Omez®
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO OMEZ® (OMEZ)
Composizione:
Principio attivo: omeprazolo;
1 capsula contiene omeprazolo 10 mg;
Eccipienti: manitolo (E 421), crospovidone, polossamero, idrossipropilmetilcellulosa, meglumina, povidone, copolimero di metacrilato (tipo C), trietilcitrato, stearato di magnesio.
Forma farmaceutica. Capsule.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: pellet di forma ellittica e/o sferica, da quasi bianchi a giallo chiaro, contenuti in una capsula rigida opaca in gelatina di dimensione «3» con cappuccio di colore lilla e corpo giallo, con la scritta nera “OMEZ 10” sul cappuccio e sul corpo della capsula.
Gruppo farmacoterapeutico. Agenti per il trattamento dell'ulcera peptica e della malattia da reflusso gastroesofageo. Inibitori della pompa protonica.
Codice ATC A02B C01.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
Meccanismo d'azione. Omez®, miscela racemica di due enantiomeri, riduce la secrezione acida del succo gastrico grazie a un meccanismo d'azione mirato. È un inibitore specifico della pompa protonica gastrica nelle cellule parietali. Agisce rapidamente e determina un controllo sull'inibizione reversibile della secrezione acida con un dosaggio una volta al giorno.
Omez® è una base debole che si concentra e si trasforma nella forma attiva nell'ambiente acido dei canalicoli intracellulari delle cellule parietali, dove inibisce l'enzima H+K+-ATPasi – la pompa acida. Questo effetto sullo stadio finale del processo di formazione dell'acido è dipendente dalla dose e determina un'inibizione altamente efficace sia della secrezione basale che di quella stimolata, indipendentemente dalla natura dello stimolo.
Effetti farmacodinamici. Tutti gli effetti farmacodinamici osservati possono essere spiegati dall'effetto di Omez® sulla secrezione acida.
Effetto sulla secrezione acida del succo gastrico.
La somministrazione orale di 20 mg di Omez® una volta al giorno determina un'inibizione rapida ed efficace della secrezione acida diurna e notturna; l'effetto massimo si raggiunge entro 4 giorni di trattamento. Nei pazienti con ulcera duodenale, una riduzione media dell'acidità gastrica di circa l'80% si verifica entro 24 ore dall'assunzione di 20 mg di Omez®; la riduzione media del picco di secrezione acida dopo stimolazione con pentagastrina è di circa il 70% entro 24 ore dall'assunzione di Omez®.
La somministrazione orale di 20 mg di Omez® consente ai pazienti con ulcera duodenale di mantenere un pH intragastrico ≥3 per un tempo medio di 17 ore su un periodo di 24 ore. A seguito della ridotta secrezione acida e dell'acidità intragastrica, in modo dose-dipendente, Omez® riduce/normalizza l'esposizione acida dell'esofago nei pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo. L'inibizione della secrezione acida è associata all'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC) di Omez®, piuttosto che alla concentrazione plasmatica effettiva in un dato momento.
Durante il trattamento con Omez®, non è stata osservata alcuna tachifilassi.
Effetto su H. pylori.
L'ulcera peptica è associata a H. pylori, inclusa l'ulcera duodenale e l'ulcera gastrica. H. pylori è considerato il principale fattore determinante nello sviluppo della gastrite. H. pylori, insieme all'acido gastrico, rappresenta uno dei principali fattori nello sviluppo dell'ulcera peptica. H. pylori è il fattore principale nello sviluppo della gastrite atrofica, associata a un aumentato rischio di sviluppare il cancro gastrico.
La riduzione del pH con l'uso di Omez® e di agenti antimicrobici è associata a una rapida attenuazione dei sintomi, a un elevato tasso di guarigione di qualsiasi lesione della mucosa e a una remissione prolungata dell'ulcera peptica.
Altri effetti legati all'inibizione acida.
