Оменакс

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОМЕНАКС® (OMENAX®)

Состав:

действующее вещество: omeprazole;

1 флакон содержит омепразола натрия, эквивалентно омепразолу 40 мг;

вспомогательное вещество: натрия гидроксид.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Омепразол. Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке благодаря механизму чрезвычайно направленного действия. Омепразол ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос в париетальных клетках. Препарат при применении 1 раз в сутки действует быстро и обеспечивает контроль путем обратимого подавления секреции соляной кислоты желудочного сока.

Омепразол является слабым основанием, которое накапливается и превращается в активную форму в крайне кислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н⁺, К⁺-АТФазу (протонный насос). Этот эффект на заключительном этапе процесса образования соляной кислоты желудочного сока является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное подавление как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от типа стимуляции.

Все фармакодинамические эффекты можно объяснить воздействием омепразола на секрецию соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке.

Внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое подавление секреции соляной кислоты в желудке у человека. Чтобы немедленно аналогично снизить уровень внутрижелудочной кислотности, достигаемый повторными дозами препарата по 20 мг перорально, рекомендуется в качестве первой дозы внутривенное введение 40 мг препарата. Это приводит к немедленному снижению внутрижелудочной кислотности и последующему поддержанию этого показателя в среднем на 90 % в течение 24 часов как после внутривенной инъекции, так и после внутривенной инфузии.

Подавление секреции соляной кислоты связано с площадью под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола и не зависит от фактической концентрации омепразола в плазме крови в данный момент времени.

При лечении омепразолом не отмечено признаков тахифилаксии.

Влияние на H. pylori.

H. pylori связана с развитием язвенной болезни, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка. H. pylori является основным фактором развития гастрита.

H. pylori вместе с соляной кислотой желудочного сока является основным фактором развития язвенной болезни. H. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и противомикробных препаратов связана с высокими уровнями заживления и длительной ремиссией язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с подавлением секреции соляной кислоты в желудке.

При лечении антисекреторными препаратами уровень гастрина в сыворотке повышается в ответ на снижение секреции кислоты. Также в связи со сниженной желудочной кислотностью повышается уровень хромогранина А (CgA). Повышение уровня CgA может помешать обследованию на нейроэндокринные опухоли. Сообщалось, что лечение ингибиторами протонного насоса следует прекратить за 5–14 дней до определения CgA. Определение следует повторить, если уровни не нормализовались к этому времени.

Увеличение количества ECL-клеток, связанное, возможно, с повышением сывороточного уровня гастрина, наблюдается как у детей, так и у взрослых при длительном лечении омепразолом. Считается, что эти данные не имеют клинического значения.

При длительном курсе лечения сообщалось о несколько повышенной частоте появления железистых кист в желудке. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного подавления секреции соляной кислоты; данный процесс является доброкачественным и, вероятно, обратимым.

Снижение кислотности желудочного сока любыми средствами, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенной вероятности развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Фармакокинетика.

Ожидаемый объём распределения у здоровых добровольцев составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол приблизительно на 97 % связывается с белками плазмы крови.

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от полиморфно экспрессированного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола — основного метаболита вещества в плазме крови. Остальная часть зависит от другой специфической изоформы (CYP3A4), ответственной за образование омепразола сульфона. Вследствие высокой сродства омепразола к CYP2C19 существует возможность конкурентного подавления и метаболической лекарственной взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за незначительного сродства к CYP3A4 омепразол не обладает способностью к подавлению метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.

Приблизительно у 3 % представителей европеоидной расы и у 15–20 % представителей монголоидной расы функциональный фермент CYP2C19 отсутствует; их относят к так называемым медленным метаболизаторам. У этих лиц метаболизм омепразола, возможно, катализируется преимущественно ферментом CYP3A4. После повторного назначения омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC у медленных метаболизаторов в 5–10 раз больше, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 (у быстрых метаболизаторов). Средние максимальные концентрации в плазме крови также были выше — в 3–5 раз. Однако эти результаты не влияют на дозировку омепразола.

Общий плазменный клиренс составляет приблизительно 30–40 л/ч после однократной дозы. Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно менее 1 часа как после однократного, так и после повторного применения препарата 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при его применении 1 раз в сутки. Почти 80 % дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальная часть — с фекалиями, преимущественно путем секреции с желчью.

