizar un monitoreo intensificado de la concentración de tacrolimus, así como de la función renal (aclaramiento de creatinina), y ajustar la dosis de tacrolimus si es necesario.

Metotrexato

Se han notificado aumentos en los niveles de metotrexato en algunos pacientes con la administración concomitante de inhibidores de la bomba de protones. Si es necesario administrar metotrexato en dosis altas, debe considerarse la suspensión temporal de omeprazol.

Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del omeprazol.

Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4

Dado que el omeprazol se metaboliza mediante las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, los medicamentos que inhiben la actividad de CYP2C19 o CYP3A4 (como claritromicina y voriconazol) pueden provocar un aumento en los niveles séricos de omeprazol debido a una disminución en la velocidad de su metabolismo. La administración concomitante de voriconazol provocó un aumento superior a dos veces en la exposición al omeprazol. Dado que dosis altas de omeprazol han sido bien toleradas, generalmente no se requiere ajuste de dosis. Sin embargo, debe considerarse el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave y en caso de tratamiento prolongado.

El omeprazol también se metaboliza parcialmente por CYP3A4, pero no inhibe esta enzima. Por lo tanto, el omeprazol no afecta el metabolismo de fármacos metabolizados por CYP3A4, como ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina y budenosida.

Inductores de CYP2C19 y CYP3A4

Los medicamentos que inducen la actividad de CYP2C19 o CYP3A4 (como rifampicina y hipérico) pueden provocar una disminución en los niveles séricos de omeprazol debido a un aumento en la velocidad de su metabolismo.

Características de uso.

En caso de presentar cualquier síntoma grave (por ejemplo, pérdida significativa de peso corporal no atribuible a dieta; vómitos frecuentes; disfagia; vómitos con sangre o melena) y cuando exista una úlcera gástrica diagnosticada o se sospeche su presencia, debe descartarse una enfermedad maligna, ya que la administración del medicamento puede enmascarar sus síntomas y retrasar el diagnóstico correcto.

No se recomienda la administración conjunta de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones. Si no puede evitarse la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones, se recomienda un estrecho monitoreo clínico (por ejemplo, carga viral) junto con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg junto con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder los 20 mg.

Omeprazol, al igual que todos los medicamentos que inhiben la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipoclorhidria o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con caquexia o factores de riesgo de malabsorción de vitamina B12 durante un tratamiento prolongado.

Omeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse la posibilidad de interacciones con medicamentos metabolizados por CYP2C19. Se ha observado una interacción entre clopidogrel y omeprazol (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»). La relevancia clínica de esta interacción sigue siendo incierta. Como medida de precaución, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

En pacientes que toman inhibidores de la bomba de protones, incluyendo omeprazol, durante al menos tres meses, puede desarrollarse una hipomagnesemia grave (en la mayoría de los casos, los pacientes habían tomado el medicamento durante aproximadamente un año). La hipomagnesemia puede sospecharse ante manifestaciones graves como fatiga, espasmos musculares, tetania, convulsiones, delirio, vértigo o arritmias ventriculares. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que en algunos casos los síntomas pueden estar enmascarados, lo que dificulta el reconocimiento oportuno de esta complicación. En la mayoría de los pacientes, los síntomas de hipomagnesemia desaparecen y el estado se normaliza tras la administración de suplementos de magnesio y la suspensión de los inhibidores de la bomba de protones.

En pacientes que reciben tratamiento prolongado o que toman inhibidores de la bomba de protones junto con digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), siempre que sea posible, se debe medir el nivel de magnesio antes de iniciar el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones y periódicamente durante el tratamiento.

La reducción prolongada de la acidez del jugo gástrico puede provocar un aumento en el número de bacterias presentes en el tracto gastrointestinal.

El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones aumenta ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por Salmonella, Campylobacter y Clostridium difficile en pacientes hospitalizados.

En voluntarios sanos se observó una interacción farmacocinética/farmacodinámica entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg/dosis diaria de mantenimiento de 75 mg) y omeprazol (80 mg por día por vía oral, es decir, una dosis cuatro veces superior a la dosis diaria estándar), que provocó una reducción del 46 % en promedio en la exposición al metabolito activo de clopidogrel y una reducción media del 16 % en el efecto inhibitorio máximo (inducido por ADP) sobre la agregación plaquetaria.

