Oksyprogesteronu kapronian

I N S T R U K C J A dla stosowania leku Oksyprogesteronu kapronian (OXYPROGESTERONE CAPRONATE)

Skład:

substancja czynna: 1 ml roztworu zawiera hydroksyprogesteronu kapronian (przeliczony na suchą substancję) 125 mg;

substancje pomocnicze: benzylu benzoas, olej z oliwek rafinowany.

Postać leku. Roztwór olejowy do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta oleista ciecz od jasnożółtego do zielonkawożółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Hormony gruczołów płciowych i leki stosowane w patologii układu rozrodczego. Progestageny. Kod ATC G03D A03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Oksyprogesteronu kapronian jest syntetycznym analogiem hormonu ciałka żółtego (progesteronu). Pod względem właściwości biologicznych przypomina progesteron: powoduje przekształcenie błony śluzowej macicy z fazy proliferacyjnej wywołanej przez hormon pęcherzykowy do fazy sekrecyjnej, a po zapłodnieniu sprzyja przejściu jej w stan konieczny do rozwoju zapłodnionej komórki jajowej; zmniejsza pobudliwość i kurczliwość mięśniówki macicy i jajowodów, stymuluje rozwój elementów końcowych gruczołu mlekowego. W porównaniu z progesteronem jest bardziej odporny w organizmie, działa wolniej i wykazuje dłuższy efekt. Po jednorazowej wewnątrzmięśniowej iniekcji działanie utrzymuje się od 7 do 14 dni.

Farmakokinetyka.

Po wewnątrzmięśniowym wstrzyknięciu powoli wchłania się z miejsca podania. Stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 7–14 dni.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Stanowiska chorobowe spowodowane niedostatecznością ciałka żółtego: zagrożenie poronieniem; pierwotna i wtórna amenorrea; polimenorrea; krwawienia maciczne dysfunkcyjne; procesy hiperplastyczne w endometrium, endometrioza.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Druga połowa ciąży, ciąża ektopowa lub zatrzymana ciąża, w tym w wywiadzie, krwawienia pochwy o nieustalonej etiologii, stan po poronieniu, zaburzenia funkcji wątroby, choroby wątroby (zapalenie wątroby, marskość wątroby), żółtaczka cholestata w czasie ciąży lub w wywiadzie, łagodna hiperbilirubinemia, niewydolność wątroby, niewydolność nerek, porfiria, zaburzenia nerwowe z objawami depresji, tachykardia, nowotwory złośliwe gruczołów piersiowych i narządów płciowych, aktywna tromboembolia żylna lub tętnicza, ciężki tromboflebit, a także takie stany w wywiadzie.

Przeciwwskazane jest stosowanie do rozpoznawania ciąży.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Oksyprogesteronu kapronian osłabia działanie leków pobudzających skurcze miometrium (oksytocyna, pituiteryna), sterydów anabolicznych (retabolil, nerobol), gonadotropin przysadki. W przypadku interakcji z oksytocyną zmniejsza się efekt laktogenny. Lek potęguje działanie diuretyków, leków obniżających ciśnienie, immunosupresantów, bromokryptyny oraz środków krzepnięcia krwi ogólnoustrojowych. Zmniejsza skuteczność leków przeciwkrzepliwych. Zmienia działanie środków hipoglikemizujących. Aktywność gestagenną osłabiają induktory mikrosomalnego utleniania (karbamazepina, griseofulwina, barbiturany, hydantoiny, ryfampicyna). Stosowanie łączone β-adrenomimetyków i hydroksyprogesteronu kapronianu w celu zapobiegania przedwczesnym porodom sprzyja zmniejszeniu działań niepożądanych β-adrenomimetyków.

Hydroksyprogesteronu kapronian hamuje metabolizm cyklosporyny, co prowadzi do wzrostu stężenia cyklosporyny w osoczu krwi i zwiększa ryzyko wystąpienia efektów toksycznych.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, chorobami układu sercowo-naczyniowego, cukrzycą, astmą oskrzelową, epilepsją, migreną.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z innymi chorobami sprzyjającymi zatrzymaniu płynów, u chorych z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie; lek należy odstawić przy pojawieniu się pierwszych objawów depresji. Stan pacjentów, u których w wywiadzie występowała depresja psychiczna, należy dokładnie kontrolować, a lek należy odstawić w przypadku ciężkiego nawrotu choroby.

Nie należy stosować leku u pacjentów z rzadkimi chorobami genetycznymi, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Opisywano reakcje nadwrażliwości na progestyny. Hydroksyprogesteronu kapronian jest przeciwwskazany u kobiet z nadwrażliwością na progestyny w wywiadzie.

