Олфен®-100 ср депокапсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Олфен®-100 СР Депокапс (Olfen®-100 SR Depocaps)

Состав:

действующее вещество: диклофенак натрия;

1 капсула пролонгированного действия содержит диклофенака натрия 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая, глицерина тримиристат, титана диоксид (Е 171), дисперсия аммонийного метакрилатного сополимера (тип В), триэтилцитрат, диоксид кремния коллоидный водный;

оболочка капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171), оксид железа чёрный (Е 172), оксид железа красный (Е 172), эритрозин (Е 127).

Лекарственная форма. Капсулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы с розовой крышечкой и белым непрозрачным корпусом, со штампом «100», содержащие гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лекарственное средство Олфен®-100 СР Депокапс содержит натриевую соль диклофенака — вещество нестероидной структуры, оказывающее противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается угнетение биосинтеза простагландинов, которые играют важную роль в развитии воспаления, боли и повышения температуры тела. В исследованиях in vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не угнетал биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обеспечивают наиболее выраженный клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.

При посттравматических/послеоперационных воспалениях Олфен®-100 СР Депокапс вызывал быстрое уменьшение спонтанной боли и боли при движении, а также снижал воспалительные отёки и послеоперационные припухлости.

В клинических исследованиях также был продемонстрирован выраженный обезболивающий эффект препарата при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического характера.

При первичной дисменорее препарат Олфен®-100 СР Депокапс уменьшает проявления боли и интенсивность менструального кровотечения.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После однократного приёма 1 капсулы Олфена®-100 СР Депокапс максимальная концентрация диклофенака в плазме крови достигается через 4 часа, а её среднее значение составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Приём пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание и системную биодоступность препарата.

Средняя концентрация диклофенака в плазме крови через 24 часа после приёма 1 капсулы Олфена®-100 СР Депокапс составляет 13 нг/мл (40 нмоль/л).

После приёма 1 капсулы Олфена®-100 СР Депокапс один раз в сутки минимальные концентрации препарата составляют приблизительно 22 нг/мл (70 нмоль/л).

Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, преимущественно с альбумином — 99,4%. Наблюдаемый объём распределения составляет 0,12–0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация препарата достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Наблюдаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Благодаря этому уже через 2 часа после введения препарата концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаётся на более высоком уровне в течение 12 часов.

Метаболизм. Биотрансформация диклофенака происходит частично путём глюкуронидации неизменённой молекулы, но в основном — с помощью однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-гидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два из образующихся при этом фенольных метаболитов фармакологически активны, но в меньшей степени, чем сам диклофенак натрия.

Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± СД). Конечный период полувыведения составляет 1–2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 часа. Практически неактивный метаболит 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак имеет более продолжительный период полувыведения. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов и менее 1% диклофенака выводится в неизменённом виде. Остальная часть принятой дозы лекарственного средства выводится в виде метаболитов с желчью с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Достоверных различий во всасывании, метаболизме и выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не наблюдалось. У пациентов с нарушением функции почек, получающих терапевтические дозы, не следует ожидать накопления неизменённого активного вещества, учитывая кинетику препарата после однократного применения. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин рассчитываемые равновесные концентрации метаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Несмотря на это, метаболиты в конечном итоге выводятся только с желчью.

У пациентов с нарушениями функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм диклофенака аналогичны фармакокинетике у пациентов с нормальной функцией печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Облегчение боли и уменьшение воспаления различной степени при различных состояниях, включая:

• патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры;
• острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит (например, плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;
• другие патологические состояния, вызванные травмами, включая переломы, боль в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные хирургические вмешательства.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам препарата; острая язва желудка или кишечника; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация; кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущей терапией нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС); активная форма язвенной болезни/кровотечение или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе; как и другие НПВС, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивницу, острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы; воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит); печеночная недостаточность; почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <15 мл/мин/1,73 м²); застойная сердечная недостаточность (NYHA II–IV); ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией, перенесенным инфарктом миокарда; цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак; заболевания периферических артерий; лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения); III триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении лекарственного средства Олфен®-100 СР Депокапс и/или других препаратов диклофенака могут наблюдаться нижеперечисленные взаимодействия.

Литий, дигоксин. При одновременном применении с этими лекарственными средствами диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровни лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и другие антигипертензивные препараты. Как и другие НПВС, прием диклофенака натрия одновременно с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента [АПФ]) может привести к снижению антигипертензивного эффекта этих препаратов (вследствие ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов). Такие комбинации следует применять с осторожностью, и артериальное давление у этих пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо контролировать. Пациентам необходимо обеспечить достаточное количество жидкости. Рекомендуется осуществлять контроль функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически в ходе лечения, особенно при приеме диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая возрастающий риск нефротоксичности (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию. Совместное лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще (см. раздел «Особенности применения»).

Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВС или кортикостероидов может повысить частоту желудочно-кишечных побочных эффектов (например, желудочно-кишечного кровотечения или язв). Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС (см. раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты и антиагреганты. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака натрия с антикоагулянтами и антиагрегантами, поскольку их комбинированное применение может повысить риск кровотечения (см. раздел «Особенности применения»). Хотя клинические исследования не выявили доказательств влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, поступали сообщения о повышенном риске кровотечения у пациентов, одновременно принимавших диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, одновременно применяющими диклофенак и антикоагулянты, и, при необходимости, коррекция дозировки антикоагулянтов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может обратимо подавлять агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение системных НПВС и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особенности применения»).

Протидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак натрия можно назначать вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя при этом на их клинический эффект. Однако поступали отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических реакциях после назначения диклофенака натрия, требовавших изменения дозы противодиабетических препаратов. В связи с этим при такой комбинированной терапии рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.

Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВС, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин и такролимус. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может усиливать нефротоксичность циклоспорина или такролимуса за счет своего влияния на простагландины почек. В связи с этим лекарственное средство следует назначать в меньших дозах, чем пациентам, не получающим циклоспорин или такролимус.

Антибактериальные хинолоны. Возможное развитие судорог у пациентов, одновременно принимавших производные хинолона и НПВС. Развитие судорог может наблюдаться как у пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и у пациентов без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолона пациентам, которые уже получают НПВС.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентраций фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением действия фенитоина.

Колестирамин и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или снижение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак не менее чем за 1 час до или через 4–6 часов после применения колестирамина/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить эффект мифепристона.

Ингибиторы CYP2C9. Требуется осторожность при совместном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (например, вориконазолом, сульфинпиразоном). Это может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Индукторы CYP2C9. Требуется осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Особенности применения.

Общие. Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать применения лекарственного средства Олфен®-100 СР Депокапс с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Плацебо-контролируемые исследования выявили повышенный риск развития тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений при применении определённых селективных ингибиторов ЦОГ-2. Прямая корреляция этого риска с селективностью отдельных НПВП к ЦОГ-1/ЦОГ-2 в настоящее время не установлена. В связи с отсутствием сопоставимых данных клинических исследований по длительному лечению максимальными дозами диклофенака возможность подобного повышенного риска не может быть исключена. Следовательно, перед назначением диклофенака следует проводить тщательную оценку соотношения риска и пользы для пациентов с клинически подтверждённой ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с этим риском следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего возможного срока лечения.

НПВП влияют на почки, вызывая задержку жидкости с отёками и/или артериальной гипертензией. По этой причине диклофенак следует применять с осторожностью пациентам с нарушением сердечной функции и другими состояниями, способствующими задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность у пациентов, одновременно принимающих диуретики или ингибиторы АПФ, а также у пациентов, склонных к развитию гиповолемии.

Как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предшествующего воздействия диклофенака. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать до синдрома Коуниса — тяжёлой аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомами такой реакции являются боль в груди, возникающая в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.

Олфен®-100 СР Депокапс, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам старше 65 лет. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака не ухудшается до клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с особой осторожностью у таких пациентов, поскольку они, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела; также пациентов необходимо обследовать на предмет желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Влияние на пищеварительную систему. При применении всех НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образования язв или перфорации, которые могут быть летальными и возникать в любое время в процессе лечения с наличием или отсутствием предупреждающих симптомов или серьёзных проявлений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления, как правило, имеют более серьёзные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются признаки желудочно-кишечного кровотечения или образования язв, применение препарата необходимо прекратить.

При применении НПВП, включая диклофенак, у пациентов с симптомами, указывающими на нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, обязательны медицинский контроль и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с анамнезом язв, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации. У пациентов пожилого возраста чаще возникают нежелательные реакции на применение НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы уменьшить риск такого токсического воздействия на пищеварительную систему, лечение следует начинать и поддерживать наименьшими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в одновременном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или других лекарственных средств, способных повышать риск нежелательного действия на желудочно-кишечный тракт, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с использованием защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с анамнезом желудочно-кишечной токсичности, особенно пожилого возраста, должны сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно признаках желудочно-кишечного кровотечения). Также необходимо соблюдать осторожность у пациентов, одновременно получающих лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При применении НПВП, включая диклофенак, возрастает риск утечки из желудочно-кишечного анастомоза; тщательный медицинский контроль необходим при применении диклофенака после желудочно-кишечных хирургических вмешательств.

