Олопатадин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОЛОПАТАДИН

Состав:

действующее вещество: олопатадин (olopatadine);

1 мл препарата содержит олопатадина 1 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат, натрия гидроксид или кислота соляная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвет游戏副本

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, обладающим несколькими выраженными механизмами действия. Он препятствует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у человека) и предотвращает стимулирование продукции цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, вызванное гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата у пациентов с сохранённой проходимостью носослёзного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, часто сопровождающие сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

При проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию не выявлено никакой опасности для человека.

Было показано замедление развития щенков при их выкармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина в дозах, превышающих максимальную рекомендованную для офтальмологического применения у человека. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика.

Олопатадин системно абсорбируется, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция минимальна, а концентрация в плазме крови — в пределах ниже уровня количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносимых у человека.

Период полувыведения олопатадина из плазмы крови при пероральном применении составляет приблизительно 8–12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Примерно 60–70 % дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита — моно-дезметил и N-оксид — были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой в основном в виде неизменённого активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек: пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина — 13 мл/мин) в 2–3 раза выше, чем у здоровых взрослых добровольцев. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приёма препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно ниже в день проведения гемодиализа по сравнению с днём, когда он не проводился, что позволяет предположить, что выведение олопатадина происходило в процессе гемодиализа.

При пероральном приёме дозы 10 мг у молодых людей и лиц пожилого возраста не было выявлено существенных различий по концентрации в плазме крови, связыванию с белками, выведению с мочой неизменённого лекарственного вещества и метаболитов.

При пероральном применении у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью можно ожидать несколько более высокой концентрации в плазме крови при применении препарата. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносимых у человека, нет необходимости корректировать дозировку для лиц пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является основным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушениями функции печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любой вспомогательной субстанции препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводились.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не угнетает метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома Р450. Олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами при их одновременном применении.

Особенности применения.

Препарат является противоаллергическим/антигистаминным средством, которое следует применять местно, однако оно всасывается системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата.

Также сообщалось, что бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с «синдромом сухого глаза» или повреждениями роговицы, которые часто или длительно используют препарат.

Контактные линзы

Известно, что бензалкония хлорид может окрашивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует информировать о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания, прежде чем снова надеть контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные по применению олопатадина местно в глаза у беременных женщин отсутствуют или их количество ограничено. У животных при системном применении олопатадина была выявлена репродуктивная токсичность (см. раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют контрацептивные средства.

Кормление грудью

При пероральном применении у животных олопатадин проникал в молоко животных (подробнее см. раздел «Фармакологические свойства»). Нельзя исключить риск для новорождённых/детей грудного возраста. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Репродуктивная функция

Исследований по оценке влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Препарат оказывает незначительное или не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если после закапывания возникает помутнение зрения, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Только для офтальмологического применения.

В конъюнктивальный мешок поражённого глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле препарата два раза в сутки (с интервалом 8 часов). При необходимости лечение может продолжаться до 4 месяцев.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозировку для данной категории пациентов.

Применение детям и подросткам.

Можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата детям в возрасте до 3 лет не изучены. Данные по данной возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек.

Исследований олопатадина в форме глазных капель у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводилось. Однако нет необходимости в корректировке дозировки при нарушениях функции печени или почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей краем крышки-капельницы. После каждого использования флакон следует плотно закрывать.

Если применяются более одного офтальмологического средства местно, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети.

Препарат можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Передозировка.

Нет данных о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании. Олопатадин проявил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого целого флакона препарата приведёт к максимальному системному воздействию 5 мг олопатадина. Такое воздействие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребёнка с массой тела 10 кг в случае 100 % абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, значительно превышающих максимальную дозу для человека, что указывает на малую вероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. При применении здоровым добровольцам, молодым людям, пожилым людям 5 мг препарата дважды в сутки перорально в течение 2,5 дней наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с плацебо. Уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме крови (от 35 до 127 нг/мл) превышали уровни при местном применении олопатадина по меньшей мере в 70 раз с учётом влияния на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований олопатадин применяли от 1 до 4 раз в сутки в оба глаза в течение четырех месяцев как монотерапию или в качестве дополнительной терапии к лоратадину 10 мг. Побочные эффекты, связанные с применением олопатадина, наблюдались примерно у 4,5 % пациентов; однако только 1,6 % из них были исключены из клинических исследований из-за возникновения этих побочных эффектов. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных действиях, связанных с применением препарата. Наиболее частым побочным эффектом при применении олопатадина была боль в глазу с частотой возникновения 0,7 %.

Ниже перечислены побочные реакции, отмечавшиеся в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период, которые классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000) или частота неизвестна (невозможно оценить частоту возникновения по имеющимся данным). В пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщали о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированный лекарственный препарат имеет очень важное значение. Это позволяет продолжать контроль соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать в соответствии с действующим законодательством о подозреваемых побочных реакциях на препарат, возникших у пациента во время терапии.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Срок годности препарата после вскрытия флакона — не более 4 недель.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в флаконе с крышкой-капельницей в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.