Omeprazol

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OMEPRAZOL (OMEPRAZOLE)

Composición:

Principio activo: omeprazol,

1 cápsula contiene: pelotas de omeprazol que contienen sustancia, calculada en base a omeprazol – 20 mg;

Excipientes: lactosa anhidra; hipromelosa; hidroxipropilcelulosa; laurilsulfato sódico; ftalato de hipromelosa; fosfato de sodio dibásico, dodecahidrato; ftalato de dietilo; esferas de azúcar (sacarosa, almidón de maíz);

cubierta de la cápsula: azorrubina, carmoisina (E 122), dióxido de titanio (E 171), gelatina.

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Propiedades físico-químicas principales: cápsulas duras de gelatina número 2, cuerpo de color rosa pálido, tapón de color rosa brillante. Contenido de las cápsulas: pelotas de color blanco o casi blanco, de forma esférica.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones. Código ATC A02BC01.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinámica

El omeprazol es un inhibidor específico de la bomba de protones en las células parietales. Debido a esto, se inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago. El efecto de inhibición de la secreción ácida es reversible. El omeprazol es una base débil que se acumula y se transforma en su forma activa en el entorno ácido de las células parietales, donde inhibe la H+, K+-ATPasa, es decir, actúa sobre la etapa final de la secreción ácida gástrica.

La inhibición de la secreción es dependiente de la dosis y afecta tanto a la secreción basal como a la estimulada, independientemente del tipo de estimulación. El omeprazol no afecta a los receptores colinérgicos ni histamínicos. Al igual que con el tratamiento con bloqueadores de los receptores H2, el tratamiento con omeprazol conduce a una reducción de la acidez gástrica y, por lo tanto, a un aumento proporcional del nivel de gastrina. El aumento del nivel de gastrina es reversible. Durante un tratamiento prolongado, puede aumentar el número de quistes glandulares en el estómago. Estos cambios son fisiológicos, consecuencia de la disminución de la acidez, son benignos y reversibles. La reducción de la acidez gástrica mediante inhibidores de la bomba de protones u otras sustancias que inhiben la acidez puede provocar un aumento en la cantidad de bacterias presentes en el tracto gastrointestinal. Por lo tanto, este tratamiento conlleva un riesgo aumentado de crecimiento de infecciones gastrointestinales causadas por Salmonella, Campylobacter y Clostridium difficile en pacientes hospitalizados.

El efecto sobre la secreción ácida es directamente proporcional al área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) y no depende de la concentración de omeprazol en el plasma sanguíneo.

Ejerce un efecto bactericida sobre Helicobacter pylori. La erradicación de H. pylori mediante la administración simultánea de omeprazol y antibióticos permite aliviar rápidamente los síntomas de la enfermedad, lograr un alto grado de curación de la mucosa afectada y una remisión duradera, así como reducir la probabilidad de hemorragia gastrointestinal.

En el esofagitis por reflujo erosiva, la normalización de la exposición ácida en el esófago y el mantenimiento de un pH intragástrico > 4 durante 24 horas, junto con la reducción de las propiedades destructivas del contenido gástrico (inhibición de la conversión del pepsinógeno en pepsina), favorece la reducción de los síntomas y la curación completa de las lesiones esofágicas (la tasa de curación supera el 90 %). El omeprazol es altamente eficaz en el tratamiento de formas graves y complicadas de esofagitis erosiva y ulcerosa, resistentes a los bloqueadores H2 de los receptores de histamina. La terapia de mantenimiento prolongada previene las recidivas de la esofagitis por reflujo y reduce el riesgo de complicaciones.

Farmacocinética

El principio activo omeprazol se encuentra en forma de microgránulos con recubrimiento entérico. Tras la administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente y en gran medida del tracto gastrointestinal, aunque su biodisponibilidad no supera el 50-55 % (efecto de primer paso hepático). La unión a las proteínas plasmáticas (albúmina y alfa-1-glicoproteína ácida) es muy elevada, aproximadamente del 95 %.

