Olopatadina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OLOPATADINA

Composición:

Principio activo: olopatadina (olopatadine);

1 ml de preparado contiene olopatadina 1 mg;

Sustancias auxiliares: cloruro de sodio, cloruro de benzalconio, fosfato de sodio hidrógeno, hidróxido de sodio o ácido clorhídrico, agua para inyectables.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas, solución.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente, incolora o de color amarillo claro.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos para uso oftálmico. Agentes antiinflamatorios y antialérgicos. Código ATC S01GX09.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La olopatadina es un agente antialérgico/antihistamínico potente y selectivo con múltiples mecanismos de acción bien definidos. Contrarresta la liberación de histamina (el principal mediador de la reacción alérgica en humanos) y previene la estimulación de la producción de citoquinas por las células epiteliales de la conjuntiva humana inducida por la histamina. Los datos de estudios in vitro indican que el fármaco actúa sobre las células mastocitarias de la conjuntiva humana, inhibiendo la liberación de mediadores inflamatorios. Se ha observado que la administración oftálmica local del fármaco en pacientes con permeabilidad conservada del conducto nasolagrimal reduce los síntomas nasales que frecuentemente acompañan la conjuntivitis alérgica estacional. El fármaco no provoca cambios clínicamente significativos en el diámetro de la pupila.

En estudios estándar de seguridad, farmacología, toxicidad por dosis repetidas, genotoxicidad, estudios de potencial carcinogénico y toxicidad sobre la función reproductiva, no se ha identificado ningún riesgo para el ser humano.

Se ha observado retraso en el desarrollo de cachorros alimentados por hembras que recibieron dosis sistémicas de olopatadina en dosis superiores a la máxima recomendada para uso oftálmico en humanos. Se detectó olopatadina en la leche de ratas lactantes tras la administración oral.

Farmacocinética.

La olopatadina se absorbe sistémicamente, como otros medicamentos para uso local. Sin embargo, tras la administración local, la absorción sistémica es mínima y la concentración en plasma oscila entre por debajo del límite de cuantificación (< 0,5 ng/ml) y 1,3 ng/ml. Estas concentraciones son 50–200 veces más bajas que las alcanzadas tras la administración oral del fármaco en dosis bien toleradas.

El periodo de semivida de eliminación de la olopatadina desde el plasma tras la administración oral es de aproximadamente 8–12 horas, y el fármaco se elimina principalmente por vía renal. Aproximadamente entre el 60 % y el 70 % de la dosis se recupera en la orina como sustancia activa. Se han identificado en la orina dos metabolitos, la mono-desmetil y el N-óxido, en bajas concentraciones.

Dado que la olopatadina se elimina por orina principalmente como sustancia activa inalterada, la farmacocinética de la olopatadina cambia en caso de alteraciones de la función renal. Las concentraciones máximas en plasma en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento medio de creatinina de 13 ml/min) son 2–3 veces más altas que en voluntarios sanos adultos. Durante la realización de hemodiálisis en pacientes tras la administración oral de 10 mg del fármaco, la concentración de olopatadina en plasma fue significativamente menor el día de la hemodiálisis en comparación con el día en que no se realizó, lo que sugiere que la olopatadina se elimina durante el proceso de hemodiálisis.

Tras la administración oral de una dosis de 10 mg, no se observaron diferencias significativas en las concentraciones plasmáticas, unión a proteínas, excreción urinaria de la sustancia activa inalterada ni de sus metabolitos entre jóvenes adultos y personas de edad avanzada.

Se puede esperar una concentración plasmática ligeramente más alta tras la administración oral del fármaco en pacientes con insuficiencia renal grave. Dado que las concentraciones plasmáticas tras la administración oftálmica local de olopatadina son 50–200 veces más bajas que tras la administración oral en dosis bien toleradas, no es necesario ajustar la dosis en personas de edad avanzada ni en pacientes con alteraciones de la función renal. El metabolismo hepático no es la vía principal de eliminación del fármaco. Por tanto, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteraciones de la función hepática.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de las conjuntivitis alérgicas estacionales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al olopatadina o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios sobre la interacción de este medicamento con otros medicamentos.

Estudios in vitro mostraron que la olopatadina no inhibe las reacciones metabólicas de las isoenzimas 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 del citocromo P450. La olopatadina no provoca interacción metabólica con otras sustancias activas cuando se administran conjuntamente.

Características de uso.

El medicamento es un agente anti-alérgico/antihistamínico que debe aplicarse de forma local, pero que se absorbe sistémicamente. Si aparecen signos de reacciones graves o de hipersensibilidad, debe suspenderse el uso del medicamento.

También se han notificado casos en los que el cloruro de benzalconio puede provocar queratopatía punteada y/o queratopatía ulcerosa tóxica. Debe vigilarse cuidadosamente a los pacientes con síndrome de ojo seco o lesiones corneales que utilicen el medicamento frecuentemente o durante largos períodos de tiempo.

