Омез
Украина
Содержание
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОМЕЗ® (OMEZ)
Состав:
действующее вещество: омепразол;
1 капсула содержит омепразола 10 мг;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кросповидон, полоксамер, гидроксипропилметилцеллюлоза, меглюмин, повидон, метакриловый сополимер (тип С), триэтилцитрат, магния стеарат.
Лекарственная форма. Капсулы.
Основные физико-химические свойства: пеллеты от почти белого до светло-желтого цвета эллиптической и/или сферической формы в твердой непрозрачной желатиновой капсуле размера «3» с крышечкой лавандового цвета и корпусом желтого цвета с надписью черного цвета “OMEZ 10” на крышечке и корпусе капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.
Код АТХ А02В С01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор протонной помпы желудка в париетальных клетках. Он быстро действует и вызывает контролируемое обратимое подавление секреции кислоты желудочного сока при дозировании 1 раз в сутки.
Омепразол — это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н+К+-АТФ-азу — «кислотный насос». Такое воздействие на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное подавление как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.
Фармакодинамические эффекты. Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты можно объяснить воздействием омепразола на секрецию кислоты.
Влияние на секрецию кислоты желудочного сока.
Пероральное дозирование 20 мг омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное подавление дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка примерно на 80 % происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пиковой секреции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70 % через 24 часа после приема омепразола.
Пероральное дозирование 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥3 в среднем в течение 17 часов из 24-часового периода. В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Подавление секреции кислоты ассоциируется с площадью под кривой «концентрация в плазме — время» (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией в плазме в данный момент времени.
Во время лечения омепразолом не наблюдалось никакой тахифилаксии.
Влияние на H. pylori.
Пептическая язва ассоциируется с H. pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pylori рассматривается как главный определяющий фактор в развитии гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока является основными факторами в развитии пептической язвенной болезни. H. pylori является основным фактором в развитии атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.
Снижение рН при применении омепразола и противомикробных средств связано с быстрым уменьшением симптомов, высоким процентом заживления любых поражений слизистой оболочки и длительной ремиссией пептической язвенной болезни.
Другие эффекты, связанные с подавлением кислоты.
Во время длительного лечения сообщалось о несколько повышенной частоте появления в желудке гранулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием имеющегося подавления секреции кислоты, кисты доброкачественные и, как правило, обратимые.
Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенной вероятности желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter.
Применение в педиатрии.
В неслепом исследовании с участием детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом омепразол в дозах 0,7–1,4 мг/кг улучшил состояние эзофагита в 90 % случаев и значительно уменьшил симптомы рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата детей в возрасте от 0 до 24 месяцев с диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечили дозами 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола. Частота появления эпизодов рвоты/срыгивания снизилась на 50 % после 8 недель лечения независимо от дозы.
Эрадикация бактерии H. pylori у детей.
В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) было сделано заключение, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасен и эффективен в лечении инфекции, вызванной H. pylori, у детей в возрасте от 4 лет и с гастритом: скорость эрадикации H. pylori составила 74,2 % (23/31 пациент) в группе приема омепразол+амоксициллин+кларитромицин по сравнению с 9,4 % (3/32 пациента) в группе приема амоксициллин+кларитромицин. Однако не было доказано клинической пользы в отношении диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает информацию о детях в возрасте до 4 лет.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Абсорбция омепразола происходит быстро, с пиковыми уровнями в плазме крови примерно через 1–2 часа после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается за 3–6 часов. Одновременный прием пищи не оказывает никакого влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола после однократной пероральной дозы омепразола составляет приблизительно 40 %. После повторного применения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до приблизительно 60 %.
Распределение. Объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97 %.
Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от CYP2C19, экспрессируемого, ответственного за образование гидроксиомепразола — основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы CYP3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. В результате высокого сродства омепразола к CYP2C19 существует потенциал для конкурентного подавления и метаболических взаимодействий между лекарственными средствами с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за низкого сродства к CYP3A4 омепразол не имеет потенциала для подавления метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает подавляющего влияния на основные ферменты CYP.
Приблизительно у 3 % белокожего населения и 15–20 % азиатских популяций отсутствует функциональный фермент CYP2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, в основном катализируется CYP3A4. После повторного применения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5–10 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние пиковые концентрации в плазме крови также были выше в 3–5 раз. Эти наблюдения не имеют значения для дозирования омепразола.
Выведение. Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального дозирования 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при применении 1 раз в сутки. Приблизительно 80 % пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальная часть — с фекалиями, в основном за счет желчной секреции.
При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной связи между дозой и AUC после повторного дозирования. Такая зависимость от времени и от дозы связана со снижением пресистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного подавлением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном).