Tras una dosis única de 20 mg de omeprazol, la inhibición de la secreción gástrica comienza dentro de la primera hora, alcanza su máximo a las 2 horas y dura aproximadamente 24 horas. La aparición del efecto depende de la dosis. La capacidad de las células parietales para producir ácido clorhídrico se recupera entre los 3 y 5 días tras finalizar el tratamiento.

Distribución

El volumen de distribución en voluntarios sanos es de 0,3 l/kg, valor similar al observado en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes de edad avanzada y en aquellos con insuficiencia hepática, el volumen de distribución puede estar ligeramente reducido. El omeprazol se une aproximadamente en un 95 % a las proteínas plasmáticas.

Metabolismo y eliminación

El omeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte del metabolismo depende del CYP2C19, polimórfico, responsable de la formación del hidroxioemeprazol, el metabolito principal en plasma. El resto depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación del omeprazol sulfona. Debido a la alta afinidad del omeprazol por el CYP2C19, existe la posibilidad de inhibición competitiva e interacción metabólica con otros sustratos del CYP2C19. Sin embargo, debido a su baja afinidad por el CYP3A4, el omeprazol no tiene capacidad para inhibir el metabolismo de otros sustratos del CYP3A4.

Los valores siguientes reflejan principalmente la farmacocinética en individuos con enzima CYP2C19 funcional, denominados "metabolizadores rápidos".

El fármaco se transforma en el hígado dando lugar a al menos 6 metabolitos, que prácticamente carecen de actividad antisecretora.

Se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos (72-80 %) y por el intestino (18-23 %). El periodo de semieliminación es de 0,5-1 hora (con función hepática normal) o de 3 horas (en enfermedades hepáticas crónicas).

El aclaramiento plasmático total es de 30-40 l/h tras una dosis única. El periodo de semieliminación del omeprazol suele ser inferior a 1 hora, tanto tras una dosis única como tras la administración oral repetida una vez al día. El AUC del omeprazol aumenta con la administración repetida. Este aumento depende de la dosis y da lugar a una relación no lineal entre el AUC y la dosis tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a la reducción del metabolismo presistémico y del aclaramiento sistémico, posiblemente provocada por la inhibición del enzima CYP2C19 por el omeprazol y/o sus metabolitos (por ejemplo, la sulfona). El omeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis sin tendencia al acumulo cuando se administra una vez al día.

No se ha detectado ningún efecto de los metabolitos sobre la secreción de ácido gástrico. Casi el 80 % de la dosis administrada por vía oral se excreta en la orina en forma de metabolitos, y el resto en las heces, principalmente mediante secreción biliar.

Metabolizadores lentos: aproximadamente el 3 % de la población europea y el 15 % de la población asiática presentan deficiencia del enzima CYP2C19 y se clasifican como "metabolizadores lentos". En estas personas, el metabolismo del omeprazol puede estar catalizado por CYP3A4. Tras la administración repetida de omeprazol a una dosis de 20 mg una vez al día, el área media bajo la curva AUC en estos pacientes aumenta entre 5 y 10 veces en comparación con individuos que no presentan deficiencia del enzima CYP2C19 (metabolizadores rápidos). Las concentraciones plasmáticas máximas medias también son 3-5 veces mayores. Sin embargo, estos resultados no afectan a la dosificación del omeprazol.

Pacientes con insuficiencia hepática: el metabolismo del omeprazol en pacientes con disfunción hepática está alterado, lo que provoca un aumento del AUC. No se observó tendencia al acumulo del fármaco cuando se administra una vez al día.

Pacientes con insuficiencia renal: la farmacocinética del omeprazol, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, permanece inalterada en pacientes con insuficiencia renal.

Pacientes de edad avanzada: la velocidad del metabolismo en pacientes de edad avanzada (75-79 años) está ligeramente reducida.

