Omez®

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Omez® (OMEZ)

Skład:

substancja czynna: omeprazol;

1 kapsułka zawiera omeprazolu 10 mg;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), krosywidon, poloksymer, hydroksypropyloceluloza, meglumina, powidon, kopolimer metakrylanowy (typ C), cytrynian trietylu, stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: od niemal białych do jasnożółtych pellecie o kształcie eliptycznym i/lub sferycznym, w twardej nieprzezroczystej żelatynowej kapsułce o rozmiarze „3” z niebieskoszarym kapturkiem i częścią żółtą z czarnym napisem „OMEZ 10” na kapturku i części kapsułki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w leczeniu wrzodów żołądka i dwunastniczka oraz choroby refluksowej przełyku. Inhibitory pompy protonowej.

Kod ATX A02B C01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania. Omez® – racemiczna mieszanina dwóch enancjomerów – zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego dzięki celowemu mechanizmowi działania. Jest to specyficzny inhibitor pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działa szybko i powoduje kontrolowane, odwracalne hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego przy dawkowaniu raz na dobę.

Omez® to słaba zasada, która koncentruje się i przekształca w formę aktywną w kwasowym środowisku kanałków wewnątrzkomórkowych komórek okładzinowych, gdzie hamuje enzym H⁺K⁺-ATPazę – pompę kwasową. Takie działanie na końcowym etapie procesu produkcji kwasu żołądkowego jest zależne od dawki i zapewnia skuteczne hamowanie zarówno wydzielania kwasu podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od natury bodźca.

Efekty farmakodynamiczne. Wszystkie obserwowane efekty farmakodynamiczne można wyjaśnić wpływem omeprazolu na wydzielanie kwasu żołądkowego.

Wpływ na wydzielanie kwasu żołądkowego.

Dawkowanie doustne 20 mg omeprazolu raz na dobę powoduje szybkie i skuteczne hamowanie dobowego i nocnego wydzielania kwasu żołądkowego, maksymalny efekt osiągany jest w ciągu 4 dni leczenia. U pacjentów z wrzodem dwunastnicy średnie zmniejszenie kwasowości żołądka o około 80 % zachodzi w ciągu 24 godzin po przyjęciu 20 mg omeprazolu, średnie zmniejszenie maksymalnego wydzielania kwasu po stymulacji pentagastryną wynosi około 70 % po 24 godzinach od przyjęcia omeprazolu.

Dawkowanie doustne 20 mg omeprazolu utrzymuje u pacjentów z wrzodem dwunastnicy wewnątrżżołądkowe pH ≥3 przez średni czas 17 godzin na 24-godzinną dobę. W wyniku obniżonego wydzielania kwasu i wewnątrżżołądkowej kwasowości, zależnie od dawki, omeprazol zmniejsza/normalizuje ekspozycję kwasową przełyku u pacjentów z chorobą refluksową przełyku. Hamowanie wydzielania kwasu koreluje z polem pod krzywą „stężenie w osoczu – czas” (AUC) omeprazolu, a nie z rzeczywistym stężeniem w osoczu w danym momencie.

Podczas leczenia omeprazolem nie zaobserwowano żadnej tachyfilaksji.

Wpływ na H. pylori.

Wrzód peptyczny wiąże się z H. pylori, w tym wrzód dwunastnicy i wrzód żołądka. H. pylori jest uznawany za główny czynnik decydujący o rozwoju zapalenia żołądka. H. pylori wraz z kwasem żołądkowym są głównymi czynnikami w rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest głównym czynnikiem w rozwoju zapalenia żołądka atroficznego, które wiąże się ze zwiększonym ryzykiem rozwoju raka żołądka.

Obniżenie pH podczas stosowania omeprazolu w połączeniu ze środkami przeciwbakteryjnymi wiąże się z szybkim ustąpieniem objawów, wysokim odsetkiem gojenia wszelkich zmian błony śluzowej oraz długotrwałą remisją choroby wrzodowej.

Inne efekty związane z hamowaniem kwasu.

