Олидетрим® про

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ОЛИДЕТРИМ® ПРО (OLIDETRIM PRO)

Состав:

действующее вещество: холекальциферол;

1 капсула мягкая содержит 100 мкг холекальциферола, что соответствует 4000 МЕ витамина D3.

вспомогательные вещества: содержимое капсулы: масло сафлоровое очищенное; оболочка капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, триглицериды средней длины цепи (следы).

Лекарственная форма. Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: светло-желтые, овальные, мягкие капсулы с линией шва посередине, наполненные светло-желтой жидкостью.

Фармакотерапевтическая группа. Витамины. Витамин D и аналоги. Холекальциферол.

Код АТХ A11C C05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Холекальциферол (витамин D3) синтезируется в коже под действием ультрафиолетового излучения, в том числе солнечного света. В своей биологически активной форме витамин D3 стимулирует всасывание кальция в кишечнике, проникновение кальция в остеон и высвобождение кальция из костной ткани. В тонком кишечнике он способствует быстрому и отсроченному усвоению кальция. Кроме того, стимулируется пассивный и активный транспорт фосфата. В почках он подавляет выведение кальция и фосфатов за счёт стимуляции канальцевой реабсорбции. Биологически активная форма холекальциферола непосредственно тормозит продукцию паратиреоидного гормона в паращитовидных железах. Секреция паратиреоидного гормона дополнительно подавляется вследствие увеличения поглощения кальция в тонком кишечнике под действием биологически активного витамина D3.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Витамин D в количестве, в котором он содержится в пищевых продуктах, почти полностью всасывается из пищи. Он абсорбируется вместе с пищевыми липидами и желчными кислотами, поэтому приём витамина D во время основного приёма пищи в течение дня может способствовать его лучшему всасыванию.

Распределение

Холекальциферол накапливается в жировых клетках, его биологический период полувыведения составляет приблизительно 50 дней.

После однократного перорального приёма холекальциферола максимальная концентрация в сыворотке крови 25 (OH) D3 как основной депонированной формы достигается приблизительно через 7 дней.

Биотрансформация

Метаболическое превращение холекальциферола происходит в печени с помощью микросомальной гидроксилазы с образованием 25-гидроксихолекальциферола (25 (OH) D3). Затем он превращается в почках в 1,25-дигидроксихолекальциферол, который является биологически активной формой. Метаболиты, циркулирующие в крови, связываются со специфическим α-глобулином.

Выведение

25 (ОН) D3 выводится медленно, кажущийся период полувыведения из сыворотки крови составляет приблизительно 50 дней. Холекальциферол и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью и калом. После применения витамина D в высоких дозах концентрация 25-гидроксихолекальциферола в сыворотке крови может повышаться в течение нескольких месяцев. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой, может сохраняться в течение нескольких недель (см. раздел «Передозировка»).

Клинические характеристики.

Показания.

• Профилактика дефицита витамина D и состояний, связанных с дефицитом витамина D (например, остеомаляция, остеопороз), у взрослых с ожирением [индекс массы тела (ИМТ) ≥ 30].

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к активному веществу или любым другим вспомогательным компонентам, входящим в состав лекарственного средства.
• Гиперкальциемия и/или гиперкальциурия.
• Мочекаменная болезнь и/или нефрокальциноз.
• Тяжелые нарушения функции почек.
• Гипервитаминоз D.
• Псевдогипопаратиреоз (потребность в витамине D может быть ниже, чем при нормальной чувствительности к витамину, существует риск пролонгированного передозирования).
• Саркоидоз.
• Туберкулез.
• Дополнительный прием витамина D (может привести к передозировке).
• Детский возраст до 18 лет.
• Беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение противосудорожных средств (например, фенитоина) или барбитуратов (и, возможно, других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты) может приводить к снижению эффекта витамина D3 вследствие метаболической инактивации.

При лечении тиазидными диуретиками из-за снижения экскреции кальция почками необходимо контролировать уровень кальция в плазме крови.

Глюкокортикостероиды увеличивают метаболизм витамина D, что может привести к снижению эффективности витамина D.

Пероральный прием витамина D одновременно с сердечными гликозидами может усиливать эффективность и токсичность дигиталиса вследствие повышения уровня кальция (риск развития сердечных аритмий). У таких пациентов необходимо регулярно проводить ЭКГ и проверять уровень кальция в плазме крови и моче, а также определять концентрацию дигоксина или дигитоксина, если это возможно.