Características clínicas

Indicaciones

Adultos

• Tratamiento de la úlcera duodenal;
• prevención de las recurrencias de úlcera duodenal;
• tratamiento de la úlcera gástrica;
• prevención de las recurrencias de úlcera gástrica;
• uso en combinación con antibióticos apropiados para la erradicación de Helicobacter pylori en úlcera péptica;
• tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal asociada al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE);
• prevención de úlcera gástrica y duodenal asociada al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) en pacientes de alto riesgo;
• tratamiento de la esofagitis por reflujo;
• tratamiento prolongado de pacientes con esofagitis por reflujo curada;
• tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico;
• tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

Niños

Niños desde 1 año de edad y con peso corporal ≥ 10 kg:

• tratamiento de la esofagitis por reflujo;
• tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Niños desde 4 años de edad:

• en combinación con antibióticos para el tratamiento de úlcera duodenal causada por H. pylori.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al omeprazol, a otros benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los excipientes.

El omeprazol, como otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe usarse simultáneamente con nelfinavir.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones

Efecto del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos

Medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico. La disminución de la acidez gástrica durante el tratamiento con omeprazol puede aumentar o disminuir la absorción de medicamentos cuya absorción depende del pH del jugo gástrico.

Otros medicamentos. Como ocurre con otros medicamentos que reducen la acidez gástrica, la absorción, y por tanto la eficacia clínica, de medicamentos como el posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol puede disminuir durante el tratamiento con omeprazol. Se debe evitar la administración concomitante de omeprazol con posaconazol y erlotinib.

Nelfinavir, atazanavir. Las concentraciones plasmáticas de nelfinavir y atazanavir disminuyen al administrarse simultáneamente con omeprazol. La administración concomitante de omeprazol y nelfinavir está contraindicada. La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) reduce aproximadamente en un 40 % la exposición media al nelfinavir, y la exposición media al metabolito farmacológicamente activo M8 disminuye aproximadamente en un 75–90 %. La interacción también puede incluir la inhibición de CYP2C19. Como resultado de la administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) con la combinación atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg en voluntarios sanos, la exposición al atazanavir disminuyó en un 75 %. Aumentar la dosis de atazanavir a 400 mg no compensa el efecto del omeprazol sobre la exposición al atazanavir. En voluntarios sanos, la administración concomitante de omeprazol (20 mg una vez al día) con la combinación atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg redujo la exposición al atazanavir en un 30 % en comparación con la combinación atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg.

Digoxina. La administración concomitante de omeprazol (20 mg al día) y digoxina aumenta la biodisponibilidad de digoxina en un 10 %. Rara vez se han notificado casos de toxicidad por digoxina. Sin embargo, se debe tener precaución al prescribir dosis altas de omeprazol a pacientes de edad avanzada. Es necesario intensificar el control terapéutico de la saturación de digoxina.

Clopidogrel. Se debe evitar la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

En voluntarios sanos se ha observado una interacción farmacocinética (FK)/farmacodinámica (FD) entre el clopidogrel (dosis de carga de 300 mg/dosis de mantenimiento diaria de 75 mg) y el omeprazol (80 mg al día por vía oral), que provocó una reducción media del 46 % del AUC del metabolito activo del clopidogrel y una reducción media del 16 % del efecto inhibitorio máximo (inducido por ADP [adenosín difosfato]) sobre la agregación plaquetaria.

Los datos de estudios observacionales y clínicos sobre las manifestaciones clínicas de esta interacción FK/FD respecto a enfermedades cardiovasculares principales son contradictorios. Como medida preventiva, se debe evitar la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

Medicamentos metabolizados por CYP2C19. El omeprazol inhibe CYP2C19, la enzima principal implicada en el metabolismo del propio omeprazol.

Por lo tanto, el metabolismo de otros medicamentos concomitantes que también son metabolizados por CYP2C19 puede verse reducido, y su exposición sistémica puede aumentar. Ejemplos de tales medicamentos incluyen la R-varfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína.

Cilostazol. Existen datos que indican que la administración de 40 mg de omeprazol aumenta la Cmáx y el AUC del cilostazol en un 18 % y un 26 %, respectivamente, y la Cmáx y el AUC de uno de sus metabolitos activos en un 29 % y un 69 %, respectivamente.

