Omeprazol
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OMEPRAZOL (OMEPRAZOLE)
Composición:
Principio activo: omeprazol;
Cada cápsula contiene pelotas de omeprazol equivalente a omeprazol – 10 mg, 20 mg o 40 mg;
Excipientes en la composición de las pelotas: esferas de azúcar (sacarosa, almidón de maíz), laurilsulfato sódico, fosfato sódico anhidro, manitol, hipromelosa, macrogol 6000, talco, polisorbato-80, dispersión de copolímero de metacrilato, dióxido de titanio (E 171);
Composición de la cubierta de la cápsula:
10 mg – gelatina, óxido de hierro rojo (E 172), dióxido de titanio (E 171);
20 mg – gelatina, azorrubina (carmín) (E 122), óxido de hierro negro (E 172), óxido de hierro rojo (E 172), dióxido de titanio (E 171);
40 mg – gelatina, óxido de hierro amarillo (E172), dióxido de titanio (E171), óxido de hierro rojo (E172).
Forma farmacéutica. Cápsulas.
Principales propiedades físico-químicas:
10 mg. Cápsulas duras de gelatina. Cuerpo y tapa de color rosa claro. Contenido de la cápsula: pelotas de color blanco a casi blanco-crema, forma esférica sin defectos visuales;
20 mg. Cápsulas duras de gelatina. Cuerpo de color blanco y tapa de color rosa. Contenido de la cápsula: pelotas de color blanco a casi blanco-crema, forma esférica sin defectos visuales;
40 mg. Cápsulas duras de gelatina. Cuerpo de color blanco y tapa de color beige. Contenido de la cápsula: pelotas de color blanco a casi blanco-crema, forma esférica sin defectos visuales.
Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones. Código ATC A02BC01.
Propiedades farmacodinámicas.
Mecanismo de acción
Omeprazol es una mezcla racémica de dos enantiómeros que reduce la secreción de ácido gástrico mediante un mecanismo de acción específico. Es un inhibidor específico de la bomba de protones (IBP) en las células parietales del estómago. Actúa rápidamente y produce una supresión controlada y reversible de la secreción de ácido gástrico tras la administración una vez al día.
Omeprazol es una base débil que se concentra y transforma en su forma activa en el medio ácido de los canalículos intracelulares de las células parietales, donde inhibe la enzima H+/K+-ATPasa, la «bomba de protones ácidos». Este efecto sobre la fase final de la producción de ácido gástrico es dependiente de la dosis y proporciona una supresión altamente eficaz tanto de la secreción basal como de la estimulada, independientemente de la naturaleza del estímulo.
Efectos farmacodinámicos
Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden explicarse por el efecto de omeprazol sobre la secreción de ácido.
Efecto sobre la secreción de ácido gástrico
La administración oral de omeprazol una vez al día produce una supresión rápida y eficaz de la secreción diurna y nocturna de ácido gástrico, alcanzándose el efecto máximo en 4 días de tratamiento. En pacientes con úlcera duodenal, se produce una reducción media de la acidez gástrica (aproximadamente un 80 %) durante las 24 horas siguientes a la administración de 20 mg de omeprazol. La reducción media del pico de secreción de ácido tras estimulación con pentagastrina es de aproximadamente el 70 % a las 24 horas tras la administración de omeprazol.
La administración oral de 20 mg de omeprazol mantiene en pacientes con úlcera duodenal un pH intragástrico ≥ 3 durante un promedio de 17 horas dentro de un período de 24 horas.
Como consecuencia de la reducción de la secreción y acidez intragástrica, dependiendo de la dosis, omeprazol reduce/normaliza el efecto del ácido sobre el esófago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico.
La supresión de la secreción de ácido se correlaciona con el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) de omeprazol, y no con la concentración plasmática real en un momento dado.
Durante el tratamiento con omeprazol no se ha observado ninguna taquifilaxia.
Efecto sobre Helicobacter pylori (H. pylori)
La enfermedad ulcerosa péptica, incluyendo la úlcera duodenal y la úlcera gástrica, está asociada con H. pylori. H. pylori se considera un factor principal en el desarrollo de la gastritis, y junto con el ácido gástrico, son factores decisivos en el desarrollo de la enfermedad ulcerosa péptica. H. pylori también es un factor principal en el desarrollo de la gastritis atrófica, que se asocia con un mayor riesgo de cáncer gástrico.
La erradicación de H. pylori mediante omeprazol y antibióticos se asocia con altas tasas de curación y remisión prolongada de las úlceras pépticas.