AUC омепразола увеличивается при повторном применении препарата. Это увеличение зависит от дозы препарата и обеспечивает нелинейную зависимость AUC от дозы после повторного применения препарата. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, что, возможно, вызвано подавлением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном). Не было установлено, чтобы какой-либо из метаболитов оказывал влияние на секрецию соляной кислоты желудочного сока.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушениями функции печени замедлен, что приводит к увеличению AUC. При применении омепразола 1 раз в сутки никакой тенденции к накоплению препарата не наблюдалось.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, у пациентов со сниженной почечной функцией не изменяется.

Пациенты пожилого возраста.

Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.

Клинические характеристики.

Показания.

Оменакс® для внутривенного применения показан в качестве альтернативы пероральной терапии при нижеперечисленных показаниях.

Взрослые

• Лечение язвы двенадцатиперстной кишки.
• Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
• Лечение язвы желудка.
• Профилактика рецидивов язвы желудка.
• В комбинации с соответствующими антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) при язвенной болезни.
• Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
• Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП у пациентов из группы риска.
• Лечение рефлюкс-эзофагита.
• Длительное лечение пациентов с неактивным рефлюкс-эзофагитом.
• Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
• Лечение синдрома Золлингера–Эллисона.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам или к любой из вспомогательных веществ.

Одновременное применение омепразола, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП), с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка.

Подавление желудочной секреции при лечении омепразолом и другими препаратами группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и при применении с другими препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может снижаться, тогда как всасывание таких препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении омепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 % (у двух из десяти обследованных лиц — до 30 %).

Нелфинавир, атазанавир.

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано.

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75–90 %. Взаимодействие может быть также обусловлено подавлением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром противопоказано.

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению экспозиции атазанавира на 75 %. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению экспозиции атазанавира примерно на 30 % по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин.

Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10 %. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пожилым пациентам. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина. При одновременном применении с дигоксином пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Клопидогрель.

В ходе исследований клопидогрель (нагрузочная доза — 300 мг с последующей дозой 75 мг в сутки) в виде монотерапии и с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелем) применяли в течение 5 дней. При одновременном применении клопидогреля и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогреля снижалась на 46 % (день 1) и на 42 % (день 5). Среднее подавление агрегации тромбоцитов снижалось на 47 % (через 24 часа) и на 30 % (день 5), когда клопидогрель и омепразол применяли вместе. В ходе другого исследования было показано, что приём клопидогреля и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействию, что, вероятно, обусловлено ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные о клинических проявлениях этой фармакокинетической/фармакодинамической (ФК/ФД) взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе исследований. Таким образом, следует воздерживаться от одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие лекарственные средства.

Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, и, следовательно, клиническая эффективность может ослабляться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP2C19.

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизирующего омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств — увеличиваться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фени­тоин.

Результаты исследований у здоровых добровольцев продемонстрировали наличие ФК/ФД взаимодействия между клопидогрелем (нагрузочная доза — 300 мг/суточная поддерживающая доза — 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, которая в 4 раза превышает стандартную суточную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46 % и уменьшению максимальной ингибирующей активности (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля. Однако остаётся непонятным, в какой степени это взаимодействие может иметь клиническое значение.

На основании результатов одного рандомизированного (но незавершённого) исследования (сравнивалось лечение плацебо и омепразолом в дозе 20 мг пациентов, получавших клопидогрель и ацетилсалициловую кислоту) и нерандомизированных post-hoc анализов данных из крупных рандомизированных исследований с клиническими исходами, отсутствуют какие-либо свидетельства повышения риска патологических сердечно-сосудистых исходов на фоне одновременного применения клопидогреля и ИПП, включая эзомепразол.

Ряд исследований продемонстрировали противоречивые результаты относительно того, повышается ли риск сердечно-сосудистых тромбоэмболических явлений, если пациент получает клопидогрель вместе с ИПП.

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев, в котором изучали применение клопидогреля вместе с комбинацией ацетилсалициловая кислота и эзомепразол по сравнению с клопидогрелем в монорежиме, отмечали снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40 %. Однако максимальная ингибирующая активность в отношении (АТФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрель отдельно и клопидогрель в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и эзомепразолом, что, вероятно, объясняется одновременным введением низкой дозы ацетилсалициловой кислоты.

Цилостазол.

В ходе перекрёстного исследования введение омепразола в дозе 40 мг здоровым добровольцам повышало максимальную концентрацию и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 % и 69 % соответственно.

