Olodrops

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OLODROPS (OLODROPS)

Composición:

Principio activo: olodatadina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de olodatadina equivalente a 1 mg de olodatadina;

Sustancias auxiliares: cloruro de benzalconio, cloruro de sodio, fosfato de sodio anhidro, ácido clorhídrico diluido, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Gotas oculares.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente e incolora.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos para uso oftálmico. Agentes antiinflamatorios y antialérgicos.

Código ATC S01GX09.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Olopatadina es un agente antialérgico/antihistamínico potente y selectivo con varios mecanismos de acción bien definidos. Contrarresta la liberación de histamina (el principal mediador de la reacción alérgica en humanos) y previene la liberación de citocinas inducida por la histamina en las células epiteliales de la conjuntiva humana. Los datos de estudios in vitro indican que el fármaco actúa sobre las células mastocitarias de la conjuntiva humana, inhibiendo la liberación de mediadores inflamatorios. Se ha observado que la administración oftálmica local de olopatadina en pacientes con la vía nasolagrimal permeable reduce los síntomas y signos nasales asociados frecuentemente con la conjuntivitis alérgica estacional. El fármaco no provoca cambios clínicamente significativos en el diámetro de la pupila.

Los datos preclínicos obtenidos en estudios estándares de seguridad, farmacología, toxicidad por dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad sobre la función reproductiva no han revelado ningún riesgo para el ser humano.

Los estudios en animales mostraron retraso en el desarrollo de las crías amamantadas por hembras que recibieron tratamiento sistémico con olopatadina en dosis que excedieron la dosis máxima recomendada para uso oftálmico en humanos. Se detectó olopatadina en la leche de ratas lactantes tras la administración oral.

Farmacocinética.

Olopatadina se absorbe sistémicamente, como ocurre con otros medicamentos de uso local. Sin embargo, la absorción sistémica de olopatadina tras la administración local es baja, con concentraciones en plasma que oscilan entre valores inferiores al límite de cuantificación (<0,5 ng/ml) y 1,3 ng/ml. Estas concentraciones son 50 a 200 veces más bajas que las alcanzadas tras la administración oral del fármaco en dosis bien toleradas. Los estudios farmacocinéticos tras la administración oral mostraron que la vida media de eliminación de olopatadina en plasma es aproximadamente de 8 a 12 horas, y que el fármaco se elimina principalmente por vía renal. Aproximadamente entre el 60 y el 70 % de la dosis se recupera en la orina en forma de sustancia activa. Dos metabolitos, el mono-desmetil y el N-óxido, se detectaron en la orina en bajas concentraciones.

Dado que olopatadina se excreta en la orina principalmente como sustancia activa sin cambios, su farmacocinética se modifica en caso de alteraciones de la función renal. Las concentraciones máximas en plasma en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento medio de creatinina de 13 ml/min) son 2 a 3 veces más altas que en voluntarios sanos adultos. En estudios con hemodiálisis en pacientes tras la administración oral de 10 mg del fármaco, la concentración de olopatadina en plasma fue significativamente menor el día de la hemodiálisis en comparación con el día sin hemodiálisis, lo que sugiere que la eliminación de olopatadina ocurre durante el proceso de hemodiálisis.

En estudios comparativos de farmacocinética con una dosis oral de 10 mg administrada a personas jóvenes (edad media de 21 años) y personas de edad avanzada (edad media de 74 años), no se observaron diferencias significativas en las concentraciones plasmáticas, unión a proteínas, excreción urinaria de la sustancia activa sin cambios ni metabolitos.

Se han realizado estudios con olopatadina por vía oral en pacientes con insuficiencia renal grave. Los resultados indican que puede esperarse una concentración plasmática algo más elevada de olopatadina en esta categoría de pacientes. Dado que las concentraciones plasmáticas tras la administración oftálmica local de olopatadina son 50 a 200 veces más bajas que tras la administración oral en dosis bien toleradas, no es necesario ajustar la dosis en personas de edad avanzada ni en pacientes con alteraciones de la función renal. El metabolismo hepático no es la vía principal de eliminación del fármaco. Por tanto, no se requiere ajuste de la dosis en pacientes con alteraciones de la función hepática.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de las conjuntivitis alérgicas estacionales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al olopatadina o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios sobre la interacción de la olopatadina con otros medicamentos.

Los estudios in vitro mostraron que la olopatadina no inhibe las reacciones metabólicas de los isoenzimas 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 del citocromo P450. Estos resultados indican que la olopatadina no provoca interacciones metabólicas con otras sustancias activas cuando se administran conjuntamente.

En caso de uso de otros medicamentos oftálmicos, véase la sección «Modo de empleo y dosis».

Características de uso.

OloDrops es un medicamento antialérgico/antihistamínico que se aplica localmente, pero que se absorbe sistémicamente. En caso de presentarse cualquier signo de reacciones graves o hipersensibilidad, debe suspenderse el uso del medicamento.

OloDrops contiene cloruro de benzalconio, que puede provocar irritación ocular.

También se ha informado que el cloruro de benzalconio puede causar queratopatía punteada y/o queratopatía ulcerosa tóxica. Debe observarse cuidadosamente a los pacientes con síndrome del ojo seco o lesiones corneales que utilicen el medicamento con frecuencia o durante largos períodos de tiempo.