Se han analizado diferentes regímenes de terapia dual y se ha demostrado que son menos eficaces que la terapia triple. Sin embargo, su uso puede ser adecuado en casos donde se conozca una sensibilidad elevada que excluya el uso de cualquier combinación triple.
Otros efectos relacionados con la supresión del ácido
Durante el tratamiento prolongado se ha informado de una frecuencia ligeramente aumentada de quistes glandulares gástricos. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la supresión de la secreción de ácido, los quistes son benignos y reversibles.
La disminución de la acidez gástrica, causada por cualquier fármaco, incluyendo IBPs, incrementa la cantidad de bacterias presentes normalmente en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con fármacos que reducen la acidez aumenta ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales, por ejemplo, causadas por Salmonella y Campylobacter, y en pacientes hospitalizados, posiblemente también por Clostridium difficile.
Durante el tratamiento con fármacos antisecretores, la concentración plasmática de gastrina aumenta como resultado de la reducción de la secreción de ácido clorhídrico. Debido a la disminución de la secreción de ácido clorhídrico, aumenta el nivel de cromogranina A (CgA). El aumento de la concentración de CgA puede afectar los resultados de las pruebas para detectar tumores neuroendocrinos. En base a datos publicados disponibles, se considera que el tratamiento con IBP debe interrumpirse entre 5 y 14 días antes de las mediciones planificadas del nivel de CgA. Esto permite que el nivel de CgA, que puede estar falsamente elevado tras la administración de IBP, regrese a los valores de referencia.
Durante la terapia prolongada con omeprazol, en algunos pacientes (incluyendo niños y adultos) se ha observado un aumento en el número de células entero cromafines tipo ECL, posiblemente debido al aumento de los niveles séricos de gastrina. Se considera que estos datos no tienen relevancia clínica.
Niños
Durante un estudio no controlado en niños (de 1 a 16 años) con esofagitis por reflujo grave, omeprazol en dosis de 0,7 a 1,4 mg/kg mejoró la evolución de la esofagitis en el 90 % de los casos y redujo significativamente los síntomas de reflujo. En otro estudio, niños de 0 a 24 meses con diagnóstico clínico confirmado de enfermedad por reflujo gastroesofágico recibieron tratamiento con omeprazol en dosis de 0,5, 1,0 o 1,5 mg/kg de peso corporal. La frecuencia de episodios de vómitos/regurgitación, independientemente de la dosis, disminuyó en un 50 % tras 8 semanas de tratamiento.
Erradicación de H. pylori en niños
Según datos de estudios, omeprazol en combinación con dos antibióticos (amoxicilina y claritromicina) fue seguro y eficaz en el tratamiento de la infección por H. pylori en niños de 4 años o más con gastritis. La tasa de erradicación de H. pylori fue del 74,2 % con omeprazol + amoxicilina + claritromicina, en comparación con el 9,4 % con amoxicilina + claritromicina. Sin embargo, no se observaron ventajas clínicas respecto a los síntomas dispepsia. No hay información disponible para niños menores de 4 años.
Farmacocinética.
Absorción
Omeprazol y la sal magnésica de omeprazol son sensibles al ácido, por lo que deben administrarse por vía oral en forma de gránulos recubiertos con película entérica en cápsulas o comprimidos. La absorción de omeprazol es rápida, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente entre 1 y 2 horas tras la administración de la dosis. La absorción de omeprazol ocurre en el intestino delgado y generalmente finaliza dentro de las 3 a 6 horas. La ingesta concomitante de alimentos no afecta la biodisponibilidad. La disponibilidad sistémica (biodisponibilidad) de una dosis de omeprazol es de aproximadamente el 40 %. Tras la administración repetida de una dosis una vez al día, la biodisponibilidad aumenta hasta aproximadamente el 60 %.
Distribución
El volumen aparente de distribución en voluntarios sanos es de aproximadamente 0,3 L/kg de peso corporal. Omeprazol se une a las proteínas plasmáticas en un 97 %.
Biotransformación
Omeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende del CYP2C19 polimórficamente expresado, responsable de la formación del hidroxiomeprazol, el metabolito principal en plasma. Otra parte depende de otra isoenzima específica, CYP3A4, responsable de la formación del omeprazol sulfona. Debido a la alta afinidad de omeprazol por CYP2C19, es posible la inhibición competitiva y las interacciones metabólicas entre fármacos que son sustratos de CYP2C19. Sin embargo, debido a la baja afinidad por CYP3A4, omeprazol no es capaz de inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4. Además, omeprazol no ejerce efecto inhibitorio sobre las principales enzimas CYP.
