Oxiprogesterona caproato

I N S T R U C C I Ó N para uso médico del medicamento OXIPROGESTERONA CAPROATO (OXYPROGESTERONE CAPRONATE)

Composición:

Principio activo: 1 ml de solución contiene 125 mg de caproato de hidroxiprogesterona (en cálculo sobre sustancia seca);

Excipientes: benzoato de bencilo, aceite de oliva refinado.

Forma farmacéutica. Solución oleosa para inyección.

Características físico-químicas principales: líquido oleoso transparente, de color amarillo claro a amarillo verdoso.

Grupo farmacoterapéutico. Hormonas de las glándulas sexuales y medicamentos utilizados en patologías del sistema reproductor. Progestágenos. Código ATC G03DA03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La hidroxiprogesterona caproato es un análogo sintético de la hormona del cuerpo lúteo (progesterona). En cuanto a sus propiedades biológicas, es similar a la progesterona: provoca la transformación del revestimiento mucoso del útero desde la fase de proliferación, inducida por la hormona folicular, hacia la fase secretora, y tras la fecundación favorece su transición al estado necesario para el desarrollo del óvulo fecundado; disminuye la excitabilidad y contractilidad del músculo uterino y de las trompas de Falopio, y estimula el desarrollo de los elementos terminales de la glándula mamaria. Comparada con la progesterona, es más estable en el organismo, actúa más lentamente y tiene un efecto más prolongado. Tras una inyección intramuscular única, su acción se mantiene entre 7 y 14 días.

Farmacocinética.

Tras la inyección intramuscular, se absorbe lentamente desde el lugar de la inyección. La concentración terapéutica se mantiene durante 7–14 días.

Características clínicas.

Indicaciones.

Procesos patológicos provocados por insuficiencia del cuerpo lúteo: amenaza de aborto; amenorrea primaria y secundaria; polimenorrea; hemorragias uterinas disfuncionales; procesos hiperplásicos en el endometrio, endometriosis.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Segunda mitad del embarazo, embarazo ectópico o embarazo detenido, incluso en antecedentes, hemorragias vaginales de origen desconocido, estado tras aborto, alteración de la función hepática, enfermedades hepáticas (hepatitis, cirrosis), ictericia colestásica durante el embarazo o en antecedentes, hiperbilirrubinemia benigna, insuficiencia hepática, insuficiencia renal, porfiria, trastornos neurológicos con manifestaciones de depresión, taquicardia, tumores malignos de las mamas y órganos genitales, tromboembolismo venoso o arterial activo, tromboflebitis grave o tales estados en antecedentes.

Está contraindicado el uso para el diagnóstico del embarazo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. El caproato de oxiprogesterona disminuye el efecto de los fármacos que estimulan la contracción del miometrio (oxitocina, pituitrina), esteroides anabólicos (retabolil, nerobol) y hormonas gonadotrópicas hipofisarias. En interacción con la oxitocina, se reduce el efecto lactogénico. El medicamento potencia la acción de los diuréticos, fármacos antihipertensivos, inmunosupresores, bromocriptina y coagulantes sistémicos. Disminuye la eficacia de los anticoagulantes. Modifica los efectos de los agentes hipoglucemiantes. Los inductores de la oxidación microsomal reducen la actividad progestacional (carbamazepina, griseofulvina, barbitúricos, hidantoínas, rifampicina). La administración combinada de β-adrenomiéticos y caproato de hidroxiprogesterona para prevenir el parto prematuro favorece la reducción de los efectos adversos de los β-adrenomiéticos.

El caproato de hidroxiprogesterona inhibe el metabolismo de la ciclosporina, lo que conduce al aumento de la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo y al riesgo de aparición de efectos tóxicos.

Características de aplicación.

Debe administrarse con precaución en pacientes con hipertensión arterial, enfermedades cardiovasculares, diabetes mellitus, asma bronquial, epilepsia y migraña.

Debe utilizarse con precaución en pacientes con otras enfermedades que favorezcan la retención de líquidos, así como en pacientes con antecedentes de trastornos psíquicos. El medicamento debe suspenderse ante la aparición de los primeros signos de depresión. En pacientes con antecedentes de depresión psíquica, debe vigilarse cuidadosamente su estado, y el medicamento debe suspenderse en caso de recurrencia grave de la enfermedad.