Durante il trattamento prolungato, è stata riportata una leggera maggiore frequenza di comparsa di cisti gastriche. Queste modifiche sono una conseguenza fisiologica dell'inibizione della secrezione acida presente; le cisti sono benigne e, come si è osservato, reversibili.
La riduzione dell'acidità gastrica con qualsiasi mezzo, inclusi gli inibitori della pompa protonica, aumenta il numero di batteri nello stomaco, normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l'acidità può portare a un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestionali, ad esempio causate da Salmonella e Campylobacter.
Uso in pediatria.
In uno studio non controllato su bambini (di età compresa tra 1 e 16 anni) con esofagite erosiva grave, Omez® alle dosi di 0,7–1,4 mg/kg ha migliorato il grado di esofagite nel 90% dei casi e ridotto significativamente i sintomi da reflusso. In uno studio in cieco senza farmaco di confronto, bambini di età compresa tra 0 e 24 mesi con diagnosi di malattia da reflusso gastroesofageo sono stati trattati con dosi di 0,5 mg/kg, 1,0 mg/kg e 1,5 mg/kg di Omez®. La frequenza degli episodi di vomito/risalita è diminuita del 50% dopo 8 settimane di trattamento, indipendentemente dalla dose.
Eradicazione del batterio H. pylori nei bambini.
In uno studio clinico randomizzato in doppio cieco (studio Héliot), si è concluso che Omez® in combinazione con due antibiotici (amoxicillina e claritromicina) era sicuro ed efficace nel trattamento dell'infezione da H. pylori nei bambini di età pari o superiore a 4 anni con gastrite: il tasso di eradicazione di H. pylori era del 74,2% (23/31 pazienti) nel gruppo trattato con Omez® + amoxicillina + claritromicina, rispetto al 9,4% (3/32 pazienti) nel gruppo trattato con amoxicillina + claritromicina. Tuttavia, non è stata dimostrata alcuna evidenza di beneficio clinico riguardo ai sintomi dispeptici. Questo studio non include informazioni sui bambini di età inferiore ai 4 anni.
Farmacocinetica.
Assorbimento. L'assorbimento di Omez® è rapido, con livelli plasmatici massimi raggiunti circa 1–2 ore dopo l'assunzione della dose. L'assorbimento di Omez® avviene nell'intestino tenue e di solito si completa entro 3–6 ore. L'assunzione contemporanea di cibo non ha alcun effetto sulla biodisponibilità. La disponibilità sistemica (biodisponibilità) di Omez® dopo una singola dose orale è di circa il 40%. Dopo somministrazione ripetuta una volta al giorno, la biodisponibilità aumenta fino a circa il 60%.
Distribuzione. Il volume apparente di distribuzione nei soggetti sani è di circa 0,3 l/kg di peso corporeo. Il legame di Omez® alle proteine plasmatiche è del 97%.
Metabolismo. Omez® è completamente metabolizzato dal sistema del citocromo P450. La maggior parte del metabolismo di Omez® dipende da CYP2C19, espresso, responsabile della formazione dell'idrossi-omperazolo, il metabolita principale nel plasma. La parte rimanente dipende da un'altra isoforma specifica, CYP3A4, responsabile della formazione del solfone di Omez®. A causa dell'elevata affinità di Omez® per CYP2C19, esiste un potenziale di inibizione competitiva e di interazioni metaboliche tra farmaci con altri substrati per CYP2C19. Tuttavia, a causa della bassa affinità per CYP3A4, Omez® non ha alcun potenziale di inibizione del metabolismo di altri substrati di CYP3A4. Inoltre, Omez® non ha effetto inibitorio sui principali enzimi CYP.
Circa il 3% della popolazione caucasica e il 15–20% della popolazione asiatica non possiede l'enzima funzionale CYP2C19. In questi soggetti, il metabolismo di Omez® è probabilmente catalizzato principalmente da CYP3A4. Dopo somministrazione ripetuta una volta al giorno di 20 mg di Omez®, l'AUC media era da 5 a 10 volte maggiore nei metabolizzatori lenti rispetto ai soggetti con enzima CYP2C19 funzionale (metabolizzatori rapidi). Le concentrazioni plasmatiche massime medie erano anche da 3 a 5 volte più elevate. Queste osservazioni non hanno alcuna applicazione pratica per il dosaggio di Omez®.