Podczas długotrwałego leczenia zgłaszano nieco częstsze występowanie grudkowatych torbieli w żołądku. Te zmiany są fizjologicznym następstwem obecnego hamowania wydzielania kwasu, torbiele są łagodne i jak się wydaje, odwracalne.

Obniżenie kwasowości w żołądku za pomocą wszelkich środków, w tym inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii obecnych w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekami obniżającymi kwasowość może prowadzić do nieco zwiększonego ryzyka infekcji przewodu pokarmowego, np. spowodowanych przez Salmonella i Campylobacter.

Zastosowanie w pediatrii.

W badaniu niekontrolowanym z udziałem dzieci (w wieku od 1 do 16 lat) z ciężkim, złośliwym zapaleniem przełyku omeprazol w dawkach 0,7–1,4 mg/kg poprawił stan zapalenia przełyku w 90 % przypadków i znacząco zmniejszył objawy refluksu. W badaniu ślepych bez leku porównawczego dzieci w wieku od 0 do 24 miesięcy z rozpoznaną chorobą refluksową przełyku leczono dawkami 0,5 mg/kg, 1,0 mg/kg oraz 1,5 mg/kg omeprazolu. Częstość występowania epizodów wymiotów/wrzucania zmniejszyła się o 50 % po 8 tygodniach leczenia niezależnie od dawki.

Eradykacja bakterii H. pylori u dzieci.

W randomizowanym, podwójnie ślepym badaniu klinicznym (badanie Héliot) stwierdzono, że omeprazol w połączeniu z dwoma antybiotykami (amoksycyliną i klaritromycyną) był bezpieczny i skuteczny w leczeniu infekcji spowodowanej przez H. pylori u dzieci w wieku od 4 lat z zapaleniem żołądka: skuteczność eliminacji H. pylori wyniosła 74,2 % (23/31 pacjentów) w grupie przyjmującej omeprazol + amoksycylinę + klaritromycynę, w porównaniu do 9,4 % (3/32 pacjentów) w grupie przyjmującej amoksycylinę + klaritromycynę. Jednak nie stwierdzono żadnych dowodów korzyści klinicznej w odniesieniu do objawów dyspeptycznych. Badanie to nie obejmuje informacji o dzieciach poniżej 4 roku życia.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Absorpcja omeprazolu jest szybka, poziomy szczytowe w osoczu osiągane są w ciągu około 1–2 godzin po przyjęciu dawki. Absorpcja omeprazolu zachodzi w jelicie cienkim i zazwyczaj kończy się w ciągu 3–6 godzin. Jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność. Dostępność ogólnoustrojowa (biodostępność) omeprazolu po jednorazowej dawce doustnej wynosi około 40 %. Po powtarzanym stosowaniu raz na dobę biodostępność zwiększa się do około 60 %.

Rozkład. Objętość rozkładu u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Wiązanie omeprazolu z białkami osocza krwi wynosi 97 %.

Metabolizm. Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450. Większość metabolizmu omeprazolu zależy od CYP2C19, który odpowiada za powstawanie hydroksyomeprazolu – głównego metabolitu w osoczu. Pozostała część zależy od innej izoformy, CYP3A4, odpowiedzialnej za powstawanie sulfonu omeprazolu. Ze względu na wysoką powinowactwo omeprazolu do CYP2C19 istnieje potencjał konkurencyjnego hamowania i interakcji metabolicznych między lekami a innymi substratami CYP2C19. Jednakże ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4 omeprazol nie ma potencjału hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto omeprazol nie hamuje znacząco głównych enzymów CYP.

U około 3 % populacji białej oraz 15–20 % populacji azjatyckich brakuje funkcjonalnego enzymu CYP2C19. U takich osób metabolizm omeprazolu jest najprawdopodobniej katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtarzanym stosowaniu raz na dobę 20 mg omeprazolu średnie AUC było 5–10 razy większe u wolnych metabolizatorów niż u osób z funkcjonalnym enzymem CYP2C19 (szybkie metabolizatory). Średnie stężenia szczytowe w osoczu krwi były również wyższe o 3–5 razy. Obserwacje te nie mają zastosowania do dawkowania omeprazolu.

