Oxirif

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OXYRIF (OXYRIF)

Composición:

Principio activo: oximetazolina (oxymetazoline);

1 ml de solución contiene clorhidrato de oximetazolina 0,5 mg;

Excipientes: ácido cítrico monohidratado; citrato de sodio; glicerina; solución de cloruro de benzalconio; agua purificada.

Forma farmacéutica. Spray nasal dosificado.

Propiedades físicas y químicas principales: solución casi transparente, incolora o con ligera tonalidad amarillenta.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antiinflamatorios y otros medicamentos para uso local en enfermedades de la cavidad nasal. Simpaticomiméticos, medicamentos simples.

Código ATC R01A A05.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El principio activo del spray nasal dosificado tiene acción simpaticomimética y vasoconstrictora, y de esta manera elimina el edema de las membranas mucosas. El medicamento reduce el edema de la mucosa nasal y restablece la respiración nasal. Esto favorece la recuperación de la aeración de los senos paranasales y de la cavidad del oído medio a través de la trompa de Eustaquio desobstruida.

Los efectos antivirales de las soluciones que contienen oximetazolina han sido demostrados en estudios con células infectadas cultivadas (enfoque terapéutico). Este mecanismo de acción fue confirmado mediante la inhibición de la actividad de los virus que causan resfriados comunes, mediante la prueba de reducción de placas, la determinación de la infectividad residual (titulación del virus) y la prueba de inhibición zpE.

La acción antiinflamatoria y antioxidante de la oximetazolina ha sido demostrada en diversos estudios. La formación de mediadores lipídicos a partir del ácido araquidónico se ve significativamente influenciada por la oximetazolina en macrófagos alveolares estimulados ex vivo. En particular, como resultado de la inducción por oximetazolina de la inhibición de la actividad de la enzima 5-lipoxigenasa, la formación de moléculas señal proinflamatorias (LTB4) se suprime, mientras que aumenta la síntesis paralela de sustancias mensajeras antiinflamatorias (PGE2, 15-HETE). La oximetazolina también inhibe la forma inducible de la óxido nítrico sintasa (iNOS) en macrófagos alveolares cultivados a largo plazo.

La oximetazolina suprime significativamente el estrés oxidativo inducido por partículas de carbono ultravioleta en macrófagos alveolares primarios. Asimismo, la oximetazolina inhibe la peroxidación lipídica en microsomas en un sistema de hierro/ascorbato (efecto antioxidante).

Los efectos inmunomoduladores de la oximetazolina han sido demostrados en células mononucleares de sangre periférica humana. En este caso, la oximetazolina reduce significativamente la formación de inflamación al inhibir citocinas proinflamatorias (IL-1β, IL-6, TNF-α). Además, la oximetazolina inhibe las propiedades inmunoestimulantes de las células dendríticas.

Un estudio comparativo doble ciego con grupos paralelos, realizado con 247 pacientes, demostró una mejora más rápida y mayor de los síntomas típicos de rinitis aguda (congestión nasal, rinorrea, estornudos, malestar general) (p < 0,05), gracias a la combinación de los efectos vasoconstrictores, antivirales, antiinflamatorios y antioxidantes de la oximetazolina. Así, el tratamiento con spray nasal de oximetazolina al 0,05 % redujo significativamente la duración de los resfriados comunes en promedio de 6 a 4 días en comparación con solución fisiológica (p < 0,001).

Farmacocinética

El efecto de la oximetazolina comienza en cuestión de segundos.

El efecto de la oximetazolina en forma de spray nasal al 0,05 % fue medido en un estudio abierto mediante observación. Apareció en promedio a los 20,6 segundos. Este hallazgo fue confirmado en un estudio comparativo doble ciego con solución salina isotónica y grupos paralelos con 247 pacientes: el inicio del efecto se observó en promedio a los 25 segundos.

La acción dura hasta 12 horas.

A veces, la cantidad de oximetazolina absorbida tras la administración intranasal puede ser suficiente para producir efectos sistémicos, por ejemplo, sobre el sistema nervioso central o el sistema cardiovascular.

