Омепразол

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLE)

Состав:

действующее вещество: омепразол;

1 капсула твёрдая кишечно-растворимая содержит омепразола 20,0 мг;

вспомогательные вещества: сахар сферический(1), магния гидроксид(2), натрия гидрофосфат безводный, гипромеллоза тип 2910, натрия лаурилсульфат, маннит (Е421), натрия крахмалогликолят (тип А), тальк, диоксид титана (Е171), макрогол 6000, полисорбат 80, дисперсия сополимера метакрилата (3);

капсула: индиготин-FD&C Blue 2 (E132), диоксид титана (Е171), желатин.

(1) Сахар сферический: сахароза (сахароза), крахмал кукурузный, вода очищенная.

(2) Магния гидроксид 90 % + крахмал кукурузный 10 %.

(3) Сухое вещество.

Лекарственная форма. Капсулы твёрдые кишечно-растворимые.

Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы размером «4» с колпачком голубого цвета и корпусом белого цвета, содержащие сферические пеллеты белого, почти белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор протонной помпы желудка в париетальных клетках. Он быстро действует и обеспечивает обратимое подавление секреции кислоты желудочного сока при применении 1 раз в сутки.

Омепразол — это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н⁺К⁺-АТФ-азу — протонную помпу. Такое воздействие на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока является зависимым от дозы и обеспечивает высокоэффективное подавление как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Все отмеченные фармакодинамические эффекты основаны на влиянии омепразола на секрецию кислоты желудочного сока.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Пероральный приём омепразола 1 раз в сутки обеспечивает быстрое и эффективное подавление секреции кислоты в желудке как в дневное, так и в ночное время с максимальным эффектом, достигаемым в течение 4 дней лечения.

Применение омепразола в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки приводит к среднему снижению внутрижелудочной кислотности не менее чем на 80 % в течение 24 часов, которое сохраняется и далее, со средним уменьшением пикового выделения кислоты после стимуляции пентагастрином примерно на 70 % через 24 часа после приёма препарата.

Пероральный приём омепразола в дозе 20 мг у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки позволяет поддерживать внутрижелудочный pH на уровне ≥ 3 в среднем в течение 17 из 24 часов после приёма препарата.

Вследствие снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимо уменьшает/нормализует экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Подавление секреции кислоты связано с площадью под фармакокинетической кривой (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией в плазме в определённый момент времени.

Во время лечения омепразолом случаев тахифилаксии не наблюдалось.

Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori)

H. pylori ассоциируется с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. H. pylori является основным фактором развития гастрита, включая атрофический гастрит, ассоциированный с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и антибиотиков обеспечивает высокий уровень излечения и длительную ремиссию пептических язв.

Были проанализированы различные схемы двойной терапии и установлено, что они менее эффективны, чем тройная терапия. Однако возможность их применения можно рассмотреть в тех случаях, когда наличие повышенной чувствительности исключает применение какой-либо тройной комбинации.

Другие эффекты, связанные с подавлением кислотности

Во время длительного лечения была зарегистрирована более высокая частота возникновения кист желудочных желез. Такие изменения являются физиологическим следствием значительного подавления секреции кислоты, они доброкачественны и, по-видимому, обратимы.

Снижение кислотности желудочного сока любыми средствами, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность желудочного сока, несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, в частности вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile, у госпитализированных пациентов.

Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами в сыворотке крови увеличивается уровень гастрина в ответ на снижение секреции кислоты. Вследствие снижения кислотности желудочного сока повышается уровень хромогранина А (CgA). Повышенный уровень CgA может помешать исследованию нейроэндокринных опухолей. Имеются данные, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) должно быть прекращено за 5–14 дней до измерения CgA. Это позволяет уровню CgA, который может быть повышен вследствие лечения ИПП, вернуться в референсный диапазон.

Во время длительного лечения омепразолом у некоторых пациентов (как детей, так и взрослых) наблюдалось увеличение количества энтерохромафиноподобных (ECL) клеток, возможно, связанное с повышением уровня гастрина в сыворотке крови. Результаты считаются не имеющими клинического значения.