Wydalanie. Okres półtrwania omeprazolu w osoczu wynosi zazwyczaj mniej niż 1 godzina zarówno po jednorazowej, jak i wielokrotnym doustnym dawkowaniu raz na dobę. Omeprazol jest całkowicie usuwany z osoczu między dawkami bez tendencji do kumulacji podczas stosowania raz na dobę. Około 80 % doustnej dawki omeprazolu wydala się w postaci metabolitów z moczem, reszta – z kałem, głównie dzięki wydzielaniu żółciowemu.

Podczas powtarzanego stosowania zwiększa się AUC omeprazolu. To zwiększenie zależy od dawki i prowadzi do nieliniowej zależności między dawką a AUC po powtarzanym dawkowaniu. Taka zależność od czasu i dawki wiąże się ze zmniejszeniem metabolizmu przedsystemowego i ogólnoustrojowego klirensu, prawdopodobnie spowodowanym hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol i/lub jego metabolity (np. sulfon).

Nie wykazano, że metabolit ma wpływ na wydzielanie kwasu żołądkowego.

Grupy specjalne. Uszkodzenie funkcji wątroby. U pacjentów z uszkodzeniem funkcji wątroby zmienia się metabolizm omeprazolu, prowadząc do zwiększenia AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do akumulacji przy dawkowaniu raz na dobę.

Uszkodzenie funkcji nerek. Farmakokinetyka omeprazolu, w tym dostępność ogólnoustrojowa i szybkość wydalenia, nie zmienia się u pacjentów z obniżoną funkcją nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku. Szybkość metabolizmu omeprazolu jest nieco obniżona u pacjentów w podeszłym wieku (75–79 lat).

Dzieci. Podczas leczenia zalecanymi dawkami u dzieci w wieku od 1 roku osiągano stężenia w osoczu podobne do stężań u dorosłych. U dzieci poniżej 6 miesięcy życia klirens omeprazolu jest niski ze względu na ograniczoną zdolność do przekształcania omeprazolu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Zespół dyspeptyczny związany ze zwiększonym stężeniem kwasu żołądkowego, objawiający się pieczeniem, kwaśnym odbijaniem i bólem w nadbrzuszu.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na omeprazol, benzimidazole lub którykolwiek z substancji pomocniczych. Omeprazol, podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej (IPP), nie powinien być stosowany jednocześnie z nelfinawirem (patrz „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych leków.

Leki, których wchłanianie zależy od pH żołądka.

Hamowanie sekrecji żołądka podczas leczenia omeprazolem i innymi lekami z grupy IPP może obniżać lub zwiększać absorpcję leków, których wchłanianie zależy od pH żołądka. Podobnie jak w przypadku innych leków obniżających kwasowość w żołądku, wchłanianie takich leków jak ketokonazol, itrakonazol oraz erlotynib może być zmniejszone, natomiast wchłanianie takich leków jak cyklosporyna może być zwiększone podczas leczenia omeprazolem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg na dobę) i cyklosporyny u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność cyklosporyny o 10% (u dwóch z dziesięciu badanych osób – do 30%).

Nelfinawir, atazanawir.

Stężenia nelfinawiru i atazanawiru w osoczu obniżają się przy jednoczesnym stosowaniu z omeprazolem.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg 1 raz na dobę) zmniejszało średnie stężenie nelfinawiru o około 40%, a średnie stężenie farmakologicznie aktywnego metabolitu M8 zmniejszało się o około 75–90%. Interakcja może być również spowodowana hamowaniem aktywności CYP2C19.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg 1 raz na dobę) i atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawir w dawce 100 mg u zdrowych ochotników prowadziło do obniżenia ekspozycji atazanawiru o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję atazanawiru. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg 1 raz na dobę) z atazanawirem w dawce 400 mg/rytonawir w dawce 100 mg u zdrowych ochotników prowadziło do obniżenia ekspozycji atazanawiru o około 30% w porównaniu z atazanawirem w dawce 300 mg/rytonawir w dawce 100 mg 1 raz na dobę.

Cyklosporyna.

Jednoczesne leczenie omeprazolem (20 mg na dobę) i cyklosporyną u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność cyklosporyny o 10%. Rzadko odnotowano przypadki toksyczności spowodowane stosowaniem cyklosporyny. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu wysokich dawek omeprazolu pacjentom starszym. Konieczne jest wzmocnione monitorowanie terapeutyczne cyklosporyny.