Eliminazione. Il periodo di emieliminazione finale di Omez® nel plasma è generalmente inferiore a 1 ora, sia dopo dose singola che dopo somministrazione orale ripetuta una volta al giorno. Omez® viene completamente eliminato dal plasma tra le somministrazioni senza tendenza all'accumulo durante l'uso una volta al giorno. Circa l'80% della dose orale di Omez® viene eliminato sotto forma di metaboliti nelle urine e il resto nelle feci, principalmente attraverso la secrezione biliare.
Con l'uso ripetuto, aumenta l'AUC di Omez®. Questo aumento è dose-dipendente e porta a una relazione non lineare tra dose e AUC dopo somministrazione ripetuta. Tale dipendenza dal tempo e dalla dose è associata alla riduzione del metabolismo pre-sistemico e del clearance sistemico, probabilmente causata dall'inibizione dell'enzima CYP2C19 da parte di Omez® e/o dei suoi metaboliti (ad esempio, il solfone).
Non è stato dimostrato che alcun metabolita abbia effetto sulla secrezione acida del succo gastrico.
Popolazioni speciali. Danno epatico. Nei pazienti con compromissione della funzione epatica, il metabolismo di Omez® è alterato, portando a un aumento dell'AUC. Omez® non ha mostrato alcuna tendenza all'accumulo con dosaggio una volta al giorno.
Danno renale. La farmacocinetica di Omez®, inclusa la biodisponibilità sistemica e la velocità di eliminazione, non cambia nei pazienti con compromissione della funzione renale.
Pazienti anziani. La velocità del metabolismo di Omez® è leggermente ridotta nei pazienti anziani (75–79 anni).
Bambini. Durante il trattamento con le dosi raccomandate, nei bambini di età pari o superiore a 1 anno sono state ottenute concentrazioni plasmatiche simili a quelle negli adulti. Nei bambini di età inferiore a 6 mesi, il clearance di Omez® è basso a causa della ridotta capacità di metabolizzare Omez®.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni. Sindrome dispeptica associata ad un aumento dell'acidità del succo gastrico, manifestata da bruciore di stomaco, reflusso acido e dolore nell'area epigastrica.
Controindicazioni. Ipersensibilità all'omeprazolo, ai benzimidazoli sostituiti o a qualsiasi eccipiente. L'omeprazolo, come altri inibitori della pompa protonica (IPP), non deve essere usato contemporaneamente al nevirapina (vedi «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
Effetto dell'omeprazolo sulla farmacocinetica di altri medicinali.
Medicinali il cui assorbimento dipende dal pH gastrico.
L'inibizione della secrezione gastrica durante il trattamento con omeprazolo e altri farmaci IPP può ridurre o aumentare l'assorbimento di medicinali il cui assorbimento dipende dal pH gastrico. Come osservato con altri farmaci che riducono l'acidità intragastrica, l'assorbimento di farmaci come il ketoconazolo, l'itraconazolo e l'erlotinib può ridursi, mentre l'assorbimento di medicinali come la digossina può aumentare durante il trattamento con omeprazolo. L'assunzione contemporanea di omeprazolo (20 mg al giorno) e digossina in volontari sani ha aumentato la biodisponibilità della digossina del 10 % (in due su dieci soggetti esaminati fino al 30 %).
Nevirapina, atazanavir.
I livelli plasmatici di nevirapina e atazanavir si riducono con l'assunzione contemporanea di omeprazolo.
L'uso concomitante di omeprazolo e nevirapina è controindicato. L'assunzione contemporanea di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) con nevirapina riduce l'esposizione media alla nevirapina di circa il 40 %, mentre l'esposizione media al metabolita farmacologicamente attivo M8 si riduce di circa il 75–90 %. L'interazione può essere dovuta anche all'inibizione dell'attività del CYP2C19.
