Olodrops

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO OLODROPS (OLODROPS)

Composizione:

Principio attivo: olopatadina;

1 ml di soluzione contiene olopatadina cloridrato equivalente a 1 mg di olopatadina;

Eccipienti: cloruro di benzalconio, cloruro di sodio, fosfato di sodio anidro, acido cloridrico diluito, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida e incolore.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti per uso oftalmico. Agenti antiedematosi e antiallergici.

Codice ATC S01GX09.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

L'olopatadina è un potente agente antiallergico/antistaminico selettivo con diversi meccanismi d'azione ben definiti. Inibisce il rilascio dell'istamina (il principale mediatore della reazione allergica nell'uomo) e previene la secrezione di citochine indotta dall'istamina nelle cellule epiteliali della congiuntiva umana. Studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco agisce sui mastociti della congiuntiva umana, inibendo il rilascio di mediatori infiammatori. È stato osservato che l'applicazione oftalmica locale di olopatadina in pazienti con pervietà del dotto nasolacrimale conservata riduce i sintomi e i segni nasali spesso associati alla congiuntivite allergica stagionale. Il farmaco non provoca alterazioni clinicamente significative del diametro della pupilla.

I dati preclinici ottenuti da studi standard di sicurezza, farmacologia, tossicità da dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità sulla funzione riproduttiva non hanno evidenziato alcun rischio per l'uomo.

Studi sugli animali hanno mostrato un ritardo dello sviluppo dei cuccioli allattati da femmine trattate sistematicamente con olopatadina a dosi superiori alla dose massima raccomandata per uso oftalmico nell'uomo. L'olopatadina è stata rilevata nel latte di ratti allattanti dopo somministrazione orale.

Farmacocinetica.

L'olopatadina viene assorbita a livello sistemico, come altri farmaci per uso topico. Tuttavia, l'assorbimento sistemico dell'olopatadina dopo applicazione locale è basso, con concentrazioni plasmatiche comprese tra il valore al di sotto del limite di quantificazione (<0,5 ng/ml) e 1,3 ng/ml. Queste concentrazioni sono da 50 a 200 volte inferiori rispetto a quelle ottenute dopo somministrazione orale del farmaco a dosi ben tollerate. Gli studi di farmacocinetica dopo somministrazione orale hanno mostrato che l'emivita plasmatica dell'olopatadina è di circa 8-12 ore e che il farmaco viene eliminato principalmente attraverso i reni. Circa il 60-70% della dose è stata ritrovata nell'urina sotto forma di principio attivo invariato. Due metaboliti, il mono-desmetil e l'N-ossido, sono stati individuati nell'urina a basse concentrazioni.

Poiché l'olopatadina viene escreta nell'urina principalmente come principio attivo invariato, la farmacocinetica dell'olopatadina risulta alterata in caso di compromissione della funzionalità renale: le concentrazioni plasmatiche di picco nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina media di 13 ml/min) sono da 2 a 3 volte superiori rispetto a quelle nei volontari sani adulti. Durante emodialisi effettuata in seguito alla somministrazione orale di 10 mg di farmaco, la concentrazione plasmatica di olopatadina è risultata significativamente inferiore nel giorno dell'emodialisi rispetto al giorno senza emodialisi, suggerendo che l'eliminazione dell'olopatadina avviene durante il trattamento emodialitico.

Negli studi comparativi di farmacocinetica dopo somministrazione orale di una dose da 10 mg in giovani adulti (età media di 21 anni) e in soggetti anziani (età media di 74 anni), non sono state osservate differenze significative nelle concentrazioni plasmatiche, nel legame proteico, nell'escrezione urinaria del farmaco invariato e dei suoi metaboliti.

