Омепразол

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОМЕПРАЗОЛ (ОМЕPАЗОLЕ)

Состав:

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит пеллеты омепразола в пересчете на омепразол – 10 мг или 20 мг, или 40 мг;

вспомогательные вещества в составе пеллет: сахарные сферы (сахароза, крахмал кукурузный), натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат безводный, маннит, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, полисорбат-80, дисперсия сополимера метакриловой кислоты, диоксид титана (Е 171);

состав оболочки капсулы:

10 мг – желатин, оксид железа красный (Е 172), диоксид титана (Е 171);

20 мг – желатин, азорубин (кармуазин) (Е 122), оксид железа черный (Е 172), оксид железа красный (Е 172), диоксид титана (Е 171);

40 мг – желатин, оксид железа желтый (Е172), диоксид титана (Е171), оксид железа красный (Е172).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

10 мг. Твердые желатиновые капсулы. Корпус и колпачок капсулы светло-розового цвета. Содержимое капсулы – пеллеты от белого до почти бело-кремового цвета, сферической формы, без визуальных дефектов;

20 мг. Твердые желатиновые капсулы. Корпус белого цвета, колпачок капсулы розового цвета. Содержимое капсулы – пеллеты от белого до почти бело-кремового цвета, сферической формы, без визуальных дефектов;

40 мг. Твердые желатиновые капсулы. Корпус белого цвета, колпачок капсулы бежевого цвета. Содержимое капсулы – пеллеты от белого до почти бело-кремового цвета, сферической формы, без визуальных дефектов.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Омепразол — рацемическая смесь двух энантиомеров, снижающая секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Представляет собой специфический ингибитор протонной помпы (ИПП) в париетальных клетках желудка. Он быстро действует и вызывает контролируемое обратимое подавление секреции кислоты желудочного сока при применении 1 раз в сутки.

Омепразол — это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н⁺/К⁺-АТФазу — «насос кислоты». Такое воздействие на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока зависит от дозы и обеспечивает высокоэффективное подавление как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты

Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты можно объяснить воздействием омепразола на секрецию кислоты желудочного сока.

Влияние на секрецию кислоты желудочного сока

Пероральное применение омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное подавление дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока; максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка (примерно на 80 %) происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола; среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70 % через 24 часа после приема омепразола.

Пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов из 24-часового периода.

В результате сниженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует действие кислоты на пищевод у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Подавление секреции кислоты коррелирует с площадью под кривой «концентрация в плазме — время» (AUC) омепразола, а не с текущей концентрацией в плазме крови.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось никакой тахифилаксии.

Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori)

Пептическая язвенная болезнь, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки и язву желудка, ассоциируется с H. pylori. H. pylori рассматривается как главный фактор в развитии гастрита; кислота желудочного сока и H. pylori являются решающими факторами в развитии пептической язвенной болезни. H. pylori также является основным фактором в развитии атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и антибиотиков связана с высоким уровнем излечения и длительной ремиссией пептических язв.

Были проанализированы различные схемы двойной терапии и выявлено, что они менее эффективны, чем тройная терапия. Однако их применение может быть целесообразным в тех случаях, когда известна повышенная чувствительность, исключающая применение любой тройной комбинации.

Другие эффекты, связанные с подавлением кислоты

При длительном лечении сообщалось о несколько повышенной частоте появления в желудке железистых кист. Эти изменения являются физиологическим следствием подавления секреции кислоты, кисты являются доброкачественными и обратимыми.

Снижение желудочной кислотности, вызванное любыми средствами, включая ИПП, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов — также, возможно, и вызванных Clostridium difficile.

Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается уровень хромогранина А (CgA). Повышенная концентрация CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. С учётом доступных опубликованных данных предполагают, что приём ИПП следует прекратить в период от 5 до 14 дней до запланированных измерений уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень CgA, который может быть ложно повышенным после приёма ИПП, до референтных значений.

При длительной терапии омепразолом у некоторых пациентов (включая детей и взрослых) наблюдалось увеличение количества энтерохромафиноподобных клеток (ECL), что, возможно, было вызвано повышением сывороточных уровней гастрина. Считается, что эти данные не имеют клинического значения.

Дети

В ходе неконтролируемого исследования у детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжёлым рефлюкс-эзофагитом омепразол в дозах от 0,7 до 1,4 мг/кг улучшал течение эзофагита в 90 % случаев и значительно уменьшал симптомы рефлюкса. В ходе исследования дети в возрасте от 0 до 24 месяцев с клинически установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» получали лечение омепразолом в дозе 0,5, 1,0 или 1,5 мг/кг массы тела. Частота эпизодов рвоты/регургитации, независимо от дозы, снизилась на 50 % через 8 недель лечения.

