Оксипрогестерону капронат

И Н С Т Р У К Ц И Я для медицинского применения лекарственного средства ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (OXYPROGESTERONE CAPRONATE)

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит гидроксипрогестерона капроат (в пересчете на сухое вещество) 125 мг;

вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло оливковое рафинированное.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций масляный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Прогестины. Код АТХ G03D A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

«Оксипрогестерона капроат» представляет собой синтетический аналог гормона желтого тела (прогестерона). По биологическим свойствам схож с прогестероном: вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует её переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворённой яйцеклетки; уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. По сравнению с прогестероном более устойчив в организме, действует медленнее и оказывает более продолжительный эффект. После однократного внутримышечного введения сохраняет своё действие от 7 до 14 дней.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения медленно абсорбируется из места введения. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 7–14 дней.

Клинические характеристики.

Показания.

Патологические процессы, обусловленные недостаточностью желтого тела: угроза выкидыша; первичная и вторичная аменорея; полименорея; дисфункциональные маточные кровотечения; гиперпластические процессы в эндометрии, эндометриоз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Вторая половина беременности, внематочная беременность или замершая беременность, в том числе в анамнезе, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта, нарушение функции печени, заболевания печени (гепатит, цирроз), холестатическая желтуха в период беременности или в анамнезе, доброкачественная гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, порфирия, нервные расстройства с признаками депрессии, тахикардия, злокачественные опухоли молочных желез и половых органов, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или такие состояния в анамнезе.

Противопоказано применение для диагностики беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Оксипрогестерона капроат ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Лекарственное средство усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств. Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (карбамазепин, гризеофульвин, барбитураты, гидантоины, рифампицин). Совместное применение β-адреномиметиков и гидроксипрогестерона капроата для профилактики преждевременных родов способствует уменьшению побочных эффектов β-адреномиметиков.

Гидроксипрогестерона капроат угнетает метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению концентрации циклоспорина в плазме крови и риску развития токсических эффектов.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять лекарственное средство пациентам с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью.

С осторожностью применять пациентам с другими заболеваниями, способствующими задержке жидкости, больным с психическими нарушениями в анамнезе; препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии. Состояние пациентов, у которых уже имеется в анамнезе психическая депрессия, следует тщательно контролировать, а препарат отменять в случаях тяжелого рецидива заболевания.

Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности к прогестинам. Гидроксипрогестерона капронат противопоказан женщинам, имеющим в анамнезе гиперчувствительность к прогестинам.

Прогестины могут снижать толерантность к глюкозе, поэтому у больных сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови. Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена (следует учитывать непрофессиональные причины и провести соответствующие диагностические мероприятия), а также пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. При применении препарата необходимо быть внимательным к ранним признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.

Необходимо приостановить медикаментозное лечение и провести детальное обследование, если внезапно развивается частичная или полная потеря зрения, экзофтальм, диплопия или мигрень. Применение лекарственного средства следует прекратить, если при обследовании выявлен папиллема или поражение сосудов сетчатки.

Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально. Первоначальный курс обследования должен включать осмотр молочных желез и органов малого таза, а также тест Папаниколау.

При наличии любой прогестин-зависимой опухоли, например, менингиомы в прошлом и/или её прогрессирования в период беременности, или при проведении предыдущей гормональной терапии пациентка нуждается в тщательном наблюдении врача.

При длительном применении больших доз возможно прекращение менструаций.

При введении гидроксипрогестерона капроната могут возникать болевые ощущения, отек, зуд или синяки. При повышенном дискомфорте, выделении крови или жидкости, воспалительной реакции в месте инъекции необходимо обратиться к врачу.

Влияние длительного приема половых гормонов на функцию гипофиза, яичников, надпочечников, печени и матки требует дальнейшего изучения.

При гистологическом исследовании образцов ткани следует информировать гистолога о том, что пациентка получала терапию прогестином.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат применять только в I триместре беременности при угрозе выкидыша. Риск врождённых аномалий, включая половые аномалии у детей обоих полов, связанный с действием экзогенного прогестерона в период беременности, полностью не установлен.