Fenitoína. Se recomienda realizar un monitoreo de la concentración de fenitoína en plasma durante las primeras dos semanas tras iniciar el tratamiento con omeprazol; y si se ajustó la dosis de fenitoína, se debe realizar monitoreo y ajuste posterior de la dosis del medicamento tras finalizar el tratamiento con omeprazol.

Mecanismos de interacción desconocidos

Tacrolimus. Existen datos que indican que la administración concomitante de omeprazol aumenta los niveles de tacrolimus en suero. Se debe realizar un monitoreo intensificado de los niveles de tacrolimus, así como de la función renal (clearance de creatinina), y ajustar la dosificación de tacrolimus si es necesario.

Metotrexato. Existen datos sobre el aumento de los niveles de metotrexato en algunos pacientes al administrarse simultáneamente con inhibidores de la bomba de protones. Si es necesario administrar metotrexato en dosis altas, se debe considerar la suspensión temporal de omeprazol.

Saquinavir. La administración concomitante de omeprazol con saquinavir/ritonavir provocó un aumento de aproximadamente el 70 % en los niveles de saquinavir en plasma, bien tolerado por pacientes infectados con VIH.

Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del omeprazol

Inhibidores de CYP2C19 y CYP3A4. Dado que el omeprazol se metaboliza mediante CYP2C19 y CYP3A4, los medicamentos que inhiben CYP2C19, CYP3A4 o ambas enzimas (como claritromicina y voriconazol) pueden provocar un aumento en los niveles séricos de omeprazol al ralentizar su metabolismo. La administración concomitante de voriconazol puede provocar un aumento superior al doble en la exposición al omeprazol. Dado que dosis elevadas de omeprazol son bien toleradas, no se requiere ajuste de dosis durante la administración concomitante temporal. Sin embargo, se debe considerar el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave y cuando se indique un tratamiento prolongado.

Inductores de CYP2C19 y CYP3A4. Los medicamentos que inducen CYP2C19, CYP3A4 o ambas enzimas (como rifampicina, hipérico) pueden provocar una disminución de los niveles séricos de omeprazol al acelerar su metabolismo.

Características de uso.

En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida evidente de peso, vómitos recurrentes, disfagia, vómitos con sangre o melena) y en caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, debe descartarse la posibilidad de procesos malignos, ya que el tratamiento puede reducir la intensidad de los síntomas y retrasar el diagnóstico.

No se recomienda la administración concomitante de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones. Si no puede evitarse la combinación de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones, se recomienda una estrecha vigilancia clínica (por ejemplo, carga viral) combinada con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg junto con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder los 20 mg.

Omeprazol, al igual que todos los medicamentos que inhiben la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipoclorhidria o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con caquexia o factores de riesgo de malabsorción de vitamina B12 durante un tratamiento prolongado.

Omeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse la posibilidad de interacciones con medicamentos que se metabolizan mediante CYP2C19. Se ha descrito una interacción entre clopidogrel y omeprazol. La relevancia clínica de esta interacción no está completamente definida. Como medida preventiva, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

Se han notificado casos graves de hipomagnesemia en pacientes que han recibido inhibidores de la bomba de protones (IBP), como omeprazol, durante al menos 3 meses, y en la mayoría de los casos, los pacientes habían estado tomando el medicamento durante aproximadamente 1 año.

La hipomagnesemia puede sospecharse ante manifestaciones graves como fatiga, tetania, convulsiones, delirio, mareo o arritmia ventricular. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que en algunos casos los síntomas pueden estar enmascarados, lo que dificulta el reconocimiento temprano de esta complicación. En la mayoría de los pacientes, los síntomas de hipomagnesemia desaparecen y los niveles se normalizan tras la administración de suplementos de magnesio y la suspensión de los inhibidores de la bomba de protones.

En pacientes que requieran tratamiento prolongado con inhibidores de la bomba de protones, y en aquellos que tomen concomitantemente digoxina u otros medicamentos que puedan provocar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), se debe evaluar el nivel de magnesio antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante el mismo.