L'uso concomitante di omeprazolo con atazanavir non è raccomandato. L'assunzione contemporanea di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) con atazanavir in dose di 300 mg/ritonavir in dose di 00 mg in volontari sani ha causato una riduzione del 75 % dell'esposizione all'atazanavir. L'aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l'effetto dell'omeprazolo sull'esposizione all'atazanavir. L'assunzione contemporanea di omeprazolo (20 mg una volta al giorno) con atazanavir in dose di 400 mg/ritonavir in dose di 100 mg in volontari sani ha causato una riduzione di circa il 30 % dell'esposizione all'atazanavir rispetto all'assunzione di atazanavir in dose di 300 mg/ritonavir in dose di 100 mg una volta al giorno.
Digossina.
Il trattamento concomitante con omeprazolo (20 mg al giorno) e digossina in volontari sani ha aumentato la biodisponibilità della digossina del 10 %. Sono stati raramente riportati casi di tossicità indotta dalla digossina. Tuttavia, si raccomanda cautela quando si prescrivono alte dosi di omeprazolo a pazienti anziani. È necessario intensificare il monitoraggio terapeutico della digossina.
Clopidogrel.
In uno studio clinico incrociato, il clopidogrel (dose di carico di 300 mg seguita da 75 mg/giorno) è stato somministrato come monoterapia e in associazione con omeprazolo (80 mg contemporaneamente al clopidogrel) per 5 giorni. L'assunzione concomitante di clopidogrel e omeprazolo ha ridotto l'esposizione al metabolita attivo del clopidogrel del 46 % (giorno 1) e del 42 % (giorno 5). L'inibizione media dell'aggregazione piastrinica è diminuita del 47 % (dopo 24 ore) e del 30 % (giorno 5) quando clopidogrel e omeprazolo sono stati assunti insieme. In un altro studio è stato dimostrato che assumere clopidogrel e omeprazolo in momenti diversi non evita l'interazione, probabilmente dovuta all'effetto inibitorio dell'omeprazolo sul CYP2C19. Dati contrastanti riguardo alle manifestazioni cliniche di questa interazione farmacocinetica/farmacodinamica (FK/FD) in termini di eventi cardiovascolari maggiori sono stati osservati in studi osservazionali e clinici.
Altri medicinali.
L'assorbimento di posaconazolo, erlotinib, ketoconazolo e itraconazolo è significativamente ridotto e, di conseguenza, l'efficacia clinica potrebbe essere attenuata. Si raccomanda di evitare l'assunzione concomitante con posaconazolo ed erlotinib.
Medicinali metabolizzati tramite CYP2C19.
L'omeprazolo è un inibitore moderato del CYP2C19, l'enzima principale responsabile del suo metabolismo. Pertanto, il metabolismo di altri medicinali che dipendono dal CYP2C19 può essere ridotto e la loro esposizione sistemica aumentata. Esempi di tali farmaci includono la R-varfarina e altri antagonisti della vitamina K, il cilostazolo, il diazepam e la fenitoina.
In volontari sani è stata osservata un'interazione farmacocinetica/farmacodinamica tra clopidogrel (dose di carico di 300 mg/dose di mantenimento giornaliera di 75 mg) e omeprazolo (80 mg al giorno per via orale, cioè una dose quattro volte superiore alla dose giornaliera standard), che ha portato a una riduzione media del 46 % dell'esposizione al metabolita attivo del clopidogrel e a una riduzione media del 16 % dell'inibizione massima dell'aggregazione piastrinica indotta dall'adenosindifosfato (ADP). L'importanza clinica di questa interazione rimane incerta. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'assunzione concomitante di omeprazolo e clopidogrel.
Cilostazolo.
