Омепразол

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLE)

Состав:

действующее вещество: омепразол,

1 капсула содержит: омепразола пеллеты, содержащие субстанцию, в пересчете на омепразол – 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная; гипромеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; натрия лаурилсульфат; фталат гипромеллозы; натрия гидрофосфат, додекагидрат; диэтилфталат; сахарные сферы (сахароза, крахмал кукурузный);

оболочка капсулы: азорубин, кармуазин (Е 122), диоксид титана (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №2, корпус бледно-розового цвета, крышечка ярко-розового цвета. Содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета, сферической формы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток. Благодаря этому подавляется секреция соляной кислоты в желудке. Эффект подавления секреции кислоты обратим. Омепразол представляет собой слабое основание, которое накапливается и превращается в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где ингибирует Н⁺, К⁺-АТФазу, то есть воздействует на конечную стадию секреции желудочной кислоты.

Подавление секреции является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты независимо от типа стимуляции. Омепразол не влияет на холинергические и гистаминергические рецепторы. Как и при лечении блокаторами Н₂-рецепторов, терапия омепразолом приводит к снижению кислотности желудка и, соответственно, к пропорциональному повышению уровня гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. При длительном лечении может увеличиваться количество железистых кист в желудке. Эти изменения являются физиологическими и следствием снижения кислотности, процесс доброкачественный и обратимый. Снижение кислотности желудка с помощью ингибиторов протонной помпы или других веществ, подавляющих кислотность, может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Поэтому такое лечение сопряжено с риском повышенного роста инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile, у госпитализированных пациентов.

Влияние на секрецию кислоты прямо пропорционально площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и не зависит от концентрации омепразола в плазме крови.

Оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокого уровня заживления поражённой слизистой, стойкой длительной ремиссии, а также уменьшает вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН > 4 в течение 24 часов, а также снижение разрушающих свойств содержимого желудка (подавление превращения пепсиногена в пепсин) способствуют уменьшению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90 %). Омепразол высокоэффективен при лечении тяжёлых и осложнённых форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к блокаторам гистаминовых Н₂-рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и снижает риск развития осложнений.

Фармакокинетика

Действующее вещество омепразол в форме микрогранул находится в кишечнорастворимой оболочке. После приёма внутрь препарат быстро и в значительной степени всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность составляет не более 50–55 % (эффект первого прохождения через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа₁-гликопротеин) очень высокое — 95 %.

После однократного приёма 20 мг омепразола подавление желудочной секреции начинается в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов; выраженность эффекта зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3–5 дней после окончания терапии.

Распределение

Объём распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг и соответствует таковому у пациентов с почечной недостаточностью. У пожилых больных и пациентов с печеночной недостаточностью объём распределения может быть несколько снижен. Омепразол связывается с белками плазмы примерно на 95 %.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизируется в системе цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма зависит от полиморфно представленного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола — основного метаболита в плазме крови. Остальная часть зависит от другой специфической изоформы — CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. Из-за высокой сродства омепразола к CYP2C19 существует возможность конкурентного подавления и метаболического взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за низкого сродства к CYP3A4 омепразол не способен подавлять метаболизм других субстратов CYP3A4.

Нижеуказанные показатели демонстрируют преимущественно фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP2C19, так называемых «быстрых метаболизаторов».

Препарат трансформируется в печени с образованием по меньшей мере 6 метаболитов, которые практически не обладают антисекреторной активностью.

Экскреция происходит преимущественно почками в виде метаболитов (72–80 %) и через кишечник (18–23 %). Период полувыведения составляет 0,5–1 час (при нормальной функции печени) или 3 часа (при хронических заболеваниях печени).

Общий плазменный клиренс составляет 30–40 л/ч после однократной дозы. Период полувыведения омепразола обычно менее 1 часа как после однократного, так и после повторного перорального приёма 1 раз в сутки. AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Увеличение зависит от дозы и обеспечивает нелинейную зависимость AUC от дозы при повторном применении. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена снижением пресистемного метаболизма и системного клиренса, что, возможно, вызвано подавлением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном). Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приёмами доз без тенденции к накоплению при его применении 1 раз в сутки.

Не выявлено никакого влияния метаболитов на секрецию кислоты желудочного сока. Почти 80 % принятой внутрь дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остаток — с фекалиями, преимущественно путём секреции с желчью.

Медленные метаболизаторы: примерно 3 % европейской популяции и 15 % азиатской популяции имеют дефицит фермента CYP2C19 и относятся к так называемым «медленным метаболизаторам». У этих лиц метаболизм омепразола, возможно, катализируется CYP3A4. После повторного приёма омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя площадь под кривой AUC у этих пациентов увеличивается в 5–10 раз по сравнению с лицами, у которых нет дефицита фермента CYP2C19 (у быстрых метаболизаторов). Средние пиковые концентрации в плазме также выше в 3–5 раз. Однако эти результаты не влияют на дозировку омепразола.