Совместное назначение ионообменных смол, таких как холестирамин, гидрохлорид холестипола, орлистат или слабительных средств, например, вазелинового масла, может уменьшить всасывание витамина D в желудочно-кишечном тракте.

Цитотоксическое средство актиномицин и противогрибковые средства имидазолового ряда снижают активность витамина D3 вследствие ингибирования превращения 25-гидроксихолекальциферола в 1,25-дигидроксихолекальциферол ферментами почек с образованием 25-гидроксивитамина D-1-гидролазы.

Рифампицин может снижать эффективность холекальциферола вследствие индукции печеночных ферментов.

Изониазид может снижать эффективность холекальциферола вследствие ингибирования метаболической активации холекальциферола.

Витамин D может антагонизировать лекарственные средства, применяемые при гиперкальциемии, такие как кальцитонин, этидронат, памидронат.

Препараты, содержащие магний (например, антациды), не следует принимать во время терапии с применением витамина D из-за риска развития гипермагниемии.

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими алюминий или магний, может провоцировать токсическое действие алюминия на кости и гипермагниемию у пациентов с почечной недостаточностью.

Кетоконазол может снижать биосинтез и катаболизм 1,25(ОН)2-холекальциферола.

Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими высокие дозы кальция и фосфора, повышает риск гиперфосфатемии.

Необходимо избегать применения комбинации холекальциферола с метаболитами или аналогами витамина D. Одновременное назначение витамина D3 с метаболитами или аналогами витамина D возможно только как исключение и только при условии контроля уровня кальция в сыворотке крови, поскольку это повышает риск токсических эффектов.

Не следует применять другие лекарственные средства или пищевые добавки, содержащие витамин D, во время приема препарата ОЛИДЕТРИМ® ПРО, за исключением случаев, когда такая схема лечения назначена врачом.

Особенности применения.

При применении лекарственного средства необходимо учитывать дополнительное поступление витамина D (совместный прием других препаратов, содержащих витамин D, время пребывания пациента на солнце, количество витамина D, которое пациент получает вместе с определёнными продуктами питания). В Украине синтез витамина D кожей может быть эффективным у здоровых детей и взрослых, которые подвергаются воздействию солнца на открытые предплечья и голени без нанесения на них солнцезащитного крема не менее 15 минут с 10:00 до 15:00 в период с мая по сентябрь.

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. У таких пациентов необходимо контролировать уровень кальция и фосфатов. Следует учитывать риск кальцификации мягких тканей. У таких пациентов необходимо контролировать уровень кальция и фосфатов.

С осторожностью необходимо назначать пациентам, получающим терапию по поводу сердечно-сосудистых заболеваний (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Холекальциферол не следует применять пациентам с саркоидозом из-за риска ускоренного превращения витамина D в его активные метаболиты. У таких пациентов необходимо контролировать уровень кальция в плазме крови и моче.

В общей популяции не установлены специальные показания для анализа 25 (OH) D3.

Пациентам с ожирением (взрослые – ИМТ ≥ 30 кг/м²) назначают вдвое большую дозу витамина D по сравнению с рекомендованной дозировкой для пациентов с нормальной массой тела.

Доказательств прямой причинно-следственной связи между приёмом витамина D и образованием конкрементов в почках нет, однако такой риск вполне вероятен, особенно при одновременном приёме кальция. Необходимость дополнительного приёма кальция следует определять индивидуально для каждого пациента. Назначение дополнительного приёма кальция следует проводить под строгим медицинским контролем и при условии определения уровня кальция в плазме крови и моче.

Если лечение проводится длительно и суточная доза витамина D значительно превышает рекомендованную дозу, необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови, а также проводить мониторинг функции почек путём определения уровня креатинина сыворотки. Такое наблюдение имеет особое значение для пожилых пациентов, получающих сопутствующую терапию сердечными гликозидами или диуретиками, а также для пациентов с высоким риском образования конкрементов.

При гиперкальциурии (показатель кальция превышает 300 мг (7,5 ммоль)/24 часа) или появлении признаков нарушения функции почек необходимо снизить дозу препарата или прекратить терапию.

Для предотвращения гиперкальциемии во время лечения необходим медицинский контроль за уровнем кальция в плазме крови и моче.

Холекальциферол не рекомендуется принимать лицам со склонностью к образованию в почках кальцийсодержащих камней.

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью пациентам с нарушением функции почек во время лечения производными бензотиадиазина, а также иммобилизованным пациентам (из-за риска развития гиперкальциемии, гиперкальциурии). У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью нарушается нормальное метаболическое превращение холекальциферола, и поэтому необходимо применять другие формы витамина D (см. раздел «Противопоказания»).