Aproximadamente el 3 % de los caucásicos y entre el 15 y el 20 % de los asiáticos presentan deficiencia del enzima funcional CYP2C19, por lo que se les denomina «metabolizadores lentos». En estos individuos, el metabolismo de omeprazol probablemente está catalizado principalmente por CYP3A4. Tras la administración repetida de 20 mg de omeprazol una vez al día, el valor de AUC en «metabolizadores lentos» fue de 5 a 10 veces mayor que en sujetos con enzima CYP2C19 funcional («metabolizadores rápidos»). Las concentraciones plasmáticas máximas medias también fueron de 3 a 5 veces más altas. Estos datos no afectan la dosificación de omeprazol.
Eliminación
El periodo de semivida de eliminación de omeprazol en plasma generalmente es inferior a 1 hora, tanto tras la administración única como repetida de una dosis una vez al día. Omeprazol se elimina completamente del plasma en el intervalo entre dosis, sin tendencia a la acumulación con la administración una vez al día. Casi el 80 % de la dosis oral de omeprazol se excreta en la orina en forma de metabolitos, y el resto en las heces mediante la secreción biliar.
Linealidad/no linealidad
El AUC de omeprazol aumenta tras la administración repetida. Este aumento es dependiente de la dosis y conduce a una relación no lineal entre el AUC y la dosis tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a una reducción del metabolismo de primer paso y del aclaramiento sistémico, probablemente causada por la inhibición del enzima CYP2C19 por omeprazol y/o sus metabolitos (por ejemplo, la sulfona).
No se ha demostrado que los metabolitos de omeprazol afecten la secreción de ácido gástrico.
Grupos de pacientes especiales
Alteraciones de la función hepática
El metabolismo de omeprazol en pacientes con alteraciones de la función hepática está alterado, lo que conduce a un aumento del AUC. Omeprazol no ha mostrado tendencia a la acumulación con la administración una vez al día.
Alteraciones de la función renal
La farmacocinética de omeprazol, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifica en pacientes con alteraciones de la función renal.
Pacientes de edad avanzada
La velocidad del metabolismo de omeprazol en pacientes ancianos (75-79 años) está ligeramente reducida.
Niños
Durante el tratamiento de niños a partir de 1 año con las dosis recomendadas, se observaron concentraciones plasmáticas similares a las de adultos. En niños menores de 6 meses, el aclaramiento de omeprazol está reducido debido a la baja capacidad de metabolización del omeprazol.
Características clínicas.
Indicaciones.
Adultos
- Tratamiento de úlceras duodenales;
- prevención de recidivas de úlceras duodenales;
- tratamiento de úlceras gástricas;
- prevención de recidivas de úlceras gástricas;
- en combinación con antibióticos adecuados para la erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en la enfermedad ulcerosa;
- tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINE;
- prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINE en pacientes con riesgo;
- tratamiento de esofagitis por reflujo;
- tratamiento prolongado de pacientes con esofagitis por reflujo curada con el fin de prevenir recidivas;
- tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE);
- tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
Niños
Niños a partir de 1 año de edad y con peso corporal ≥ 10 kg
- Tratamiento de esofagitis por reflujo;
- tratamiento sintomático de pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico.
Niños a partir de 4 años de edad y adolescentes
- En combinación con antibióticos para el tratamiento de úlceras duodenales causadas por H. pylori.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
El omeprazol, como otros IBP, no debe usarse concomitantemente con nelfinavir (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Efecto del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos
Medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico
La supresión de la secreción gástrica durante el tratamiento con omeprazol puede reducir o aumentar la absorción de medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico.
Nelfinavir, atazanavir
Los niveles plasmáticos de nelfinavir y atazanavir disminuyen al administrarse simultáneamente con omeprazol.
La administración concomitante de omeprazol y nelfinavir está contraindicada, ya que el uso de omeprazol (40 mg una vez al día) reduce aproximadamente en un 40 % el AUC medio de nelfinavir y en un 75-90 % el AUC medio de su metabolito farmacológicamente activo M8. Esta interacción también puede deberse a la inhibición de la actividad de CYP2C19.