Klopidogrel.

W trakcie prowadzenia badania klinicznego krzyżowego klopidogrel (dawka załadunkowa 300 mg, następnie dawka 75 mg/dobę) w monoterapii oraz z omeprazolem (80 mg jednoczesne podanie z klopidogrelem) stosowano przez 5 dni. Przy jednoczesnym stosowaniu klopidogrelu i omeprazolu ekspozycja aktywnego metabolitu klopidogrelu zmniejszała się o 46% (dzień 1) i o 42% (dzień 5). Średnie hamowanie agregacji płytek krwi zmniejszało się o 47% (po 24 godzinach) i o 30% (dzień 5), gdy klopidogrel i omeprazol stosowano razem. W trakcie innego badania wykazano, że przyjmowanie klopidogrelu i omeprazolu w różnym czasie nie przeszkadzało w ich interakcji, co najprawdopodobniej spowodowane jest efektem hamującym omeprazolu na CYP2C19. Sprzeczne dane dotyczące klinicznych przejawów tej farmakokinetycznej/farmakodynamicznej (FK/FD) interakcji pod kątem głównych chorób układu sercowo-naczyniowego zostały zarejestrowane w trakcie prowadzenia badań obserwacyjnych i klinicznych.

Inne leki.

Wchłanianie posakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu znacząco zmniejsza się i w związku z tym skuteczność kliniczna może być osłabiona. Należy unikać jednoczesnego stosowania z posakonazolem i erlotynibem.

Leki metabolizowane z udziałem CYP2C19.

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. W związku z tym metabolizm współistniejących leków, które również metabolizowane są z udziałem CYP2C19, może być zmniejszony, a ekspozycja systemowa tych leków – zwiększona. Przykładem takich leków są R-warfaryna i inne antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.

U zdrowych ochotników zaobserwowano interakcję farmakokinetyczną/farmakodynamiczną między klopidogrelem (dawka załadunkowa 300 mg/dawka utrzymania 75 mg/dobę) a omeprazolem (80 mg na dobę doustnie, czyli dawka czterokrotnie przekraczająca standardową dawkę dzienną), co prowadziło do zmniejszenia ekspozycji aktywnego metabolitu klopidogrelu średnio o 46% oraz zmniejszenia maksymalnego działania hamującego (indukowanego adenozynodifosfatem (ADP)) agregacji płytek krwi średnio o 16%. Kliniczne znaczenie tej interakcji pozostaje niejasne. Jako środek ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Cylostazol.

U zdrowych ochotników stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg zwiększało Cmax i AUC cylostazolu o 18% i 26% odpowiednio, a jednego z jego aktywnych metabolitów – o 29% i 69% odpowiednio.

Fenytoina.

Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu krwi w pierwszych dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia omeprazolem i w przypadku, gdy dokonano korekty dawki fenytoiny, monitorowanie oraz dalszą korektę dawki leku należy prowadzić po zakończeniu leczenia omeprazolem.

Nieznany mechanizm.

Sakwinawir.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem prowadziło do zwiększenia stężenia sakwinawiru w osoczu krwi o około 70%, co wiązało się z odpowiednią tolerancją u pacjentów zakażonych HIV.

Takrolimus.

Przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu zgłaszano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy krwi. Konieczne jest wzmocnione monitorowanie stężenia takrolimusu, a także funkcji nerek (klirens kreatyniny), oraz w razie potrzeby – skorygowanie dawkowania takrolimusu.

Metotreksat.

Zgłaszano zwiększenie stężenia metotreksatu u niektórych pacjentów przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami pompy protonowej. W razie potrzeby stosowania metotreksatu w wysokich dawkach należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę omeprazolu.

Inhibitory CYP2C19 i/lub CYP3A4.