Фенитоин.

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых 2 недель после начала лечения омепразолом; и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы препарата необходимо осуществлять после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм.

Саквинавир.

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровня саквинавира в плазме крови примерно до 70 %, что ассоциировалось с соответствующей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус.

При одновременном применении омепразола сообщали об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Необходимо проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) и при необходимости скорректировать дозировку такролимуса.

Метотрексат.

Сообщали о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приёме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4.

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты, которые, как известно, подавляют активность CYP2C19 или CYP3A4, или обоих ферментов (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровней омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносились, коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4.

Препараты, которые, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4, или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

Особенности применения.

При наличии любого тревожного симптома (например, значительной непроизвольной потери массы тела, периодически повторяющейся рвоты, дисфагии, рвоты с кровью или мелены) и при подозрении или наличии язвы желудка необходимо исключить злокачественные опухоли, поскольку лечение может снизить выраженность симптомов и задержать постановку диагноза.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза – 300 мг/суточная поддерживающая доза – 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, которая в 4 раза превышает стандартную суточную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирующего действия (вызванного АДФ) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы противопоказано. Если комбинацию атазанавира с ингибитором протонной помпы невозможно избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, угнетающие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В₁₂ (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В₁₂ при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо учитывать возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остаётся неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к несколько повышенного риска развития инфекций желудочно-кишечного тракта, таких как Salmonella и Campylobacter.

Применение ИПП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), несколько повышает риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. По данным исследований, ИПП повышают риск переломов в целом на 10–40 %. В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска. Пациентам с риском остеопороза следует обеспечить надлежащее лечение и адекватное применение витамина D и кальция.

Как и при любом длительном лечении, особенно когда период лечения омепразолом превышает 1 год, пациентам необходим медицинский контроль и регулярное лабораторное определение содержания магния и кальция в сыворотке крови.

У пациентов, которые принимают ИПП, включая омепразол, в течение не менее 3 месяцев, может развиться значительная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемия наблюдалась у пациентов, принимавших препарат около 1 года).

После отмены препарата уровень магния в сыворотке возвращался к норме. Клиническая картина гипомагниемии характеризуется: повышением нервно-мышечной возбудимости, проявляющейся спазмом мышц кистей и стоп, двигательным возбуждением; тахикардией, аритмией сердца, повышением артериального давления; дистрофическими расстройствами в виде трофических эрозий и язв кожи. Критерием установления диагноза гипомагниемии является снижение концентрации магния в сыворотке крови менее 1 мэкв/л. Кроме того, были выявлены случаи, когда гипомагниемия приводила к развитию гипокальциемии, обусловленной подавлением секреции паратгормона в условиях низкого содержания магния в организме. У некоторых пациентов наблюдался тяжелый течение гипокальциемии и гипомагниемии с развитием судорожного синдрома, нарушений ритма сердца, тетании, психических нарушений и тяжелой рвоты, что приводило к нарушению электролитного баланса.

Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается уровень CgА. Увеличение концентрации CgА может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого влияния необходимо прекратить прием ИПП за 5 дней до проведения определения уровня CgА. Если уровни CgА и гастрина не вернулись к референтным значениям после первоначальных измерений, измерения следует повторить через 14 дней после отмены лечения ИПП.

Подострый кожный красный волчанка (ПККВ)

Применение ИПП может быть связано с очень редкими случаями ПККВ. Если возникают поражения, особенно на участках кожи, подверженных воздействию солнца, и если они сопровождаются артралгией, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен рассмотреть вопрос о прекращении применения омепразола. Наличие в анамнезе у пациента ПККВ после предыдущего лечения ИПП увеличивает риск возникновения ПККВ при применении других ИПП.

Нарушения функции почек

Острый тубулоинтерстициальный нефрит (ОТИН) наблюдался у пациентов, принимавших омепразол, и может возникнуть в любой момент во время терапии омепразолом (см. раздел «Побочные реакции»). Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности.

При подозрении на ОТИН следует прекратить прием омепразола и немедленно начать соответствующее лечение.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Эффективность и безопасность применения омепразола у беременных не установлены, поэтому препарат не рекомендуется назначать в период беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Маловероятно, что омепразол влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение препарата, как головокружение и нарушение зрения. Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка.

Альтернатива пероральной терапии.