No se recomienda la administración concomitante de omeprazol con atazanavir. La administración conjunta de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir a una dosis de 300 mg o ritonavir a una dosis de 100 mg en voluntarios sanos redujo en un 75 % el AUC de atazanavir. Aumentar la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto del omeprazol sobre el AUC de atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (20 mg una vez al día) con atazanavir a una dosis de 400 mg o ritonavir a una dosis de 100 mg en voluntarios sanos redujo aproximadamente en un 30 % el AUC de atazanavir en comparación con atazanavir a 300 mg o ritonavir a 100 mg una vez al día.
Digoxina
El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg al día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó la biodisponibilidad de digoxina en un 10 %. Rara vez se han registrado casos de toxicidad por digoxina. Sin embargo, se debe tener precaución al prescribir dosis altas de omeprazol a pacientes de edad avanzada. Es necesario intensificar el monitoreo terapéutico de digoxina.
Clopidogrel
En voluntarios sanos se observó una interacción farmacocinética (FK)/farmacodinámica (FD) entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg/dosis de mantenimiento diaria de 75 mg) y omeprazol (80 mg al día por vía oral), que provocó una reducción media del 46 % en el AUC del metabolito activo de clopidogrel y una reducción media del 16 % en el efecto inhibitorio máximo (agregación plaquetaria inducida por ADP).
Datos contradictorios sobre las manifestaciones clínicas de esta interacción FK/FD en términos de enfermedades cardiovasculares principales se han obtenido en estudios clínicos y observacionales. Como medida de precaución, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.
Otros medicamentos
La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce significativamente y, por lo tanto, su eficacia clínica puede verse disminuida. Debe evitarse la administración concomitante con posaconazol y erlotinib.
Medicamentos metabolizados por CYP2C19
El omeprazol ejerce un efecto inhibidor moderado sobre CYP2C19 (enzima principal responsable del metabolismo del omeprazol). Por lo tanto, el metabolismo de otros medicamentos coadministrados que también son metabolizados por CYP2C19 puede reducirse y su exposición sistémica aumentar. Ejemplos de tales fármacos incluyen R-varfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína.
Cilostazol
En voluntarios sanos, la administración de omeprazol a una dosis de 40 mg aumentó la concentración máxima en plasma (Cmáx) y el AUC del cilostazol en un 18 % y 26 %, respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29 % y 69 %, respectivamente.
Fenitoína
Se recomienda realizar un monitoreo de la concentración plasmática de fenitoína durante las primeras dos semanas tras iniciar el tratamiento con omeprazol. Si se ajusta la dosis de fenitoína, debe realizarse monitoreo y ajuste adicional tras finalizar el tratamiento con omeprazol.
Mecanismo desconocido
Saquevinavir
La administración concomitante de omeprazol con saquinavir/ritonavir provocó un aumento del nivel de saquinavir en plasma de aproximadamente un 70 %, asociado con una tolerancia adecuada en pacientes infectados por VIH.
Tacrolimus
Con la administración concomitante de omeprazol se han notificado aumentos en los niveles séricos de tacrolimus. Es necesario realizar un monitoreo intensificado de la concentración de tacrolimus y de la función renal (clearance de creatinina), y ajustar la dosis de tacrolimus si es necesario.
Metotrexato
Se han notificado aumentos en los niveles de metotrexato en algunos pacientes al administrarse simultáneamente con IBP. En caso de necesidad de administrar metotrexato en dosis altas, debe considerarse la suspensión temporal de omeprazol.
Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del omeprazol
Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4
Dado que el omeprazol se metaboliza mediante las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, los fármacos que inhiben la actividad de CYP2C19 o CYP3A4 (como claritromicina y voriconazol) pueden provocar un aumento en los niveles séricos de omeprazol debido a una disminución en la velocidad de su metabolismo. La administración concomitante de voriconazol provocó un aumento superior al doble del AUC de omeprazol. Dado que dosis altas de omeprazol han sido bien toleradas, generalmente no es necesaria la corrección de la dosis. Sin embargo, debe considerarse el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave y en caso de tratamiento prolongado.
Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4
Los fármacos que inducen la actividad de CYP2C19 o CYP3A4 o de ambos enzimas (como rifampicina y hierba de San Juan) pueden provocar una disminución en los niveles séricos de omeprazol debido a un aumento en la velocidad de su metabolismo.
Características de aplicación.
En caso de presentar cualquier síntoma alarmante (por ejemplo, pérdida significativa de peso no atribuible a dieta; vómitos frecuentes; disfagia; vómitos con sangre o melena) y en caso de úlcera gástrica diagnosticada o sospecha de su presencia, debe descartarse una enfermedad maligna, ya que el uso del medicamento puede enmascarar sus síntomas y retrasar el diagnóstico correcto.