Ponieważ omeprazol metabolizowany jest za pomocą enzymów CYP2C19 i CYP3A4, leki, które znane są z hamowania aktywności CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu enzymów (takie jak klaritromycyna i worykonazol), mogą prowadzić do wzrostu stężenia omeprazolu w surowicy krwi w wyniku spowolnienia tempa jego metabolizmu. Jednoczesne stosowanie worykonazolu prowadziło do ponad dwukrotnego wzrostu ekspozycji omeprazolu. Ponieważ wysokie dawki omeprazolu były dobrze tolerowane, korekta dawki omeprazolu zazwyczaj nie jest konieczna. Należy jednak rozważyć korektę dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.

Omeprazol jest częściowo metabolizowany również przez CYP3A4, ale nie hamuje tego enzymu. W związku z tym omeprazol nie wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak cyklosporyna, lidokaina, chinidyna, estradiol, erytromycyna i budezonid.

Induktory CYP2C19 i/lub CYP3A4.

Leki, które znane są z indukcji aktywności CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu enzymów (takie jak ryfampicyna i dziurawiec zwyczajny), mogą prowadzić do obniżenia stężenia omeprazolu w surowicy krwi w wyniku przyspieszenia tempa jego metabolizmu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

W przypadku wystąpienia dowolnego objawu niepokojącego (np. znaczna utrata masy ciała nieuzasadniona dietą, częste wymioty, dysfagia, wymioty z domieszką krwi lub melena) u pacjenta z wrzodem żołądka lub podejrzeniem jego obecności należy wykluczyć obecność choroby nowotworowej, ponieważ przyjmowanie leku może maskować jej objawy i opóźniać ustalenie właściwej diagnozy.

Jednoczesnego stosowania atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej nie zaleca się. Jeżeli połączenia atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej nie można uniknąć, zaleca się dokładne monitorowanie kliniczne (np. obciążenie wirusowe) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg na 100 mg rytonawiru; dawka omeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w soku żołądkowym, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipochlorhydrii lub achlorhydrii. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z kacheksją lub czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałej terapii.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Na początku lub na zakończenie leczenia omeprazolem należy rozważyć możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przy udziale CYP2C19. Obserwowano interakcję między klopidogrelem a omeprazolem. Kliniczne znaczenie tej interakcji pozostaje niejasne. Jako środek ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

U pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej, w tym omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące może wystąpić istotna hipomagnezemia (w większości przypadków hipomagnezemia występowała u pacjentów stosujących lek przez około 1 rok). Hipomagnezemię można podejrzewać na podstawie takich poważnych objawów jak zmęczenie, skurcze mięśni, drgawki, delirium, zawroty głowy, arytmia komorowa. Należy jednak pamiętać, że w niektórych przypadkach objawy mogą być maskowane, co utrudnia wczesne rozpoznanie tego powikłania. U większości pacjentów objawy hipomagnezemii ustępują i stan normalizuje się po podaniu związków magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.

Długotrwałe zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego może prowadzić do zwiększenia liczby bakterii obecnych w przewodzie pokarmowym.

Leczenie inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do nieco zwiększonego ryzyka rozwoju infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez Salmonella i Campylobacter.

U zdrowych ochotników obserwowano interakcję farmakokinetyczną/farmakodynamiczną między klopidogrelem (dawka załadunkowa 300 mg/dawka utrzymania 75 mg dziennie) a omeprazolem (80 mg na dobę doustnie, czyli dawka 4-krotnie przekraczająca standardową dawkę dzienną), która prowadziła do zmniejszenia ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu średnio o 46% oraz zmniejszenia maksymalnego działania hamującego (wywołanej ADP agregacji płytek krwi) średnio o 16%.

Niektóre dane wskazują, że terapia inhibitorem pompy protonowej może być związana z niewielkim zwiększeniem ryzyka złamania osteoporotycznego. Pomimo że związek przyczynowo-skutkowy między omeprazolem/ezomeprazolem a złamaniem osteoporotycznym nie został udowodniony, pacjentom z ryzykiem postępującej osteoporozy lub złamania osteoporotycznego należy zalecić odpowiednie monitorowanie kliniczne zgodnie z obowiązującymi rekomendacjami klinicznymi dla tego stanu.

