Oksiryf

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Oksiryf (OXYRIF)

Skład:

substancja czynna: oksymetazolina (oxymetazoline);

1 ml roztworu zawiera 0,5 mg chlorku oksymetazoliny;

substancje pomocnicze: kwas cytrynowy jednowodny; cytrynian sodu; gliceryna; roztwór chlorku benzalkoniowego; woda oczyszczona.

Postać leku. Dochodowy, dawkowany środek do stosowania w nosie.

Główne właściwości fizykochemiczne: prawie przezroczysty roztwór o barwie od bezbarwnej do lekko żółtawej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwostrykowe i inne leki stosowane miejscowo w chorobach nosa. Sympatomymetryki, monopreparaty.

Kod ATC R01A A05.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Czynna substancja dawkowanego sprayu do nosa wykazuje działanie sympatykomimetyczne i zwężające naczynia krwionośne, dzięki czemu eliminuje obrzęk błon śluzowych. Lek skutecznie likwiduje obrzęk błony śluzowej nosa i przywraca prawidłowe oddychanie przez nos. Sprzyja to ponownemu nawiewaniu przysionków nosowych oraz jamy ucha środkowego przez odblokowaną trąbkę słuchową.

Efekty przeciwwirusowe roztworów zawierających oksymetazolinę zostały zademonstrowane w badaniach z wykorzystaniem hodowli komórek zainfekowanych wirusem (podejście terapeutyczne). Mechanizm działania został potwierdzony poprzez hamowanie aktywności wirusów powodujących przeziębienie, za pomocą testu redukcji plam, oznaczania resztkowej infekcyjności (titerowanie wirusa) oraz testu hamowania zpE.

Działanie przeciwzapalne i antyoksydacyjne oksymetazoliny zostało zademonstrowane w różnych badaniach. Tworzenie lipidowych mediatorów z kwasu arachidonowego jest znacząco wpływane przez oksymetazolinę w alveolarnych makrofagach stymulowanych ex vivo. W szczególności, indukowane przez oksymetazolinę hamowanie aktywności enzymu 5-lipoksygenazy prowadzi do zahamowania syntezy prozapalnych cząsteczek sygnałowych (LTB4), podczas gdy zwiększa się równoległa synteza substancji przeciwzapalnych (PGE2, 15-HETE). Oksymetazolina hamuje również indukowalną formę syntazy tlenku azotu (iNOS) w długoterminowych hodowlach alveolarnych makrofagów.

Oksymetazolina znacząco hamuje stres oksydacyjny wywołany przez cząstki węgla UV w pierwotnych alveolarnych makrofagach. Oksymetazolina hamuje również peroksydację lipidów w mikrosomach w układzie żelazo/askorbinian (działanie antyoksydacyjne).

Efekty immunomodulacyjne oksymetazoliny zostały zademonstrowane w mononuklearnych komórkach krwi obwodowej człowieka. Oksymetazolina znacząco zmniejsza produkcję cytokin prozapalnych (IL1β, IL6, TNFα). Ponadto oksymetazolina hamuje właściwości immunostymulujące komórek dendrytycznych.

Podwójne ślepe badanie porównawcze z równoległymi grupami, przeprowadzone na 247 pacjentach, wykazało szybsze i lepsze poprawienie typowych objawów ostrego kataru (zatkany nos, katar, kichanie, objawy ogólne) (p < 0,05) dzięki połączeniu efektów wazokonstrykcyjnych, przeciwwirusowych, przeciwzapalnych i antyoksydacyjnych oksymetazoliny. W ten sposób leczenie 0,05% sprayem do nosa zawierającym oksymetazolinę w porównaniu z roztworem fizjologicznym znacząco skróciło czas trwania przeziębienia średnio z 6 do 4 dni (p < 0,001).

Farmakokinetyka

Działanie oksymetazoliny rozpoczyna się w ciągu kilku sekund.

Efekt oksymetazoliny w postaci 0,05% sprayu do nosa był oceniany w badaniu otwartym metodą obserwacji. Efekt pojawiał się średnio po 20,6 sekundy. Wynik ten został potwierdzony w badaniu porównawczym z roztworem izotonicznym soli w podwójnie ślepej próbie z równoległymi grupami u 247 pacjentów: początek działania obserwowano średnio po 25 sekundach.

Działanie utrzymuje się do 12 godzin.