Progestyny mogą obniżać tolerancję na glukozę, dlatego u chorych na cukrzycę należy dokładnie kontrolować stężenie glukozy we krwi. Nie należy stosować leku przy krwawieniach z dróg rodnych, których przyczyna nie została ustalona (należy rozważyć przyczyny niefunkcjonalne i przeprowadzić odpowiednie badania diagnostyczne), oraz u pacjentek z wywiadem chorób tętnic obwodowych. Przy stosowaniu leku należy zwracać uwagę na wczesne objawy i objawy zakrzepowo-zatorowej choroby tętnic płucnej, a w przypadku ich wystąpienia leczenie lekiem należy przerwać.

Należy przerwać leczenie farmakologiczne i przeprowadzić szczegółowe badania, jeśli nagle wystąpi częściowa lub całkowita utrata wzroku, występowanie oczodołowe (proptoz), podwójne widzenie (diplopii) lub migreny. Stosowanie leku należy przerwać, jeśli w badaniu stwierdzono obrzęk tarczy nerwu wzrokowego (papiledemę) lub uszkodzenie naczyń siatkówki.

Podczas leczenia zaleca się regularne wizyty kontrolne, których częstotliwość i zakres są ustalane indywidualnie. Początkowy cykl badań powinien obejmować badanie piersi, narządów miednicy małej oraz test Papanicolaou.

W przypadku obecności jakiegokolwiek guza związanego z progestogenami, np. meningioma w wywiadzie i/lub jego postępującego rozwoju w czasie ciąży, lub po wcześniejszej terapii hormonalnej, pacjentka wymaga ścisłej opieki lekarza.

Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek możliwe jest ustanie miesiączkowania.

Podczas wstrzykiwania hydroksyprogesteronu kapronianu mogą wystąpić bóle, obrzęk, świąd lub siniaki. W przypadku nasilonego dyskomfortu, krwawienia lub wycieku płynu, reakcji zapalnej w miejscu iniekcji należy skontaktować się z lekarzem.

Wpływ długotrwałego przyjmowania hormonów płciowych na funkcję przysadki, jajników, nadnerczy, wątroby i macicy wymaga dalszych badań.

Podczas badania histologicznego próbek tkanki należy poinformować patomorfologa, że pacjentka otrzymywała terapię progestynową.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Lek stosuje się wyłącznie w I trymestrze ciąży przy zagrożeniu poronieniem. Ryzyko wad wrodzonych, w tym wad narządów płciowych u dzieci obu płci, związane z działaniem egzogennego progesteronu w czasie ciąży, nie jest w pełni poznane.

Progesteron przenika do mleka matki, dlatego nie należy stosować leku w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Lek może powodować zaburzenia wzroku i zwiększoną senność. W czasie leczenia należy powstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej czujności i szybkości reakcji psychoruchowych.

Sposób stosowania i dawki.

Przed użyciem ampułkę z lekiem lekko podgrzać na łaźni wodnej (do 30–40 ºC). W przypadku wytrącenia się kryształów ampułkę należy podgrzać na wrzącej łaźni wodnej aż do ich całkowitego rozpuszczenia. Wprowadzić wewnętrznomięśniowo lub podskórnie.

W przypadku zagrożenia poronieniem lub rozpoczętego poronienia w I trymestrze ciąży podaje się po 125–250 mg (1–2 ml roztworu 12,5 %) raz w tygodniu.

W przypadku pierwotnej lub wtórnej amenorrei – bezpośrednio po zaprzestaniu stosowania leków estrogenowych podaje się 250 mg jednorazowo lub w dwóch dawkach.

W celu normalizacji cyklu menstruacyjnego (przy polimenorzei, krwotokach macicznych dysfunkcyjnych) lek podaje się w dawce 65–125 mg (0,5–1 ml roztworu 2,5 %) w 20–22 dniu cyklu.

U kobiet z hiperplazją endometrium (przy braku nowotworów jajników wrażliwych na hormony) w wieku do 45 lat w I fazie cyklu menstruacyjnego należy stosować estrogeny (etynilostradiol 0,05 mg dziennie od 5. do 25. dnia cyklu) oraz „Oksyprogesteronu kapronian” po 1 ml roztworu 12,5 % raz w tygodniu w 5., 12. i 19. dniu cyklu przez 4–5 cykli. Kobietom w wieku powyżej 45 lat podaje się wyłącznie „Oksyprogesteronu kapronian” po 2 ml roztworu 12,5 % raz w tygodniu przez 6–8 cykli menstruacyjnych.