No debe administrarse el medicamento a pacientes con enfermedades hereditarias raras, tales como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.

Se han notificado reacciones de hipersensibilidad a los progestágenos. El caproato de hidroxiprogesterona está contraindicado en mujeres con antecedentes de hipersensibilidad a los progestágenos.

Los progestágenos pueden reducir la tolerancia a la glucosa; por ello, en pacientes con diabetes mellitus debe controlarse cuidadosamente la concentración sanguínea de glucosa. No debe administrarse el medicamento en casos de hemorragia genital de causa no diagnosticada (deben considerarse causas no funcionales y realizarse las pruebas diagnósticas adecuadas), ni en pacientes con antecedentes de enfermedad arterial periférica. Durante la administración del medicamento, debe prestarse atención a los primeros signos y síntomas de tromboembolismo, y en caso de que aparezcan, debe suspenderse inmediatamente el tratamiento.

Debe suspenderse el tratamiento farmacológico y realizarse un examen detallado si se desarrolla repentinamente pérdida parcial o total de la visión, proptosis, diplopía o migraña. El uso del medicamento debe suspenderse si durante el examen se detecta papiledema o lesión vascular de la retina.

Durante el tratamiento, se recomienda realizar exámenes periódicos cuya frecuencia y alcance se determinarán individualmente. El examen inicial debe incluir evaluación de las mamas, órganos pélvicos y prueba de Papanicolaou.

En caso de tener antecedentes de tumores dependientes de progestágenos, como meningioma, o su progresión durante el embarazo, o si se ha recibido previamente terapia hormonal, la paciente requiere una vigilancia médica cuidadosa.

Con la administración prolongada de dosis elevadas, puede producirse la supresión de la menstruación.

La administración de caproato de hidroxiprogesterona puede provocar dolor, edema, prurito o equimosis en el lugar de inyección. En caso de malestar excesivo, sangrado o secreción de líquido, o reacción inflamatoria en el sitio de inyección, debe consultarse al médico.

El efecto del uso prolongado de hormonas sexuales sobre la función de la hipófisis, ovarios, glándulas suprarrenales, hígado y útero requiere mayor estudio.

En estudios histológicos de muestras de tejido, debe informarse al histólogo que la paciente ha recibido tratamiento con progestágenos.

Uso durante el embarazo o la lactancia. El medicamento solo debe usarse durante el primer trimestre del embarazo ante la amenaza de aborto. El riesgo de anomalías congénitas, incluyendo anomalías genitales en niños y niñas, asociado con la acción del progesterona exógena durante el embarazo, no ha sido completamente establecido.

El progesterona atraviesa la leche materna, por lo que no debe administrarse el medicamento durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. El medicamento puede provocar alteraciones visuales y fatiga aumentada. Durante el tratamiento, debe evitarse cualquier actividad potencialmente peligrosa que requiera alta concentración y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

Antes de usarlo, calentar suavemente el frasco-ampolla del medicamento en baño de agua (hasta 30-40 ºC). En caso de precipitación de cristales, calentar el frasco-ampolla en baño de agua hirviendo hasta completa disolución de los mismos. Administrar por vía intramuscular y subcutánea.

En caso de amenaza de aborto espontáneo o aborto espontáneo en curso durante el primer trimestre del embarazo, administrar 125-250 mg (1-2 ml de solución al 12,5 %) una vez por semana.

En amenorrea primaria o secundaria: inmediatamente después de suspender la administración de medicamentos estrogénicos, administrar 250 mg en una sola dosis o divididos en dos administraciones.

Con el fin de normalizar el ciclo menstrual (en polimenorrea o hemorragias uterinas disfuncionales), administrar el medicamento en dosis de 65-125 mg (0,5-1 ml de solución al 2,5 %) en el día 20-22 del ciclo.

En mujeres con hiperplasia endometrial (en ausencia de tumores ováricos con actividad hormonal), menores de 45 años, durante la fase I del ciclo menstrual, administrar estrógenos (etinilestradiol 0,05 mg diarios del día 5 al día 25 del ciclo) y «Oxiprogesterona capronato» 1 ml de solución al 12,5 % una vez por semana, en los días 5, 12 y 19 del ciclo, durante 4-5 ciclos menstruales. En mujeres de 45 años o más, administrar únicamente «Oxiprogesterona capronato» 2 ml de solución al 12,5 % una vez por semana durante 6-8 ciclos menstruales.