Пожилые лица

В возрасте > 65 лет

В недавнем исследовании у пожилых людей, имевших в анамнезе случаи падений, отмечалось увеличение риска падений при применении ежемесячно по 60000 МЕ витамина D. Поэтому применение холекальциферола пожилым лицам рекомендуется только после тщательного анализа пользы и риска и только при наличии чётких показаний. При этом не следует превышать дозу 24000 МЕ в месяц. Пожилым пациентам с падениями в анамнезе рекомендуется рассмотреть возможность ежедневного применения витамина D.

В возрасте > 70 лет

При лечении витамином D по протоколу с нагрузочной дозой также необходимо регулярно проверять уровни 25 (ОН) D3 в сыворотке. Лечение следует прекратить при уровне ≥ 50 нг/мл.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Во время беременности не рекомендуется применять высокие (4000 МЕ/сутки) дозы холекальциферола.

Грудное вскармливание

Во время грудного вскармливания не рекомендуется применять высокие (4000 МЕ/сутки) дозы холекальциферола.

Женщинам, кормящим грудью, не следует принимать высокие дозы витамина D. Если применение витамина D показано во время грудного вскармливания, это следует учитывать при назначении витамина D ребёнку.

Фертильность

В исследованиях влияния холекальциферола на репродуктивную функцию и фертильность при применении терапевтических доз никаких эффектов не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводились. Побочные эффекты холекальциферола, которые могли бы влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, неизвестны.

Способ применения и дозы.

Профилактика дефицита витамина D и состояний, связанных с дефицитом витамина D (например, остеомаляция, остеопороз), у взрослых с ожирением (ИМТ ≥ 30)

Обычная рекомендуемая доза составляет 4000 МЕ/сут в период с октября по апрель или в течение всего года, если не обеспечивается эффективный синтез витамина D в коже в летние месяцы (см. раздел «Особенности применения»).

Не следует принимать дозу, превышающую рекомендованную, или применять препарат дольше, чем рекомендовано. Также не следует принимать какие-либо другие лекарственные средства, витаминные или минеральные добавки, содержащие кальций или витамин D (холекальциферол), кальцитриол или другие метаболиты и аналоги витамина D без консультации с врачом. Концентрацию 25-гидроксивитамина D (25 (OH)D3) в плазме крови следует измерять в соответствии с клиническими рекомендациями.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат противопоказан пациентам с нарушением функции почек (см. раздел «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Способ применения

Для перорального применения.

Капсулу следует принимать целиком, запивая достаточным количеством воды, желательно во время основного приёма пищи.

Дети

ОЛІДЕТРИМ® ПРО, капсулы по 4000 МЕ не следует применять детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Симптомы

Острая и хроническая передозировка витамина D3 может вызвать гиперкальциемию, повышение концентрации кальция в плазме крови и моче. Симптомы могут быть неспецифичными и проявляться тошнотой, рвотой, диареей на ранней стадии, а на поздней стадии — запором, анорексией, повышенной утомляемостью, головной болью, болями в мышцах и суставах, мышечной слабостью, полидипсией, полиурией, образованием конкрементов в почках, нефрокальцинозом, почечной недостаточностью, отложением кальция в тканях, изменениями на ЭКГ, аритмиями и панкреатитом. Имеются единичные сообщения о гиперкальциемии со смертельным исходом.

Лечение

В качестве основной меры необходимо прекратить приём витамина D; нормализация уровня кальция при гиперкальциемии, возникшей в результате интоксикации витамином D, продолжается несколько недель.

В зависимости от степени гиперкальциемии может применяться диета без кальция или с низким содержанием кальция, а также рекомендуется употребление большого количества жидкости, проведение форсированного диуреза с помощью фуросемида, введение глюкокортикостероидов и кальцитонина.

Для уменьшения выраженности гиперкальциемии при гипервитаминозе D не следует применять инфузии фосфатов из-за опасности метастатической кальцификации.

Побочные реакции.

Частота определяется следующим образом: нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) или с неизвестной частотой (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Поступали отдельные сообщения о летальных исходах (см. раздел «Передозировка»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30°C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 15 капсул в блистере. По 2, или по 4, или по 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» С.А.

Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Филиал Медана в Серадзе, ул. Владислава Локетка, 10, 98-200 Серадз, Польша

Medana Branch in Sieradz, 10, Wladyslawa Lokietka Str., 98-200 Sieradz, Poland