Влияние на печень. Тщательный медицинский контроль необходим при назначении Олфен®-100 СР Депокапс пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. При применении НПВП, включая диклофенак, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Повышение уровня ферментов, как правило, обратимо после прекращения применения препарата.

Это явление очень часто наблюдалось при применении диклофенака в клинических исследованиях (примерно у 15% пациентов), но очень редко сопровождалось клиническими симптомами. В большинстве случаев повышение уровня ферментов было в пределах нормы. Умеренное повышение (от ≥3 до <8 раз выше верхней границы нормы) наблюдалось часто (в 2,5% случаев), тогда как частота выраженного повышения (≥8 раз выше верхней границы нормы) оставалась примерно на уровне 1%. Повышенный уровень печеночных ферментов сопровождался клинически выраженным поражением печени в 0,5% случаев в вышеуказанных клинических исследованиях.

При длительном лечении препаратом Олфен®-100 СР Депокапс рекомендуется регулярное наблюдение за функцией печени и уровнями печеночных ферментов. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если появляются клинические признаки или симптомы прогрессирующего заболевания печени или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Олфен®-100 СР Депокапс следует прекратить.

Помимо повышения уровня печеночных ферментов, были редкие сообщения о тяжёлых реакциях со стороны печени, включая желтуху, фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, которые в отдельных случаях приводили к смерти.

При применении диклофенака гепатит может возникнуть без продромальных симптомов. Необходима осторожность при применении Олфен®-100 СР Депокапс пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.

Диклофенак противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. Специфические исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились, рекомендаций по коррекции дозы нет. Диклофенак следует назначать с осторожностью пациентам с лёгкой или умеренной степенью нарушения функции печени.

Влияние на почки. НПВП, включая диклофенак, снижают уровень простагландинов, которые важны для поддержания почечного кровотока. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, часто (1–10%) регистрировались случаи задержки жидкости, отёков и гипертензии, особое внимание следует уделять пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объёма жидкости по любой причине, например до или после серьёзного хирургического вмешательства (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях в качестве профилактической меры рекомендуется мониторинг функции почек. Отмена терапии, как правило, приводит к возвращению к состоянию, предшествовавшему лечению.

Диклофенак противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <15 мл/мин/1,73 м²). Специфические исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились, рекомендаций по коррекции дозы нет. Диклофенак следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции почек.

Влияние на кожу. В связи с применением НПВП, включая препарат Олфен®-100 СР Депокапс, очень редко регистрировались тяжёлые реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) (см. раздел «Побочные реакции»). У пациентов наибольший риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Олфен®-100 СР Депокапс необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышен риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Лечение диклофенаком, как правило, не рекомендуется пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями или неконтролируемой артериальной гипертензией. Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки и только в дозах до 100 мг в сутки, если курс лечения превышает 4 недели. Поскольку сердечно-сосудистые риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его следует применять как можно короче и в наименьшей эффективной дозе. Необходимо периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и оценивать ответ на терапию, особенно если лечение продолжается более 4 недель.

Для пациентов с анамнезом артериальной гипертензии и/или хронической сердечной недостаточности лёгкой или умеренной степени необходим соответствующий мониторинг и консультирование, поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, регистрировались случаи задержки жидкости и отёков. Диклофенак следует применять с осторожностью пациентам, одновременно принимающим диуретики или ингибиторы АПФ, а также пациентам с повышенным риском гиповолемии.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьёзных тромботических осложнений (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникнуть без предупреждающих симптомов. В этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели. При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови. Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Влияние на дыхательную систему (астма в анамнезе). У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отёком слизистой оболочки носа (т.е. назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями лёгких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными риниту, симптомами) чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отёк Квинке или крапивница. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные профилактические меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такими как сыпь, зуд или крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Вспомогательные вещества. Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной таблетке, то есть практически не содержит натрия.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, тяжёлым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного прерывания беременности, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивается с менее чем 1% до приблизительно 1,5%. Считается, что этот риск возрастает при увеличении дозы препаратов и продолжительности терапии. У животных установлено, что введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, включая со стороны сердечно-сосудистой системы.

Начиная с 20-й недели беременности применение диклофенака может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после его прекращения. Кроме того, есть сообщения о сужении артериального протока после лечения во II триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому диклофенак натрия не следует применять в I и II триместрах беременности, если в этом нет абсолютной необходимости. Если диклофенак натрия применяется женщиной, пытающейся забеременеть, или беременной в I или II триместре, доза препарата должна быть минимальной, а продолжительность лечения — как можно короче. Следует рассмотреть вопрос о пренатальном мониторинге на предмет олигогидрамниона и сужения артериального протока после применения диклофенака в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности. При выявлении олигогидрамниона или сужения артериального протока применение диклофенака следует прекратить.

