Olodrops

INSTRUKCJA dot. stosowania leku OLODROPS (OLODROPS)

Skład:

substancja czynna: olopatadyna;

1 ml roztworu zawiera olopatadyny chlorowodorek odpowiadający 1 mg olopatadyny;

substancje pomocnicze: benzalkonium chloridum, natrium chloridum, natrium hydrogenophosphas anhydricus, acidum hydrochloridum dilutum, natrium hydroxydum, aqua pro injectione.

Postać farmaceutyczna. Kropelki do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w okulistyce. Środki przeciwhistaminowe i przeciwobrzękowe.

Kod ATC S01G X09.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Olopatadyna jest silnym, selektywnym lekiem przeciwzapalnym/antyhistaminowym o wielu wyraźnych mechanizmach działania. Przeciwdziała uwalnianiu histaminy (głównego mediatora reakcji alergicznych u ludzi) oraz zapobiega wywołanemu histaminą uwalnianiu cytokin przez komórki nabłonkowe spojówki człowieka. Badania in vitro wskazują, że lek działa na komórki tuczne spojówki człowieka, hamując uwalnianie mediatorów zapalenia. Stwierdzono, że miejscowe stosowanie olopatadyny w kroplach do oczu u pacjentów z zachowaną patornością przewodu nosowo-słzowego zmniejsza objawy nosowe i objawy towarzyszące sezonowemu zapaleniu spojówek. Lek nie powoduje klinicznie istotnych zmian średnicy źrenicy.

Dane przedkliniczne uzyskane w ramach standardowych badań bezpieczeństwa, farmakologii, toksyczności dawek wielokrotnych, genotoksyczności, badań potencjału kancerogennego oraz toksycznego wpływu na funkcję rozrodczą nie wykazały żadnego ryzyka dla człowieka.

Badania na zwierzętach wykazały opóźnienie w rozwoju szczeniąt karmionych przez samice, które otrzymywały leczenie systematyczne olopatadyną w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę stosowaną do celów okulistycznych. Olopatadyna wykrywana była w mleku karmiących szczurów po doustnym podaniu.

Farmakokinetyka.

Olopatadyna jest wchłaniana systemowo, podobnie jak inne leki stosowane miejscowo. Jednak wchłanianie systemowe olopatadyny po miejscowym zastosowaniu jest niskie, a stężenia w osoczu wahają się od wartości poniżej granicy oznaczalności (<0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml. Stężenia te są o 50–200 razy niższe niż po doustnym podaniu leku w dawkach dobrze tolerowanych. Badania farmakokinetyczne po doustnym podaniu wykazały, że okres półtrwania olopatadyny w osoczu wynosi około 8–12 godzin, a lek wydalany jest głównie przez nerki. W moczu wykryto około 60–70% dawki w postaci substancji czynnej. W moczu stwierdzono również dwa metabolity: mono-desmetylo i N-tlenek, w niskich stężeniach.

Ponieważ olopatadyna wydalana jest z moczem głównie w niezmienionej formie aktywnej, farmakokinetyka olopatadyny zmienia się w przypadku zaburzeń funkcji nerek – szczytowe stężenia w osoczu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (średni klirens kreatyniny – 13 ml/min) były 2–3 razy wyższe niż u zdrowych ochotników dorosłych. W badaniach u pacjentów poddawanych hemodializie po doustnym podaniu 10 mg stężenie olopatadyny w osoczu było istotnie niższe w dniu przeprowadzania hemodializy niż w dniu bez niej, co sugeruje, że olopatadyna była usuwana w trakcie hemodializy.

W porównawczych badaniach farmakokinetycznych po doustnym podaniu dawki 10 mg u młodych osób (średni wiek – 21 lat) oraz u osób starszych (średni wiek – 74 lata) nie stwierdzono istotnych różnic w stężeniach w osoczu, wiązaniu z białkami, wydalaniu niezmienionej substancji leczniczej oraz metabolitów z moczem.