Пациенты с печеночной недостаточностью: метаболизм омепразола у пациентов с печеночной дисфункцией нарушен, что приводит к увеличению AUC. При применении препарата один раз в сутки тенденции к накоплению омепразола не наблюдалось.

Пациенты с почечной недостаточностью: фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения у пациентов с почечной недостаточностью, остаётся неизменной.

Пациенты пожилого возраста: скорость метаболизма у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.

Клинические характеристики

Показания

Взрослые

• Лечение язвы двенадцатиперстной кишки;
• профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
• лечение язвы желудка;
• профилактика рецидивов язвы желудка;
• применение в комбинации с соответствующими антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни;
• лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов из группы риска;
• лечение рефлюкс-эзофагита;
• длительное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• лечение синдрома Золлингера – Эллисона.

Дети

Дети в возрасте от 1 года и массой тела ≥ 10 кг:

• лечение рефлюкс-эзофагита;
• симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети в возрасте от 4 лет:

• в комбинации с антибиотиками при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам и любой из вспомогательных веществ.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка. Снижение кислотности желудка в период лечения омепразолом может увеличивать или уменьшать всасывание лекарственных средств, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока.

Другие лекарственные средства. Как и при применении других лекарственных средств, подавляющих кислотность желудка, всасывание, а следовательно, и клиническая эффективность таких препаратов, как посаконазол, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, в период применения омепразола может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с посаконазолом и эрлотинибом.

Нелфинавир, атазанавир. Концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижаются при одновременном применении этих препаратов с омепразолом. Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75–90 %. Взаимодействие может также включать ингибирование CYP2C19. В результате одновременного приёма омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев экспозиция атазанавира снижалась на 75 %. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. В результате одновременного приёма здоровыми добровольцами омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 400 мг/ритонавир 100 мг экспозиция атазанавира снижалась на 30 % по сравнению с применением комбинации атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг.

Дигоксин. Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином увеличивает биодоступность дигоксина на 10 %. Случаи токсичности, вызванной применением дигоксина, регистрировались редко. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пожилым пациентам. Необходимо усилить терапевтический контроль насыщения дигоксином.

Клопидогрель. Следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая (ФК)/фармакодинамическая (ФД) взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/поддерживающая доза 75 мг в сутки) и омепразолом (80 мг в сутки перорально), приводившее к снижению AUC активного метаболита клопидогреля в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирующего действия (индуцированного АДФ [аденозиндифосфатом]) на агрегацию тромбоцитов в среднем на 16 %.

Данные обсервационных и клинических исследований о клинических проявлениях этого ФК/ФД взаимодействия в отношении основных сердечно-сосудистых заболеваний противоречивы. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP2C19. Омепразол ингибирует CYP2C19 — основной фермент, участвующий в метаболизме омепразола.

Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, которые также метаболизируются CYP2C19, может замедляться, а системная экспозиция этих средств — увеличиваться. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина K, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол. Имеются данные, что применение 40 мг омепразола повышает Cmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а Cmax и AUC одного из его активных метаболитов — на 29 % и 69 % соответственно.

Фенитоин. Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом; и в случае, если была скорректирована доза фенитоина, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестные механизмы взаимодействия

Такролимус. Имеются данные, что одновременное применение омепразола повышает уровень такролимуса в сыворотке крови. Необходимо проводить усиленный мониторинг уровня такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — скорректировать дозировку такролимуса.

Метотрексат. Имеются данные о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приёме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Саквинавир. Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровня саквинавира в плазме крови примерно на 70 %, что хорошо переносилось ВИЧ-инфицированными пациентами.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4. Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, которые ингибируют CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента (такие как кларитромицин и вориконазол), могут вызывать повышение уровней омепразола в сыворотке крови за счёт замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазола может приводить к более чем двукратному увеличению экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, коррекция его дозы не требуется при кратковременном одновременном применении. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Индукторы CYP2C19, CYP3A4. Препараты, которые индуцируют CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента (такие как рифампицин, зверобой), могут вызывать снижение уровней омепразола в сыворотке крови за счёт ускорения его метаболизма.

Особенности применения.

При наличии любого тревожного симптома (например, явного снижения массы тела, периодически повторяющейся рвоты, дисфагии, рвоты с кровью или мелены) и при подозрении или наличии язвы желудка необходимо исключить злокачественные процессы, поскольку лечение может уменьшить выраженность симптомов и задержать постановку диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если избежать комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В₁₂ (цианокобаламина) вследствие гипо- или анацидности. Это следует учитывать при наличии у пациента кахексии или факторов риска снижения всасывания витамина В₁₂ при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. При начале или завершении лечения омепразолом необходимо учитывать возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2С19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Сообщалось о тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как омепразол, в течение не менее 3 месяцев, а в большинстве случаев гипомагниемия развивалась у пациентов, принимавших препарат около 1 года.

Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям, как утомляемость, тетания, судороги, бред, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует учитывать, что в некоторых случаях симптомы могут быть маскированными, что препятствует своевременному выявлению этого осложнения. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии исчезают, а состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

У пациентов, которым требуется длительное применение ингибиторов протонной помпы, и у пациентов, одновременно принимающих дигоксин или другие лекарственные средства, способные вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо проверять уровень магния до начала лечения и периодически — во время лечения.

В связи с лечением омепразолом редко и очень редко сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях (ТКПР), включая синдром Стивенса — Джонсона (ССД), токсико-эпидермальный некролиз (ТЭН), лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), которые могут быть опасными для жизни или иметь летальный исход.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), несколько повышает риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пожилых пациентов или при наличии других выявленных факторов риска. Наблюдательные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы повышают риск переломов в целом на 10–40 %. В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска. Пациентам с риском остеопороза требуется соответствующее лечение и адекватное потребление витамина D и кальция.

Подострый кожный красный волчанка (ПККВ)

Применение ингибиторов протонной помпы иногда может вызывать появление подострого кожного красного волчанки. При появлении кожных проявлений, сопровождающихся артралгией, особенно на участках, подвергавшихся воздействию солнечного излучения, необходимо немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения применения омепразола. Наличие в анамнезе случаев подострого кожного красного волчанки, развившегося после применения ингибиторов протонной помпы, повышает риск появления подострого кожного красного волчанки при применении других ингибиторов протонной помпы.

Функция почек

Острый тубулоинтерстициальный нефрит (ОТИН) наблюдался у пациентов, принимавших омепразол, и может возникнуть в любой момент во время терапии омепразолом (см. раздел «Побочные реакции»). Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности.

При подозрении на ОТИН следует прекратить прием омепразола и немедленно начать соответствующее лечение.

Влияние на результаты лабораторных исследований

При применении омепразола возможно повышение концентрации хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Поэтому необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA (см. раздел «Фармакологические свойства»). Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон референсных значений после первоначальных измерений, измерения этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ИПП.

В некоторых случаях лечение хронических заболеваний у детей может потребовать более длительного применения препарата, хотя это не рекомендуется.

Лекарственное средство содержит сахарозу (в составе сахарных сфер) в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы/галактозы или сахарозо-изомальтазной недостаточностью его применять не следует.

Лекарственное средство содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому не следует применять препарат пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Лекарственное средство содержит кармуазин (Е 122), который может вызывать развитие аллергических реакций.

Лечение ингибиторами протонной помпы несколько повышает риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов — возможно, также вызванных Clostridium difficile (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Как и при любом длительном лечении, особенно если срок превышает 1 год, необходимо контролировать состояние пациента.

Омепразол содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на капсулу, то есть это лекарственное средство считается «не содержащим натрия».

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 выявленных исходов) свидетельствуют об отсутствии неблагоприятного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. Омепразол можно применять в период беременности.

Кормление грудью

Омепразол проникает в грудное молоко, однако вероятность влияния на ребенка мала, если его применять в терапевтических дозах.

Фертильность

Пероральное применение рацемической смеси омепразола в исследованиях на животных не влияло на репродуктивную функцию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Маловероятно, что омепразол влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Однако могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение лекарственного средства, как головокружение и нарушение зрения. Если возникают такие расстройства, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза для пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление достигается в течение двух недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. Пациентам с трудноизлечимой язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, заживление обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori или когда эрадикация H. pylori невозможна, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточной суточная доза 10 мг (в случае необходимости применения дозы 10 мг следует применять ЛС с действующим веществом «омепразол» в соответствующей дозировке). При недостаточной эффективности терапии дозу можно повысить до 40 мг.

Лечение язвы желудка

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление достигается в течение четырёх недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, заживление обычно достигается в течение следующих четырёх недель лечения. Пациентам с трудноизлечимой язвой желудка рекомендуется принимать по 40 мг омепразола в сутки, заживление достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидива язвы желудка

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при язвенной болезни

При выборе антибиотиков для эрадикации H. pylori следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соблюдать соответствие национальным, региональным и местным особенностям и рекомендациям по лечению.

• Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг, каждый 2 раза в сутки в течение 1 недели.
• Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг, или тинидазола 500 мг), каждый 2 раза в сутки в течение 1 недели.
• Омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг), оба препарата 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Если у пациента сохраняется положительный результат на H. pylori, терапию можно повторить после каждого из этих режимов.