In volontari sani, l'assunzione di omeprazolo alla dose di 40 mg ha aumentato la Cmax e l'AUC del cilostazolo rispettivamente del 18 % e del 26 %, e di uno dei suoi metaboliti attivi rispettivamente del 29 % e del 69 %.
Fenitoina.
Si raccomanda il monitoraggio della concentrazione plasmatica di fenitoina durante le prime due settimane di trattamento con omeprazolo e, se necessario, dopo la correzione della dose di fenitoina, è necessario continuare il monitoraggio e la successiva regolazione della dose dopo la sospensione del trattamento con omeprazolo.
Meccanismo sconosciuto.
Saquinavir.
L'assunzione concomitante di omeprazolo con saquinavir/ritonavir ha portato a un aumento dei livelli plasmatici di saquinavir di circa il 70 %, associato a una tollerabilità adeguata in pazienti con infezione da HIV.
Tacrolimus.
Con l'assunzione concomitante di omeprazolo sono stati riportati aumenti dei livelli sierici di tacrolimus. È necessario effettuare un monitoraggio intensificato della concentrazione di tacrolimus e della funzionalità renale (clearance della creatinina), e, se necessario, correggere la dose di tacrolimus.
Metotrexato.
È stato riportato un aumento dei livelli di metotrexato in alcuni pazienti durante l'assunzione concomitante con inibitori della pompa protonica. In caso di necessità di somministrare metotrexato ad alte dosi, si raccomanda di considerare la sospensione temporanea di omeprazolo.
Effetto di altri medicinali sulla farmacocinetica dell'omeprazolo.
Inibitori del CYP2C19 e/o del CYP3A4.
Poiché l'omeprazolo è metabolizzato dagli enzimi CYP2C19 e CYP3A4, medicinali noti per inibire l'attività del CYP2C19 o del CYP3A4 o di entrambi gli enzimi (come claritromicina e voriconazolo) possono causare un aumento dei livelli sierici di omeprazolo a causa di un rallentamento del suo metabolismo. L'assunzione concomitante di voriconazolo ha causato un aumento dell'esposizione all'omeprazolo superiore al doppio. Poiché alte dosi di omeprazolo sono state ben tollerate, di solito non è necessario un aggiustamento della dose di omeprazolo. Tuttavia, si raccomanda di considerare un aggiustamento della dose nei pazienti con grave insufficienza epatica e nei casi in cui è indicato un trattamento prolungato.
L'omeprazolo è metabolizzato in parte anche dal CYP3A4, ma non inibisce questo enzima. Pertanto, l'omeprazolo non influenza il metabolismo di medicinali metabolizzati dal CYP3A4, come ciclosporina, lidocaina, chinidina, estradiolo, eritromicina e budenoside.
Induttori del CYP2C19 e/o del CYP3A4.
Medicinali noti per indurre l'attività del CYP2C19 o del CYP3A4 o di entrambi gli enzimi (come rifampicina e erba di San Giovanni) possono causare una riduzione dei livelli sierici di omeprazolo a causa di un aumento della velocità del suo metabolismo.
Caratteristiche particolari di impiego.
In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (ad esempio, significativa perdita di peso non attribuibile a dieta, vomito frequente, disfagia, vomito con sangue o melena) in un paziente con ulcera gastrica o sospetta ulcera gastrica, si deve escludere la presenza di una patologia maligna, poiché l'assunzione del medicinale può mascherarne i sintomi e ritardare la diagnosi corretta.
L'associazione contemporanea di atazanavir con inibitori della pompa protonica non è raccomandata. Se non è possibile evitare la combinazione di atazanavir con un inibitore della pompa protonica, si raccomanda un rigoroso monitoraggio clinico (ad esempio, carica virale) in associazione con un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; la dose di omeprazolo non deve superare i 20 mg.
Omeprazolo, come tutti i medicinali che inibiscono la secrezione di acido cloridrico nel succo gastrico, può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo- o acloridria. Ciò deve essere considerato nei pazienti con cachessia o con fattori di rischio per una ridotta assorbimento della vitamina B12 durante un trattamento prolungato.