Lentes de contacto

Se sabe que el cloruro de benzalconio decolora los lentes de contacto. Debe evitarse el contacto con lentes de contacto blandos. Los pacientes deben informarse de que deben retirar los lentes de contacto antes de aplicar el medicamento y esperar al menos 15 minutos tras la instilación antes de volver a colocarlos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen datos o los datos son limitados sobre el uso oftálmico de olopatadina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva tras la administración sistémica. No se recomienda el uso de olopatadina durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos.

Lactancia

Los estudios en animales han demostrado que la olopatadina pasa a la leche materna tras la administración oral. No puede descartarse el riesgo para recién nacidos/lactantes. No debe usarse olopatadina durante la lactancia.

Función reproductiva

No se han realizado estudios para evaluar el efecto de la olopatadina sobre la función reproductiva humana tras la administración tópica oftálmica.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

OloDrops no tiene o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Como ocurre con otras gotas oftálmicas, puede presentarse visión borrosa temporal u otros trastornos visuales que puedan afectar la capacidad para conducir o trabajar con maquinaria. Si aparece visión borrosa tras la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de conducir o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Solo para uso oftálmico. Utilizar bajo prescripción médica.

En el saco conjuntival del ojo (o los ojos) afectado(s), instilar 1 gota de Olodrops dos veces al día (por la mañana y por la noche). Si es necesario, el tratamiento puede prolongarse hasta 4 meses.

• Lávese las manos antes de instilar las gotas.
• Tome el frasco gotero y gire la tapa de protección para retirarla.
• Tras retirar la tapa, si el anillo protector alrededor del gotero gira libremente, retírelo antes de la instilación.
• Sujete el frasco con la punta hacia abajo entre el dedo índice y el medio.
• Incline la cabeza hacia atrás. Baje el párpado inferior con un dedo limpio hasta que quede un pequeño "bolsillo" entre el párpado y el ojo. Dirija la gota hacia este lugar (figura 1).
• Acerque la punta del frasco al ojo. Si lo considera más cómodo, hágalo frente a un espejo.
• No toque con el gotero el ojo, el párpado, las zonas circundantes ni ninguna otra superficie. Esto podría contaminar la solución que queda en el frasco.
• Presione suavemente el fondo del frasco para liberar una gota de Olodrops a la vez.
• No aplaste el frasco; está diseñado para que solo se requiera una ligera presión en la base (figura 2).
• Si necesita instilar las gotas en ambos ojos, repita el procedimiento para el otro ojo.
• Cierre inmediatamente el frasco ajustando firmemente la tapa protectora. Mantenga el frasco gotero bien cerrado entre usos.

Si necesita instilar más de un producto oftálmico, debe dejar un intervalo mínimo de 5 minutos entre cada uno. Las pomadas oculares deben aplicarse al final.

Uso en pacientes de edad avanzada

No es necesario ajustar la dosis en esta categoría de pacientes.

Uso en niños y adolescentes

La olopatadina puede utilizarse en pediatría (niños a partir de los 3 años) en la misma dosis que en adultos. No se ha estudiado la seguridad y eficacia del uso de Olodrops en niños menores de 3 años. No existen datos disponibles para esta categoría de edad.

Uso en caso de alteraciones de la función hepática o renal

No se han realizado estudios con olopatadina en forma de gotas oculares en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal. Sin embargo, no se considera necesario ajustar la dosis en caso de alteraciones de la función hepática o renal.

• Niños.* Aplicar en niños a partir de los 3 años de edad.

Sobredosificación.

Debido a la administración local, la sobredosificación es poco probable. En caso de exposición excesiva al fármaco, se recomienda enjuagar los ojos con agua tibia.

No hay datos sobre sobredosificación en humanos tras ingestión accidental o intencional. La ingestión accidental del contenido completo del frasco de Olodrops podría provocar una exposición sistémica máxima de 5 mg de olopatadina. Este efecto podría manifestarse con una dosis final de 0,5 mg/ml en un niño de 10 kg de peso en caso de una absorción del 100 %.

En un estudio realizado con 102 voluntarios sanos, incluyendo hombres y mujeres jóvenes y personas de edad avanzada, que tomaron 5 mg del fármaco dos veces al día por vía oral durante 2,5 días, se observó un ligero aumento del intervalo QT en comparación con placebo. En este estudio, los niveles plasmáticos máximos de olopatadina (de 35 a 127 ng/ml) fueron al menos 70 veces superiores a los alcanzados con la administración tópica de olopatadina en relación con el efecto sobre la repolarización cardíaca.

En caso de sobredosificación, se debe realizar una evaluación clínica adecuada y el tratamiento correspondiente del paciente.

Efectos adversos.

El efecto adverso más frecuente durante la administración del medicamento fue dolor ocular con una frecuencia de aparición del 0,7 %. Las reacciones adversas que se indican a continuación se observaron durante los estudios clínicos y en el período poscomercialización, y se clasificaron según su frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1000, ≤1/100), raras (>1/10000, ≤1/1000), muy raras (≤1/10000) o frecuencia desconocida (no puede estimarse la frecuencia a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente según su gravedad.

En pacientes con afectación significativa de la córnea, muy raramente se han notificado casos de calcificación corneal tras la administración de gotas oftálmicas que contienen fosfatos.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es de gran importancia, ya que permite una vigilancia continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier reacción adversa sospechosa que se presente en pacientes durante el tratamiento.

Duración del medicamento. 3 años.

Duración tras la primera apertura del frasco: 28 días.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 5 ml en frasco cuentagotas; 1 frasco cuentagotas en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Micro Labs Limited.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Parcelas n.º 113-116, Fase 4, K.I.A.D.B. Industrial Area, Bommansandra, Bangalore, India.