El uso de inhibidores de la bomba de protones, especialmente en dosis altas y durante períodos prolongados, puede estar asociado con un ligero aumento del riesgo de fracturas, principalmente en personas de edad avanzada y con factores de riesgo adicionales. A pesar de que no se ha demostrado un vínculo causal entre el uso de omeprazol/esomeprazol y fracturas osteoporóticas, a los pacientes con riesgo de osteoporosis progresiva o fractura osteoporótica se les debe recomendar un seguimiento clínico adecuado según las recomendaciones clínicas vigentes.

Lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS)

El uso de inhibidores de la bomba de protones puede estar asociado con casos muy raros de LECS. Si aparecen lesiones, especialmente en áreas de la piel expuestas al sol, y si están acompañadas de artralgias, el paciente debe buscar atención médica inmediatamente y el profesional sanitario debe considerar la suspensión de omeprazol. Si se desarrolla LECS tras un tratamiento previo con un inhibidor de la bomba de protones, aumenta el riesgo de presentar LECS con el uso de otros inhibidores de la bomba de protones.

Efecto sobre los resultados de los análisis

Durante el tratamiento con medicamentos antisecretorios, los niveles séricos de gastrina pueden aumentar como respuesta a la reducción de la secreción de ácido clorhídrico. También puede aumentar el nivel de cromogranina A (CgA) debido a la reducción de la acidez gástrica, lo que puede afectar los resultados de las pruebas para tumores neuroendocrinos.

Los datos publicados disponibles indican que el uso de inhibidores de la bomba de protones debe suspenderse entre 5 y 14 días antes de medir los niveles de CgA. Esto evita una interpretación errónea de los niveles de CgA tras el uso de inhibidores de la bomba de protones y permite que los valores regresen al rango de referencia.

Si los niveles de cromogranina A y gastrina no regresan a la normalidad tras la primera determinación, se debe repetir la medición 14 días después de finalizar el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones.

Un aumento en el número de células entero cromafines (células ECL) puede estar relacionado con niveles elevados de gastrina sérica, que pueden observarse en algunos pacientes (tanto adultos como niños) durante un tratamiento prolongado con omeprazol. Se considera que estos datos no tienen relevancia clínica.

El medicamento no debe usarse en niños para el tratamiento de enfermedades crónicas durante más tiempo del recomendado.

Durante un tratamiento prolongado, especialmente superior a 1 año, el paciente debe estar bajo supervisión médica.

El medicamento contiene lactosa y sacarosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa. Si se le ha diagnosticado intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

El medicamento contiene metilparahidroxibenzoato (E 218) y propilparahidroxibenzoato (E 216), que pueden provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

El medicamento contiene carmoisina (E 122), que puede provocar reacciones alérgicas.

Omeprazol puede causar reacciones cutáneas graves. Los síntomas pueden incluir enrojecimiento de la piel, ampollas, erupciones cutáneas (ver sección «Reacciones adversas»).

Si el paciente presenta una reacción alérgica, debe suspender inmediatamente el medicamento y buscar atención médica de inmediato.

Alteraciones de la función renal

En pacientes que han tomado omeprazol se ha observado nefritis tubulointersticial aguda (NTIA). Puede presentarse en cualquier momento durante la terapia con omeprazol. La nefritis tubulointersticial aguda puede progresar hasta insuficiencia renal.

Si se sospecha NTIA, debe suspenderse el tratamiento con omeprazol y comenzar inmediatamente el tratamiento adecuado.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Los resultados de tres estudios epidemiológicos prospectivos (más de 1000 resultados recogidos) indican que no existe efecto adverso del omeprazol sobre el embarazo ni sobre la salud del feto o del recién nacido. Omeprazol puede usarse durante el embarazo.

Omeprazol atraviesa la leche materna, pero si se administra en dosis terapéuticas, la probabilidad de efectos sobre el lactante es baja. Si es necesario usar omeprazol durante la lactancia, consulte con su médico.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Es poco probable que el medicamento afecte la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Pueden presentarse reacciones adversas como mareo y trastornos visuales (ver sección «Reacciones adversas»). Si se presentan estos trastornos, los pacientes no deben conducir vehículos ni manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Dosificación para adultos.

Tratamiento y profilaxis de la úlcera duodenal y de la úlcera gástrica benigna, incluidas aquellas asociadas con el uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

La dosis recomendada para pacientes con úlcera duodenal es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la úlcera duodenal cicatriza en 2 semanas. Para aquellos pacientes en los que no se logra la cicatrización completa tras el tratamiento inicial, se recomienda un tratamiento adicional durante 2 semanas. En casos graves o recurrentes, se recomienda una dosis de 40 mg de omeprazol al día, lográndose generalmente la cicatrización en 4 semanas.