Omeprazolo è un inibitore del CYP2C19. All'inizio o al termine del trattamento con omeprazolo, si deve considerare la possibilità di interazioni con medicinali metabolizzati tramite CYP2C19. È stata osservata un'interazione tra clopidogrel e omeprazolo. L'importanza clinica di questa interazione rimane incerta. Come misura precauzionale, si deve evitare l'assunzione contemporanea di omeprazolo e clopidogrel.
Nei pazienti che assumono inibitori della pompa protonica, inclusi omeprazolo, per almeno tre mesi può verificarsi una marcata ipomagnesemia (nella maggior parte dei casi, i pazienti avevano assunto il farmaco per circa un anno). L'ipomagnesemia può essere sospettata in presenza di manifestazioni gravi come affaticamento, spasmi muscolari, crampi, delirio, capogiri, aritmia ventricolare. Tuttavia, si deve considerare che in alcuni casi i sintomi possono essere mascherati, ostacolando il riconoscimento tempestivo di tale complicanza. Nella maggior parte dei pazienti, i sintomi di ipomagnesemia scompaiono e i livelli si normalizzano dopo la somministrazione di sali di magnesio e l'interruzione degli inibitori della pompa protonica.
Una riduzione prolungata dell'acidità del succo gastrico può portare a un aumento della crescita batterica nel tratto gastrointestinale.
Il trattamento con inibitori della pompa protonica può comportare un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali causate da Salmonella e Campylobacter.
In volontari sani è stata osservata un'interazione farmacocinetica/farmacodinamica tra clopidogrel (dose di carico di 300 mg/dose di mantenimento giornaliera di 75 mg) e omeprazolo (80 mg al giorno per via orale, cioè una dose quattro volte superiore alla dose giornaliera standard), che ha determinato una riduzione media dell'esposizione al metabolita attivo di clopidogrel del 46% e una riduzione media dell'effetto massimo inibitorio (aggregazione piastrinica indotta da ADP) del 16%.
Alcuni dati indicano che il trattamento con inibitori della pompa protonica può essere associato a un lieve aumento del rischio di fratture legate all'osteoporosi. Nonostante non sia stato dimostrato un rapporto di causa-effetto tra omeprazolo/esomeprazolo e fratture osteoporotiche, ai pazienti con rischio di osteoporosi progressiva o fratture osteoporotiche si raccomanda un adeguato monitoraggio clinico in conformità con le linee guida cliniche vigenti per questa condizione.
Durante il trattamento con farmaci antisecretori, la concentrazione plasmatica di gastrina aumenta a seguito della riduzione della secrezione di acido cloridrico. A causa della riduzione della secrezione acida, aumenta il livello di cromogranina A (CgA). L'aumento della concentrazione di CgA può influenzare i risultati degli esami per la rilevazione di tumori neuroendocrini. Per prevenire tale interferenza, è necessario interrompere l'assunzione dell'inibitore della pompa protonica 5 giorni prima del dosaggio della CgA. Se i livelli di CgA e gastrina non rientrano nei valori di riferimento dopo le prime misurazioni, tali parametri devono essere nuovamente misurati 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con inibitore della pompa protonica.
Per il trattamento di malattie croniche, il farmaco non deve essere utilizzato nei bambini per periodi superiori a quanto raccomandato.
Come in tutti i trattamenti prolungati, specialmente quando la terapia dura più di un anno, il paziente deve essere sottoposto a un regolare controllo medico.
Lupus eritematoso cutaneo subacuto (LECS)
L'uso di inibitori della pompa protonica può essere associato a casi molto rari di LECS. Se compaiono lesioni, specialmente nelle aree di cute esposte al sole, e se accompagnate da artralgie, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico, il quale deve considerare l'interruzione del trattamento con omeprazolo. Il LECS dopo un precedente trattamento con un inibitore della pompa protonica può aumentare il rischio di sviluppare LECS in caso di assunzione di altri inibitori della pompa protonica.