No hay datos disponibles sobre estudios farmacocinéticos adicionales en humanos.

Datos de estudios preclínicos de seguridad

Los estudios de toxicidad por administración repetida de oximetazolina nasal en perros no revelaron riesgos para la salud humana. La prueba de mutagenicidad in vitro en bacterias fue negativa. No hay datos sobre carcinogenicidad. No se observaron efectos teratogénicos en ratas ni conejos. Dosis superiores al rango terapéutico produjeron efectos embrioletales o retraso del crecimiento fetal. La lactancia fue suprimida en ratas. No hay datos sobre alteraciones de la fertilidad.

Los estudios preclínicos indican que el cloruro de bencalconio, dependiendo de la concentración y la duración de la exposición, puede inhibir la movilidad ciliar hasta su parada irreversible, así como provocar cambios histopatológicos en la mucosa nasal.

Características clínicas

Indicaciones

• Rinitis aguda;
• Rinitis alérgica;
• Rinitis vasomotora espástica.

Para la recuperación del drenaje y de la respiración nasal en los sinusitis paranasales, así como en la eustaquitis asociada a rinitis.

Para eliminar el edema antes de procedimientos diagnósticos en los pasajes nasales.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes;
• Rinitis seca.

No utilizar tras una hipofisectomía transesfenoidal u otras intervenciones quirúrgicas que afecten a la duramadre;

• Edad pediátrica menor de 6 años.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

La administración concomitante de oximetazolina y:

• Antidepresivos tricíclicos;
• Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) del tipo tranilcipromina;
• Fármacos que aumentan la presión arterial, puede provocar un aumento de la presión arterial. Por lo tanto, debe evitarse esta asociación.

Características de uso

En los casos mencionados a continuación, el medicamento debe utilizarse únicamente tras una evaluación cuidadosa del balance beneficio/riesgo:

• aumento de la presión intraocular, especialmente en el glaucoma de ángulo estrecho;
• enfermedades cardiovasculares graves (por ejemplo, cardiopatía isquémica) e hipertensión;
• feocromocitoma;
• alteraciones metabólicas (por ejemplo, hipertiroidismo, diabetes mellitus);
• hiperplasia prostática;
• porfiria;
• uso de inhibidores de la monoaminooxidasa (inhibidores MAO) y otros medicamentos que potencialmente aumentan la presión arterial.

La administración prolongada y la sobredosis de descongestionantes nasales pueden provocar una disminución de su eficacia. El abuso de este medicamento puede causar:

• hiperemia reactiva de la mucosa nasal (efecto rebote);
• edema crónico de la mucosa nasal (rinitis medicamentosa);
• atrofia de la mucosa nasal.

El conservante cloruro de benzalconio presente en el medicamento puede provocar hinchazón de la mucosa nasal, especialmente tras un uso prolongado. Si se sospecha esta reacción (obstrucción nasal crónica), debe considerarse un medicamento alternativo para administración intranasal que no contenga conservantes. Si no está disponible un medicamento nasal sin conservantes, se recomienda utilizar otra forma farmacéutica.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo. Los datos disponibles sobre un número limitado de mujeres embarazadas expuestas a este medicamento durante el primer trimestre no indican efectos adversos de la oximetazolina que afecten al embarazo o a la salud del feto y del recién nacido. Actualmente no existen datos epidemiológicos adecuados. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva con dosis superiores al rango terapéutico.

Durante el embarazo, el medicamento debe usarse con especial precaución, considerando el balance beneficio/riesgo. No se recomienda superar la dosis recomendada, ya que la sobredosis podría deteriorar el suministro sanguíneo al feto.

Lactancia. No se sabe si la oximetazolina pasa a la leche materna humana. Oxirif, spray nasal dosificado, debe usarse durante la lactancia solo tras una evaluación cuidadosa del balance beneficio/riesgo. No debe superarse la dosis recomendada, ya que podría reducirse la producción de leche materna.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

Oxirif, spray nasal dosificado, no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Tras el uso prolongado del medicamento en dosis superiores a las recomendadas, no puede descartarse un efecto sistémico sobre el sistema cardiovascular. En tales casos, la capacidad para conducir vehículos puede verse afectada negativamente.

