Oxyriff

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE OXYRIF (OXYRIF)

Composizione:

Principio attivo: oximetazolina (oxymetazoline);

1 ml di soluzione contiene cloridrato di oximetazolina 0,5 mg;

Eccipienti: acido citrico monoidrato; citrato di sodio; glicerina; soluzione di cloruro di benzalconio; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Spray nasale dosato.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione quasi trasparente, da incolore a lievemente giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati antiedemigeni e altri preparati per uso locale nelle malattie della cavità nasale. Simpaticomimetici, monopreparati.

Codice ATC R01A A05.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo dello spray nasale dosato ha un’azione simpaticomimetica e vasocostrittore, riducendo così l’edema delle mucose. Il medicinale riduce il gonfiore della mucosa nasale e ripristina la respirazione nasale. Ciò favorisce il ripristino dell’aerazione dei seni paranasali e della cavità dell’orecchio medio attraverso la tuba di Eustachio sbloccata.

Gli effetti antivirali delle soluzioni contenenti ossimetazolina sono stati dimostrati in studi con cellule coltivate infettate (approccio terapeutico). Questo meccanismo d’azione è stato confermato dall’inibizione dell’attività dei virus responsabili dei raffreddori, mediante test di riduzione delle placche, determinazione della residua infettività (titolazione del virus) e test di inibizione zpE.

L’azione antiinfiammatoria e antiossidante dell’ossimetazolina è stata dimostrata in diversi studi. La formazione di mediatori lipidici derivati dall’acido arachidonico è fortemente influenzata dall’ossimetazolina in macrofagi alveolari stimolati ex vivo. In particolare, l’induzione da parte dell’ossimetazolina dell’inibizione dell’enzima 5-lipossigenasi porta a una riduzione della produzione di molecole segnale proinfiammatorie (LTB4), mentre aumenta la sintesi parallela di mediatori antinfiammatori (PGE2, 15-HETE). L’ossimetazolina inoltre inibisce la forma induttibile della sintetasi dell’ossido nitrico (iNOS) in macrofagi alveolari coltivati a lungo termine.

L’ossimetazolina inibisce significativamente lo stress ossidativo indotto da particelle di carbonio ultravioletto in macrofagi alveolari primari. L’ossimetazolina inibisce anche l’ossidazione lipidica delle microsomi nel sistema ferro/ascorbato (effetto antiossidante).

Gli effetti immunomodulatori dell’ossimetazolina sono stati dimostrati in cellule mononucleate del sangue periferico umano. In questo contesto, l’ossimetazolina riduce significativamente la formazione di citochine proinfiammatorie (IL-1β, IL-6, TNF-α). Inoltre, l’ossimetazolina inibisce le proprietà immunostimolanti delle cellule dendritiche.

Uno studio comparativo in doppio cieco con gruppi paralleli, condotto su 247 pazienti, ha dimostrato un miglioramento più rapido e significativo dei sintomi tipici di rinite acuta (naso chiuso, rinite, starnuti, disturbi generali) (p < 0,05), grazie alla combinazione degli effetti vasocostrittori, antivirali, antiinfiammatori e antiossidanti dell’ossimetazolina. Pertanto, il trattamento con spray nasale allo 0,05% di ossimetazolina, rispetto alla soluzione fisiologica, ha ridotto significativamente la durata dei raffreddori da una media di 6 a 4 giorni (p < 0,001).

Farmacocinetica

L’azione dell’ossimetazolina inizia entro pochi secondi.

L’effetto dell’ossimetazolina in forma di spray nasale allo 0,05% è stato misurato in uno studio aperto mediante osservazione. L’effetto si manifestava in media dopo 20,6 secondi. Questo risultato è stato confermato in uno studio comparativo in doppio cieco con soluzione salina isotonica e gruppi paralleli su 247 pazienti: l’inizio dell’effetto è stato osservato in media dopo 25 secondi.

L’effetto dura fino a 12 ore.

Talvolta la quantità di ossimetazolina assorbita dopo somministrazione intranasale può essere sufficiente per causare effetti sistemici, ad esempio sul sistema nervoso centrale o sul sistema cardiovascolare.

Non sono disponibili dati aggiuntivi sugli studi farmacocinetici effettuati sugli esseri umani.