Rischio di reazioni allergiche
Omeprazolo può causare reazioni cutanee gravi. I sintomi possono includere: arrossamento della pelle, vesciche, eruzioni cutanee (vedi sezione «Effetti indesiderati»).
Se si verifica una reazione allergica, il paziente deve interrompere immediatamente l'assunzione del medicinale e rivolgersi subito al medico.
Alterazioni della funzionalità renale
Nei pazienti che assumevano omeprazolo è stato osservato un nefrite tubulo-interstiziale acuto (NTIA). Può manifestarsi in qualsiasi momento durante la terapia con omeprazolo. Il nefrite tubulo-interstiziale acuto può progredire fino all'insufficienza renale.
In caso di sospetto di NTIA, si deve interrompere l'assunzione di omeprazolo e iniziare immediatamente un trattamento adeguato.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento. I risultati degli studi indicano l'assenza di effetti negativi sulla gravidanza, sulla salute del feto o del neonato. Omeprazolo può essere utilizzato durante la gravidanza se il beneficio atteso per la madre supera il possibile rischio per il feto. Omeprazolo passa in quantità trascurabili nel latte materno, ma il suo effetto sul neonato è sconosciuto; pertanto, si deve interrompere l'allattamento durante il trattamento con il farmaco.
Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari. È improbabile che il medicinale influisca sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari. Possono verificarsi effetti indesiderati come vertigini e disturbi della vista (vedi sezione «Effetti indesiderati»). Se tali disturbi si manifestano, i pazienti non devono guidare veicoli né lavorare con macchinari.
Modalità e posologia di somministrazione.
Adulti e bambini a partire dai 12 anni.
La dose raccomandata abituale è di 1 o 2 capsule di Omez® una volta al giorno, corrispondenti rispettivamente a 10 mg o 20 mg di omeprazolo, per 2-4 settimane, a seconda della gravità e persistenza dei sintomi. Se non si ottiene miglioramento entro 4 settimane o se i sintomi ricompaiono rapidamente, è necessario consultare il medico.
Si raccomanda di assumere le capsule al mattino, preferibilmente prima del pasto, senza danneggiare la capsula (le capsule non devono essere masticate né frantumate) e accompagnandole con una piccola quantità di acqua.
Per pazienti con difficoltà di deglutizione e per bambini che possono assumere cibi semisolidi. Le capsule possono essere aperte e il contenuto ingerito direttamente con mezzo bicchiere d'acqua, oppure mescolato in un liquido debolmente acido, ad esempio in qualsiasi succo di frutta o in purea di mele o in acqua non salata. Tale miscela deve essere assunta immediatamente dopo la preparazione o entro 30 minuti. Prima dell'assunzione, la miscela deve essere agitata e accompagnata con mezzo bicchiere d'acqua. Non utilizzare latte né acqua gassata.
Gruppi di pazienti particolari.
Disfunzione renale. Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale non è necessario alcun aggiustamento della dose (vedi sezione «Farmacocinetica»).
Disfunzione epatica. Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, una dose giornaliera di 10-20 mg è sufficiente (vedi sezione «Farmacocinetica»).
Pazienti anziani (> 65 anni). Nei pazienti anziani non è necessario alcun aggiustamento della dose (vedi sezione «Farmacocinetica»).
Bambini. Il medicinale può essere utilizzato per il trattamento di bambini a partire dai 12 anni.
Sovradosaggio. Dati sugli effetti dello svradosaggio di omeprazolo nell'uomo sono molto limitati. Nella letteratura scientifica sono stati riportati casi di somministrazione di dosi fino a 560 mg di omeprazolo; inoltre, sono stati segnalati singoli casi di assunzione di una dose orale singola di 2400 mg di omeprazolo (120 volte superiore alla dose clinica raccomandata abituale). Sono stati riportati nausea, vomito, vertigini, dolore addominale, diarrea e cefalea. Inoltre, in singoli casi sono state descritte apatia, depressione e confusione mentale.