Nota: la presencia de humedad en la aguja o en la jeringa puede provocar enturbiamiento de la solución, sin embargo, esto no afecta la actividad del medicamento.

Antes de la administración, el medicamento debe inspeccionarse visualmente para detectar la presencia de partículas sólidas y cambios de color, siempre que el tipo de solución y el envase lo permitan.

Niños. No existe experiencia sobre el uso del medicamento en niños, por lo tanto, no debe emplearse en la práctica pediátrica.

Sobredosificación. Al utilizar dosis elevadas del medicamento, con mayor frecuencia pueden presentarse los efectos adversos descritos en la sección correspondiente. Ante la aparición de efectos adversos dependientes de gestágenos, el tratamiento debe suspenderse y, tras la desaparición de dichos efectos, reanudarse con dosis menores. Si es necesario, se debe realizar un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema cardiovascular: posible aumento de la presión arterial, taquicardia, disnea, alteraciones de la circulación sanguínea (infarto de miocardio y accidente cerebrovascular), tromboembolias arteriales y venosas graves, incluyendo embolia pulmonar (a veces fatal).

Del metabolismo: posibles edemas, retención de líquidos, albuminuria, intolerancia a la glucosa, alteraciones del perfil lipídico del plasma.

Del sistema digestivo: alteraciones del apetito, distensión abdominal, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, alteraciones de la función hepática y cambios en las pruebas funcionales hepáticas, ictericia colestásica, raramente (con uso prolongado) – náuseas, vómitos.

Del sistema nervioso central (SNC): raramente (con uso prolongado) – cefalea, cefalea tipo migraña, mareo, depresión, insomnio, somnolencia, debilidad, fatiga, parestesias, dolor de espalda.

Del sistema endocrino: raramente (con uso prolongado) – aumento o disminución del peso corporal, dolor y tensión en las mamas, alteraciones en las secreciones vaginales, hemorragias uterinas irregulares, anovulación tras el tratamiento, amenorrea durante o después del tratamiento, oligomenorrea, alteraciones del ciclo menstrual, síndrome premenstrual, cambios en la libido, molestias en las mamas, hirsutismo, cistitis.

De los órganos genitales: espasmos uterinos, alteraciones en los órganos genitales externos, tales como escozor, sequedad, prurito genital, secreciones vaginales, aumento de la producción de moco cervical, secreciones sanguinolentas, hemorragia de retirada, hemorragias de escape, micosis vaginal.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilácticas, angioedema, urticaria.

De la piel y del tejido subcutáneo: alopecia, acné, manchas pigmentadas amarillas en el rostro (melasma), reacciones alérgicas cutáneas (erupciones, prurito), eritema multiforme.

De los órganos de la visión: alteraciones visuales, trombosis de la retina, inflamación de los nervios ópticos.

Alteraciones generales y en el lugar de administración: fiebre; cambios en el lugar de administración, incluyendo dolor e hinchazón, absceso.

Efecto sobre el feto: una cantidad excesiva de progesterona puede provocar virilización del feto femenino (hasta la ambigüedad del sexo).

Los progestágenos pueden influir en los resultados de las siguientes pruebas de laboratorio: función hepática (aumento de la retención de sulfobromoftaleína y otras pruebas); parámetros del sistema de coagulación (aumento del nivel de protrombina y de los factores VII, VIII, IX y X); pruebas para determinar la función de la glándula tiroides (aumento del contenido de yodo unido a proteínas plasmáticas y del yodo extraído con butanol, disminución de la capacidad de unión de la tiroxina al plasma).

Tras la terapia con caproato de hidroxiprogesterona se han registrado varios casos de tos, disnea, sensación de opresión en el tórax y/o reacciones similares a alérgicas. La probabilidad de presentar estos efectos adversos puede aumentar con el uso de dosis más altas.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original para protegerlo de la luz, a una temperatura no superior a 25 ºC. Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades. No se debe mezclar el medicamento con otros productos farmacéuticos en el mismo recipiente.

Envase. 1 ml del medicamento en ampolla. 5 ampollas por blíster, 2 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «FZ «BIOFARMA», Ucrania.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 09100, región de Kiev, ciudad de Bila Tserkva, calle Kievskaya, 37.