No se recomienda la administración concomitante de atazanavir con IBP. Si no puede evitarse la combinación de atazanavir con IBP, se recomienda una estrecha vigilancia clínica (por ejemplo, carga viral) combinada con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg junto con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder los 20 mg.
Omeprazol, como todos los medicamentos que inhiben la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipoclorhidria o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con bajo peso corporal o factores de riesgo de malabsorción de vitamina B12 durante un tratamiento prolongado.
Omeprazol es un inhibidor de CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse la posibilidad de interacciones con medicamentos metabolizados por CYP2C19. Se ha observado una interacción entre clopidogrel y omeprazol. La relevancia clínica de esta interacción sigue siendo incierta. Como medida preventiva, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.
En pacientes que han tomado IBP, incluyendo omeprazol, durante al menos 3 meses, se ha observado hipomagnesemia grave (en la mayoría de los casos, los pacientes habían tomado el medicamento durante aproximadamente un año). La hipomagnesemia puede manifestarse con síntomas graves como fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareo, arritmia ventricular. La hipomagnesemia también puede ser asintomática y no diagnosticarse a tiempo. En la mayoría de los pacientes, los síntomas de hipomagnesemia desaparecen y los niveles se normalizan tras la administración de suplementos de magnesio y la suspensión del IBP.
En pacientes que vayan a recibir tratamiento prolongado con IBP o que deban tomar digoxina u otros medicamentos que puedan provocar disminución de magnesio (por ejemplo diuréticos), debe determinarse la concentración de magnesio en suero antes de iniciar el tratamiento con IBP y periódicamente durante la terapia.
Los IBP, especialmente cuando se usan en dosis altas y durante largos períodos (> 1 año), aumentan ligeramente el riesgo de fracturas vertebrales, de muñeca y de fémur, especialmente en personas de edad avanzada y con factores predisponentes. Según estudios observacionales, los IBP aumentan el riesgo general de fracturas entre un 10 y un 40 %. En parte, este aumento del riesgo puede estar relacionado con otros factores. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir apoyo de acuerdo con las recomendaciones clínicas vigentes y deben consumir cantidades adecuadas de vitamina D y calcio.
Lupus eritematoso subagudo cutáneo (LESC)
El uso de IBP puede provocar ocasionalmente lupus eritematoso subagudo cutáneo. Si aparecen manifestaciones cutáneas, especialmente en áreas expuestas a la radiación solar, y si estos síntomas van acompañados de artralgia, debe consultarse inmediatamente al médico y considerarse la posibilidad de suspender omeprazol. La presencia de antecedentes de LESC tras el uso de IBP aumenta el riesgo de desarrollar LESC con el uso de otros IBP.
Alteraciones de la función renal
Se ha observado nefritis tubulointersticial aguda (NTIA) en pacientes que toman omeprazol, y puede presentarse en cualquier momento durante la terapia con este medicamento (ver sección «Reacciones adversas»). La nefritis tubulointersticial aguda puede progresar hacia insuficiencia renal. Ante la sospecha de NTIA, debe suspenderse inmediatamente omeprazol y comenzar el tratamiento adecuado.
Efecto sobre los resultados de pruebas de laboratorio
El aumento de la concentración de cromogranina A (CgA) puede afectar los resultados de las pruebas para detectar tumores neuroendocrinos. Para obtener resultados precisos, debe suspenderse temporalmente el uso de omeprazol cinco días antes de la prueba de CgA. Si tras las mediciones iniciales los niveles de CgA y gastrina no regresan al rango de referencia, debe repetirse la medición a los 14 días de suspender el tratamiento con IBP.
Algunos niños con enfermedades crónicas pueden requerir tratamiento prolongado, aunque este no está recomendado.
El tratamiento con IBP aumenta ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales, por ejemplo, causadas por Salmonella y Campylobacter, y en pacientes hospitalizados, posiblemente también por Clostridium difficile.
Los pacientes que toman el medicamento durante períodos prolongados (especialmente si el tratamiento dura más de 1 año) deben someterse a seguimiento médico regular.
No debe administrarse a pacientes con alergia al omeprazol. Omeprazol puede provocar reacciones cutáneas graves. Los síntomas pueden incluir enrojecimiento de la piel, ampollas, erupciones. En caso de reacción alérgica, debe suspenderse inmediatamente el medicamento y buscar atención médica de inmediato.
Omeprazol, cápsulas de 20 mg, contiene azorrubina (E 122), que puede provocar reacciones alérgicas.