Эрадикация H. pylori у детей

Согласно данным исследований, омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным при лечении инфекции H. pylori у детей в возрасте от 4 лет с гастритом. Уровень эрадикации H. pylori составил 74,2 % при применении омепразола + амоксициллина + кларитромицина по сравнению с 9,4 % при применении амоксициллина + кларитромицина. Однако не было получено никаких доказательств каких-либо клинических преимуществ в отношении диспепсических симптомов. Информация по детям в возрасте до 4 лет отсутствует.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Омепразол и магниевая соль омепразола кислотонестойкие, поэтому их следует применять перорально в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола быстрая, с пиковыми плазменными уровнями, достигаемыми примерно через 1–2 часа после применения дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3–6 часов. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) одной дозы омепразола составляет около 40 %. После повторного применения дозы 1 раз в сутки биодоступность увеличивается примерно до 60 %.

Распределение

Объём распределения у здоровых добровольцев составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол на 97 % связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от полиморфно экспрессируемого CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола — основного метаболита в плазме крови. Другая часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. Вследствие высокой аффинности омепразола к CYP2C19 возможны конкурентное подавление и метаболические взаимодействия между лекарственными средствами, которые являются субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой аффинности к CYP3A4 омепразол не способен ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.

Приблизительно 3 % представителей европеоидной расы и 15–20 % представителей азиатской расы имеют недостаточность функционального фермента CYP2C19, поэтому их называют «медленными метаболизаторами». У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, катализируется в основном CYP3A4. После повторного применения дозы 20 мг омепразола 1 раз в сутки показатель AUC у «медленных метаболизаторов» был в 5–10 раз выше, чем у субъектов с функциональным ферментом CYP2C19 («быстрых метаболизаторов»). Средние пиковые плазменные концентрации также были в 3–5 раз выше. Эти данные не влияют на дозировку омепразола.

Выведение

Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 часа как после однократного, так и после повторного применения дозы 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в интервале между приёмом двух доз без тенденции к кумуляции при применении 1 раз в сутки. Почти 80 % пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальное — с калом через билиарную секрецию.

Линейность/нелинейность

AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Такое увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости AUC от дозы после повторного применения. Эта зависимость от времени и дозы обусловлена снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса, вероятно, вызванным подавлением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном).

Не было выявлено влияния метаболитов омепразола на секрецию кислоты в желудке.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушениями функции печени нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал тенденции к накоплению при применении 1 раз в сутки.

Нарушения функции почек

Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов с нарушениями функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.

Дети

При лечении детей в возрасте от 1 года с применением рекомендованных доз наблюдались такие же плазменные концентрации, как и у взрослых пациентов. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола снижен вследствие низкой способности к метаболизму омепразола.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые

• Лечение язв двенадцатиперстной кишки;
• профилактика рецидивов язв двенадцатиперстной кишки;
• лечение язв желудка;
• профилактика рецидивов язв желудка;
• в комбинации с соответствующими антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) при язвенной болезни;
• лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки;
• профилактика НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов из группы риска;
• лечение рефлюкс-эзофагита;
• длительное лечение пациентов с вылеченным рефлюкс-эзофагитом с целью предотвращения рецидива;
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• лечение синдрома Золлингера–Эллисона.

Дети

Дети в возрасте от 1 года и массой тела ≥ 10 кг

• Лечение рефлюкс-эзофагита;
• симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети в возрасте от 4 лет и подростки

• В комбинации с антибиотиками для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, замещённым бензимидазолам или любой из вспомогательных веществ препарата.

Омепразол, как и другие ИПП, нельзя применять одновременно с нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Подавление желудочной секреции при лечении омепразолом может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка.

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано, поскольку применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю AUC нелфинавира примерно на 40 %, а среднюю AUC фармакологически активного метаболита М8 — на 75–90 %. Взаимодействие может быть также обусловлено подавлением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг или ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению AUC атазанавира на 75 %. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на AUC атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг или ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению AUC атазанавира примерно на 30 % по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг или ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10 %. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пожилым пациентам. Необходимо усилить терапевтический мониторинг дигоксина.

Клопидогрель

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая (ФК)/фармакодинамическая (ФД) взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/поддерживающая доза 75 мг в сутки) и омепразолом (80 мг в сутки перорально), что приводило к снижению AUC активного метаболита клопидогреля в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.