Durante el tratamiento con omeprazol, se han notificado rara y muy raramente reacciones adversas cutáneas graves (RACG), incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), necrólisis epidérmica tóxica (NET), reacción alérgica por fármacos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) y pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG), que pueden ser potencialmente mortales o tener consecuencias letales.

El uso de inhibidores de la bomba de protones, especialmente en dosis altas y durante largos períodos (> 1 año), aumenta ligeramente el riesgo de fracturas de cadera, muñeca y columna vertebral, principalmente en pacientes de edad avanzada o con otros factores de riesgo identificados. Estudios observacionales sugieren que los inhibidores de la bomba de protones aumentan el riesgo de fracturas entre un 10 y un 40 %. En algunos casos, esto se asocia con la presencia de otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir tratamiento adecuado y una ingesta suficiente de vitamina D y calcio.

Lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS)

La administración de inhibidores de la bomba de protones puede ocasionalmente provocar el desarrollo de lupus eritematoso cutáneo subagudo. Ante la aparición de manifestaciones cutáneas acompañadas de artralgia, especialmente en áreas expuestas a la radiación solar, debe consultarse inmediatamente al médico y considerarse la posibilidad de suspender el tratamiento con omeprazol. La presencia en la historia clínica de casos de lupus eritematoso cutáneo subagudo tras el uso de inhibidores de la bomba de protones aumenta el riesgo de reaparición con otros inhibidores de la bomba de protones.

Alteraciones de la función renal

Se ha observado nefritis tubulointersticial aguda (NTIA) en pacientes que han tomado omeprazol, y puede presentarse en cualquier momento durante la terapia (ver sección «Reacciones adversas»). La nefritis tubulointersticial aguda puede progresar hacia insuficiencia renal.

Ante la sospecha de NTIA, debe suspenderse inmediatamente el tratamiento con omeprazol y comenzar el tratamiento adecuado.

Efecto sobre los resultados de pruebas de laboratorio

Durante el tratamiento con omeprazol, puede producirse un aumento en la concentración de cromogranina A (CgA). Este aumento puede interferir con los resultados de pruebas para detectar tumores neuroendocrinos. Por lo tanto, debe suspenderse temporalmente el tratamiento con omeprazol al menos 5 días antes de realizar el análisis de CgA (ver sección Propiedades farmacológicas). Si los niveles de CgA y gastrina no regresan a los valores de referencia tras las mediciones iniciales, debe repetirse la determinación a los 14 días de suspender el tratamiento con IBP.

En algunos casos, el tratamiento de enfermedades crónicas en niños puede requerir un uso más prolongado del medicamento, aunque esto no está recomendado.

El medicamento contiene sacarosa (en las microesferas azucaradas) como excipiente, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa/galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

El medicamento contiene lactosa como excipiente, por lo que no debe administrarse a pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa/galactosa.

El medicamento contiene carmín (E 122), que puede provocar reacciones alérgicas.

El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones aumenta ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por Salmonella y Campylobacter, y en pacientes hospitalizados, posiblemente también por Clostridium difficile (ver sección Propiedades farmacológicas).

Como en cualquier tratamiento prolongado, especialmente si la duración supera el año, es necesario controlar periódicamente el estado del paciente.

Omeprazol contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por cápsula, por lo que este medicamento se considera "prácticamente libre de sodio".

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo

Los resultados de tres estudios epidemiológicos prospectivos (más de 1000 resultados detectados) indican que no existe un efecto adverso del omeprazol sobre el embarazo ni sobre la salud del feto/recién nacido. Omeprazol puede usarse durante el embarazo.

Lactancia

Omeprazol atraviesa la leche materna, pero la probabilidad de efectos adversos en el lactante es baja cuando se administra en dosis terapéuticas.