El medicamento contiene sacarosa; por lo tanto, si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Los resultados de estudios epidemiológicos prospectivos indican que no existe un efecto adverso del omeprazol sobre el embarazo o la salud del feto/recién nacido. Omeprazol puede usarse durante el embarazo.
Lactancia
Omeprazol pasa a la leche materna, pero la probabilidad de efectos sobre el lactante es baja cuando se usa en dosis terapéuticas.
Fertilidad
La administración oral de la mezcla racémica de omeprazol en estudios en animales no afectó la función reproductiva.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Es poco probable que omeprazol afecte la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. Pueden presentarse reacciones adversas como mareo y alteraciones visuales. Si estos trastornos ocurren, los pacientes no deben conducir ni operar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Dosis
Adultos
Tratamiento de la úlcera duodenal
La dosis recomendada para pacientes con úlcera duodenal activa es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la úlcera duodenal cicatriza en 2 semanas. Para aquellos pacientes en los que no se produce la cicatrización completa tras el curso inicial, se recomienda un tratamiento adicional de 2 semanas. En pacientes con mala respuesta a la enfermedad, la dosis recomendada es de 40 mg de omeprazol al día, lográndose normalmente la cicatrización de la úlcera en 4 semanas.
Prevención de la recidiva de úlcera duodenal
Para la prevención de la recidiva de úlcera duodenal en pacientes con resultado negativo en la prueba de H. pylori, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En algunos pacientes puede ser suficiente una dosis diaria de 10 mg. En caso de respuesta insuficiente al tratamiento, la dosis puede aumentarse hasta 40 mg.
Tratamiento de la úlcera gástrica
La dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la úlcera gástrica cicatriza en 4 semanas. A los pacientes en los que no se produce la cicatrización completa tras el curso inicial, se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas. En casos graves o en caso de recidiva, se recomienda 40 mg de omeprazol una vez al día, lográndose normalmente la cicatrización en 8 semanas.
Prevención de la recidiva de úlcera gástrica
Para la prevención de la recidiva en pacientes con úlcera gástrica y respuesta insuficiente al tratamiento, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. Si fuera necesario, la dosis puede aumentarse hasta 40 mg de omeprazol una vez al día.
Erradicación de H. pylori en la úlcera péptica
Para la erradicación de H. pylori, al seleccionar los medicamentos antibacterianos se debe tener en cuenta la tolerancia individual del paciente, las características nacionales y locales pertinentes, así como las guías de tratamiento:
- omeprazol 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicilina 1000 mg, dos veces al día durante 1 semana, o
- omeprazol 20 mg + claritromicina 250 mg (si fuera necesario, 500 mg) + metronidazol 400 mg (si fuera necesario, 500 mg o tinidazol 500 mg), dos veces al día durante 1 semana, o
- omeprazol 40 mg una vez al día + (amoxicilina 500 mg + metronidazol 400 mg (si fuera necesario, 500 mg o tinidazol 500 mg)) tres veces al día durante 1 semana.
En cada régimen, si el paciente sigue presentando un resultado positivo en la prueba de H. pylori, el tratamiento puede repetirse.
Tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales asociadas con AINE
Para el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales provocadas por antiinflamatorios no esteroideos (AINE), la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la cicatrización se logra en 4 semanas. A los pacientes en los que no se produce la cicatrización completa tras el curso inicial, se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas.
Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas al uso de AINE en pacientes de alto riesgo
Para la prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas al uso de AINE en pacientes de alto riesgo (edad > 60 años, antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, hemorragia en el tracto gastrointestinal superior en anamnesis), la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día.
Tratamiento de la esofagitis por reflujo
La dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la cicatrización se logra en 4 semanas. A los pacientes en los que no se produce la cicatrización completa tras el curso inicial, se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas.
En pacientes con esofagitis grave, la dosis recomendada es de 40 mg de omeprazol una vez al día, lográndose normalmente la cicatrización en 8 semanas.
Tratamiento prolongado de pacientes con esofagitis por reflujo curada
Para el tratamiento prolongado de pacientes con esofagitis por reflujo curada, la dosis recomendada es de 10 mg de omeprazol una vez al día. Si fuera necesario, la dosis de omeprazol puede aumentarse hasta 20–40 mg una vez al día.
Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
La dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En algunos pacientes puede ser suficiente una dosis diaria de 10 mg, por lo que la dosis debe ajustarse individualmente.