Lentes de contacto

Se sabe que el cloruro de benzalconio decolora los lentes de contacto. Debe evitarse el contacto con lentes de contacto blandos. Los pacientes deben informarse de que deben retirar los lentes de contacto antes de aplicar el medicamento y esperar al menos 15 minutos tras la instilación antes de volver a colocar los lentes de contacto.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen datos o los datos son limitados sobre el uso oftálmico de olopatadina en mujeres embarazadas. En estudios con animales se observó toxicidad reproductiva tras la administración sistémica (ver sección «Propiedades farmacológicas»). No se recomienda el uso de olopatadina durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos.

Lactancia

Tras la administración oral en animales, olopatadina pasó a la leche animal (ver más detalles en «Propiedades farmacológicas»). No puede excluirse el riesgo para recién nacidos/lactantes. El medicamento no debe usarse durante la lactancia.

Función reproductiva

No se han realizado estudios para evaluar el efecto de olopatadina sobre la función reproductiva humana tras la administración oftálmica tópica.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El medicamento tiene un efecto nulo o insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Como ocurre con cualquier colirio, puede producirse una visión borrosa temporal u otros trastornos visuales que podrían afectar la capacidad para conducir o manejar maquinaria. Si se produce visión borrosa tras la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de conducir o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Solo para uso oftálmico.

En la bolsa conjuntival del ojo afectado (o los ojos) se debe instilar 1 gota del medicamento dos veces al día (con un intervalo de 8 horas). Si es necesario, el tratamiento puede continuar hasta 4 meses.

Uso en pacientes de edad avanzada.

No es necesario ajustar la dosis en esta categoría de pacientes.

Uso en niños y adolescentes.

Puede utilizarse en la práctica pediátrica en niños a partir de los 3 años de edad, con la misma dosis que en adultos. La seguridad y eficacia del medicamento no han sido estudiadas en niños menores de 3 años. No existen datos disponibles para esta categoría de edad.

Uso en caso de alteraciones de la función hepática o renal.

No se han realizado estudios con olopatadina en forma de gotas oculares en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis en caso de alteraciones de la función hepática o renal (ver sección «Farmacocinética»).

Para evitar la contaminación del extremo del cuentagotas y del contenido del frasco, se debe tener precaución y no tocar los párpados, áreas adyacentes ni otras superficies con la punta del tapón-cuentagotas. El frasco debe cerrarse herméticamente después de cada uso.

Si se deben aplicar más de un medicamento oftálmico de forma tópica, debe transcurrir un intervalo mínimo de 5 minutos entre cada uno. Las pomadas oculares deben aplicarse al final.

Niños.

El medicamento puede utilizarse en niños a partir de los 3 años de edad, con la misma dosis que en adultos.

Sobredosificación.

No hay datos disponibles sobre sobredosificación en humanos tras ingestión accidental o intencional. La olopatadina mostró un bajo nivel de toxicidad aguda en animales. La ingestión accidental del contenido completo de un frasco del medicamento daría lugar a una exposición sistémica máxima de 5 mg de olopatadina. Esta exposición podría alcanzarse con una dosis final de 0,5 mg/kg en un niño de 10 kg en caso de una absorción del 100 %.

El alargamiento del intervalo QT en perros solo se observó con dosis considerablemente superiores a la dosis máxima recomendada en humanos, lo que indica una baja probabilidad de alargamiento del intervalo QT durante el uso clínico. En voluntarios sanos, adultos jóvenes y personas mayores que recibieron 5 mg del medicamento dos veces al día por vía oral durante 2,5 días, se observó un ligero aumento del intervalo QT en comparación con placebo. Los niveles máximos de concentración plasmática de olopatadina (de 35 a 127 ng/ml) superaron al menos 70 veces los niveles alcanzados tras la administración tópica de olopatadina respecto al efecto sobre la repolarización cardíaca.

En caso de sobredosificación, se debe realizar un examen y tratamiento adecuados del paciente.

Reacciones adversas.

Durante los estudios clínicos, la olopatadina se administró de 1 a 4 veces al día en ambos ojos durante cuatro meses, como monoterapia o como terapia adicional a la loratadina 10 mg. Los efectos adversos relacionados con la olopatadina se observaron en aproximadamente el 4,5 % de los pacientes; sin embargo, solo el 1,6 % de ellos fue excluido de los estudios clínicos debido a la aparición de estos efectos adversos. Durante los estudios clínicos no se notificaron eventos adversos oftálmicos o sistémicos graves relacionados con la administración del medicamento. El efecto adverso más frecuente con el uso de olopatadina fue dolor ocular, con una frecuencia del 0,7 %.

Las reacciones adversas que se indican a continuación se observaron durante los estudios clínicos y durante el período poscomercialización, y se clasifican según su frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1000, ≤1/100), raras (>1/10000, ≤1/1000), muy raras (≤1/10000) o frecuencia desconocida (no se puede estimar la frecuencia a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.

En pacientes con una afectación significativa de la córnea, muy rara vez se han notificado casos de calcificación corneal con el uso de gotas oculares que contienen fosfatos.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite continuar supervisando la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios informar, de acuerdo con la legislación vigente, sobre cualquier reacción adversa sospechosa relacionada con el medicamento que se presente durante el tratamiento.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento tiene una gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Duración del medicamento. 2 años.

Duración del medicamento después de abrir el frasco: no más de 4 semanas.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 5 ml en frasco con tapón cuentagotas, en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GRUP».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.