Fertilidad

La administración oral de la mezcla racémica de omeprazol en estudios con animales no afectó la función reproductiva.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

Es poco probable que omeprazol afecte la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, pueden presentarse reacciones adversas como mareo y alteraciones visuales. Si aparecen estos trastornos, los pacientes no deben conducir ni operar maquinaria.

Vía de administración y dosis

Adultos

Tratamiento de la úlcera duodenal

La dosis recomendada para pacientes con úlcera duodenal activa es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la cicatrización se logra en dos semanas. Para aquellos pacientes en los que no se produzca una cicatrización completa tras el tratamiento inicial, se recomienda continuar el tratamiento durante 2 semanas más. En pacientes con úlcera duodenal difícil de tratar, se recomienda una dosis de 40 mg de omeprazol al día, lográndose la cicatrización generalmente en 4 semanas.

Prevención de la recidiva de la úlcera duodenal

Para la prevención de la recidiva de la úlcera duodenal en pacientes con resultado negativo en la prueba de H. pylori o cuando la erradicación de H. pylori no es posible, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En algunos pacientes puede ser suficiente una dosis diaria de 10 mg (si se requiere la dosis de 10 mg, debe administrarse un medicamento con el principio activo «omeprazol» en la dosificación adecuada). En caso de eficacia insuficiente del tratamiento, la dosis puede aumentarse hasta 40 mg.

Tratamiento de la úlcera gástrica

La dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la cicatrización se logra en cuatro semanas. A los pacientes en los que no se produzca una cicatrización completa tras el tratamiento inicial, generalmente se logra la cicatrización durante las siguientes cuatro semanas de tratamiento. En pacientes con úlcera gástrica difícil de tratar, se recomienda tomar 40 mg de omeprazol al día, lográndose la cicatrización en 8 semanas.

Prevención de la recidiva de la úlcera gástrica

Para la prevención de la recidiva en pacientes con úlcera gástrica y respuesta insuficiente al tratamiento, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 40 mg una vez al día.

Erradicación de H. pylori en la úlcera péptica

Para la erradicación de H. pylori, al elegir los antibióticos debe considerarse la tolerancia individual del fármaco y seguir las recomendaciones nacionales, regionales y locales vigentes sobre el tratamiento.

• Omeprazol 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicilina 1000 mg, cada uno dos veces al día durante 1 semana.
• Omeprazol 20 mg + claritromicina 250 mg (si es necesario 500 mg) + metronidazol 400 mg (si es necesario 500 mg, o tinidazol 500 mg), cada uno dos veces al día durante 1 semana.
• Omeprazol 40 mg una vez al día + amoxicilina 500 mg + metronidazol 400 mg (si es necesario 500 mg o tinidazol 500 mg), ambos medicamentos tres veces al día durante 1 semana.

Si el paciente mantiene un resultado positivo para H. pylori, puede repetirse el tratamiento tras cualquiera de estos regímenes.

Tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal asociada a AINEs

Para el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales asociadas al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la cicatrización se produce en 4 semanas. A los pacientes en los que no se produzca una cicatrización completa tras el tratamiento inicial, se recomienda continuar el tratamiento durante 4 semanas más.

Para la prevención de las úlceras gástricas y duodenales asociadas al uso de AINEs en pacientes con riesgo elevado (edad > 60 años, antecedentes de úlceras gástricas o duodenales, hemorragia en el tracto gastrointestinal superior), la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día.

Tratamiento de la esofagitis por reflujo

La dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la curación se produce en 4 semanas. A los pacientes en los que no se produzca una curación completa tras el tratamiento inicial, se recomienda continuar el tratamiento durante 4 semanas más. En pacientes con esofagitis grave, se recomienda 40 mg de omeprazol al día, lográndose la curación generalmente en 8 semanas.

Tratamiento prolongado en pacientes con esofagitis por reflujo curada

Para el tratamiento prolongado de pacientes con esofagitis por reflujo curada, la dosis recomendada es de 10 mg de omeprazol una vez al día (si se requiere la dosis de 10 mg, debe administrarse un medicamento con el principio activo «omeprazol» en la dosificación adecuada). Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 20–40 mg de omeprazol una vez al día.

Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

La dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. Algunos pacientes pueden responder adecuadamente con 10 mg al día (si se requiere la dosis de 10 mg, debe administrarse un medicamento con el principio activo «omeprazol» en la dosificación adecuada), por lo que la dosis debe ajustarse individualmente.

Si no se logra el resultado deseado tras 4 semanas de tratamiento con omeprazol a una dosis de 20 mg al día, el paciente debe ser evaluado más a fondo.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison

En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente. El tratamiento continúa hasta la desaparición de las manifestaciones clínicas de la enfermedad. La dosis inicial recomendada es de 60 mg de omeprazol una vez al día. El seguimiento de más del 90 % de los pacientes con enfermedades graves y respuesta insuficiente a otros tratamientos ha demostrado la eficacia de la terapia de mantenimiento con dosis de 20–120 mg al día. Las dosis diarias superiores a 80 mg deben dividirse y administrarse en dos tomas.

Dosificación en niños

Niños desde 1 año de edad con peso ≥ 10 kg

Tratamiento de la esofagitis por reflujo

Tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico

Recomendaciones de dosificación:

* Si es necesario administrar una dosis de 10 mg, administrar el medicamento en la presentación correspondiente.

Tratamiento del esofagitis por reflujo: la duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas.

Tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico: la duración del tratamiento es de 2 a 4 semanas. Si no se logra el efecto deseado tras 2 a 4 semanas, el paciente debe ser evaluado adicionalmente.

Niños a partir de 4 años y adolescentes

Tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori

La elección de la terapia combinada adecuada debe realizarse teniendo en cuenta las recomendaciones oficiales nacionales, regionales y locales sobre la resistencia bacteriana. Asimismo, debe considerarse la duración del tratamiento (habitualmente 7 días, aunque a veces hasta 14 días) y la administración adecuada de los antibacterianos.

El tratamiento debe realizarse bajo supervisión médica.

Recomendaciones sobre la dosificación:

* En caso de que sea necesario administrar una dosis de 10 mg, administrar el medicamento en la presentación correspondiente.

Grupos de pacientes especiales

Alteración de la función renal

No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con alteración de la función renal (ver sección «Farmacocinética»).

Alteración de la función hepática

En pacientes con alteración de la función hepática, una dosis diaria de 10*–20 mg es suficiente (en caso de que sea necesario administrar una dosis de 10 mg, administrar el medicamento con el principio activo «omeprazol» en la presentación correspondiente) (ver sección «Farmacocinética»).

Pacientes de edad avanzada

No se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada (ver sección «Farmacocinética»).

Vía de administración

Se recomienda tomar las cápsulas de omeprazol por la mañana, tragándolas enteras (no masticar ni partir las cápsulas) y acompañándolas con media copa de agua.

Para pacientes con dificultad para tragar y para niños que puedan beber o tragar alimentos semisólidos

Las cápsulas pueden abrirse y el contenido puede tragarse directamente, acompañado con media copa de agua, o mezclarse con un líquido ligeramente ácido, por ejemplo, cualquier zumo de fruta, puré de manzana o agua sin gas. Esta mezcla debe tomarse dentro de los 30 minutos siguientes a su preparación. Antes de la administración, la mezcla debe agitarse y acompañarse con media copa de agua.

También se pueden masticar ligeramente las cápsulas y luego tragar su contenido, acompañado con media copa de agua. Las gránulos con recubrimiento entérico no deben masticarse.

Niños. Omeprazol se administra en niños a partir de 1 año de edad con un peso corporal superior a 10 kg, bajo prescripción médica, en caso de esofagitis por reflujo, para el tratamiento sintomático de la acidez y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico; en niños a partir de 4 años, para el tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori, bajo supervisión médica.