Противоречивые данные о клинических проявлениях этой ФК/ФД взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были получены в ходе наблюдательных и клинических исследований. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие лекарственные средства

Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, и, следовательно, клиническая эффективность может ослабляться. Следует избегать одновременного применения с позаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP2C19

Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP2C19 (основной фермент, ответственный за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP2C19, может замедляться, а системная экспозиция этих средств — увеличиваться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

У здоровых добровольцев применение омепразола в дозе 40 мг повышало максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 % и 69 % соответственно.

Фенитоин

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом. Если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм

Саквинавир

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровня саквинавира в плазме крови примерно на 70 %, что ассоциировалось с соответствующей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Необходимо проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), при необходимости — скорректировать дозировку такролимуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ИПП. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты, подавляющие активность CYP2C19 или CYP3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровня омепразола в сыворотке крови вследствие замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносились, коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае длительного лечения.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Препараты, индуцирующие активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровня омепразола в сыворотке крови вследствие ускорения скорости его метаболизма.

Особенности применения.

При наличии любого тревожного симптома (например, значительная потеря массы тела, не связанная с диетой; частая рвота; дисфагия; рвота с примесью крови или мелена) и при диагностированной язве желудка или подозрении на её наличие следует исключить злокачественное заболевание, поскольку приём лекарственного средства может маскировать его симптомы и задерживать постановку правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если комбинацию атазанавира с ИПП избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшать всасывание витамина В₁₂ (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов с низкой массой тела или факторами риска снижения всасывания витамина В₁₂ при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. При начале или прекращении лечения омепразолом необходимо учитывать возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остаётся неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

У пациентов, принимавших ИПП, включая омепразол, в течение не менее 3 месяцев, наблюдалась тяжёлая гипомагниемия (в большинстве случаев пациенты принимали препарат около года). Гипомагниемия может проявляться такими серьёзными симптомами, как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение, желудочковая аритмия. Гипомагниемия также может протекать бессимптомно и может быть своевременно не диагностирована. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии исчезают, а состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ИПП.

У пациентов, которым планируется длительное применение ИПП или одновременное применение дигоксина или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определять концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ИПП и периодически во время лечения.

ИПП, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), несколько повышают риск переломов позвоночника, костей запястья и бедра, особенно у пожилых людей и при наличии предрасполагающих факторов. Согласно обсервационным исследованиям, ИПП повышают общий риск переломов на 10–40 %. Частично увеличение риска может быть связано с другими факторами. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и потреблять соответствующее количество витамина D и кальция.

Подострый кожный красный волчаночный (ПККВ)

Применение ИПП иногда может вызывать появление ПККВ. При появлении кожных проявлений, особенно на участках, подвергавшихся воздействию солнечного излучения, и если эти проявления сопровождаются артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения применения омепразола. Наличие в анамнезе случаев ПККВ, развившихся после применения ИПП, повышает риск появления ПККВ при применении других ИПП.

Нарушения функции почек

Острый тубулоинтерстициальный нефрит (ОТИН) наблюдался у пациентов, принимавших омепразол, и может возникнуть в любой момент во время терапии омепразолом (см. раздел «Побочные реакции»). Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности. При подозрении на ОТИН следует прекратить приём омепразола и немедленно начать соответствующее лечение.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Повышение концентрации хромогранина А (CgA) может влиять на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы получить точные результаты, необходимо временно прекратить приём омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон референсных значений после первоначальных измерений, измерение этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ИПП.

Некоторые дети с хроническими заболеваниями нуждаются в длительном лечении, хотя такое лечение не рекомендовано.

Лечение ИПП несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов — возможно, также вызванных Clostridium difficile.

Пациенты, которые применяют препарат в течение длительного периода (особенно если период лечения длится более 1 года), нуждаются в регулярном медицинском наблюдении.

Не следует применять пациентам с аллергией на омепразол. Омепразол может вызывать серьёзные кожные реакции. Симптомы могут включать покраснение кожи, волдыри, сыпь. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Омепразол, капсулы по 20 мг, содержит азорубин (Е 122), который может вызывать аллергические реакции.

Лекарственное средство содержит сахарозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Результаты, полученные в ходе проспективных эпидемиологических исследований, указывают на отсутствие неблагоприятного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорождённого. Омепразол можно применять в период беременности.

Грудное вскармливание

Омепразол проникает в грудное молоко, однако вероятность влияния на ребёнка мала при применении в терапевтических дозах.

Фертильность

Пероральное применение рацемической смеси омепразола в ходе исследований на животных не влияло на репродуктивную функцию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Маловероятно, что омепразол влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение препарата, как головокружение и нарушение зрения. Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозы

Взрослые

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза для пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. Пациентам с плохой реакцией на терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточной суточная доза 10 мг. При недостаточной эффективности терапии дозу можно повысить до 40 мг.

