Olopatadina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE OLOPATADINA

Composizione:

principio attivo: olopatadina (olopatadine);

1 ml di medicinale contiene olopatadina 1 mg;

eccipienti: sodio cloruro, cloruro di benzalconio, fosfato monosodico, sodio idrossido o acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida, incolore o leggermente giallastra.

Categoria farmacoterapeutica. Preparati per uso oftalmico. Agenti antiinfiammatori ed antiallergici. Codice ATC S01G X09.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Olopatadina è un potente agente antiallergico/selettivo antistaminico con diversi meccanismi d'azione ben definiti. Inibisce il rilascio dell'istamina (il principale mediatore della reazione allergica nell'uomo) e previene la stimolazione della produzione di citochine da parte delle cellule epiteliali della congiuntiva umana indotta dall'istamina. Studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco agisce sulle cellule mastocitarie della congiuntiva umana, inibendo il rilascio di mediatori dell'infiammazione. È stato osservato che l'applicazione oftalmica locale del farmaco in pazienti con permeabilità conservata del dotto nasolacrimale riduce i sintomi e i segni nasali, spesso associati alla congiuntivite allergica stagionale. Il farmaco non provoca variazioni clinicamente significative del diametro della pupilla.

Negli studi standard di sicurezza, farmacologia, tossicità da dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità sulla funzione riproduttiva non è stata evidenziata alcuna pericolosità per l'uomo.

È stata osservata una riduzione dello sviluppo dei cuccioli allattati da femmine che avevano ricevuto dosi sistemiche di olopatadina superiori alla dose massima raccomandata per uso oftalmico nell'uomo. Olopatadina è stata riscontrata nel latte di ratti allattanti dopo somministrazione orale.

Farmacocinetica

Olopatadina viene assorbita a livello sistemico, come altri farmaci per uso locale. Tuttavia, dopo applicazione locale, l'assorbimento sistemico è minimo e la concentrazione nel plasma è inferiore al limite di quantificazione (< 0,5 ng/ml) fino a 1,3 ng/ml. Queste concentrazioni sono 50–200 volte inferiori rispetto a quelle ottenute dopo somministrazione orale del farmaco a dosi ben tollerate.

Il tempo di dimezzamento di eliminazione di olopatadina dal plasma dopo somministrazione orale è di circa 8–12 ore; il farmaco viene eliminato principalmente attraverso i reni. Circa il 60–70% della dose somministrata è stato ritrovato nell'urina come sostanza attiva inalterata. Due metaboliti, mono-desmetil e N-ossido, sono stati individuati nell'urina in basse concentrazioni.

Poiché olopatadina viene escreta nell'urina principalmente come sostanza attiva inalterata, la farmacocinetica di olopatadina cambia in caso di alterazioni della funzione renale: le concentrazioni massime nel plasma in pazienti con grave insufficienza renale (clearance media della creatinina di 13 ml/min) sono risultate 2–3 volte superiori rispetto a quelle riscontrate in volontari sani adulti. Durante emodialisi effettuata in pazienti dopo somministrazione orale di 10 mg del farmaco, la concentrazione di olopatadina nel plasma è risultata significativamente inferiore nel giorno dell'emodialisi rispetto al giorno senza emodialisi, suggerendo che l'eliminazione di olopatadina avviene durante il trattamento emodialitico.

Dopo somministrazione orale di una dose da 10 mg, non sono state osservate differenze significative nei giovani adulti e negli anziani per quanto riguarda la concentrazione nel plasma, il legame proteico, l'escrezione urinaria della sostanza attiva inalterata e dei metaboliti.

Dopo somministrazione orale in pazienti con grave insufficienza renale, si può prevedere una concentrazione nel plasma leggermente più elevata. Poiché le concentrazioni nel plasma dopo applicazione oftalmica locale di olopatadina sono 50–200 volte inferiori rispetto a quelle ottenute con somministrazione orale a dosi ben tollerate, non è necessario aggiustare il dosaggio né negli anziani né nei pazienti con alterazioni della funzione renale. Il metabolismo epatico non rappresenta la via principale di eliminazione del farmaco; pertanto non è necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con alterazioni della funzione epatica.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle congiuntiviti allergiche stagionali.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'olopatadina o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi sulle interazioni del medicinale con altri farmaci.

Studi in vitro hanno dimostrato che l'olopatadina non inibisce le reazioni metaboliche degli isoenzimi 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 del citocromo P450. L'olopatadina non determina interazioni metaboliche con altre sostanze attive in caso di somministrazione concomitante.

Caratteristiche particolari dell'uso.

Il medicinale è un agente antiallergico/antistaminico da applicare localmente, ma viene assorbito a livello sistemico. In caso di qualsiasi segno di reazioni gravi o di ipersensibilità, l'uso del medicinale deve essere interrotto.

È stato segnalato che il cloruro di benzalconio può causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia ulcerativa tossica. È necessario osservare attentamente i pazienti affetti da sindrome dell'occhio secco o con lesioni corneali che utilizzano frequentemente o per lunghi periodi il medicinale.

Lenti a contatto

È noto che il cloruro di benzalconio può decolorare le lenti a contatto. È necessario evitare il contatto con le lenti a contatto morbide. I pazienti devono essere informati che devono rimuovere le lenti a contatto prima dell'applicazione del medicinale e attendere almeno 15 minuti dopo l'instillazione prima di reinserire le lenti a contatto.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

I dati riguardanti l'uso oftalmologico dell'olopatadina in donne in gravidanza sono assenti o limitati. Negli animali, dopo somministrazione sistemica, è stata osservata tossicità riproduttiva (vedere sezione «Proprietà farmacologiche»). L'olopatadina non è raccomandata durante la gravidanza e nelle donne in età fertile che non usano metodi contraccettivi.