Si tras 4 semanas de tratamiento con omeprazol a una dosis de 20 mg al día los síntomas no desaparecen, se debe realizar una evaluación adicional del paciente.
Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente. El tratamiento continúa hasta la desaparición de las manifestaciones clínicas de la enfermedad. La dosis inicial recomendada de omeprazol es de 60 mg una vez al día. La observación de más del 90 % de los pacientes con enfermedades graves y respuesta insuficiente a otros tratamientos mostró la eficacia de la terapia de mantenimiento con omeprazol en dosis de 20–120 mg al día. Las dosis diarias de omeprazol superiores a 80 mg deben fraccionarse y administrarse en dos tomas.
Niños
Niños a partir de 1 año de edad y con peso corporal ≥ 10 kg
Tratamiento de la esofagitis por reflujo
Tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
Recomendaciones de dosificación:
| Edad |
Peso corporal |
Dosificación |
| ≥ 1 año |
10–20 kg |
10 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar hasta 20 mg una vez al día. |
| ≥ 2 años |
> 20 kg |
20 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar hasta 40 mg una vez al día. |
Reflujo esofágico: la duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas.
Tratamiento sintomático de la acidez y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico: la duración del tratamiento es de 2 a 4 semanas. Si no se alcanza el resultado deseado tras 2-4 semanas, el paciente debe ser sometido a una evaluación adicional.
Adolescentes y niños a partir de 4 años
Tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori.
El tratamiento combinado debe prescribirse teniendo en cuenta las recomendaciones nacionales y locales respecto a la resistencia bacteriana. Asimismo, se debe considerar la duración del tratamiento (de 7 a 14 días) y la administración adecuada de los agentes antibacterianos.
El tratamiento debe realizarse bajo supervisión médica.
Recomendaciones sobre la dosificación:
| Masa corporal |
Dosificación |
| 15–30 kg |
Combinación con dos antibióticos: omeprazol 10 mg, amoxicilina 25 mg/kg de peso corporal y claritromicina 7,5 mg/kg de peso corporal. Tomar los medicamentos juntos dos veces al día durante 1 semana. |
| 31–40 kg |
Combinación con dos antibióticos: omeprazol 20 mg, amoxicilina 750 mg y claritromicina 7,5 mg/kg de peso corporal. Tomar los medicamentos juntos dos veces al día durante 1 semana. |
| > 40 kg |
Combinación con dos antibióticos: omeprazol 20 mg, amoxicilina 1 g y claritromicina 500 mg. Tomar los medicamentos juntos dos veces al día durante 1 semana. |
Poblaciones especiales
Alteración de la función renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración de la función renal.
Alteración de la función hepática
En pacientes con alteración de la función hepática, una dosis diaria de 10–20 mg es suficiente.
Pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada no requieren ajuste de dosis.
Vía de administración
Se recomienda tomar las cápsulas de Omeprazol por la mañana, tragándolas enteras con medio vaso de agua. No se deben masticar ni triturar las cápsulas.
Para pacientes con dificultad para tragar y para niños que puedan beber o tragar alimentos semisólidos
Las cápsulas pueden abrirse y el contenido ingerirse directamente con medio vaso de agua, o mezclarse con un líquido ligeramente ácido, como cualquier zumo de fruta, puré de manzana o agua sin sal. Esta mezcla debe tomarse inmediatamente después de su preparación o bien dentro de los 30 minutos siguientes. Antes de la ingestión, la mezcla debe agitarse y tomarse con medio vaso de agua.
Alternativamente, las cápsulas pueden disolverse en la boca y luego el contenido tragarse con medio vaso de agua. No se deben masticar los gránulos gastroresistentes.
La cápsula debe tomarse inmediatamente después de abrir el blíster individual. No se deben conservar las cápsulas fuera del blíster para su uso posterior.
Niños
Este medicamento puede administrarse a niños a partir de 1 año de edad y con un peso corporal superior a 10 kg, bajo prescripción médica, para el tratamiento del esofagitis por reflujo y para el alivio sintomático de la pirosis y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico, así como a niños a partir de 4 años para el tratamiento de úlceras duodenales asociadas a la presencia de H. pylori, bajo supervisión médica.
Sobredosis
Los datos sobre los efectos de la sobredosis de omeprazol en humanos son muy limitados. En la literatura científica se han descrito dosis de hasta 560 mg de omeprazol, y también existen casos aislados de ingestión única oral de hasta 2400 mg de omeprazol (120 veces la dosis clínica recomendada habitual). Se han notificado náuseas, vómitos, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea. Además, en casos aislados se han notificado apatía, depresión y confusión mental.