Para la prevención de recurrencias de úlcera duodenal en pacientes con resultado negativo en la prueba de H. pylori o cuando no es posible la erradicación de H. pylori, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En algunos pacientes puede ser suficiente una dosis diaria de 10 mg. Si la respuesta terapéutica es insuficiente, la dosis puede aumentarse hasta 40 mg.

En el tratamiento de la úlcera gástrica, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la úlcera gástrica cicatriza en 4 semanas. A los pacientes en los que no se logra la cicatrización completa tras el tratamiento inicial, se recomienda continuar el tratamiento durante 4 semanas más. En casos graves o recurrentes, se recomienda una dosis de 40 mg de omeprazol al día, lográndose generalmente la cicatrización en 8 semanas.

Para la prevención de recurrencias en pacientes con úlcera gástrica y respuesta insuficiente al tratamiento, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 40 mg una vez al día.

Para el tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la cicatrización se logra en 4 semanas. A los pacientes en los que no se logra la cicatrización completa tras el tratamiento inicial, se recomienda continuar el tratamiento durante 4 semanas más.

Para la prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, en pacientes con riesgo elevado (edad > 60 años, antecedentes de úlceras gástricas o duodenales, hemorragia en el tracto gastrointestinal superior), la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día.

Erradicación de H. pylori en la úlcera péptica.

Al seleccionar los medicamentos antibacterianos para la erradicación de H. pylori, se debe tener en cuenta la tolerancia individual del paciente, las características locales y las guías de tratamiento disponibles.

• Omeprazol 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicilina 1000 mg, dos veces al día durante 1 semana, o
• Omeprazol 20 mg + claritromicina 250 mg (si es necesario, 500 mg) + metronidazol 400 mg (si es necesario, 500 mg) o tinidazol 500 mg, dos veces al día durante 1 semana, o
• Omeprazol 40 mg una vez al día + amoxicilina 500 mg + metronidazol 400 mg (si es necesario, 500 mg) o tinidazol 500 mg, tres veces al día durante 1 semana.

Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, incluyendo esofagitis por reflujo.

La dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la recuperación se logra en 4 semanas. A los pacientes en los que no se logra la recuperación completa tras el tratamiento inicial, se recomienda continuar el tratamiento durante 4 semanas más. En pacientes con esofagitis grave, se recomienda una dosis de 40 mg de omeprazol al día, lográndose generalmente la recuperación en 8 semanas.

Para el tratamiento prolongado de pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico, la dosis recomendada es de 10 mg de omeprazol una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 20–40 mg de omeprazol una vez al día.

En el tratamiento de los síntomas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. Algunos pacientes pueden responder adecuadamente con una dosis de 10 mg, debiendo ajustarse la dosis individualmente. Si no se logra el efecto deseado tras 4 semanas de tratamiento con 20 mg de omeprazol al día, el paciente debe ser evaluado más detalladamente.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente. El tratamiento continúa hasta la desaparición de las manifestaciones clínicas de la enfermedad. La dosis inicial recomendada es de 60 mg de omeprazol una vez al día. En más del 90 % de los pacientes con enfermedades graves y respuesta insuficiente a otros tratamientos, se ha demostrado eficacia con dosis de mantenimiento entre 20 y 120 mg al día. Las dosis diarias superiores a 80 mg deben dividirse y administrarse en dos tomas.

Dosificación para niños.

Niños a partir de 1 año de edad con peso corporal ≥ 10 kg.

Tratamiento de la esofagitis por reflujo.

Tratamiento sintomático de la pirosis y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Recomendaciones de dosificación:

Tratamiento de la esofagitis por reflujo: la duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas.

Tratamiento sintomático de la acidez y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico: la duración del tratamiento es de 2 a 4 semanas. Si no se logra el efecto deseado tras 2 a 4 semanas, el paciente debe ser evaluado adicionalmente.

Niños y adolescentes a partir de 4 años de edad.

Tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori.

La terapia combinada debe prescribirse teniendo en cuenta las características locales de resistencia bacteriana. También se debe considerar la duración del tratamiento (de 7 a 14 días) y la administración adecuada de los agentes antibacterianos. El tratamiento debe realizarse bajo supervisión médica.

Recomendaciones de dosificación:

* Si se requiere una dosis de 10 mg, administrar el medicamento en la presentación correspondiente.

Grupos especiales de pacientes.

Alteración de la función renal. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con alteración de la función renal (ver sección «Farmacocinética»).

Alteración de la función hepática. En pacientes con alteración de la función hepática, una dosis diaria de 10–20 mg es suficiente (ver sección «Farmacocinética»).