Przeprowadzono badania olopatadyny po doustnym podaniu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Wyniki wskazują, że można oczekiwać nieco wyższych stężeń olopatadyny w osoczu u tej grupy pacjentów. Ponieważ stężenia w osoczu po miejscowym, okulistycznym stosowaniu olopatadyny są o 50–200 razy niższe niż po doustnym podaniu leku w dobrze tolerowanych dawkach, nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania u osób starszych ani u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Metabolizm w wątrobie nie jest główną drogą eliminacji leku. Dlatego nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie sezonowego zapalenia spojówek o etiologii alergicznej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na olodropinę lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Nie przeprowadzono badań interakcji olodropiny z innymi lekami.

Badania in vitro wykazały, że olodropina nie hamuje reakcji metabolicznych izoenzymów 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 3A4 cytochromu P450. Wyniki te wskazują, że olodropina nie powoduje oddziaływania metabolicznego z innymi substancjami czynnymi w przypadku ich jednoczesnego stosowania.

W przypadku stosowania innych leków okulistycznych należy zapoznać się z sekcją „Sposób stosowania i dawki”.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Olodrops jest lekiem przeciwko uczuciom alergicznym/antyhistaminowym stosowanym miejscowo, który jednak ulega wchłanianiu ogólnoustrojowemu. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów poważnych reakcji lub podwyższonej wrażliwości należy przerwać stosowanie leku.

Olodrops zawiera benzalkonium chlorurek, który może powodować podrażnienie oka.

Zgłaszano również, że benzalkonium chlorurek może powodować punktową keratopatię i/lub toksyczną keratopatię wrzodziejącą. Należy dokładnie obserwować pacjentów z zespołem suchego oka lub uszkodzeniami rogówki, którzy stosują lek często lub przez dłuższy czas.

Soczewki kontaktowe

Wiadomo, że benzalkonium chlorurek może odbarwiać soczewki kontaktowe. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinstruować, aby przed zastosowaniem leku zdejmować soczewki kontaktowe i odczekać co najmniej 15 minut po zakropleniu, zanim ponownie założą soczewki kontaktowe.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak danych lub dostępne dane są ograniczone co do stosowania ocznego olodapadyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną po ogólnoustrojowym stosowaniu. Olodapadyny nie należy stosować kobietom w ciąży ani kobietom w wieku rozrodczym nie stosującym środków antykoncepcyjnych.

Karmienie piersią

Badania na zwierzętach wykazały, że olodapadyna przenika do mleka matki po doustnym podaniu. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/dzieci karmionych piersią. Olodapadyny nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Funkcja rozrodcza

Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ olodapadyny na funkcję rozrodczą człowieka po miejscowym stosowaniu okulistycznym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Olodrops nie ma lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Podobnie jak w przypadku stosowania innych kropli do oczu, chwilowe zamglenie wzroku lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Jeśli podczas zakraplania wystąpi zamglenie wzroku, pacjent powinien odczekać, aż jego wzrok się rozjaśni, zanim zacznie prowadzić pojazd lub pracować z mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Tylko do stosowania okulistycznego. Stosować zgodnie z zaleceniem lekarza.

Do worka spojówkowego chorego oka (oczów) zakapywać po 1 kroplę Olodrops dwa razy dziennie (rano i wieczorem). W razie potrzeby leczenie może trwać do 4 miesięcy.

• Przed zakapaniem umyć ręce.
• Wziąć buteleczkę z kroplami i odkręcić ochronny kapturzek.
• Po zdjęciu kapturka, jeśli pierścień ochronny wokół kroplówki obraca się swobodnie, zdjąć go przed zakapaniem.
• Trzymać buteleczkę skierowaną do dołu między kciukiem a palcem środkowym.
• Nachylić głowę do tyłu. Opuszczając powiekę czystym palcem, utworzyć „kieszonkę” między powieką a okiem. Kropelkę zakapować właśnie w to miejsce (rysunek 1).
• Podejść końcówką buteleczki blisko oka. W razie potrzeby wykonać to przed lustrem.
• Nie dotykać kroplówką oka, powiek, otaczających obszarów ani żadnych innych powierzchni. Mogłoby to spowodować zakażenie roztworu pozostałego w buteleczce.
• Delikatnie nacisnąć na dno buteleczki, aby wydobyć po jednej kropli Olodrops na raz.
• Nie uciskać buteleczki; została ona zaprojektowana tak, że wystarczy lekko nacisnąć na dno (rysunek 2).
• Jeśli konieczne jest zakapanie kropli w oba oczu, należy powtórzyć procedurę dla drugiego oka.
• Natychmiast po użyciu dokładnie zakręcić kapturzek na buteleczce. Między dawkami trzymać buteleczkę z kroplami szczelnie zamkniętą.

