Оксироф

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОКСИРИФ (OXYRIF)

Состав:

действующее вещество: оксиметазолин (oxymetazoline);

1 мл раствора содержит гидрохлорид оксиметазолина 0,5 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; глицерин; раствор хлорида бензалкония; вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный дозированный.

Основные физико-химические свойства: почти прозрачный раствор от бесцветного до слабо-желтоватого оттенка.

Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Симпатомиметики, монопрепараты.

Код АТХ R01A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество дозированного назального спрея оказывает симпатомиметическое и сосудосуживающее действие и, таким образом, устраняет отёк слизистых оболочек. Лекарственное средство снимает отёк слизистой оболочки носа и восстанавливает носовое дыхание. Это способствует восстановлению аэрации околоносовых пазух и полости среднего уха через разблокированную евстахиеву трубу.

Противовирусные эффекты растворов, содержащих оксиметазолин, были продемонстрированы в исследованиях с культивированными инфицированными вирусом клетками (терапевтический подход). Этот механизм действия был подтверждён подавлением активности вирусов, вызывающих простудные заболевания, с помощью теста на уменьшение бляшек, определения остаточной инфекционности (титрования вируса) и теста ингибирования zpE.

Противовоспалительное и антиоксидантное действие оксиметазолина продемонстрировано в различных исследованиях. Образование липидных медиаторов из арахидоновой кислоты в значительной степени подавляется оксиметазолином в стимулированных ex vivo альвеолярных макрофагах. В частности, вследствие индукции оксиметазолином ингибирования активности фермента 5-липоксигеназы образование провоспалительных сигнальных молекул (LTB4) подавляется, тогда как увеличивается параллельный синтез противовоспалительных мессенджер-веществ (PGE2, 15-HETE). Оксиметазолин также подавляет индуцибельную форму оксидсинтазы (iNOS) в долгосрочных культивируемых альвеолярных макрофагах.

Оксиметазолин значительно подавляет окислительный стресс, вызванный ультрафиолетовыми частицами углерода, в первичных альвеолярных макрофагах. Оксиметазолин также подавляет перекисное окисление липидов микросом в системе железо/аскорбат (антиоксидантный эффект).

Иммуномодулирующие эффекты оксиметазолина продемонстрированы в мононуклеарных клетках периферической крови человека. В этом случае оксиметазолин значительно снижает образование воспалительных, усиливающих цитокинов (IL-1β, IL-6, TNF-α). Кроме того, оксиметазолин подавляет иммунностимулирующие свойства дендритных клеток.

Двойное слепое сравнительное исследование с параллельными группами, проведённое с участием 247 пациентов, продемонстрировало более быстрое и лучшее улучшение типичных симптомов острого ринита (заложенность носа, насморк, чихание, общее недомогание) (р < 0,05) за счёт сочетания вазоконстрикторного, противовирусного, противовоспалительного и антиоксидантного эффектов оксиметазолина. Таким образом, лечение 0,05 % назальным спреем оксиметазолина по сравнению с физиологическим раствором значительно сократило продолжительность простудных заболеваний в среднем с 6 до 4 дней (р < 0,001).

Фармакокинетика

Действие оксиметазолина начинается в течение нескольких секунд.

Эффект оксиметазолина в форме 0,05 % назального спрея измеряли в открытом исследовании методом наблюдения. Он наступал в среднем через 20,6 секунды. Этот вывод подтверждён в исследовании с изотоническим солевым раствором в двойном слепом сравнительном исследовании с параллельными группами с участием 247 больных: начало эффекта наблюдалось в среднем через 25 секунд.

Действие продолжается до 12 часов.

Иногда количество абсорбированного оксиметазолина после интраназального применения может быть достаточным для системного воздействия, например, на центральную нервную систему или сердечно-сосудистую систему.

Данные дальнейших фармакокинетических исследований с участием людей отсутствуют.

Данные доклинических исследований безопасности

Исследования токсичности повторного введения назального оксиметазолина у собак не выявили никаких рисков для здоровья человека. Тест мутагенности in vitro на бактериях дал отрицательный результат. Данных о канцерогенности нет. Тератогенных эффектов у крыс и кроликов не наблюдалось. Дозы, превышающие терапевтический диапазон, оказывали эмбриолетальный эффект или приводили к задержке роста плода. У крыс была подавлена лактация. Данных о нарушении фертильности нет.

Доклинические исследования показывают, что бензалкония хлорид в зависимости от концентрации и продолжительности воздействия может ингибировать цилиарную подвижность вплоть до необратимой остановки, а также вызывать гистопатологические изменения слизистой оболочки носа.

Клинические характеристики

Показания

• острый ринит;
• аллергический ринит;
• спастический вазомоторный ринит.

Для восстановления дренажа и носового дыхания при параэпидермальных синуситах, а также при евстахиите, связанном с ринитом.

Для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых ходах.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов;
• сухой ринит.

Не применять после трансфеноидальной гипофизэктомии или других хирургических вмешательств, затрагивающих твердую мозговую оболочку;

• детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение оксиметазолина и:

• трициклических антидепрессантов;
• ингибиторов моноаминоксидазы (МОА) трансилципроминового типа;
• препаратов, повышающих артериальное давление,
• может привести к повышению артериального давления. Поэтому следует избегать такого совместного применения.