Pacientes de edad avanzada (> 65 años). No se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada (ver sección «Farmacocinética»).

Se recomienda tomar las cápsulas por la mañana, preferiblemente antes de las comidas, sin dañar la cápsula (no masticar ni partir las cápsulas) y acompañadas de media vaso de agua.

Para pacientes con dificultad para tragar y para niños que puedan beber o tragar alimentos semisólidos. Las cápsulas pueden abrirse y tragar inmediatamente el contenido con medio vaso de agua, o bien mezclarlo con un líquido ligeramente ácido, por ejemplo cualquier zumo de fruta, puré de manzana o agua sin gas. Esta mezcla debe tomarse inmediatamente después de prepararla, dentro de los 30 minutos. Antes de la administración, agitar la mezcla y tomarla con medio vaso de agua. No utilizar leche ni agua con gas. No se deben masticar los gránulos (con recubrimiento entérico) contenidos en las cápsulas.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 1 año de edad con un peso corporal superior a 10 kg, bajo prescripción médica, para el tratamiento del esofagitis por reflujo y el tratamiento sintomático de la pirosis y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico, así como a niños a partir de 4 años en combinación con antibióticos para el tratamiento de la úlcera duodenal asociada a la presencia de H. pylori, bajo supervisión médica.

Sobredosis.

Los datos sobre los efectos de la sobredosis de omeprazol en humanos son limitados. En la literatura científica se han descrito casos de ingestión de hasta 560 mg de omeprazol, así como algunos casos aislados de ingestión oral única de 2400 mg de omeprazol (120 veces la dosis clínica recomendada habitual). Se han notificado náuseas, vómitos, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea. Asimismo, en casos aislados se han notificado apatía, depresión y confusión mental.

Los síntomas descritos fueron reversibles. La velocidad de eliminación no se modificó (cinética de primer orden) al aumentar la dosis. El tratamiento, si es necesario, será sintomático.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más frecuentes son cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal y náuseas/vómitos. Durante los estudios clínicos con omeprazol o su uso poscomercialización, se han detectado o sospechado las siguientes reacciones adversas:

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, como fiebre, angioedema y reacción anafiláctica/choque anafiláctico.

Del metabolismo y de la nutrición: hiponatremia, hipomagnesemia, hipomagnesemia grave que puede conducir a hipocalcemia. La hipomagnesemia también puede asociarse con hipokalemia.

Del sistema psíquico: insomnio, excitación, confusión, depresión, agresividad, alucinaciones.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, parestesia, somnolencia, alteración del gusto.

Del órgano de la visión: visión borrosa.

Del oído y del laberinto: tinnitus, vértigo.

Del aparato respiratorio, del tórax y del mediastino: broncoespasmo.

Del tracto gastrointestinal: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, náuseas/vómitos, pólipos glandulares del fondo gástrico, sequedad bucal, estomatitis, candidiasis gastrointestinal, colitis microscópica.

Del hígado y de las vías biliares: aumento de las enzimas hepáticas, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente.

De la piel y del tejido subcutáneo: dermatitis, prurito, enrojecimiento de la piel, ampollas, erupción cutánea, urticaria, alopecia, fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, lupus eritematoso cutáneo subagudo (ver sección «Precauciones de uso»).

Del aparato musculoesquelético: artralgia, mialgia, debilidad muscular, fracturas.

De los riñones y del tracto urinario: nefritis tubulointersticial (con posible progresión hacia insuficiencia renal).

Del sistema reproductor y de las glándulas mamarias: ginecomastia.

Alteraciones generales: malestar, indisposición, edema periférico, sudoración excesiva.

Pacientes pediátricos.

La seguridad del omeprazol se ha estudiado en 310 niños de entre 0 y 16 años de edad. Existen datos limitados sobre el estudio a largo plazo de la seguridad del medicamento en 46 niños que recibieron tratamiento de mantenimiento con omeprazol para el tratamiento de esofagitis erosiva grave durante 749 días. El perfil de reacciones adversas es similar al observado en adultos tanto con tratamiento a corto como a largo plazo. No existen datos de estudios a largo plazo sobre los efectos del tratamiento con omeprazol en la pubertad y el crecimiento.

Plazo de caducidad. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar inaccesible para los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 cápsulas por blíster, 3 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, FTO – II

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Sector No. 42r, 43, 44r, 45r, 46r, 53, 54, 83, pueblo de Bachupally, Mandal de Bachupally, distrito de Medchal Malkaigiri – 500090, estado de Telangana, India