Не было выявлено, что метаболит оказывает какое-либо влияние на секрецию кислоты желудочного сока.
Особые популяции. Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не демонстрировал никакой тенденции к накоплению при дозировании 1 раз в сутки.
Нарушение функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов со сниженной функцией почек.
Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75–79 лет).
Дети. При лечении рекомендованными дозами у детей в возрасте от 1 года были получены концентрации в плазме крови, сопоставимые с концентрациями у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола является низким из-за низкой способности к превращению омепразола.
Клинические характеристики.
Показания. Диспепсический синдром, связанный с повышенной кислотностью желудочного сока, проявляющийся изжогой, кислой отрыжкой, болью в эпигастральной области.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам или к любому вспомогательному веществу. Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.
Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка.
Подавление желудочной секреции при лечении омепразолом и другими препаратами группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и при применении других препаратов, снижающих внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание таких препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении омепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 % (у двух из десяти обследованных лиц — до 30 %).
Нелфинавир, атазанавир.
Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом.
Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75–90 %. Взаимодействие может быть также обусловлено подавлением активности CYP2C19.
Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению экспозиции атазанавира на 75 %. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению экспозиции атазанавира примерно на 30 % по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг 1 раз в сутки.
Дигоксин.
Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10 %. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пожилым пациентам. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.
Клопидогрел.
В ходе проведения перекрёстного клинического исследования клопидогрел (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг/сут) в виде монотерапии и с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелом) применяли в течение 5 дней. При одновременном применении клопидогрела и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогрела снижалась на 46 % (день 1) и на 42 % (день 5). Среднее подавление агрегации тромбоцитов снижалось на 47 % (через 24 часа) и на 30 % (день 5), когда клопидогрел и омепразол применялись вместе. В ходе другого исследования было показано, что приём клопидогрела и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействию, что, вероятно, обусловлено ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные о клинических проявлениях этой фармакокинетической/фармакодинамической (ФК/ФД) взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе обсервационных и клинических исследований.
Другие лекарственные средства.
Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, следовательно, клиническая эффективность может ослабляться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.
Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP2C19.
Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 — основного фермента, метаболизирующего омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств — увеличиваться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фениотин.
У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, которая в 4 раза превышает стандартную суточную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и уменьшению максимального ингибирующего действия (индуцированного аденозиндифосфатом (АДФ)) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Клиническая значимость этого взаимодействия остаётся неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Цилостазол.
У здоровых добровольцев применение омепразола в дозе 40 мг повышало Cmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 % и 69 % соответственно.
Фениотин.
Мониторинг концентрации фениотина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и в случае, если была проведена коррекция дозы фениотина, мониторинг и последующую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.
Неизвестный механизм.
Саквинавир.
Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровней саквинавира в плазме крови примерно до 70 %, что ассоциировалось с соответствующей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Такролимус.
При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Необходимо проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — скорректировать дозирование такролимуса.
Метотрексат.
Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приёме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола.
Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4.
Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты, которые, как известно, подавляют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровней омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносились, коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.
Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4.
Препараты, которые, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.
Особенности применения.
При наличии любого опасного симптома (например, значительная потеря массы тела, не связанная с диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена) у пациента с язвой желудка или подозрением на её наличие необходимо исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку приём лекарственного средства может маскировать его симптомы и задерживать постановку правильного диагноза.
Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинацию атазанавира с ингибитором протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.
Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
Омепразол является ингибитором CYP2C19. При начале или завершении лечения омепразолом необходимо учитывать возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19. Отмечается взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остаётся неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
У пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, в течение не менее трёх месяцев, может развиться значительная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемия наблюдалась у пациентов, принимавших препарат около 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьёзным проявлениям, как утомляемость, мышечные спазмы, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует учитывать, что в некоторых случаях симптомы могут быть замаскированы, что препятствует своевременному выявлению этого осложнения. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии исчезают, а состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.
Длительное снижение кислотности желудочного сока может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте.
Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к несколько повышенному риску развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.
У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/поддерживающая доза 75 мг в сутки) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, в 4 раза превышающая стандартную суточную дозу), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.
Некоторые данные показывают, что терапия ингибитором протонной помпы может быть связана с небольшим увеличением риска переломов, ассоциированных с остеопорозом. Несмотря на то, что причинно-следственная связь между омепразолом/эзомепразолом и остеопоротическим переломом не доказана, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза или остеопоротического перелома следует рекомендовать соответствующий клинический надзор в соответствии с действующими клиническими рекомендациями для данного состояния.
Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается уровень хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого влияния необходимо прекратить приём ингибитора протонной помпы за 5 дней до проведения определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон референсных значений после первоначальных измерений, измерения этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонной помпы.
Для лечения хронических заболеваний препарат детям не следует применять дольше, чем рекомендовано.
Как и при всех длительных курсах лечения, особенно если период терапии продолжается более 1 года, пациент должен находиться под регулярным медицинским наблюдением.
Подострый кожный красный волчан (ПККВ)
Применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с очень редкими случаями ПККВ. При появлении поражений, особенно на участках кожи, подвергающихся воздействию солнца, и если они сопровождаются артралгией, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а врач должен рассмотреть вопрос о прекращении применения омепразола. ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонной помпы может увеличить риск возникновения ПККВ при применении других ингибиторов протонной помпы.
Риск возникновения аллергических реакций
Омепразол может вызывать серьёзные кожные реакции. Симптомы могут включать: покраснение кожи, волдыри, сыпь (см. раздел «Побочные реакции»).
Если у пациента возникла аллергическая реакция, необходимо прекратить приём лекарственного средства и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Нарушения функции почек
У пациентов, принимавших омепразол, наблюдался острый тубулоинтерстициальный нефрит (ОТИН). Он может возникнуть в любой момент во время терапии омепразолом. Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности.
При подозрении на ОТИН необходимо прекратить приём омепразола и немедленно начать соответствующее лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью. Результаты исследований указывают на отсутствие негативного влияния на беременность, здоровье плода или новорождённого ребёнка. Омепразол можно применять в период беременности, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Омепразол проникает в незначительном количестве в грудное молоко, но его влияние на ребёнка неизвестно, поэтому следует прекратить кормление грудью на период лечения препаратом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Маловероятно, что лекарственное средство влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение лекарственного средства, как головокружение и нарушения зрения (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Способ применения и дозы.
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.
Обычная рекомендуемая доза — 1 или 2 капсулы препарата Омез**®** 1 раз в сутки, что соответствует 10 мг или 20 мг омепразола, в течение 2–4 недель в зависимости от тяжести и устойчивости симптомов. Если улучшение не наступает в течение 4 недель или симптомы вскоре возвращаются, следует обратиться к врачу.
Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы нельзя жевать или разламывать), запивая небольшим количеством воды.
Для пациентов с затруднениями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвёрдую пищу. Капсулы можно открыть и сразу проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, либо размешать в слабокислой жидкости, например, в любом фруктовом соке или яблочном пюре, либо в негорячей воде. Такую смесь необходимо выпить немедленно после приготовления или в течение 30 минут. Перед приёмом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду.
Особые группы пациентов.
Нарушения функции почек. Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Нарушения функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени достаточной является суточная доза 10–20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста (> 65 лет). Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Дети. Препарат применяется для лечения детей в возрасте от 12 лет.
Передозировка. Данные о последствиях передозировки омепразола у человека крайне ограничены. В научной литературе описаны случаи применения доз до 560 мг омепразола, а также единичные сообщения о приёме однократной пероральной дозы 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, боли в животе, диарее и головной боли. Также в отдельных случаях отмечались апатия, депрессия и спутанность сознания.
Описанные симптомы носят преходящий характер. Скорость выведения не изменяется (кинетика первого порядка) при увеличении дозы. Лечение при необходимости — симптоматическое.
Побочные реакции.
Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота. Нижеуказанные побочные реакции на препарат были выявлены во время проведения клинических исследований омепразола или постмаркетингового применения. Побочные реакции классифицированы в соответствии с их воздействием на системы органов.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.
Со стороны обмена веществ и питания: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия может быть также ассоциирована с гипокалиемией.
Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.
Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: шум в ушах, вертиго.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, полипы фундальных желез (доброкачественные).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени, гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующим заболеванием печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, покраснение кожи, пузыри, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, полиморфная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострый кожный красный волчанка (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость, повышается риск возникновения переломов при длительном применении (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).
Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.
Общие нарушения: дискомфорт, недомогание, периферические отеки, усиленное потоотделение.
Пациенты детского возраста.
Безопасность омепразола оценивалась у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с заболеваниями, связанными с кислотностью. Существуют ограниченные данные о долгосрочных исследованиях безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом при лечении тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при краткосрочном и длительном лечении. Данных о долгосрочном влиянии лечения омепразолом на половое созревание и рост не имеется.
**Срок годности. **3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Упаковка. По 10 капсул в блистере. 1 или 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель. Д-р Редді’с Лабораторис Лтд, ФТО – 3
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Участок № 41, 42р, 45р и 46р, с. Бачупали и Мандал, округ Медчал-Малкайгирі – 500090, Телангана, Индия