Особенности применения

В нижеприведённых случаях лекарственное средство следует применять только после тщательной оценки соотношения пользы и риска:

• повышенное внутриглазное давление, в частности при закрытоугольной глаукоме;
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания (например, ишемическая болезнь сердца) и гипертензия;
• феохромоцитома;
• метаболические нарушения (например, гипертиреоз, сахарный диабет);
• гиперплазия предстательной железы;
• порфирия;
• применение ингибиторов моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) и других препаратов, которые потенциально повышают артериальное давление.

Длительное применение и передозировка назального противоотёчного средства может привести к снижению эффективности его действия. Злоупотребление этим препаратом может вызвать:

• реактивную гиперемию слизистой оболочки носа (обратный эффект);
• хронический отёк слизистой оболочки носа (медикаментозный ринит);
• атрофию слизистой оболочки носа.

Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в лекарственном средстве, может вызывать отёк слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении. При подозрении на такую реакцию (хронически заложенный нос) следует выбрать другое лекарственное средство для интраназального введения, не содержащее консервантов. Если отсутствует назальный препарат без консервантов, рекомендуется применять иную лекарственную форму.

Применение в период беременности или лактации

Беременность. Данные о небольшом количестве беременных женщин, подвергшихся воздействию этого лекарственного средства в первом триместре, не указывают на побочные эффекты оксиметазолина, влияющие на беременность или здоровье плода и новорождённого. На сегодняшний день отсутствуют соответствующие эпидемиологические данные. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность доз, превышающих терапевтический диапазон.

Во время беременности лекарственное средство следует применять с особой осторожностью с учётом соотношения пользы и риска. Не рекомендуется превышать рекомендованную дозировку, поскольку передозировка может ухудшить кровоснабжение плода.

Грудное вскармливание. Неизвестно, проникает ли оксиметазолин в грудное молоко человека. Оксироф, спрей назальный дозированный, следует применять в период грудного вскармливания только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Не следует превышать рекомендованную дозировку, поскольку возможно снижение выработки грудного молока.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами

Оксироф, спрей назальный дозированный, не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами. При длительном применении лекарственного средства в дозах, превышающих рекомендованные, нельзя исключить общее воздействие на сердечно-сосудистую систему. В таких случаях способность управлять транспортным средством может ухудшиться.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети в возрасте от 6 лет

Применять 2–3 раза в день по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход.

Указанную однократную дозу лекарственного средства вводить не более 3 раз в день.

Применять препарат не более 7 дней. Не превышать рекомендованные дозы.

Способ применения

Механизм распыления работает при нажатии на опору для пальца. Перед первым использованием снимите защитный колпачок, возьмите флакон в руку и несколько раз нажмите на распылитель, пока не образуется устойчивый аэрозольный туман. Держите распылительный наконечник у ноздри и впрысните один раз в каждый носовой ход. После использования очистите распылитель и, при необходимости, защитный колпачок.

Дети. Не применять лекарственное средство детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Передозировка возможна после назального или случайного внутреннего приема. Картина после интоксикации производными имидазола может быть разнообразной, поскольку периоды гиперреактивности могут чередоваться с периодами угнетения центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и лёгочной систем.

Стимуляция центральной нервной системы проявляется в виде беспокойства, возбуждения, галлюцинаций и судорог.

Угнетение центральной нервной системы проявляется в снижении температуры тела, вялости, сонливости и коме.

Другие симптомы могут включать миоз, мидриаз, лихорадку, потливость, бледность, цианоз, сердцебиение, тахикардию, брадикардию, аритмию сердца, остановку сердца, артериальную гипертензию, шоковую гипотензию, тошноту и рвоту, угнетение дыхания и апноэ, психогенные расстройства.

У детей передозировка часто приводит к преобладанию центрального нервного эффекта с судорогами и комой, брадикардией, апноэ, а также артериальной гипертензией, которая может развиться после гипотензии.

В случае тяжёлой передозировки показана интенсивная терапия в стационаре. Необходимо немедленно назначить активированный уголь (адсорбент), сульфат натрия (слабительное) или промывание желудка (в случае приёма больших количеств лекарственного средства), поскольку оксиметазолин может быстро абсорбироваться. Вазопрессорные препараты противопоказаны. Неселективные α-блокаторы могут быть применены в качестве антидота. При необходимости проводят противосудорожную терапию, вентиляцию лёгких и мероприятия, снижающие температуру.

Побочные реакции

Частота побочных реакций классифицируется следующим образом:

очень часто (≥ 1/10),

часто (от ≥ 1/100 до < 1/10),

нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100),

редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000),

очень редко (< 1/10000),

неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы

Очень редко: беспокойство, бессонница, утомляемость (сонливость, седативный эффект), головная боль, галлюцинации (особенно у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия.

Очень редко: аритмия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: жжение или сухость слизистой оболочки носа, чихание.

Нечасто: эффект утомления, усиление отека слизистой оболочки, носовое кровотечение после прекращения применения.

Очень редко: апноэ у детей младшего возраста и новорождённых.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Очень редко: судороги (преимущественно у детей).

Расстройства иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности (отёк Квинке, сыпь, зуд).

Срок годности.

2 года.

Срок годности после первого вскрытия — 6 месяцев.

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 мл в полимерных флаконах с назальным распылителем, № 1 в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «ХИМФАРМЗАВОД «КРАСНАЯ ЗВЕЗДА».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61010, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордиенко, дом 1.