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лекарственное средство может вызывать нарушения зрения и повышенную утомляемость. В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной внимательности и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогреть на водяной бане (до 30–40 °C). В случае выпадения кристаллов ампулу нагреть на кипящей водяной бане до полного их растворения. Вводить внутримышечно и подкожно.

При угрозе выкидыша или начавшемся выкидыше в I триместре беременности вводить по 125–250 мг (1–2 мл 12,5 % раствора) 1 раз в неделю.

При первичной или вторичной аменорее — сразу после прекращения применения эстрогенных препаратов вводить 250 мг однократно или в два приема.

С целью нормализации менструального цикла (при полименорее, дисфункциональных маточных кровотечениях) препарат вводить в дозе 65–125 мг (0,5–1 мл 2,5 % раствора) на 20–22-й день цикла.

У женщин с гиперплазией эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников) в возрасте до 45 лет в I фазе менструального цикла назначать эстрогены (этинилэстрадиол 0,05 мг в сутки с 5-го по 25-й день цикла) и «Оксипрогестерону капронат» по 1 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю на 5-й, 12-й и 19-й день цикла в течение 4–5 циклов. Женщинам в возрасте от 45 лет вводить только «Оксипрогестерону капронат» по 2 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю в течение 6–8 менструальных циклов.

Примечание: наличие влаги на игле или шприце может привести к помутнению раствора, однако это не влияет на активность препарата.

Перед введением препарат необходимо визуально проверить на наличие твердых частиц и обесцвечивания, если это позволяет раствор и упаковка.

Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому его нельзя применять в педиатрической практике.

Передозировка. При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение необходимо прекратить, а после их исчезновения — продолжить в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможное повышение артериального давления, тахикардия, одышка, нарушения кровообращения (инфаркт миокарда и инсульт), тяжелые артериальные и венозные тромбоэмболии, включая легочную эмболию (иногда фатальную).

Со стороны обмена веществ: возможны отеки, задержка жидкости, альбуминурия, нарушение толерантности к глюкозе, изменения липидного профиля плазмы.

Со стороны пищеварительной системы: изменения аппетита, вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, нарушения функции печени и изменения функциональных проб печени, холестатическая желтуха, редко (при длительном применении) — тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): редко (при длительном применении) — головная боль, мигренеподобная головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, парестезии, боль в спине.

Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном применении) — увеличение или уменьшение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, изменение вагинальных выделений, нерегулярные маточные кровотечения, ановуляция после лечения, аменорея во время лечения или после него, олигоменорея, нарушения менструального цикла, предменструальный синдром, изменения либидо, дискомфорт в груди, гирсутизм, цистит.

Со стороны половых органов: спазмы матки, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, зуд в области гениталий, вагинальные выделения, увеличение продукции цервикальной слизи, кровянистые выделения, кровотечение отмены, прорывные кровотечения, вагинальный микоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, акне, желтые пигментные пятна на лице (хлоазма), аллергические реакции на коже (сыпь, зуд), мультиформная эритема.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, тромбоз сетчатки, воспаление зрительных нервов.

Общие нарушения и изменения в месте введения: лихорадка; изменения в месте введения, включая боль и припухлость, абсцесс.

Влияние на плод: избыток прогестерона может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).

Прогестины могут оказывать влияние на результаты следующих лабораторных исследований: функциональная способность печени (увеличение задержки сульфобромфталеина и другие пробы); показатели системы гемостаза (повышение уровня протромбина и факторов VII, VIII, IX и X); пробы функции щитовидной железы (увеличение содержания связанного с белками плазмы крови йода и йода, извлекаемого бутанолом, снижение связывающей способности плазмы к тироксину).

После терапии гидроксипрогестерона капроатом были зарегистрированы несколько случаев кашля, одышки, ощущения сдавления в грудной клетке и/или реакций, подобных аллергическим. Вероятность возникновения этих побочных эффектов может возрастать при применении более высоких доз.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Упаковка. По 1 мл препарата в ампуле. По 5 ампул в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.