Диклофенак натрия противопоказан в III триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»), поскольку все ингибиторы синтеза простагландинов могут: подвергать плод таким рискам — кардиопульмональная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и лёгочная гипертензия), дисфункция почек (см. выше); подвергать мать и новорождённого таким рискам — возможное удлинение времени кровотечения (эффект, связанный с ингибированием агрегации тромбоцитов, который может проявиться даже при приёме очень низких доз препарата), ингибирование сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Кормление грудью. Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому, чтобы предотвратить развитие побочных реакций у новорождённых, этот препарат не следует применять в период кормления грудью. Если лечение необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Фертильность. Как и другие НПВП, Олфен®-100 СР Депокапс может негативно влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, проходящим обследование на бесплодие.

На основании соответствующих данных исследований на животных невозможно исключить нарушение репродуктивной функции у самцов. Значимость этих данных для человека не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, у которых во время терапии препаратом Олфен®-100 СР Депокапс возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, вялость, повышенная утомляемость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозу подбирать индивидуально. Лекарственное средство следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени с учетом цели лечения для каждого конкретного пациента.

Взрослые

Олфен®-100 СР Депокапс следует принимать во время еды. Капсулы глотать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Обычная суточная доза составляет 1 капсулу Олфен®-100 СР Депокапс. При легких случаях и при длительном лечении этой дозы, как правило, достаточно. При необходимости применения дозы 50 мг или 150 мг диклофенака натрия лечение Олфеном®-100 СР Депокапс сочетают с приемом Олфена®-50 Лактаб.

В случаях, когда симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, Олфен®-100 СР Депокапс рекомендуется принимать на ночь.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Лекарственное средство следует применять с осторожностью у таких пациентов (см. раздел «Особенности применения»).

Наличие сердечно-сосудистых заболеваний или значимых факторов риска. Назначать диклофенак только после тщательной клинической оценки (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушением функции почек. Лекарственное средство противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <15 мл/мин/1,73 м²). Рекомендаций по коррекции дозы нет, назначать с осторожностью (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушением функции печени. Лекарственное средство противопоказано пациентам с печеночной недостаточностью. Рекомендаций по коррекции дозы нет, назначать с осторожностью (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Лекарственное средство не применять детям из-за высокого содержания активного вещества.

Передозировка.

Симптомы. Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. При передозировке могут возникать головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. При тяжелом отравлении возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. Лечение острого отравления НПВС (включая диклофенак) заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Специфическая терапия, например форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, не имеет особого значения при выведении НПВС, учитывая высокую степень связывания этих препаратов с белками плазмы крови и интенсивный метаболизм.

При передозировке в результате приема потенциально токсической дозы препарата следует применять активированный уголь. Если передозировка произошла в результате приема дозы, несущей потенциальную угрозу для жизни, необходимо очистить желудок (вызвать рвоту или провести промывание желудка).

Побочные реакции.

Как при длительном, так и при кратковременном применении препаратов, содержащих в своем составе диклофенак натрия, могут наблюдаться нижеперечисленные побочные реакции. По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко – ангионевротический отек (в том числе отек лица).

Со стороны психики: очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость, повышенная утомляемость; очень редко – парестезии, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт; частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: очень редко – нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия; частота неизвестна – неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: часто – головокружение; очень редко – шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия; нечасто* – ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия; очень редко – васкулит; частота неизвестна – синдром Коуниса.

Со стороны органов дыхания: редко – астма (включая одышку); очень редко – пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, метеоризм, анорексия; редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечника с кровотечением, гастроинтестинальный стеноз, перфорация или без таковых (иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов), которые могут привести к перитониту; очень редко – колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, поражение пищевода, диафрагмоподобные кишечные стриктуры, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышенный уровень трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко – молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), экзофолиативный дерматит, выпадение волос, фоточувствительность, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – задержка жидкости в организме, отеки; очень редко – острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз почечных сосочков.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко – импотенция.

Общие расстройства: редко – отек.

*Показатели частоты основаны на данных длительного применения в высоких дозах (150 мг/сут).

Сообщалось о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанных с применением диклофенака, особенно при высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и длительном использовании.

Нарушения зрения. Такие нарушения зрения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВП и, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятный механизм нарушений зрения — ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию визуальных нарушений. При появлении таких симптомов во время лечения диклофенаком необходимо провести офтальмологическое обследование для исключения других возможных причин.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Ацино Фарма АГ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Бирсвег 2, 4253 Лисберг, Швейцария.