Дети

Во время неконтролируемого исследования у детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжёлым рефлюкс-эзофагитом омепразол в дозах от 0,7 до 1,4 мг/кг улучшал течение эзофагита в 90 % случаев и значительно уменьшал рефлюксные симптомы. В ходе простого слепого исследования дети в возрасте от 0 до 24 месяцев с клинически установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» получали лечение омепразолом в дозе 0,5, 1,0 или 1,5 мг/кг массы тела. Частота эпизодов рвоты/регургитации снизилась на 50 % через 8 недель лечения независимо от дозы.

Эрадикация H. pylori у детей

Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование (исследование Héliot) позволило сделать выводы, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) безопасен и эффективен при лечении инфекции H. pylori у детей в возрасте от 4 лет с гастритом. Уровень эрадикации H. pylori: 74,2 % (23/31 пациент) при применении омепразола + амоксициллина + кларитромицина по сравнению с 9,4 % (3/32 пациента) при применении амоксициллина + кларитромицина. Однако не было получено никаких доказательств каких-либо клинических преимуществ в отношении диспепсических симптомов. Информации по детям в возрасте до 4 лет нет.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Омепразол и магниевая соль омепразола являются кислотонестойкими, поэтому применяются перорально в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола быстрая, с пиковыми плазменными уровнями, достигаемыми примерно через 1–2 часа после приёма дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3–6 часов. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) одной дозы омепразола составляет около 40 %. После повторного применения дозы раз в сутки биодоступность увеличивается примерно до 60 %.

Распределение

Объём распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг массы тела. Омепразол приблизительно на 97 % связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация.

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма зависит от полиморфно представленного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола — основного метаболита в плазме крови. Остальная часть зависит от другой специфической изоформы CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. Из-за высокой сродства омепразола к CYP2C19 существует возможность конкурентного подавления и метаболической взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за незначительного сродства к CYP3A4 омепразол не обладает способностью подавлять метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает подавляющего влияния на основные ферменты CYP.

Приблизительно 3 % белого населения и 15–20 % азиатских популяций не имеют функционального фермента CYP2C19, и их называют медленными метаболизаторами. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, в основном катализируется CYP3A4. После повторного применения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5–10 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние пиковые концентрации в плазме крови также были выше в 3–5 раз. Эти наблюдения не имеют значения для дозирования омепразола.

Выведение.

Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови составляет обычно менее 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального применения 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приёмами доз без тенденции к накоплению при применении 1 раз в сутки. Приблизительно 80 % пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальная часть — с фекалиями, главным образом за счёт желчной секреции.

Линейность/нелинейность.

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это дозозависимое увеличение вызывает нелинейную зависимость между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и от дозы связана со снижением пресистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванным подавлением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном).

Не было выявлено влияния метаболита на секрецию кислоты желудочного сока.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Метаболизм омепразола у пациентов с печеночной дисфункцией нарушен, что приводит к увеличению AUC. При применении препарата раз в сутки тенденции к накоплению омепразола не наблюдалось.

Пациенты с почечной недостаточностью. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения у пациентов с почечной недостаточностью, остаётся неизменной.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.

Дети. Во время лечения детей в возрасте от 1 года с применением рекомендованных доз наблюдались такие же плазменные концентрации, как и у взрослых пациентов. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола снижен вследствие низкой способности к метаболизму омепразола.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые

• Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки;
• для профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
• для лечения доброкачественной язвы желудка;
• для профилактики рецидивов доброкачественной язвы желудка;
• для эрадикации H. pylori при язвенной болезни у инфицированных пациентов (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами);
• для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП, у пациентов из группы риска;
• для лечения рефлюкс-эзофагита;
• для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);
• для лечения симптомов ГЭРБ;
• для лечения синдрома Золлингера – Эллисона.

Дети

Дети в возрасте от 1 года и массой тела более 10 кг:

• для лечения рефлюкс-эзофагита,
• для симптоматического лечения изжоги и кислотного рефлюкса при ГЭРБ;

дети в возрасте от 4 лет:

• для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori, в комбинации с антибиотиками (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам и любой из вспомогательных веществ препарата.

