Olopatadyna

INSTRUKCJA dot. stosowania leku OLOPATADYNA

Skład:

substancja czynna: olopatadyna (olopatadine);

1 ml leku zawiera olopatadyny 1 mg;

substancje pomocnicze: natrii chloridum, benzalkonium chloridum, natrii hydrophosphas, natrii hydroxidum lub acidum hydrochloridicum, aqua pro injectione.

Postać leku. Kropelki do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór od bezbarwnego do jasnożółtego.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Środki przeciwobrzękowe i przeciwalergiczne. Kod ATC S01G X09.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Olopatadyna jest silnym, selektywnym lekiem przeciwko alergicznemu/antyhistaminowemu o wyraźnych wielu mechanizmach działania. Przeciwdziała uwalnianiu histaminy (głównego mediatora reakcji alergicznych u ludzi) oraz zapobiega stymulacji produkcji cytokin przez komórki nabłonkowe spojówki człowieka wywołanej przez histaminę. Dane badań in vitro wskazują, że lek działa na komórki tuczne spojówki człowieka, hamując uwalnianie mediatorów zapalenia. Stwierdzono, że miejscowe zastosowanie okulistyczne leku u pacjentów z zachowaną przepuszczalnością przewodu nosowo-słzowego zmniejsza objawy nosowe i objawy towarzyszące sezonowemu zapaleniu spojówek. Lek nie powoduje klinicznie istotnych zmian średnicy źrenicy.

W przeprowadzonych standardowych badaniach bezpieczeństwa, farmakologii, toksyczności dawek wielokrotnych, genotoksyczności, badań potencjału kancerogennego oraz toksycznego wpływu na funkcję rozrodczą nie stwierdzono żadnego ryzyka dla człowieka.

Zauważono opóźnienie rozwoju szczeniąt u matek, które otrzymywały dawki systemowe olopatadyny w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę stosowaną okulistycznie u ludzi. Olopatadynę wykryto w mleku karmiących szczurów po doustnym podaniu.

Farmakokinetyka.

Olopatadyna jest wchłaniana systemowo, tak jak inne leki stosowane miejscowo. Jednak przy miejscowym stosowaniu olopatadyny wchłanianie systemowe jest minimalne, a stężenie we krwi osoczu mieści się w granicach poniżej poziomu oznaczalności (< 0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml. Stężenia te są 50–200 razy niższe niż przy doustnym stosowaniu leku w dawkach dobrze tolerowanych.

Okres półtrwania olopatadyny po doustnym podaniu z osocza krwi wynosi około 8–12 godzin, lek wydalany jest głównie z moczem. W moczach wykryto około 60–70% dawki w postaci substancji czynnej. Dwa metabolity – mono-desmetylo i N-tlenek – wykryto w moczach w niskich stężeniach.

Ponieważ olopatadyna jest wydalana z moczem głównie w niezmienionej formie aktywnej substancji, farmakokinetyka olopatadyny zmienia się w przypadku zaburzeń funkcji nerek – stężenia szczytowe we krwi osoczu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (przeciętny klirens kreatyniny – 13 ml/min) są 2–3 razy wyższe niż u zdrowych dorosłych ochotników. W trakcie przeprowadzania hemodializy u pacjentów po doustnym przyjęciu leku w dawce 10 mg stężenie olopatadyny we krwi osoczu było znacznie niższe w dniu dializy niż w dniu bez dializy, co sugeruje, że wydalanie olopatadyny miało miejsce w trakcie hemodializy.

Po doustnym przyjęciu dawki 10 mg u młodych ludzi i osób starszych nie stwierdzono istotnych różnic w stężeniach we krwi osoczu, wiązaniu z białkami, wydalaniu z moczem niezmienionej substancji leczniczej i metabolitów.

Po doustnym stosowaniu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek można spodziewać się nieco wyższych stężeń we krwi osoczu po podaniu leku. Ponieważ stężenia we krwi osoczu po miejscowym okulistycznym stosowaniu olopatadyny są

50–200 razy niższe niż po doustnym stosowaniu leku w dawkach dobrze tolerowanych, nie ma potrzeby dostosowywania dawki u osób starszych ani u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Metabolizm w wątrobie nie jest główną drogą eliminacji leku. Dlatego nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie sezonowego zapalenia spojówek o etiologii alergicznej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na olopatadynę lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji leku z innymi lekami.

Badania in vitro wykazały, że olopatadyna nie hamuje reakcji metabolicznych izoenzymów 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 3A4 cytochromu P450. Olopatadyna nie powoduje wzajemnych oddziaływań metabolicznych z innymi substancjami czynnymi w przypadku ich jednoczesnego stosowania.

Szczególne środki ostrożności.

Lek jest środkiem przeciwko alergii/przeciwhistaminowym, który należy stosować miejscowo, ale jest wchłaniany ogólnie. W przypadku jakichkolwiek objawów poważnych reakcji lub podwyższonej wrażliwości należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Zgłaszano również, że chlorek benzalkononiowy może powodować punktową keratopatię i/lub toksyczną keratopatię wrzodową. Należy dokładnie obserwować pacjentów z zespołem suchego oka lub uszkodzeniami rogówki, którzy stosują lek często lub przez dłuższy czas.