Allattamento

Dopo somministrazione orale negli animali, l'olopatadina è stata riscontrata nel latte animale (per maggiori dettagli vedere «Proprietà farmacologiche»). Non può essere escluso il rischio per neonati/bambini allattati al seno. Il medicinale non deve essere usato durante l'allattamento.

Funzione riproduttiva

Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto dell'olopatadina sulla funzione riproduttiva umana dopo somministrazione oftalmica locale.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Il medicinale ha un effetto nullo o trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. Come con l'uso di qualsiasi collirio, un offuscamento temporaneo della vista o altri disturbi visivi possono influenzare la capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari. Se si verifica offuscamento della vista dopo l'instillazione, il paziente deve attendere finché la vista si chiarisce prima di guidare o lavorare con macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione

Solo per uso oftalmico.

Nella conca congiuntivale dell'occhio (o degli occhi) affetto si raccomanda di instillare 1 goccia di medicinale due volte al giorno (a intervalli di 8 ore). Se necessario, il trattamento può proseguire fino a 4 mesi.

Uso nei pazienti di età geriatrica

Non è necessario alcun aggiustamento posologico per questa categoria di pazienti.

Uso nei bambini e negli adolescenti

Il medicinale può essere utilizzato nella pratica pediatrica nei bambini a partire dai 3 anni di età alla stessa posologia prevista per gli adulti. La sicurezza ed efficacia del medicinale nei bambini di età inferiore a 3 anni non sono state studiate. I dati per questa fascia d'età sono mancanti.

Uso in caso di compromissione epatica o renale

Non sono stati condotti studi sull'olopatadina in forma di collirio in pazienti con compromissione epatica o renale. Tuttavia, non è necessario alcun aggiustamento posologico in caso di alterazioni della funzionalità epatica o renale (vedere il paragrafo «Farmacocinetica»).

Per evitare contaminazioni del beccuccio contagocce e del contenuto del flacone, è necessario adottare precauzioni e non toccare le palpebre, le aree adiacenti o altre superfici con l'estremità del tappo-contagocce. Dopo ogni utilizzo, il flacone deve essere richiuso accuratamente.

Se si devono utilizzare più di un prodotto oftalmico topico, l'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 5 minuti. Gli unguenti oftalmici devono essere applicati per ultimi.

Pediatria

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dai 3 anni di età alla stessa posologia prevista per gli adulti.

Sovradosaggio

Non sono disponibili dati riguardo al sovradosaggio nell'uomo in seguito a ingestione accidentale o intenzionale. L'olopatadina ha mostrato un basso livello di tossicità acuta negli animali. L'ingestione accidentale del contenuto di un intero flacone di medicinale comporterebbe un'esposizione sistemica massima di 5 mg di olopatadina. Tale esposizione potrebbe verificarsi con una dose finale di 0,5 mg/ml in un bambino con un peso corporeo di 10 kg, nel caso di assorbimento al 100%.

Un allungamento dell'intervallo QT nei cani è stato osservato solo a dosi significativamente superiori alla dose massima per l'uomo, indicando una bassa probabilità di allungamento dell'intervallo QT nell'uso clinico. In volontari sani, giovani adulti e soggetti anziani ai quali è stata somministrata per via orale una dose di 5 mg di medicinale due volte al giorno per 2,5 giorni, è stato osservato un lieve aumento dell'intervallo QT rispetto al placebo. I livelli plasmatici massimi di concentrazione di olopatadina (da 35 a 127 ng/mg) erano almeno 70 volte superiori rispetto ai livelli ottenuti con l'applicazione topica, in relazione all'effetto sulla ripolarizzazione cardiaca.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda di effettuare un opportuno monitoraggio e trattamento del paziente.

Effetti indesiderati

Durante gli studi clinici, l'olopatadina è stata somministrata da 1 a 4 volte al giorno in entrambi gli occhi per quattro mesi, come monoterapia o come terapia aggiuntiva alla loratadina 10 mg. Gli effetti indesiderati associati all'uso di olopatadina sono stati osservati in circa il 4,5% dei pazienti; tuttavia, solo l'1,6% di essi è stato escluso dagli studi clinici a causa di tali effetti indesiderati. Durante gli studi clinici non sono state riportate reazioni avverse oftalmiche o sistemiche gravi correlate all'uso del medicinale. L'effetto indesiderato più comune con l'uso di olopatadina è stato il dolore oculare, con una frequenza dell'0,7%.

Le reazioni avverse elencate di seguito sono state osservate durante gli studi clinici e nel periodo post-marketing e sono state classificate per frequenza: molto comune (≥1/10), comune (>1/100, <1/10), non comune (>1/1000, ≤1/100), rara (>1/10000, ≤1/1000), molto rara (≤1/10000) o frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili). Entro ciascuna categoria, le reazioni avverse sono elencate in ordine decrescente di gravità.

Nei pazienti con significativo coinvolgimento della cornea, sono stati segnalati molto raramente casi di calcificazione corneale con l'uso di colliri contenenti fosfati.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette per un medicinale autorizzato è molto importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari sono pregati di segnalare, secondo la normativa vigente, eventuali reazioni avverse sospette al medicinale verificatesi durante il trattamento.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni.

Durata della conservazione del medicinale dopo l'apertura del flacone: non più di 4 settimane.

Condizioni di conservazione. Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 5 ml in flacone con tappo contagocce in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società con responsabilità limitata «FARMEX GROUP».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 08301, Regione di Kiev, città di Boryspil, via Shevchenko, 100.