Dati sugli studi preclinici di sicurezza

Gli studi sulla tossicità da somministrazione ripetuta di ossimetazolina nasale nei cani non hanno evidenziato rischi per la salute umana. Il test di mutagenesi in vitro su batteri è risultato negativo. Non sono disponibili dati sulla cancerogenicità. Non sono stati osservati effetti teratogeni nei ratti e nei conigli. Dosaggi superiori al range terapeutico hanno mostrato effetti embrionolecidi o ritardo della crescita fetale. L’allattamento è stato inibito nei ratti. Non sono disponibili dati sugli effetti sulla fertilità.

Gli studi preclinici indicano che il cloruro di benzalconio, a seconda della concentrazione e della durata di esposizione, può inibire la motilità ciliare fino a un’arresto irreversibile, nonché causare alterazioni istopatologiche della mucosa nasale.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

• rinite acuta;
• rinite allergica;
• rinite vasomotoria spastica.

Per il ripristino del drenaggio e della respirazione nasale nei sinusiti paranasali, nonché nell'eustachite associata a rinite.

Per la rimozione dell'edema prima di procedure diagnostiche nelle cavità nasali.

Controindicazioni

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti;
• rinite secca.

Non utilizzare dopo ipofisectomia transfenoidale o altre procedure chirurgiche che coinvolgono la dura madre;

• età pediatrica inferiore ai 6 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

L'uso contemporaneo di ossimetazolina e:

• antidepressivi triciclici;
• inibitori della monoaminoossidasi (MAO) di tipo tranilcipromina;
• farmaci che aumentano la pressione arteriosa,

può portare a un aumento della pressione arteriosa. Pertanto, si deve evitare tale associazione.

Caratteristiche nell'uso

Nei seguenti casi il medicinale deve essere utilizzato solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio:

• aumento della pressione intraoculare, in particolare nel glaucoma ad angolo stretto;
• gravi malattie cardiovascolari (ad esempio, cardiopatia ischemica) e ipertensione;
• feocromocitoma;
• alterazioni metaboliche (ad esempio, ipertiroidismo, diabete mellito);
• iperplasia prostatica;
• porfiria;
• uso di inibitori della monoamino ossidasi (inibitori MAO) e di altri farmaci che potenzialmente aumentano la pressione arteriosa.

L'uso prolungato e il sovradosaggio del medicinale decongestivo nasale possono portare a una riduzione dell'efficacia del trattamento. L'abuso di questo farmaco può causare:

• iperemia reattiva della mucosa nasale (effetto rimbalzo);
• edema cronico della mucosa nasale (rinite medicamentosa);
• atrofia della mucosa nasale.

Il conservante benzalconio cloruro contenuto nel medicinale può causare gonfiore della mucosa nasale, specialmente in caso di uso prolungato. Se si sospetta tale reazione (naso cronicamente chiuso), si deve scegliere un altro medicinale per somministrazione intranasale che non contenga conservanti. Se non è disponibile un farmaco nasale senza conservanti, si raccomanda di utilizzare un'altra forma farmaceutica.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Gravidanza. I dati disponibili su un numero limitato di donne in gravidanza esposte a questo medicinale nel primo trimestre non indicano effetti avversi dell'ossimetazolina che influiscano sulla gravidanza o sulla salute del feto e del neonato. Attualmente non sono disponibili dati epidemiologici adeguati. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva con dosi superiori al range terapeutico.

Durante la gravidanza il medicinale deve essere utilizzato con particolare cautela, considerando il rapporto beneficio/rischio. Non si raccomanda di superare la dose raccomandata, poiché un sovradosaggio potrebbe peggiorare l'irrorazione ematica del feto.

Allattamento. Non è noto se l'ossimetazolina passi nel latte materno umano. Oxyriff, spray nasale dosato, deve essere utilizzato durante l'allattamento solo dopo un'attenta valutazione del rapporto beneficio/rischio. Non si deve superare la dose raccomandata, poiché è possibile una riduzione della produzione di latte materno.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari

Oxyriff, spray nasale dosato, non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. Dopo un uso prolungato del medicinale a dosi superiori a quelle raccomandate, non può essere escluso un effetto sistemico sul sistema cardiovascolare. In tali casi, la capacità di guidare un veicolo potrebbe essere compromessa.