I sintomi descritti sono di natura transitoria. La velocità di eliminazione non cambia (cinetica di primo ordine) all'aumentare della dose. Il trattamento, se necessario, è sintomatico.
Effetti indesiderati.
Gli effetti indesiderati più comuni sono cefalea, dolore addominale, stitichezza, diarrea, meteorismo e nausea/vomito. Le reazioni avverse riportate di seguito sono state osservate durante studi clinici con omeprazolo o nell'uso post-marketing. Le reazioni avverse sono classificate in base agli effetti sui sistemi e organi.
Dal punto di vista del sistema emopoietico e del sistema linfatico: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia.
Dal punto di vista del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, ad esempio febbre, angioedema e reazione anafilattica/shock anafilattico.
Dal punto di vista del metabolismo e della nutrizione: iponatriemia, ipomagnesiemia; un’ipomagnesiemia grave può portare ad ipocalcemia. L’ipomagnesiemia può essere associata anche ad ipokaliemia.
Dal punto di vista della psiche: insonnia, eccitazione, confusione mentale, depressione, aggressività, allucinazioni.
Dal punto di vista del sistema nervoso: cefalea, capogiri, parestesia, sonnolenza, alterazione del gusto.
Dal punto di vista dell’organo della vista: offuscamento della vista.
Dal punto di vista dell’udito e dell’equilibrio: tinnito, vertigine.
Dal punto di vista dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino: broncospasmo.
Dal punto di vista del tratto gastrointestinale: dolore addominale, stitichezza, diarrea, meteorismo, nausea/vomito, secchezza orale, stomatite, candidosi gastrointestinale, colite microscopica, polipi delle ghiandole fondiche (benigni).
Dal punto di vista del fegato e delle vie biliari: aumento dei livelli degli enzimi epatici, epatite con o senza ittero, insufficienza epatica, encefalopatia in pazienti con patologia epatica preesistente.
Dal punto di vista della cute e dei tessuti sottocutanei: dermatite, prurito, arrossamento cutaneo, vesciche, eruzioni cutanee, orticaria, alopecia, fotosensibilità, eritema polimorfo, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, lupus eritematoso cutaneo subacuto (vedere paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego»).
Dal punto di vista dell’apparato muscoloscheletrico: artralgia, mialgia, debolezza muscolare, aumento del rischio di fratture con trattamento prolungato (vedere paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego»).
Dal punto di vista dei reni e delle vie urinarie: nefrite tubulo-interstiziale (con possibile progressione verso insufficienza renale).
Dal punto di vista del sistema riproduttivo e delle ghiandole mammarie: ginecomastia.
Disturbi generali: malessere, spossatezza, edema periferico, aumento della sudorazione.
Pazienti pediatrici.
La sicurezza dell’omeprazolo è stata valutata in 310 bambini di età compresa tra 0 e 16 anni con malattie dipendenti dall’acidità. Esistono dati limitati sugli studi di sicurezza a lungo termine in 46 bambini che hanno ricevuto terapia di mantenimento con omeprazolo per il trattamento di esofagite erosiva grave per un periodo di 749 giorni. Il profilo di reazioni avverse è simile a quello osservato negli adulti sia con trattamento a breve che a lungo termine. Non sono disponibili dati a lungo termine sugli effetti del trattamento con omeprazolo sulla maturazione sessuale e sulla crescita.
Periodo di validità. 3 anni.
Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo non accessibile ai bambini, nella confezione originale, a una temperatura non superiore ai 25 °C.
Confezione. 10 capsule in un blister. 1 o 3 blister in una confezione di cartone.
Categoria di vendita. Senza ricetta.
Produttore. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, FTO – 3
Indirizzo del produttore e sede operativa. Sito n. 41, 42r, 45r e 46r, villaggio Bachupally, Mandal, distretto Medchal-Malkaigiri – 500090 Telangana, India