Омепразол, как и другие ИПП, не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Снижение кислотности желудка в период лечения омепразолом может увеличивать или уменьшать всасывание препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока.

Нелфинавир и атазанавир

Концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижаются при одновременном применении этих препаратов с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75–90 %. Взаимодействие может также включать ингибирование CYP2C19.

Не рекомендуется одновременное применение омепразола и атазанавира. В результате одновременного приёма омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 75 % снижалась экспозиция атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. В результате одновременного приёма здоровыми добровольцами омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 400 мг/ритонавир 100 мг экспозиция атазанавира снижалась на 30 % по сравнению с применением комбинации атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином увеличивает биодоступность дигоксина на 10 %. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пожилым пациентам. При одновременном применении с дигоксином пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Клопидогрель

Имеются противоречивые данные о снижении концентрации активного метаболита клопидогреля и клинических аспектах этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия в отношении основных сердечно-сосудистых заболеваний при одновременном применении клопидогреля и омепразола. Необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля. При одновременном применении влияние активного метаболита клопидогреля снижалось в среднем на 46 %, максимальное ингибирование (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов снижалось в среднем на 16 %. В ходе другого исследования было показано, что приём клопидогреля и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействию, что, вероятно, обусловлено ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные о клинических проявлениях этого фармакокинетического/фармакодинамического (ФК/ФД) взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе наблюдательных и клинических исследований. Таким образом, следует воздерживаться от одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Кетоконазол, итраконазол, посаконазол, эрлотиниб. Как и в случае с другими препаратами, подавляющими кислотность желудка, всасывание, а следовательно, и клиническая эффективность таких лекарственных средств в период применения омепразола может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с посаконазолом и эрлотинибом.

Действующие вещества, метаболизирующиеся с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 — основного фермента, участвующего в метаболизме омепразола. Таким образом, при его одновременном применении с действующими веществами, которые также метаболизируются CYP2C19, метаболизм этих веществ может ухудшаться, а системная экспозиция — повышаться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол.

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало Cmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 % и 69 % соответственно.

Фенитоин.

Рекомендуется контролировать уровень фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снижать дозу. В течение первых двух недель после начала лечения омепразолом рекомендуется мониторинг плазменной концентрации фенитоина, а после окончания лечения омепразолом — мониторинг и дальнейшая коррекция дозы фенитоина, если её корректировали.

Неизвестные механизмы взаимодействия

Саквинавир

В результате одновременного приёма омепразола с саквинавиром/ритонавиром концентрации саквинавира в плазме крови увеличивались примерно до 70 %, что ассоциировалось с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

Сообщалось о повышении концентрации такролимуса в сыворотке крови при одновременном приёме с омепразолом. Необходимо постоянно контролировать концентрацию такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) при одновременном приёме с омепразолом и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

Метотрексат

Имеются данные о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приёме с ИПП. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, препараты, ингибирующие CYP2C19, CYP3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут вызывать рост уровней омепразола в сыворотке крови за счёт замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазола может приводить к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, коррекция его дозы не требуется при кратковременном одновременном применении. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы у пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Индукторы CYP2C19, CYP3A4

Препараты, индуцирующие CYP2C19, CYP3A4 (такие как рифампицин, зверобой обыкновенный), могут вызывать снижение уровня омепразола в сыворотке крови за счёт ускорения его метаболизма.

Особенности применения.

Если появляется любой тревожный симптом (например: явное снижение массы тела, периодически повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка или подозрении на нее, необходимо исключить злокачественные процессы, поскольку лечение может уменьшить выраженность симптомов и задержать установление диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если комбинацию атазанавира с ИПП избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В₁₂ (цианокобаламина) из-за гипо- или анацидности. Это следует учитывать, если у пациента имеется кахексия или факторы риска снижения всасывания витамина В₁₂ при длительной терапии.