Modalità e dosaggio d'uso

Adulti e bambini a partire dai 6 anni di età

Applicare 2–3 volte al giorno, con 1 spruzzo in ciascuna narice.

La dose singola indicata del medicinale deve essere somministrata non più di 3 volte al giorno.

Utilizzare il medicinale per non oltre 7 giorni. Non superare i dosaggi raccomandati.

Modalità d'uso

Il meccanismo di nebulizzazione funziona premendo l’appoggio per il dito. Prima del primo utilizzo, rimuovere il cappuccio protettivo, prendere il flacone in mano e premere più volte sull’erogatore finché non si forma un aerosol nebulizzato stabile. Tenere l’ugello erogatore vicino alla narice e spruzzare una volta in ciascun condotto nasale. Dopo l’uso, pulire l’erogatore e, se necessario, il cappuccio protettivo.

Bambini. Non utilizzare il medicinale nei bambini al di sotto dei 6 anni di età.

Sovradosaggio

Uno svradosaggio è possibile in seguito a somministrazione nasale o ingestione accidentale. Il quadro clinico dopo intossicazione da derivati dell’imidazolo può essere variabile, poiché periodi di iperreattività possono alternarsi a periodi di depressione del sistema nervoso centrale, del sistema cardiocircolatorio e di quello polmonare.

La stimolazione del sistema nervoso centrale si manifesta con ansia, agitazione, allucinazioni e convulsioni.

La depressione del sistema nervoso centrale si manifesta con riduzione della temperatura corporea, letargia, sonnolenza e coma.

Altri sintomi possono includere miosi, midriasi, febbre, sudorazione, pallore, cianosi, palpitazioni, tachicardia, bradicardia, aritmia cardiaca, arresto cardiaco, ipertensione arteriosa, ipotensione da shock, nausea e vomito, depressione respiratoria e apnea, disturbi psicogeni.

Nei bambini, lo svradosaggio provoca spesso un effetto centrale dominante con convulsioni e coma, bradicardia, apnea, nonché ipertensione arteriosa che può insorgere dopo un’ipotensione.

In caso di svradosaggio grave è indicata una terapia intensiva in regime ospedaliero. È necessario somministrare immediatamente carbone attivo (adsorbente), solfato di sodio (lassativo) o lavanda gastrica (in caso di ingestione di grandi quantità del medicinale), poiché l’ossimetazolina può essere rapidamente assorbita. I farmaci vasopressori sono controindicati. Gli α-bloccanti non selettivi possono essere utilizzati come antidoto. Se necessario, si effettua terapia anticonvulsivante, ventilazione polmonare e interventi per ridurre la temperatura corporea.

Effetti indesiderati

La frequenza degli effetti indesiderati è classificata nel modo seguente:

molto comune (≥ 1/10),

comune (da ≥ 1/100 a < 1/10),

non comune (da ≥ 1/1000 a < 1/100),

raro (da ≥ 1/10000 a < 1/1000),

molto raro (< 1/10000),

non noto (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema nervoso

Molto raro: irrequietezza, insonnia, affaticamento (sonnolenza, effetto sedativo), cefalea, allucinazioni (soprattutto nei bambini).

Sistema cardiaco e vascolare

Raro: palpitazioni, tachicardia, ipertensione arteriosa.

Molto raro: aritmia.

Sistema respiratorio, organi del torace e mediastino

Comune: bruciore o secchezza della mucosa nasale, starnuti.

Non comune: effetto di rimbalzo, aumento dell'edema della mucosa, epistassi dopo l'interruzione dell'uso.

Molto raro: apnea nei bambini più piccoli e neonati.

Apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo

Molto raro: crampi (principalmente nei bambini).

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: reazioni di ipersensibilità (edema di Quincke, eruzioni cutanee, prurito).

Periodo di validità

2 anni.

Periodo di validità dopo la prima apertura: 6 mesi.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 ml in flaconi in polimero con spruzzatore nasale, 1 pezzo in confezione.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

Società per azioni «FARMACEUTICO CHIMICO «STELLA ROSSA».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 61010, Oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Gordienkivska, 1.