Sono stati condotti studi sull'olopatadina con somministrazione orale in pazienti con grave insufficienza renale. I risultati indicano che è possibile attendersi una concentrazione plasmatica leggermente più elevata di olopatadina in questa categoria di pazienti. Tuttavia, poiché le concentrazioni plasmatiche dopo applicazione oftalmica locale di olopatadina sono da 50 a 200 volte inferiori rispetto a quelle ottenute con somministrazione orale a dosi ben tollerate, non è necessario aggiustare la dose nei soggetti anziani né nei pazienti con compromissione della funzionalità renale. Il metabolismo epatico non rappresenta la via principale di eliminazione del farmaco; pertanto, non è necessario alcun aggiustamento posologico nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle congiuntiviti allergiche stagionali.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'olopatadina o a qualsiasi eccipiente del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi sull’interazione dell’olopatadina con altri farmaci.

Studi in vitro hanno dimostrato che l’olopatadina non inibisce le reazioni metaboliche degli isoenzimi 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 del citocromo P450. Questi risultati indicano che l’olopatadina non causa interazioni metaboliche con altre sostanze attive in caso di somministrazione concomitante.

Nel caso di utilizzo di altri agenti oftalmici, vedere la sezione «Modalità di somministrazione e posologia».

Caratteristiche particolari di impiego.

Olodrops è un agente anti-allergico/antistaminico applicato localmente, ma che viene assorbito a livello sistemico. In caso di qualsiasi segno di reazioni gravi o di ipersensibilità, l'uso del medicinale deve essere interrotto.

Olodrops contiene cloruro di benzalconio, che può causare irritazione oculare.

È stato riportato che il cloruro di benzalconio può causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia ulcerativa tossica. È necessario monitorare attentamente i pazienti con sindrome dell'occhio secco o lesioni corneali che utilizzano il medicinale frequentemente o per periodi prolungati.

Lenti a contatto

È noto che il cloruro di benzalconio può decolorare le lenti a contatto. Si deve evitare il contatto con le lenti a contatto morbide. I pazienti devono essere informati che prima dell'applicazione del medicinale devono rimuovere le lenti a contatto e attendere almeno 15 minuti dopo l'instillazione prima di reinserirle.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

I dati sull'uso oftalmico di olopatadina in donne in gravidanza sono assenti o molto limitati. Studi sugli animali hanno evidenziato tossicità riproduttiva dopo somministrazione sistemica. L'olopatadina non è raccomandata durante la gravidanza né in donne in età fertile che non usano metodi contraccettivi.

Allattamento

Studi sugli animali hanno mostrato che l'olopatadina penetra nel latte materno dopo somministrazione orale. Non si può escludere un rischio per neonati/bambini allattati al seno. L'olopatadina non deve essere usata durante l'allattamento.

Funzione riproduttiva

Non sono stati condotti studi sull'uomo per valutare l'effetto dell'olopatadina sulla funzione riproduttiva dopo applicazione oftalmica locale.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Olodrops non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. Come per l'uso di altri colliri, un offuscamento temporaneo della vista o altri disturbi visivi possono influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari. Se si verifica offuscamento della vista dopo l'instillazione, il paziente deve attendere finché la vista non si sarà schiarita prima di guidare o utilizzare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Solo per uso oftalmico. Usare come prescritto dal medico.

Instillare 1 goccia di Olodrops nella sacca congiuntivale dell'occhio (o degli occhi) affetto, due volte al giorno (mattina e sera). Se necessario, il trattamento può protrarsi fino a 4 mesi.

• Lavarsi le mani prima dell'instillazione.
• Prendere il flacone contagocce e svitare il tappo protettivo.
• Dopo aver rimosso il tappo, se l'anello di protezione intorno al contagocce ruota liberamente, rimuoverlo prima dell'uso.
• Tenere il flacone rivolto verso il basso tra il pollice e il dito medio.
• Inclinare la testa all'indietro. Abbassare la palpebra inferiore con un dito pulito, creando una "tasca" tra palpebra e occhio. Instillare la goccia in questa tasca (figura 1).
• Avvicinare l'estremità del flacone all'occhio. Se necessario, eseguire l'operazione davanti a uno specchio.
• Non toccare con il contagocce l'occhio, la palpebra, le aree circostanti o qualsiasi altra superficie. Ciò potrebbe contaminare la soluzione rimanente nel flacone.
• Premere delicatamente sul fondo del flacone per rilasciare una goccia di Olodrops alla volta.
• Non schiacciare il flacone; è stato progettato in modo tale che sia sufficiente una leggera pressione sul fondo (figura 2).
• Se necessario instillare le gocce in entrambi gli occhi, ripetere la procedura per l'altro occhio.
• Dopo l'uso, richiudere immediatamente e saldamente il tappo sul flacone. Conservare il flacone contagocce ben chiuso tra un'assunzione e l'altra.