Лечение НПВП-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств, у пациентов с повышенным риском (возраст > 60 лет, наличие в анамнезе язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. Пациентам с тяжёлым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Длительное лечение пациентов с вылеченным рефлюкс-эзофагитом

Для длительного лечения пациентов с вылеченным рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза составляет 10 мг омепразола 1 раз в сутки (в случае необходимости применения дозы 10 мг следует применять ЛС с действующим веществом «омепразол» в соответствующей дозировке). При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенты могут адекватно реагировать на 10 мг в сутки (в случае необходимости применения дозы 10 мг следует применять ЛС с действующим веществом «омепразол» в соответствующей дозировке), поэтому дозу следует корректировать индивидуально.

Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера–Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений заболевания. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение более чем у 90 % пациентов с тяжёлыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения показало эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять в 2 приёма.

Дозировка для детей

Дети в возрасте от 1 года с массой тела ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендации по дозировке:

Возраст	Масса тела	Дозировка
≥ 1 года	10–20 кг	10* мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.
≥ 2 лет	> 20 кг	20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки.

* При необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующем дозировании

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4–8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения – 2–4 недели. Если желаемый результат не достигнут через 2–4 недели, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети от 4 лет и подростки

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori

Выбор соответствующей комбинированной терапии должен осуществляться с учетом официальных национальных, региональных и местных особенностей бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (чаще всего 7 дней, но иногда до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

Масса тела	Дозировка
15–30 кг	Комбинация с двумя антибиотиками: омепразол 10* мг + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.
31–40 кг	Комбинация с двумя антибиотиками: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.
˃ 40 кг	Комбинация с двумя антибиотиками: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.

* При необходимости применения дозы 10 мг применять лекарственное средство в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушением функции печени достаточна суточная доза 10*–20 мг (при необходимости применения дозы 10 мг применять ЛС с действующим веществом «омепразол» в соответствующей дозировке) (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Способ применения

Рекомендуется принимать капсулы Омепразол утром, проглатывая целиком (капсулы нельзя жевать или разламывать), запивая половиной стакана воды.

Для пациентов с трудностями при глотании и для детей, которые могут пить или глотать полутвёрдую пищу

Капсулы можно открыть и сразу проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, либо размешать в слабокислой жидкости, например, в любом фруктовом соке или яблочном пюре, либо в негазированной воде. Такую смесь необходимо выпить в течение 30 минут после приготовления. Перед приёмом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды.

Также можно разжевать сами капсулы, а затем проглотить содержимое, запив половиной стакана воды. Гранулы с кишечнорастворимым покрытием нельзя жевать.

Дети. Омепразол применяют детям с 1 года при массе тела более 10 кг по назначению врача при рефлюкс-эзофагите, для симптоматического лечения изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; детям с 4 лет — для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori, под контролем врача.

Передозировка

Данные о последствиях передозировки омепразола у человека весьма ограничены. В научной литературе описаны случаи передозировки после приёма доз до 560 мг омепразола, также известны единичные случаи однократного приёма пероральной дозы 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). При передозировке наблюдали тошноту, рвоту, головокружение, боль в животе, диарею и головную боль. Также в отдельных случаях сообщали об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Однако все указанные симптомы носили преходящий характер, о серьёзных последствиях не сообщалось. Скорость выведения лекарственного средства не изменялась (кинетика первого порядка) с увеличением дозы. Может потребоваться симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями (1–10 % пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

При лечении омепразолом сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях (ТКПР), в частности о синдроме Стивенса — Джонсона (ССД), токсическом эпидермальном некролизе (ТЭН), лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и остром генерализованном экзантематозном пустулезе (ОГЭП) (см. раздел «Особенности применения»).

Ниже приведены побочные реакции, которые были выявлены или подозревались во время клинических исследований или постмаркетингового применения омепразола. Установлено, что они не были зависимыми от дозы. Побочные реакции распределены по органам и системам органов. Частота определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющейся информации).

Со стороны кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Расстройства питания и обмена веществ: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия. Тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия также может вызвать гипокалиемию.

Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто — вертиго.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко — бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, полипы фундальных желез (доброкачественные); редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна — микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение уровня печеночных ферментов; редко — гепатит с желтухой или без нее; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующими заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — дерматит, зуд, высыпания, крапивница; редко — алопеция, фоточувствительность, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП); очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН); частота неизвестна — подострый кожный красный волчанка.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: нечасто — перелом бедра, запястья или позвоночника; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — гинекомастия.

Общие расстройства: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — повышенное потоотделение.

Дети

Безопасность применения омепразола оценивали у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Также имеются некоторые данные долгосрочного исследования безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом при лечении тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при краткосрочном и длительном лечении. Данных о влиянии омепразола на рост и половое созревание по результатам длительного наблюдения нет.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.