Podczas leczenia lekami antysekrecyjnymi stężenie gastryny we krwi wzrasta w wyniku zmniejszenia wydzielania kwasu solnego. W wyniku zmniejszenia wydzielania kwasu solnego zwiększa się poziom chromograniny A (CgA). Zwiększenie stężenia CgA może wpływać na wyniki badań służących wykrywaniu nowotworów neuroendokrynnych. Aby zapobiec temu wpływowi, należy przerwać przyjmowanie inhibitora pompy protonowej 5 dni przed wykonaniem oznaczenia poziomu CgA. Jeżeli poziomy CgA i gastryny nie powrócą do zakresu wartości referencyjnych po początkowych pomiarach, pomiar tych parametrów należy powtórzyć 14 dni po odstawieniu inhibitora pompy protonowej.

Nie należy stosować leku u dzieci w leczeniu przewlekłych chorób dłużej niż zaleca się.

Tak jak w przypadku wszystkich długotrwałych leczeń, szczególnie gdy okres leczenia trwa ponad 1 rok, pacjent powinien być poddawany regularnej opiece medycznej.

Subostry toczeń rumieniowaty skóry (STRS)

Stosowanie inhibitorów pompy protonowej może być związane z bardzo rzadkimi przypadkami STRS. Jeżeli wystąpią zmiany skórne, szczególnie w obszarach narażonych na działanie promieni słonecznych, i jeżeli towarzyszą im ból stawów, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem, a lekarz powinien rozważyć możliwość odstawienia omeprazolu. STRS po wcześniejszym leczeniu inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko wystąpienia STRS w przypadku stosowania innych inhibitorów pompy protonowej.

Ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych

Omeprazol może powodować poważne reakcje skórne. Objawy mogą obejmować: zaczerwienienie skóry, pęcherze, wysypkę (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

Jeśli u pacjenta wystąpi reakcja alergiczna, należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zaburzenia funkcji nerek

U pacjentów przyjmujących omeprazol obserwowano ostry zapalenie nerek typu kanalikowo-śródbłonkowe (OKZN). Może ono wystąpić w dowolnym momencie podczas terapii omeprazolem. Ostry zapalenie nerek typu kanalikowo-śródbłonkowe może postępować do niewydolności nerek.

W przypadku podejrzenia OKZN należy przerwać przyjmowanie omeprazolu i natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Wyniki badań wskazują na brak negatywnego wpływu na ciążę, zdrowie płodu lub noworodka. Omez® można stosować w czasie ciąży, jeżeli oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Omeprazol przenika w niewielkiej ilości do mleka matki, ale jego wpływ na dziecko jest nieznany, dlatego należy przerwać karmienie piersią na okres leczenia lekiem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Mało prawdopodobne, że lek wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z maszynami. Mogą wystąpić takie niepożądane reakcje po zastosowaniu leku, jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). Jeżeli takie zaburzenia wystąpią, pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani pracować z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat.

Zwykła zalecana dawka to 1 lub 2 kapsułki leku Omez® 1 raz dziennie, co odpowiada 10 mg lub 20 mg omeprazolu, przez okres 2–4 tygodni, w zależności od nasilenia i trwałości objawów. Jeśli poprawa nie nastąpi po 4 tygodniach lub objawy powracają wkrótce po zakończeniu leczenia, należy skonsultować się z lekarzem.

Zaleca się przyjmowanie kapsułek rano, najlepiej przed posiłkiem, nie uszkadzając kapsułki (nie należy żuć ani dzielić kapsułek) i popijać niewielką ilością wody.

Dla pacjentów mających trudności z połykaniem oraz dla dzieci, które potrafią pić lub połykać półstałą żywność. Kapsułki można otworzyć i bezpośrednio połknąć ich zawartość, popijając pół szklanki wody, lub rozpuścić w słabo kwaśnym płynie, np. w dowolnym soku owocowym, w musztardzie jabłkowej lub w niesolonej wodzie. Taką mieszaninę należy wypić natychmiast po przygotowaniu lub w ciągu 30 minut. Przed przyjęciem należy zawiesinę dobrze wstrząsnąć i popić pół szklanki wody. Nie należy stosować mleka ani wody gazowanej.

Grupy pacjentów szczególnych.