Sobredosificación

Los datos sobre los efectos de la sobredosificación de omeprazol en humanos son muy limitados. En la literatura científica se han descrito casos de sobredosificación tras la ingestión de hasta 560 mg de omeprazol, y también se han notificado casos aislados de ingestión única oral de hasta 2400 mg de omeprazol (120 veces superior a la dosis clínica recomendada habitual). En casos de sobredosificación se han observado náuseas, vómitos, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea. Asimismo, en casos aislados se han notificado apatía, depresión y confusión mental.

Sin embargo, todos estos síntomas descritos fueron de carácter transitorio y no se han notificado consecuencias graves. La velocidad de eliminación del medicamento no se modificó (cinética de primer orden) al aumentar la dosis. Puede ser necesaria una terapia sintomática.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes (1-10 % de los pacientes) son cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia y náuseas/vómitos.

Durante el tratamiento con omeprazol se han notificado reacciones cutáneas graves (RCG), incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), necrólisis epidérmica tóxica (NET), reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) y pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA) (ver sección «Precauciones de uso»).

A continuación se enumeran las reacciones adversas detectadas o sospechadas durante los ensayos clínicos o el uso poscomercialización de omeprazol. Se ha determinado que no son dependientes de la dosis. Las reacciones adversas se clasifican por órganos y sistemas. La frecuencia se define de la siguiente manera: muy frecuente (≥ 1/10); frecuente (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuente (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raro (< 1/10000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con la información disponible).

Del sistema sanguíneo y linfático: raro — leucopenia, trombocitopenia; muy raro — agranulocitosis, pancitopenia.

Del sistema inmunitario: raro — reacciones de hipersensibilidad, incluyendo fiebre, angioedema y reacciones anafilácticas/anafilaxia.

Alteraciones nutricionales y del metabolismo: raro — hiponatremia; frecuencia desconocida — hipomagnesemia. La hipomagnesemia grave puede provocar hipocalcemia; la hipomagnesemia también puede causar hipopotasemia.

Del sistema psíquico: poco frecuente — insomnio; raro — excitación, confusión, depresión; muy raro — agresividad, alucinaciones.

Del sistema nervioso: frecuente — cefalea; poco frecuente — mareo, parestesias, somnolencia; raro — alteración del gusto.

Del órgano de la vista: raro — visión borrosa.

Del oído y del laberinto: poco frecuente — vértigo.

Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastínicas: raro — broncoespasmo.

Del tubo digestivo: frecuente — dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas/vómitos, pólipos de las glándulas fúndicas (benignos); raro — sequedad bucal, estomatitis, candidiasis gastrointestinal; frecuencia desconocida — colitis microscópica.

Del sistema hepatobiliar: poco frecuente — aumento de enzimas hepáticas; raro — hepatitis con o sin ictericia; muy raro — insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente.

De la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuente — dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria; raro — alopecia, fotosensibilidad, reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) y pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA); muy raro — eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (NET); frecuencia desconocida — lupus eritematoso cutáneo subagudo.

Del sistema músculo-esquelético, del tejido conjuntivo y óseo: poco frecuente — fractura de fémur, muñeca o columna vertebral; raro — artralgia, mialgia; muy raro — debilidad muscular.

Del sistema urinario: raro — nefritis tubulointersticial (con posible progresión a insuficiencia renal).

Del sistema reproductor y de las glándulas mamarias: muy raro — ginecomastia.

Alteraciones generales: poco frecuente — malestar general, edemas periféricos; raro — sudoración excesiva.

Niños

La seguridad del uso de omeprazol fue evaluada en 310 niños de entre 0 y 16 años con enfermedades relacionadas con el ácido. También existen algunos datos de estudios a largo plazo sobre la seguridad del medicamento en 46 niños que recibieron tratamiento de mantenimiento con omeprazol para el tratamiento de esofagitis erosiva grave durante 749 días. El perfil de reacciones adversas es similar al de los adultos tanto en tratamientos de corta como de larga duración. No existen datos sobre el efecto de omeprazol en el crecimiento y maduración sexual tras observación prolongada.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase

10 cápsulas por blíster, 1 o 3 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Kievmedpreparat».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad

Ucrania, 01032, Kiev, calle Saksaganskogo, 139.