Олодропс

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОЛОДРОПС (OLODROPS)

Состав:

действующее вещество: олопатадин;

1 мл раствора содержит олопатадина гидрохлорид, эквивалентный олопатадину 1 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфат безводный, кислота соляная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства.

Код АТХ S01GX09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным средством с несколькими выраженными механизмами действия. Он препятствует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у человека) и предотвращает индуцированную гистамином продукцию цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадина у пациентов с сохранённой проходимостью носослёзного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности для человека.

Исследования на животных показали задержку развития щенков при их выкармливании самками, получавшими системное лечение олопатадином в дозах, превышавших максимальную рекомендованную дозу для офтальмологического применения у человека. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика.

Олопатадин системно абсорбируется, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако системная абсорбция олопатадина при местном применении низкая, и концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от значений ниже уровня количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносимых пациентами. Исследования фармакокинетики при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет приблизительно 8–12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Примерно 60–70 % дозы обнаруживалось в моче в виде активного вещества. Два метаболита — моно-дезметил и N-оксид — были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой главным образом в виде неизменённого активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек: пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина — 13 мл/мин) были в 2–3 раза выше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после приёма препарата перорально в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно ниже в день проведения гемодиализа по сравнению с днём, когда он не проводился, что позволяет предположить, что выведение олопатадина происходило в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях фармакокинетики при пероральном приёме дозы 10 мг у молодых людей (средний возраст — 21 год) и пожилых людей (средний возраст — 74 года) существенных различий в концентрациях в плазме крови, связывании с белками, выведении неизменённого лекарственного вещества и метаболитов с мочой выявлено не было.

Проводились исследования олопатадина при пероральном применении у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что можно ожидать несколько более высокой концентрации олопатадина в плазме крови при применении препарата у этой категории пациентов. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозировку для пожилых людей и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является основным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушениями функции печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение сезонного аллергического конъюнктивита.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не угнетает метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами при их одновременном применении.

При применении других офтальмологических средств см. раздел «Способ применения и дозы».

Особенности применения.

Олодропс является противоаллергическим/антигистаминным средством, которое применяется местно, но всасывается системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

Олодропс содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза.

Известно, что бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с синдромом сухого глаза или повреждениями роговицы, которые часто или длительно применяют препарат.

Контактные линзы

Известно, что бензалкония хлорид может окрашивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует информировать о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания, прежде чем снова надевать контактные линзы.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Данные об офтальмологическом применении олопатадина у беременных женщин отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность при системном применении. Олопатадин не рекомендуется применять беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют контрацептивные средства.

Лактация

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения. Нельзя исключить риск для новорождённых/детей грудного возраста. Олопатадин не следует применять в период лактации.

Репродуктивная функция

Исследований по оценке влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Олодропс не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Как и при применении других глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Если помутнение зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Только для офтальмологического применения. Применять по назначению врача.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) закапывать по 1 капле Олодропс дважды в сутки (утром и вечером). При необходимости лечение может продолжаться до 4 месяцев.

• Перед закапыванием вымыть руки.
• Взять флакон-капельницу и отвинтить защитный колпачок.
• После снятия колпачка, если защитное кольцо вокруг капельницы свободно вращается, снять его перед закапыванием.
• Держать флакон, направленный вниз, между большим и средним пальцами.
• Запрокинуть голову назад. Нижнее веко осторожно опустить чистым пальцем, пока между веком и глазом не образуется «кармашек». Каплю направлять сюда (рисунок 1).
• Поднести край флакона близко к глазу. При необходимости можно выполнять это перед зеркалом.
• Не касаться наконечником капельницы глаза, века, окружающих участков или любых других поверхностей. Это может привести к инфицированию оставшегося в флаконе раствора.
• Аккуратно надавить на дно флакона, чтобы выпустить по одной капле Олодропс за один раз.
• Не сжимать флакон; он разработан таким образом, что требуется лишь легкое нажатие на дно (рисунок 2).
• Если необходимо закапать капли в оба глаза, следует повторить процедуру для второго глаза.
• Сразу после использования плотно закрутить колпачок на флаконе. Между применениями хранить флакон-капельницу плотно закрытым.

Если необходимо закапывать более одного средства, интервал между закапыванием должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости корректировать дозу для данной категории пациентов.

Применение у детей и подростков

Олопатадин можно применять в педиатрии (у детей с 3 лет) в той же дозе, что и у взрослых. Безопасность и эффективность применения препарата Олодропс у детей до 3 лет не изучались. Данные по данной возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Исследований олопатадина в форме глазных капель у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводилось. Однако коррекция дозы при нарушениях функции печени или почек не требуется.

Дети. Применять детям с 3 лет.

Передозировка.

При местном применении передозировка маловероятна. При попадании избыточного количества препарата в глаза рекомендуется промыть их тёплой водой.

Отсутствуют данные о случаях передозировки у человека при случайном или преднамеренном проглатывании. Случайное проглатывание содержимого целого флакона препарата Олодропс приведёт к максимальному системному воздействию 5 мг олопатадина. Это воздействие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребёнка с массой тела 10 кг в случае 100 % абсорбции.

В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев — молодых мужчин и женщин, а также пожилых людей, которые принимали 5 мг препарата перорально дважды в сутки в течение 2,5 дней — наблюдалось незначительное удлинение интервала QT по сравнению с плацебо. В этом исследовании уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме (от 35 до 127 нг/мл) превышали уровни при местном применении олопатадина по меньшей мере в 70 раз с учётом влияния на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные реакции.

Наиболее частым побочным эффектом при применении препарата была боль в глазу с частотой возникновения 0,7 %. Нижеуказанные побочные реакции отмечались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период и были классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000) или неизвестно (невозможно оценить частоту их возникновения по имеющимся данным). В пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированный лекарственный препарат имеет очень важное значение. Это позволяет отслеживать соотношение польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях на препарат, возникших у пациента во время терапии.

Срок годности. 3 года.

Срок годности после первого открытия флакона — 28 суток.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Микро Лабс Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес осуществления его деятельности.

Участок № 113-116, Фаза 4, К.И.А.Д.Б. Промышленная зона, Боммасандра, Бангалор, Индия.