Se è necessario instillare più di un prodotto oftalmico, l'intervallo tra le instillazioni deve essere di almeno 5 minuti. Le pomate oftalmiche devono essere applicate per ultime.

Uso nei pazienti anziani

Non è necessario alcun aggiustamento posologico per questa categoria di pazienti.

Uso nei bambini e negli adolescenti

L'olopatadina può essere utilizzata in pediatria (bambini a partire dai 3 anni di età) alla stessa posologia prevista per gli adulti. La sicurezza ed efficacia di Olodrops nei bambini sotto i 3 anni di età non sono state studiate. Non sono disponibili dati per questa fascia d'età.

Uso in caso di compromissione epatica o renale

Non sono stati condotti studi sull'olopatadina in forma di collirio su pazienti con compromissione epatica o renale. Tuttavia, non è necessario alcun aggiustamento posologico in caso di compromissione epatica o renale.

Bambini. Da utilizzare nei bambini a partire dai 3 anni di età.

Sovradosaggio.

In caso di somministrazione topica, il sovradosaggio è improbabile. In caso di eccesso di prodotto nell'occhio, si raccomanda di sciacquarlo con acqua tiepida.

Non vi sono dati riguardo al sovradosaggio nell'uomo in seguito a ingestione accidentale o intenzionale. L'ingestione accidentale del contenuto di un intero flacone di Olodrops comporterebbe un'esposizione sistemica massima a 5 mg di olopatadina. Tale esposizione potrebbe verificarsi con una dose finale di 0,5 mg/ml in un bambino di 10 kg di peso corporeo, nel caso di un'assorbimento del 100%.

In uno studio condotto su 102 volontari sani, giovani adulti e persone anziane, che assumevano per via orale 5 mg di farmaco due volte al giorno per 2,5 giorni, è stato osservato un lieve allungamento dell'intervallo QT rispetto al placebo. In questo studio, i livelli plasmatici massimi di olopatadina (da 35 a 127 ng/ml) sono risultati almeno 70 volte superiori rispetto ai livelli ottenuti con l'applicazione topica di olopatadina, in termini di effetto sulla ripolarizzazione cardiaca.

In caso di sovradosaggio, è necessario effettuare un'adeguata valutazione e trattamento del paziente.

Effetti indesiderati

L'effetto indesiderato più comune osservato durante l'uso del medicinale è stato il dolore oculare, con una frequenza dell'0,7%. Le reazioni avverse elencate di seguito sono state osservate durante gli studi clinici e nel periodo post-marketing, e sono state classificate in base alla frequenza: molto frequenti (≥1/10), frequenti (>1/100, <1/10), non frequenti (>1/1000, ≤1/100), rari (>1/10000, ≤1/1000), molto rari (≤1/10000) o non noti (non può essere stimata la frequenza sulla base dei dati disponibili). All'interno di ciascuna categoria, le reazioni avverse sono elencate in ordine decrescente di gravità.

Nei pazienti con un significativo coinvolgimento della cornea sono stati riportati molto raramente casi di calcificazione corneale dopo l’uso di colliri contenenti fosfati.

La notifica delle reazioni avverse sospette per un medicinale autorizzato è di fondamentale importanza. Permette di garantire il monitoraggio del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta associata all’uso del medicinale durante il trattamento.

Durata della conservazione. 3 anni.

Durata della conservazione dopo la prima apertura del flacone: 28 giorni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 5 ml in un flacone contagocce; 1 flacone contagocce in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore. Micro Labs Limited.

Sede del produttore e indirizzo dell’attività.

Lotto n. 113-116, Fase 4, K.I.A.D.B. Industrial Area, Bommansandra, Bangalore, India.