Soczewki kontaktowe

Wiadomo, że chlorek benzalkononiowy może odbarwiać soczewki kontaktowe. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinstruować, aby przed zastosowaniem leku zdejmować soczewki kontaktowe i odczekać co najmniej 15 minut po zakapania, zanim ponownie założą soczewki kontaktowe.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak danych lub dostępne dane dotyczące doustnego stosowania olopatadyny u ciężarnych kobiet są ograniczone. U zwierząt stwierdzono toksyczność reprodukcyjną po podaniu ogólnoustnym (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”). Olopatadyna nie powinna być stosowana u kobiet w ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują środków antykoncepcyjnych.

Karmienie piersią

Po doustnym podaniu olopatadyny zwierzętom stwierdzono przenikanie substancji do mleka (szczegóły patrz „Właściwości farmakologiczne”). Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/dzieci karmionych piersią. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Funkcja rozrodcza

Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ olopatadyny na funkcję rozrodczą człowieka po miejscowym, okulistycznym stosowaniu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Lek ma niewielki lub nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Jak w przypadku stosowania innych kropli do oczu, chwilowe zamazanie widzenia lub inne zaburzenia wzroku mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Jeśli po zakapania wystąpi zamazanie widzenia, pacjent powinien odczekać, aż jego wzrok się oczyści, zanim zacznie prowadzić pojazd lub pracować z urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Tylko do stosowania okulistycznego.

Do worka spojówkowego chorego oka (oczach) należy zakapować po 1 kropli leku dwa razy dziennie (w odstępach 8 godzin). W razie potrzeby leczenie może trwać do 4 miesięcy.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym.

Nie ma potrzeby modyfikowania dawki u tej grupy pacjentów.

Stosowanie u dzieci i młodzieży.

Lek można stosować w praktyce pediatrycznej u dzieci od 3. roku życia w takiej samej dawce, jak u dorosłych. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci poniżej 3. roku życia nie zostały przebadane. Brak danych dotyczących tej grupy wiekowej.

Stosowanie w przypadku zaburzeń funkcji wątroby i nerek.

Nie przeprowadzono badań olopatadyny w postaci kropli do oczu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek. Jednak nie ma potrzeby modyfikowania dawki w przypadku zaburzeń funkcji wątroby lub nerek (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

W celu zapobieżenia zanieczyszczeniu końcówki kroplarki oraz zawartości fiolki należy zachować ostrożność i nie dotykać powiek, przyległych obszarów ani innych powierzchni końcówką kapturka-kroplarki. Po każdym użyciu należy dokładnie zakręcić butelkę.

Jeśli stosuje się więcej niż jeden środek okulistyczny, odstęp między ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 5 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci od 3. roku życia w takiej samej dawce, jak u dorosłych.

Przedawkowanie.

Brak danych dotyczących przedawkowania u ludzi w przypadku przypadkowego lub celowego połknięcia. Olopatadyna wykazała niski poziom oстрой toksyczności u zwierząt. Przypadkowe połknięcie zawartości całej fiolki leku spowoduje maksymalne działanie systemowe 5 mg olopatadyny. Takie działanie może wystąpić przy końcowej dawce 0,5 mg/ml u dziecka o masie ciała 10 kg w przypadku 100 % absorpcji.

Wydłużenie odcinka QT u psów obserwowano wyłącznie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalną dawkę stosowaną u ludzi, co wskazuje na mało prawdopodobne wydłużenie odcinka QT w warunkach klinicznych. U zdrowych ochotników, młodych ludzi oraz osób w podeszłym wieku podawanie 5 mg leku dwa razy dziennie przez 2,5 dnia drogą doustną wywołało niewielkie wydłużenie odcinka QT w porównaniu z placebo. Stężenia szczytowe olopatadyny w osoczu (od 35 do 127 ng/ml) były co najmniej 70 razy wyższe niż przy miejscowym stosowaniu olopatadyny w odniesieniu do wpływu na repolaryzację serca.

W przypadku przedawkowania należy przeprowadzić odpowiednie badania i leczenie pacjenta.

Działania niepożądane

W trakcie badań klinicznych olopatadynę stosowano od 1 do 4 razy na dobę w obu oczach przez cztery miesiące, jako monoterapię lub terapię uzupełniającą do loratadyny 10 mg. Działania niepożądane związane z zastosowaniem olopatadyny obserwowano u około 4,5 % pacjentów; jednak tylko 1,6 % z nich zostało wycofanych z badań klinicznych z powodu wystąpienia tych działań niepożądanych. W trakcie prowadzenia badań klinicznych nie odnotowano żadnych poważnych działań niepożądanych ocznych ani ogólnoustrojowych związanych z zastosowaniem leku. Najczęstszym działaniem niepożądanym po zastosowaniu olopatadyny był ból oczu, występujący z częstością 0,7 %.

Poniższe działania niepożądane obserwowano podczas badań klinicznych oraz w okresie pogwarancyjnym i sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (>1/100, <1/10), rzadko (>1/1000, ≤1/100), pojedyncze przypadki (>1/10000, ≤1/1000), bardzo rzadko (≤1/10000) lub częstość nieznana (niemożliwe oszacowanie częstości występowania na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy działania niepożądane wymieniono w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

U pacjentów z ciężkim uszkodzeniem rogówki bardzo rzadko zgłaszano przypadki kalcyfikacji rogówki podczas stosowania kropli do oczu zawierających fosforany.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych pozwala na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z lekiem. Osoby uprawnione do wykonywania zawodu lekarza, dentysty lub farmaceuty proszone są o zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych zgodnie z obowiązującymi przepisami prawa.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Okres ważności leku po otwarciu butelki – nie więcej niż 4 tygodnie.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 5 ml w butelce z kropelnicą w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Borispol, ulica Szewczenki 100.