Sin embargo, todos estos síntomas fueron transitorios y no se han notificado consecuencias graves. La velocidad de eliminación del fármaco no se modificó (cinética de primer orden) al aumentar la dosis. En caso necesario, se debe realizar un tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
Los efectos adversos más frecuentes (en el 1-10 % de los pacientes) son cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal y náuseas/vómitos.
A continuación se enumeran las reacciones adversas detectadas o sospechadas durante los ensayos clínicos o el uso poscomercialización de omeprazol. Se ha determinado que no son dependientes de la dosis. Las reacciones adversas se clasifican por sistemas orgánicos. La frecuencia se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); raras (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raras (< 1/10000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con la información disponible).
| Frecuencia |
Reacción adversa |
| Del sistema sanguíneo y linfático |
|
| Raro |
Leucopenia, trombocitopenia |
| Muy raro |
Agranulocitosis, pancitopenia |
| Del sistema inmunitario |
|
| Raro |
Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo fiebre, angioedema y reacción anafiláctica/choque |
| Alteraciones del metabolismo |
|
| Raro |
Hiponatremia |
| Frecuencia desconocida |
Hipomagnesemia, la hipomagnesemia grave puede provocar hipocalcemia. Hipomagnesemia, que puede provocar hipokalemia |
| Trastornos psiquiátricos |
|
| Infrecuente |
Insomnio |
| Raro |
Agitación, confusión, depresión |
| Muy raro |
Agresividad, alucinaciones |
| Del sistema nervioso |
|
| Frecuente |
Cefalea |
| Infrecuente |
Vertigo, parestesia, somnolencia |
| Raro |
Alteración del gusto |
| De los órganos de la visión |
|
| Raro |
Visión borrosa |
| De los órganos del oído y del aparato vestibular |
|
| Infrecuente |
Vertigo |
| Del aparato respiratorio, del tórax y del mediastino |
|
| Raro |
Broncoespasmo |
| Del tracto gastrointestinal |
|
| Frecuente |
Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, náuseas/vómitos, pólipos de las glándulas fúndicas (benignos) |
| Raro |
Sequedad de boca, estomatitis, candidiasis gastrointestinal |
| Frecuencia desconocida |
Colitis microscópica |
| Del hígado y de las vías biliares |
|
| Infrecuente |
Aumento de los niveles de enzimas hepáticas |
| Raro |
Hepatitis, con o sin ictericia |
| Muy raro |
Insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente |
| De la piel y del tejido subcutáneo |
|
| Infrecuente |
Dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria |
| Raro |
Alopecia, aumento de la sensibilidad a la luz (fotosensibilidad) |
| Muy raro |
Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica |
| Frecuencia desconocida |
Lupus eritematoso cutáneo subagudo |
| Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo |
|
| Infrecuente |
Fracturas de fémur, muñeca o columna vertebral |
| Raro |
Artralgia, mialgia |
| Muy raro |
Debilidad muscular |
| De los riñones y del sistema urinario |
|
| Raro |
Nefritis tubulointersticial (con posible progresión hacia insuficiencia renal) |
| Del sistema reproductor y de las glándulas mamarias |
|
| Muy raro |
Ginecomastia |
| Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración |
|
| Infrecuente |
Malestar general, edema periférico |
| Raro |
Aumento de la sudoración |
Niños
La seguridad del uso de omeprazol se ha evaluado en 310 niños de entre 0 y 16 años con enfermedades relacionadas con el ácido. Existen algunos datos de estudios a largo plazo sobre la seguridad del medicamento en 46 niños que recibieron tratamiento de mantenimiento con omeprazol durante el tratamiento de esofagitis erosiva grave durante 749 días. El perfil de reacciones adversas es similar al de los adultos durante el tratamiento a corto y largo plazo. No existen datos sobre el impacto de omeprazol sobre el crecimiento y la maduración sexual tras observación prolongada.
Notificación de reacciones adversas sospechadas
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite continuar monitorizando la relación beneficio-riesgo del mismo. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechado de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Duración del medicamento. 2 años.
No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Condiciones de almacenamiento. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase.
Cápsulas de 10 mg: 7 cápsulas por blíster; 2 o 4 blísteres por caja.
Cápsulas de 20 mg o 40 mg: 7 cápsulas por blíster; 1 o 4 blísteres por caja; 10 cápsulas por blíster; 1 o 3 blísteres por caja.
Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante. Sociedad Anónima «Farmak».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.