Нарушения функции почек

Острый тубулоинтерстициальный нефрит (ОТИН) наблюдался у пациентов, принимавших омепразол, и может возникнуть в любой момент во время терапии омепразолом (см. раздел «Побочные реакции»). Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности.

При подозрении на ОТИН следует прекратить прием омепразола и немедленно начать соответствующее лечение.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. При начале или завершении лечения омепразолом необходимо учитывать возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2С19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия не определена. Необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У пациентов, принимающих ИПП, включая омепразол, в течение не менее 3 месяцев может развиться значительная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемия развивалась у пациентов, принимавших препарат около 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям, как утомляемость, мышечные спазмы, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует учитывать, что в некоторых случаях проявления могут быть маскированными, что препятствует своевременному выявлению этого осложнения. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии исчезают, а состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ИПП.

У пациентов, которым требуется длительное применение ИПП, и у пациентов, которые одновременно принимают дигоксин или другие лекарственные средства, способные вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует проверять уровень магния до начала лечения и периодически во время лечения.

Согласно некоторым данным, существует причинно-следственная связь между приемом ИПП и повышенным риском переломов, связанных с остеопорозом, особенно при применении ИПП в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года); речь идет о риске переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Поэтому пациентам с прогрессирующим остеопорозом и риском остеопоротического перелома необходим клинический контроль в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и адекватное потребление витамина D и кальция.

Подострый кожный красный волчанок

Применение ингибиторов протонной помпы связано с очень редкими случаями подострого кожного красного волчанки. При появлении кожных проявлений, особенно на участках, подвергавшихся воздействию солнечного излучения, с артралгией следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения применения омепразола. Наличие в анамнезе случаев подострого кожного красного волчанки, развившегося после применения ИПП, может повышать риск развития подострого кожного красного волчанки при применении других ИПП.

Не используйте, если у вас аллергия на омепразол.

Омепразол может вызывать серьезные кожные реакции. Симптомы могут включать: покраснение кожи, волдыри, сыпь.

Если возникла аллергическая реакция, прекратите использование и немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Влияние на лабораторные тесты

Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается уровень хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы предотвратить такое влияние, необходимо прекратить прием ИПП за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в пределы нормальных значений после первоначальных измерений, измерения этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ИПП.

Для лечения хронических заболеваний препарат детям не следует применять дольше, чем рекомендовано.

Препарат содержит сахарозу (в составе сахарных гранул) как вспомогательное вещество, поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать препарат.

Лечение ИПП может повышать риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов, возможно, также Clostridium difficile.

Как и при любом длительном лечении, особенно если срок превышает 1 год, пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Данные эпидемиологических исследований (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии неблагоприятного влияния омепразола на беременность или здоровье плода / новорожденного ребенка. Омепразол можно применять во время беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно, поэтому следует воздержаться от грудного вскармливания во время лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Маловероятно, что лекарственное средство влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение лекарственного средства, как головокружение и нарушения зрения (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка для взрослых

Лечение язв двенадцатиперстной кишки

При отсутствии H. pylori рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. Пациентам с плохой реакцией заболевания на терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидивов язв двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточной суточная доза 10 мг*. Если лечение неэффективно, дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение доброкачественных язв желудка

При отсутствии H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не произошло полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. Пациентам с плохой реакцией заболевания на терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, заживление язвы желудка обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

Рекомендуемая доза для профилактики рецидива у пациентов с плохой реакцией язвы желудка на терапию составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при язвенной болезни

Для эрадикации H. pylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата, местные особенности и руководства по лечению: омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, или омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазол 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или омепразол 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазол 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

При каждой схеме, если пациент по-прежнему H. pylori-позитивен, терапию можно повторить.

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с применением НПВП

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не произошло полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с применением НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с применением НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не наступило полное выздоровление после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение еще 4 недель. Пациентам с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Долгосрочная поддерживающая терапия пациентов с ГЭРБ

Для длительного лечения пациентов с ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение симптомов ГЭРБ

При лечении симптомов ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточной доза 10 мг*, дозу следует корректировать индивидуально. Если желаемый результат не достигается после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера – Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера – Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений заболевания. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение более чем у 90 % пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения показало эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять в 2 приема.