Czasem ilość wchłoniętej oksymetazoliny po donosowym stosowaniu może być wystarczająca do wywołania wpływu systemowego, np. na ośrodkowy układ nerwowy lub układ sercowo-naczyniowy.

Dane dalszych badań farmakokinetycznych z udziałem ludzi są niedostępne.

Dane badań doksyczności klinicznej

Badania toksyczności wielokrotnego podania oksymetazoliny drogą donosową u psów nie wykazały żadnych ryzyk dla zdrowia człowieka. Test mutagenności in vitro na bakteriach był negatywny. Brak danych dotyczących kancerogenności. Nie zaobserwowano efektów teratogennych u szczurów i królików. Dawkowanie przekraczające zakres terapeutyczny wywoływało efekt embrionoletny lub opóźnienie wzrostu płodu. Laktacja była hamowana u szczurów. Brak danych dotyczących zaburzeń płodności.

Badania doksyczności kliniczne wykazały, że benzalkonium chloroek, w zależności od stężenia i czasu działania, może hamować ruchliwość rzęsek, aż do ich nieodwracalnego zahamowania, a także prowadzić do zmian histopatologicznych błony śluzowej nosa.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania

• katar ostry;
• katar przewlekły alergicznego pochodzenia;
• przewlekły katar wazomotoryczny spastyczny.

Do przywrócenia odpływu i oddychania przez nos w przypadku zapalenia zatok przynosowych, a także w przypadku zapalenia trąbki słuchowej związanego z katarrem.

Do usunięcia obrzęku przed zabiegami diagnostycznymi w nosie.

Przeciwwskazania

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych;
• suchy katar.

Nie stosować po operacji przesączkowej przekształcania przysadki lub innych zabiegach chirurgicznych naruszających twardą oponę mózgową;

• wiek dziecięcy do 6 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie oksymetyazoliny i:

• trójpierścieniowych leków przeciwdrgawkowych;
• inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) typu tranylcyprolanu;
• leków podnoszących ciśnienie tętnicze, może prowadzić do podwyższenia ciśnienia tętniczego. Dlatego należy unikać takiego łączonego stosowania.

Szczególne środki ostrożności

W poniższych przypadkach lek należy stosować wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka:

• podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, w szczególności w przypadku tęskno-kątowego kąta zamkniętego;
• ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego (np. choroba niedokrwienna serca) oraz nadciśnienie;
• fiochromocytoza;
• zaburzenia metaboliczne (np. nadczynność tarczycy, cukrzyca);
• przerośnięcie gruczołu krokowego;
• porfiria;
• stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (inhibitory MAO) oraz innych leków, które potencjalnie mogą podnieść ciśnienie tętnicze.

Długotrwałe stosowanie oraz przedawkowanie środka przeciwostrykowego do nosa może prowadzić do zmniejszenia skuteczności działania. Nadużywanie tego preparatu może spowodować:

• reaktywną hiperemię błony śluzowej nosa (efekt odwrócony);
• przewlekły obrzęk błony śluzowej nosa (rzekomy katar);
• zanik błony śluzowej nosa.

Zawarty w leku środek konserwujący – chlorek benzalkoniu – może powodować obrzęk błony śluzowej nosa, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. W przypadku podejrzenia takiej reakcji (przewlekłe zatkanie nosa) należy rozważyć zastosowanie innego leku do podania do nosa, który nie zawiera środków konserwujących. Jeśli nie ma dostępnego preparatu do nosa bez środków konserwujących, zaleca się zastosowanie innej postaci leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża. Dane dotyczące ograniczonej liczby ciężarnych, które były narażone na działanie tego leku w pierwszym trymestrze ciąży, nie wskazują na działania niepożądane oksymetylozoliny wpływające na przebieg ciąży lub zdrowie płodu i noworodka. Obecnie brak odpowiednich danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną dawek przekraczających zakres terapeutyczny.

W okresie ciąży lek należy stosować z dużą ostrożnością, po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Nie zaleca się przekraczania zalecanego dawkowania, ponieważ przedawkowanie może pogorszyć ukrwienie płodu.

Karmienie piersią. Nie wiadomo, czy oksymetylozolina przenika do mleka matki. Oksiryf, spray do nosa dawkowany, należy stosować w czasie karmienia piersią wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Nie należy przekraczać zalecanego dawkowania, ponieważ możliwe jest zmniejszenie produkcji mleka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń

Oksiryf, spray do nosa dawkowany, nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Po długotrwałym stosowaniu leku w dawkach przekraczających zalecane, nie można wykluczyć ogólnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy. W takich przypadkach zdolność prowadzenia pojazdu może ulec pogorszeniu.