Лечение язвы желудка

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не произошло полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. В тяжелых случаях или при рецидиве рекомендуется 40 мг омепразола 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидива язвы желудка

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг омепразола 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при язвенной болезни

Для эрадикации H. pylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата, соответствующие национальные и местные особенности и рекомендации по лечению:

• омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, 2 раза в сутки в течение 1 недели, или
• омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (при необходимости – 500 мг) + метронидазол 400 мг (при необходимости – 500 мг или тинидазол 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или
• омепразол 40 мг 1 раз в сутки + (амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (при необходимости – 500 мг или тинидазол 500 мг)) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

При каждом режиме, если у пациента сохраняется положительный результат исследования на H. pylori, терапию можно повторить.

Лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление достигается в течение 4 недель. Пациентам, у которых не произошло полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска

Для профилактики НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, относящихся к группе риска (возраст > 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление достигается в течение 4 недель. Пациентам, у которых не произошло полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель.

У пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Долгосрочное лечение пациентов с вылеченным рефлюксным эзофагитом

Для долгосрочного лечения пациентов с вылеченным рефлюксным эзофагитом рекомендуемая доза составляет 10 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу омепразола можно увеличить до 20–40 мг 1 раз в сутки.

Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточной суточная доза 10 мг, поэтому дозу следует подбирать индивидуально.

Если после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

Лечение синдрома Золлингера–Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера–Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений заболевания. Рекомендуемая начальная доза омепразола составляет 60 мг 1 раз в сутки. Наблюдения за более чем 90 % пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения показали эффективность поддерживающей терапии омепразолом в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу омепразола выше 80 мг следует разделить и применять в 2 приема.

Дети

Дети в возрасте от 1 года и массой тела ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендации по дозировке:

Рефлюкс-эзофагит: продолжительность лечения составляет 4–8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения — 2–4 недели. Если желаемый результат не достигнут через 2–4 недели, пациента следует дополнительно обследовать.

Подростки и дети в возрасте от 4 лет

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Комбинированную терапию следует назначать с учётом национальных и местных особенностей бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

Особые группы

Нарушение функции почек

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушением функции печени достаточна суточная доза 10–20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Способ применения

Рекомендуется принимать капсулы Омепразол утром, проглатывая целиком и запивая половиной стакана воды. Капсулы не следует жевать или раздавливать.

Для пациентов с трудностями при глотании и для детей, которые могут пить или проглатывать полутвёрдую пищу

Капсулы можно открыть и сразу проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, либо смешать с кислой жидкостью, например с любым фруктовым соком, яблочным пюре или негазированной водой. Такую смесь следует выпить сразу после приготовления или в течение 30 минут. Перед приёмом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды.

В качестве альтернативы, капсулы можно рассасывать, а затем проглотить содержимое с половиной стакана воды. Гастрорезистентные гранулы не следует жевать.

Капсулу необходимо принимать сразу после вскрытия индивидуальной блистерной упаковки. Не следует хранить капсулы вне блистера для последующего использования.

Дети

Лекарственное средство применяют детям с 1 года и массой тела более 10 кг по назначению врача при рефлюкс-эзофагите и симптоматическом лечении изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также детям с 4 лет — для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной наличием H. pylori, под контролем врача.

Передозировка

Данные о последствиях передозировки омепразола у человека крайне ограничены. В научной литературе описаны случаи применения дозы омепразола до 560 мг, а также единичные сообщения о приёме однократной пероральной дозы 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, боли в животе, диарее и головной боли. Также в отдельных случаях отмечались апатия, депрессия и спутанность сознания.

Однако все указанные симптомы были преходящими, серьёзных последствий не отмечалось. Скорость выведения препарата не изменялась (кинетика первого порядка) при увеличении дозы. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными эффектами (у 1–10 % пациентов) являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота.

Ниже приведены побочные реакции, выявленные или подозреваемые при проведении клинических исследований или постмаркетингового применения омепразола. Было установлено, что они не зависят от дозы. Побочные реакции распределены по органам и системам органов. Частота определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющейся информации).

Дети

Безопасность применения омепразола была установлена у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с заболеваниями, связанными с кислотой. Имеются некоторые данные долгосрочного исследования безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом при лечении тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при краткосрочном и длительном лечении. Данных о влиянии омепразола на рост и половое созревание по результатам длительного наблюдения нет.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Капсулы по 10 мг: по 7 капсул в блистере; по 2 или 4 блистера в пачке.

Капсулы по 20 мг или 40 мг: по 7 капсул в блистере; по 1 или 4 блистера в пачке; по 10 капсул в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО «Фармак».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.