Vía de administración y dosis

Adultos y niños a partir de 6 años

Aplicar 2–3 veces al día, 1 pulverización en cada fosa nasal.

Administrar la dosis única indicada no más de 3 veces al día.

Utilizar el medicamento durante un período no superior a 7 días. No exceder las dosis recomendadas.

Instrucciones para el uso

El mecanismo de pulverización funciona al presionar el soporte para el dedo. Antes del primer uso, retire la tapa protectora, tome el frasco en la mano y presione varias veces sobre el pulverizador hasta que se forme un aerosol uniforme y constante. Coloque la boquilla pulverizadora cerca de la fosa nasal y administre una pulverización en cada conducto nasal. Tras su uso, limpie el pulverizador y, si es necesario, la tapa protectora.

Niños. No utilizar este medicamento en niños menores de 6 años.

Sobredosis

La sobredosis puede ocurrir tras la administración nasal o la ingestión accidental por vía oral. La clínica tras la intoxicación por derivados de imidazol puede ser variable, ya que pueden alternarse períodos de hiperactividad con períodos de depresión del sistema nervioso central, cardiovascular y pulmonar.

La estimulación del sistema nervioso central se manifiesta como ansiedad, excitación, alucinaciones y convulsiones.

La depresión del sistema nervioso central se manifiesta como disminución de la temperatura corporal, debilidad, somnolencia y coma.

Otros síntomas pueden incluir miosis, midriasis, fiebre, sudoración, palidez, cianosis, palpitaciones, taquicardia, bradicardia, arritmia cardíaca, paro cardíaco, hipertensión arterial, hipotensión shock, náuseas y vómitos, depresión respiratoria y apnea.

En niños, la sobredosis suele provocar predominantemente efectos sobre el sistema nervioso central, como convulsiones y coma, bradicardia, apnea, así como hipertensión arterial que puede aparecer tras un período de hipotensión.

En caso de sobredosis grave, está indicada la terapia intensiva en un entorno hospitalario. Se debe administrar inmediatamente carbón activado (adsorbente), sulfato sódico (catártico) o lavado gástrico (en caso de ingestión de grandes cantidades del medicamento), ya que la oximetazolina puede absorberse rápidamente. Los fármacos vasoactivos están contraindicados. Los bloqueadores α no selectivos pueden utilizarse como antídoto. Si es necesario, se debe realizar terapia anticonvulsivante, ventilación pulmonar y medidas para reducir la temperatura corporal.

Reacciones adversas

La frecuencia de las reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera:

muy frecuentes (≥ 1/10),
frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10),
poco frecuentes (de ≥ 1/1000 a < 1/100),
raras (de ≥ 1/10000 a < 1/1000),
muy raras (< 1/10000),
desconocida (no puede evaluarse con los datos disponibles).

Alteraciones del sistema nervioso

Muy raras: inquietud, insomnio, fatiga (somnolencia, efecto sedante), cefalea, alucinaciones (especialmente en niños).

Del sistema cardiovascular

Raras: palpitaciones, taquicardia, hipertensión arterial.
Muy raras: arritmia.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino

Frecuentes: sensación de ardor o sequedad de la mucosa nasal, estornudos.
Poco frecuentes: efecto rebote, aumento de la hinchazón de la mucosa, hemorragia nasal tras la interrupción del uso.
Muy raras: apnea en niños pequeños y recién nacidos.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo

Muy raras: convulsiones (principalmente en niños).

Alteraciones del sistema inmunitario

Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad (edema de angioedema de Quincke, erupciones cutáneas, prurito).

Período de validez

2 años.

Período de validez tras la primera apertura: 6 meses.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada.

Condiciones de conservación

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase

10 ml en frascos de polímero con pulverizador nasal, 1 unidad en la caja.

Categoría de dispensación

Venta sin receta.

Fabricante

PRAO «FÁBRICA QUIMIOFARMACÉUTICA «ESTRELLA ROJA».

Dirección del fabricante y lugar de actividad

Ucrania, 61010, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Gordienkovskaia, 1.