Пациентам, для которых пероральная форма препарата является неприемлемой, рекомендуется применять Оменакс® 40 мг 1 раз в сутки внутривенно. Пациентам с синдромом Золлингера–Эллисона рекомендуемая начальная доза препарата Оменакс®, вводимого внутривенно, составляет 60 мг в сутки. Может возникнуть необходимость в более высоких суточных дозах, поэтому дозу следует подбирать индивидуально. Если доза превышает 60 мг в сутки, её следует разделить поровну на две части и вводить 2 раза в сутки.

Оменакс® следует вводить внутривенно в виде инфузии в течение 20–30 минут.

При внутривенных инъекциях содержимое каждого флакона Оменакс® 40 мг растворяют в 10 мл стерильной воды (или 0,9 % раствора натрия хлорида) для инъекций. Препарат в виде внутривенной инъекции следует вводить медленно (в течение 5 минут).

Инструкция по восстановлению препарата перед введением

Весь объём содержимого каждого флакона следует растворить в объёме приблизительно 5 мл, а затем сразу же развести до объёма 100 мл. Необходимо использовать 0,9 % раствор хлорида натрия или 5 % раствор глюкозы. Стабильность омепразола зависит от рН раствора для инфузии, поэтому для разведения не следует применять другой растворитель или другое его количество.

Подготовка.

1. С помощью шприца набрать 5 мл раствора для инфузии из стомиллилитровой бутылки или мешка для инфузии.
2. Добавить этот объём во флакон с лиофилизированным омепразолом, тщательно перемешать, убедившись, что весь препарат растворился.
3. Набрать раствор омепразола обратно в шприц.
4. Перенести раствор в мешок или бутылку для инфузии.
5. Повторить этапы 1–4, чтобы убедиться, что весь объём омепразола перенесён из флакона в мешок или бутылку для инфузии.

Альтернативный способ приготовления раствора для инфузий в эластичном контейнере.

1. Двустороннюю иглу-переходник присоединить к инъекционной мембране мешка для инфузии. Подключить другой конец иглы к флакону с лиофилизированным омепразолом.
2. Растворить вещество омепразола путём прокачивания инфузионного раствора вперёд-назад между мешком для инфузии и флаконом.
3. Убедиться, что весь препарат полностью растворился.

Полученный раствор необходимо использовать для проведения внутривенной инфузии в течение 20–30 минут.

Любые неиспользованные лекарственные средства или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Нарушения функции почек.

Коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушениями функции почек.

Нарушения функции печени.

У пациентов с нарушениями функции печени может оказаться достаточной суточная доза препарата 10–20 мг.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет).

Коррекция дозы не требуется у пациентов пожилого возраста.

Дети.

Опыт применения омепразола для внутривенного введения в педиатрической практике ограничен, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Информация о последствиях передозировки омепразола у человека ограничена. Описаны случаи применения препарата в дозах до 560 мг; также имелись отдельные сообщения о пероральном применении однократных доз омепразола до 2400 мг (в 120 раз выше обычной рекомендуемой дозы). Зарегистрированы случаи тошноты, рвоты, головокружения, боли в животе, диареи и головной боли. Также в отдельных случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы были временными, и серьёзных последствий не отмечалось. Скорость выведения препарата не изменялась (кинетика первого порядка) при увеличении доз препарата. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

В ходе клинических исследований применяли внутривенное введение препарата в дозах до 270 мг в течение одного дня и до 650 мг в течение 3 дней, что не привело к появлению каких-либо дозозависимых нежелательных реакций.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

В ходе проведения исследований были выявлены нижеперечисленные нежелательные реакции на лекарственное средство. Ни одно из явлений не было признано зависимым от дозы.

В отдельных случаях сообщалось о необратимых нарушениях зрения у тяжелобольных пациентов, получавших омепразол в виде внутривенной инъекции, особенно в высоких дозах, однако причинно-следственная связь не установлена.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет очень важное значение. Это позволяет постоянно контролировать соотношение пользы и риска препарата. Медицинских работников просят сообщать о предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения порошка после вскрытия: до 24 часов при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности восстановленного раствора: до 4 часов при температуре не выше 25 ºС.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка.

По 1 флакону с порошком в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ДЕМО С.А. Фармацевтическая промышленность.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

21-й километр национального шоссе Афины — Ламия, Крионери Аттика, 14568, Греция.