Sposób stosowania i dawki

Dorośli i dzieci od 6. roku życia

Stosować 2–3 razy dziennie po jednym wstrząśnięciu do każdego nosa.

Podaną pojedynczą dawkę leku stosować nie więcej niż 3 razy dziennie.

Lek stosować nie dłużej niż przez 7 dni. Nie przekraczać zalecanych dawek.

Sposób stosowania

Mechanizm rozpylania działa po naciśnięciu na oparcie dla palca. Przed pierwszym użyciem należy zdjąć ochronny kaptur, wziąć butelkę do ręki i kilkakrotnie nacisnąć na rozpylacz, aż do powstania stałego aerozolowego mgiełki. Trzymać otwór rozpylający przy nosie i wstrząsnąć jeden raz do każdego przewodu nosowego. Po użyciu należy oczyścić rozpylacz i, jeśli to konieczne, ochronny kaptur.

Dzieci. Nie stosować leku dzieciom poniżej 6. roku życia.

Przedawkowanie

Przedawkowanie może wystąpić po podaniu do nosa lub przypadkowym przyjęciu doustnym. Objawy zatrucia pochodnymi imidazolu mogą być różnorodne, ponieważ okresy nadreaktywności mogą występować naprzemiennie z okresami depresji układu nerwowego, sercowo-naczyniowego i układu oddechowego.

Stymulacja układu nerwowego centralnego objawia się niepokoem, pobudzeniem, halucynacjami i drgawkami.

Depresja układu nerwowego centralnego objawia się obniżeniem temperatury ciała, osłabieniem, sennością i śpiączką.

Inne objawy mogą obejmować miozę, midriazę, gorączkę, pocenie się, bladość, sinicę, kołatanie serca, tachykardię, bradykardię, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie serca, nadciśnienie tętnicze, hipotensję wstrząsową, nudności i wymioty, depresję oddychania oraz apnię.

U dzieci przedawkowanie często prowadzi do dominującego działania na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak drgawki i śpiączka, bradykardia, apnea, a także nadciśnienie tętnicze, które może wystąpić po hipotensji.

W przypadku ciężkiego przedawkowania wskazana jest terapia intensywna w warunkach szpitalnych. Należy natychmiast podać węgiel aktywowany (sorbent), siarczan sodu (środek przeczyszczający) lub przepłukać żołądek (w przypadku przyjęcia dużej ilości leku), ponieważ oksymetazolina może być szybko wchłaniana. Leki wazopresyjne są przeciwwskazane. Niezależne blokery α mogą być stosowane jako antydota. W razie potrzeby należy przeprowadzić terapię przeciwdrgawkową, wentylację płuc oraz działania obniżające temperaturę ciała.

Działania niepożądane

Częstość działań niepożądanych sklasyfikowano następująco:

bardzo często (≥ 1/10),

często (od ≥ 1/100 do < 1/10),

rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100),

wolno (≥ 1/10000 do < 1/1000),

bardzo rzadko (< 1/10000),

nieznane (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Rozstroje ze strony układu nerwowego

Bardzo rzadko: niepokój, bezsenność, zmęczenie (senność, działanie sedytywne), ból głowy, halucynacje (szczególnie u dzieci).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego

Rzadko: uczucie przyspieszonego bicia serca, tachykardia, nadciśnienie tętnicze.

Bardzo rzadko: arytmia.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy międzybłoniowej

Często: uczucie pieczenia lub suchość błony śluzowej nosa, kichanie.

Rzadko: efekt wyczerpania, nasilenie obrzęku błony śluzowej, krwawienie z nosa po przerwaniu stosowania.

Bardzo rzadko: bezdech u niemowląt i noworodków.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej

Bardzo rzadko: drgawki (głównie u dzieci).

Rozstroje ze strony układu immunologicznego

Rzadko: reakcje nadwrażliwości (obrzęk Quincka, wysypka, świąd).

Okres ważności.

2 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu — 6 miesięcy.

Nie stosować po upływie okresu ważności.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 ml w butelkach polimerowych z opryskiwaczem do nosa, nr 1 w pudełku.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

PRAТ „ZAKŁAD CHEMICZNO-FARMACEUTYCZNY „CZERWONA GWIAZDA”.

Miejsce pochodzenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 61010, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Gordienkowska, budynek 1.