Zaburzenia funkcji nerek. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek nie jest wymagana korekta dawki (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Zaburzenia funkcji wątroby. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby dawka dobowa 10–20 mg jest wystarczająca (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Pacjenci w wieku podeszłym (> 65 lat). U pacjentów w wieku podeszłym nie jest wymagana korekta dawki (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Dzieci. Lek wskazany jest do leczenia dzieci w wieku od 12 lat.

Przedawkowanie. Dane dotyczące skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi są bardzo ograniczone. W literaturze naukowej opisano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg omeprazolu, a także pojedyncze doniesienia o jednorazowym przyjęciu dawki doustnej 2400 mg omeprazolu (120 razy wyższej niż zwykła zalecana dawka kliniczna). Opisano nudności, wymioty, zawroty głowy, ból brzucha, biegunkę i ból głowy. Ponadto pojedyncze przypadki dotyczyły apatii, depresji i dezorientacji.

Opisane objawy mają charakter przemijający. Szybkość eliminacji nie zmienia się (kinetyka pierwszego rzędu) wraz ze wzrostem dawki. Leczenie w razie potrzeby objawowe.

Działania niepożądane.

Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia oraz nudności/wymioty. Poniżej wymienione działania niepożądane związane z przyjmowaniem leku zostały zaobserwowane podczas badań klinicznych omeprazolu lub w okresie pogwarancyjnym. Działania niepożądane sklasyfikowano zgodnie z ich wpływem na układy narządów.

Zaburzenia układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia.

Zaburzenia układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwościowe, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy (angioedema) oraz reakcja anafilaktyczna/szok anafilaktyczny.

Zaburzenia przemiany materii i układu pokarmowego: hiponatremia, hipomagnezemia, ciężka hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii. Hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią.

Zaburzenia psychiczne: bezsenność, pobudzenie, dezorientacja, depresja, agresja, halucynacje.

Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, parestezje, senność, zaburzenia smaku.

Zaburzenia narządu wzroku: nieostre widzenie.

Zaburzenia narządu słuchu i równowagi: szumy w uszach, zawroty głowy.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnowej: skurcz oskrzeli.

Zaburzenia układu pokarmowego: ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty, suchość w ustach, stomatyt, kandydoza przewodu pokarmowego, kolit mikroskopowy, polipy gruczołów okrężnych (łagodne).

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby z towarzyszącą żółtaczką lub bez niej, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą chorobą wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych: zapalenie skóry, świąd, zaczerwienienie skóry, pęcherze, wysypka, pokrzywka, alopecia, fotosensybilizacja, erytema wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolioza, podostre łuszczycowe zapalenie skóry (zob. rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego: artralgia, mięśniowe bóle, osłabienie mięśni, zwiększone ryzyko złamań przy długotrwałym stosowaniu (zob. rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nefryt naczyniowo-śródmiąższowy (może postępować do niewydolności nerek).

Zaburzenia układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: ginekomastia.

Zaburzenia ogólne: dyskomfort, niedobór samopoczucia, obrzęk obwodowy, zwiększone pocenie się.

Dzieci.

Bezpieczeństwo omeprazolu oceniano u 310 dzieci w wieku od 0 do 16 lat z chorobami związanymi z nadkwasotą. Istnieją ograniczone dane dotyczące długoterminowych badań bezpieczeństwa u 46 dzieci, które otrzymywały leczenie wspomagające omeprazolem w leczeniu ciężkiego, erozyjnego zapalenia przełyku przez 749 dni. Profil działań niepożądanych jest podobny do profilu u dorosłych zarówno przy krótkoterminowym, jak i długotrwałym leczeniu. Brak danych długoterminowych dotyczących wpływu leczenia omeprazolem na dojrzewanie płciowe i wzrost.

**Okres ważności. ** 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie. Po 10 kapsułek w blistrze. 1 lub 3 blistry w tekturowym pudełku.

Kategoria dostępności. Bez recepty.

Producent. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, FTO – 3

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności. Działnica nr 41, 42r, 45r i 46r, wioska Bachupali i Mandal, okręg Medchal-Malkaigiri – 500090 Telangana, Indie