Uwaga: obecność wilgoci na igle lub strzykawce może spowodować zmętnienie roztworu, jednak nie wpływa to na aktywność leku.

Przed wstrzyknięciem lek należy wizualnie sprawdzić pod kątem obecności cząstek stałych oraz utraty barwy, o ile pozwala na to roztwór i opakowanie.

Dzieci. Brak doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci, dlatego nie należy go stosować w pediatrii.

Przedawkowanie. Przy zastosowaniu podwyższonych dawek leku częściej występują działania niepożądane opisane w odpowiednim rozdziale. W przypadku wystąpienia zależnych od gestagenu działań niepożądanych należy przerwać leczenie, a po ich zniknięciu – kontynuować w niższych dawkach. W razie potrzeby stosuje się leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: możliwe podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, duszność, zaburzenia krążenia (zawał mięśnia sercowego i udar mózgu), ciężkie tętnicze i żylne zatorowości, w tym zatorowość płucna (czasem śmiertelna).

Ze strony przemiany materii: możliwe obrzęki, zatrzymanie płynów, albuminuria, nietolerancja glukozy, zmiany w profilu lipidowym osocza.

Ze strony układu pokarmowego: zmiany apetytu, wzdęcia, ból brzucha, zaparcia, biegunka, zaburzenia funkcji wątroby i zmiany w próbach czynnościowych wątroby, żółtaczka cholestatyczna, rzadko (przy długotrwałym stosowaniu) – nudności, wymioty.

Ze strony układu nerwowego środkowego (CNS): rzadko (przy długotrwałym stosowaniu) – ból głowy, migrenowy ból głowy, zawroty głowy, depresja, bezsenność, senność, osłabienie, zwiększona zmęczalność, parestezje, ból pleców.

Ze strony układu endokrynnego: rzadko (przy długotrwałym stosowaniu) – przyrost lub spadek masy ciała, ból i napięcie w gruczołach piersiowych, zmiana wydzielania pochwy, nieregularne krwawienia maciczne, anowulacja po leczeniu, amenorhea podczas lub po leczeniu, oligomenorrhea, zaburzenia cyklu menstruacyjnego, zespół przedmenseszualny, zmiany libido, dyskomfort w piersiach, hirsutyzm, zapalenie pęcherza.

Ze strony narządów płciowych: skurcze macicy, zaburzenia ze strony narządów płciowych zewnętrznych, takie jak pieczenie, suchość, świąd narządów płciowych, wydzieliny pochwy, zwiększone wydzielanie śluzu szyjkowego, wydzieliny krwiste, krwawienie odstawowe, krwawienia przebijające, grzybica pochwy.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: łysienie, trądzik, żółte plamy pigmentacyjne na twarzy (chloasma), reakcje alergiczne na skórze (wysypka, świąd), rumień wielopostaciowy.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, zakrzepica siatkówki, zapalenienie nerwów wzrokowych.

Ogólne zaburzenia i zmiany w miejscu wstrzyknięcia: gorączka; zmiany w miejscu wstrzyknięcia, w tym ból i obrzęk, ropień.

Wpływ na płód: nadmierna ilość progesteronu może powodować wirylizację płodu żeńskiego (aż do niepewności przynależności płciowej).

Progestageny mogą wpływać na wyniki następujących badań laboratoryjnych: czynność wątroby (wzrost czasu zatrzymania sulfobromoftaleiny i inne testy); parametry układu krzepnięcia (wzrost poziomu protrombiny oraz czynników VII, VIII, IX i X); testy oceny czynności tarczycy (zwiększenie zawartości jodu związanego z białkami osocza krwi i jodu wydzielanego butanolem, zmniejszenie wiązania tyroksyny przez osocze).

Po leczeniu kationianem hydroksyprogesteronu odnotowano kilka przypadków kaszlu, duszności, uczucia ucisku w klatce piersiowej i/lub reakcji przypominających alergiczne. Prawdopodobieństwo wystąpienia tych działań niepożądanych może wzrastać przy stosowaniu wyższych dawek.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Leku nie należy mieszać z innymi lekami w jednym pojemniku.

Opakowanie. 1 ml roztworu w ampułce. 5 ampułek w blisterze, 2 blistry w kartonie.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. Sp. z o.o. „FZ „BIOFARMA”, Ukraina.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 09100, obwód kijowski, miasto Biała Cerkiew, ul. Kijewska 37.