Jeśli konieczne jest stosowanie więcej niż jednego leku, odstęp między zakapaniami powinien wynosić co najmniej 5 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki dla tej grupy pacjentów.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Olopatadynę można stosować w pediatrii (u dzieci od 3. roku życia) w tej samej dawce, co dorosłym. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku Olodrops u dzieci poniżej 3. roku życia nie zostały zbadane. Brak danych dotyczących tej grupy wiekowej.

Stosowanie w zaburzeniach funkcji wątroby i nerek.

Nie przeprowadzono badań olopatadyny w postaci kropli do oczu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek. Jednak nie ma potrzeby dostosowywania dawki w przypadku zaburzeń funkcji wątroby lub nerek.

Dzieci. Stosować dzieciom od 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Przy miejscowym stosowaniu przedawkowanie jest mało prawdopodobne. W przypadku przypadkowego dostania się nadmiaru leku do oczu zaleca się przemyć je ciepłą wodą.

Brak danych dotyczących przedawkowania u ludzi w przypadku przypadkowego lub celowego połknięcia. Przypadkowe połknięcie zawartości całej buteleczki leku Olodrops spowoduje maksymalne działanie systemowe 5 mg olopatadyny. Takie działanie może wystąpić przy końcowej dawce 0,5 mg/ml u dziecka o masie ciała 10 kg przy założeniu 100% absorpcji.

W badaniu z udziałem 102 zdrowych ochotników, młodych mężczyzn i kobiet oraz osób w wieku podeszłym, którzy przyjmowali doustnie 5 mg leku dwa razy dziennie przez 2,5 dnia, zaobserwowano nieznaczne wydłużenie interwału QT w porównaniu z placebo. W tym badaniu stężenia szczytowe olopatadyny w osoczu (35–127 ng/mg) były co najmniej 70 razy wyższe niż przy miejscowym stosowaniu olopatadyny w odniesieniu do wpływu na repolaryzację serca.

W przypadku przedawkowania należy przeprowadzić odpowiednie badania i leczenie pacjenta.

Niepożądane działania.

Najczęstszym niepożądanym skutkiem stosowania leku był ból oczu z częstością występowania 0,7 %. Poniżej wymienione niepożądane reakcje wystąpiły podczas badań klinicznych i w okresie pogwarancyjnym oraz zostały sklasyfikowane według częstości: bardzo często (≥1/10), często (>1/100, <1/10), rzadko (>1/1000, ≤1/100), pojedyncze przypadki (>1/10000, ≤1/1000), rzadko (≤1/10000) lub nieznane (niemożliwe oszacowanie częstości występowania na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy niepożądane reakcje są wymienione według malejącego stopnia nasilenia.

U pacjentów z istotnym uszkodzeniem rogówki bardzo rzadko zgłaszano przypadki kalcyfikacji rogówki podczas stosowania kropli ocznych zawierających fosforany.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych po zarejestrowaniu leku jest bardzo ważne. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z lekiem. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzane działania niepożądane po stosowaniu leku u pacjentów.

Okres ważności. 3 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki – 28 dni.

Warunki przechowywania. Przechowywać we wkładzie oryginalnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 5 ml w butelce z kroplówką; 1 butelka z kroplówką w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Micro Labs Limited.

Lokalizacja producenta oraz adres prowadzenia działalności.

Działka nr 113-116, Faza 4, K.I.A.D.B. Industrial Area, Bommansandra, Bangalore, Indie.