Дозировка для детей

Дети в возрасте от 1 года с массой тела ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при ГЭРБ

Рекомендации по дозировке:

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4–8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при ГЭРБ: продолжительность лечения — 2–4 недели. Если после 2–4 недель желаемый результат не достигнут, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети в возрасте от 4 лет и подростки.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori

При назначении соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать местные особенности бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

* В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек .

Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушения функции печени.

Для пациентов с нарушениями функции печени достаточной является суточная доза 10–20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет).

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Способ применения

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует жевать или разламывать) и запивая половиной стакана воды.

Капсулу следует принимать сразу после вскрытия индивидуальной блистерной упаковки. Не хранить капсулу вне блистера для последующего использования.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвёрдую пищу. Капсулы можно открыть и сразу проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, либо смешать с слабокислым напитком, например, фруктовым соком, яблочным пюре или негазированной водой. Полученную смесь необходимо выпить сразу после приготовления или в течение 30 минут. Перед приёмом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды.

В качестве альтернативы, пациенты могут рассасывать капсулу и проглотить гранулы, запивая половиной стакана воды. Гранулы с кишечнорастворимой оболочкой нельзя жевать.

Дети.

Лекарственное средство применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг по назначению врача для лечения: рефлюкс-эзофагита, симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ, а также детям в возрасте от 4 лет — для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori, под контролем врача.

Передозировка.

Данные о передозировке омепразола у человека ограничены.

Описаны отдельные случаи передозировки. Известно применение однократной дозы омепразола 560 мг, а также данные о применении однократной пероральной дозы до 2400 мг омепразола, то есть в 120 раз выше, чем обычная рекомендуемая доза.

Передозировка возникает при значительном превышении рекомендованной однократной дозы и сопровождается такими симптомами: тошнота, рвота, головокружение, абдоминальная боль, головная боль, диарея. Отдельные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутанностью сознания. Однако все указанные симптомы носили обратимый характер, о серьёзных последствиях сообщений не поступало.

Скорость выведения препарата из организма остаётся неизменной при повышении дозы, поэтому в специальном лечении при передозировке нет необходимости.

Специфического антидота нет. Значительная часть омепразола связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуется симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

Побочные реакции классифицированы по системно-органным классам в соответствии с MedDRA и по частоте возникновения (очень часто: ≥ 1/10; часто: от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000), частота неизвестна: невозможно оценить по имеющимся данным.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Нарушения питания и обмена веществ: редко: гипонатриемия; частота неизвестна: гипомагниемия. Тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия также может вызывать гипокалиемию.

Со стороны психики: нечасто: бессонница; редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко: агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, парестезии, сонливость; редко: нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: редко: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто: вертиго.

Заболевания респираторной системы, грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; полипы фундальных желез (доброкачественные); редко: сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна: микроскопический колит.

Со стороны печеночной и билиарной системы: нечасто: повышение уровня печеночных ферментов; редко: гепатит с желтухой или без нее; очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующими заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко: алопеция, фоточувствительность; очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна: подострый кожный красный волчанка.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника; редко: артралгия, миалгия; очень редко: мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна: тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко: гинекомастия.

Общие нарушения: нечасто: недомогание, периферические отеки; редко: повышенное потоотделение; частота неизвестна: повышение температуры тела.

Дети

Безопасность омепразола изучали у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с заболеваниями, связанными с кислотностью. Имеются ограниченные данные о долгосрочной безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом при лечении тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при краткосрочном и длительном лечении. Данных о долгосрочных исследованиях влияния лечения омепразолом на половое созревание и рост не имеется.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 капсул в блистере, по 4 блистера в пачке; по 14 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту

Производитель.

Лабораториос Ликонса, С.А.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Авда. Миралькампо, 7, Пол. Инд. Миралькампо, Асуквека де Хенарес, Гвадалахара, 19200, Испания.

Заявитель.

ООО «АРТЕРИУМ ЛТД»

Место нахождения заявителя.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.