Офтаквикс®

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОФТАКВИКС® (Oftaquix®)

Состав:

действующее вещество: левофлоксацин;

1 мл глазных капель содержит 5 мг левофлоксацина в виде левофлоксацина полу-гидрата;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от светло-желтого до светло-зеленовато-желтого цвета, практически свободный от видимых механических частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ S01AE05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного средства офлоксацина. Антибактериальное действие оказывает преимущественно L-изомер офлоксацина.

Механизм действия.

Левофлоксацин — это антибактериальное средство группы фторхинолонов, подавляющее активность бактериальных топоизомераз II типа — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Действие левофлоксацина на грамотрицательные бактерии направлено преимущественно на ДНК-гиразу, а на грамположительные бактерии — на топоизомеразу IV.

Механизмы возникновения резистентности.

Существует два основных механизма развития резистентности бактерий к левофлоксацину: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают вследствие мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Причинами развития резистентности, обусловленной снижением концентрации препарата внутри бактериальной клетки, являются изменения поринов наружной мембраны (OmpF), что уменьшает проникновение фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, способствующие выведению веществ. Резистентность, обусловленная выведением веществ, описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Кроме того, сообщается о плазмидной резистентности к хинолонам (определяемой геном qnr) у Klebsiella pneumoniae и E. coli.

Перекрёстная резистентность.

Возможна перекрёстная резистентность между фторхинолонами. Одиночная мутация не приводит к клинической резистентности, однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем препаратам класса фторхинолонов. Изменения поринов наружной мембраны и систем выведения веществ могут иметь широкую субстратную специфичность, быть направленными против нескольких классов антибактериальных средств и приводить к развитию множественной резистентности.

Граничные значения.

Граничные значения МИК (минимальной подавляющей концентрации), разделяющие чувствительные и умеренно резистентные организмы от резистентных согласно пороговым значениям EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing — Европейский комитет по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам), следующие:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:

чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 1 мг/л.

Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л.

Спектр антибактериального действия.

Распространённость приобретённой резистентности отдельных микроорганизмов может варьировать в зависимости от географического региона и времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжёлых инфекций. Таким образом, представленная информация носит лишь приблизительный ориентировочный характер и даёт рекомендации относительно возможной чувствительности или отсутствия чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. При необходимости следует проконсультироваться со специалистом, если уровень местной резистентности ставит под сомнение целесообразность применения препарата хотя бы при некоторых видах инфекций.

В приведённой ниже таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Спектр антибактериального действия: категории чувствительности и характеристики резистентности в соответствии с требованиями EUCAST.

* MSSA – штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину.

** MRSA – штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину.

Данные по резистентности, представленные в таблице, основаны на результатах многоцентрового обсервационного исследования (офтальмологическое исследование) по распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь – ноябрь 2004 года.

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определённой in vitro, и концентраций в плазме крови после системной терапии. При местном применении достигаются более высокие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного закапывания в глаз изменить антибактериальное действие левофлоксацина и каким образом.

Дети.

Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Фармакокинетика.

После закапывания в глаза левофлоксацин хорошо сохраняется в слёзной плёнке.

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слёзной плёнке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составляли 17,0 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 часа после введения дозы у пяти из шести обследованных добровольцев концентрации составляли 2 мкг/мл или выше. У четырёх из шести обследованных добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 часов после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли у 15 здоровых взрослых добровольцев в разные моменты времени в течение 15-дневного курса лечения препаратом. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения дозы варьировала от 0,86 нг/мл в 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Наибольшая максимальная концентрация левофлоксацина — 2,25 нг/мл — была зафиксирована на 4-й день после 2 дней применения дозы каждые 2 часа (всего 8 доз в сутки). Максимальные концентрации левофлоксацина увеличились с 0,94 нг/мл в 1-й день до 2,15 нг/мл на 15-й день, что в 1000 раз меньше, чем концентрации, сообщаемые после применения стандартных пероральных доз левофлоксацина.

Концентрации левофлоксацина в плазме крови, достигнутые после применения препарата в поражённый глаз, неизвестны.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение у пациентов в возрасте от 1 года внешних бактериальных инфекций глаз, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу левофлоксацину, повышенная чувствительность к другим хинолонам или к любому из компонентов препарата, например, бензалкония хлориду.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специальные исследования взаимодействия этого препарата с другими лекарственными средствами не проводились.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза по меньшей мере в 1000 раз ниже, чем те, что наблюдались после стандартных пероральных доз, взаимодействия, указанные при системном применении, вряд ли будут клинически значимыми при использовании глазных капель Офтаквикс®.

Пациенты детского возраста.

Исследования взаимодействия лекарственных препаратов не проводились.

Особенности применения

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор не следует вводить непосредственно в переднюю камеру глаза.

Как и при применении других противомикробных лекарственных средств, длительное применение может привести к избыточному размножению нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При ухудшении состояния пациента вследствие инфекции или отсутствии клинического улучшения в соответствующий период времени необходимо прекратить применение препарата и начать альтернативную терапию.

При клинических показаниях следует провести обследование пациента с использованием увеличительных приборов, например биомикроскопию со щелевой лампой, а при необходимости — с применением флюоресцеина.

Применение системных фторхинолонов связано с развитием реакций гиперчувствительности, даже после однократной дозы. При возникновении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата Офтаквикс® следует прекратить.

При системной терапии фторхинолонами, включая левофлоксацин, могут возникать воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пожилых пациентов, одновременно получающих кортикостероиды. Поэтому необходимо соблюдать осторожность и при первых признаках тендинита прекратить применение препарата Офтаквикс®.

Офтаквикс® содержит бензалкония хлорид в качестве консерванта. Перед закапыванием контактные линзы следует снять и подождать не менее 15 минут до повторного их надевания. Бензалкония хлорид может изменять цвет мягких контактных линз.

Пациентам с бактериальной наружной глазной инфекцией не следует носить контактные линзы.

Известно, что бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может оказывать влияние на слёзную плёнку и поверхность роговицы. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с синдромом «сухого глаза» и у пациентов с возможным повреждением роговицы. При длительном применении пациенты должны находиться под наблюдением.

Применение в период беременности или лактации

Беременность

Недостаточно данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Глазные капли Офтаквикс® 5 мг/мл следует назначать в период беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз препарата Офтаквикс® не ожидается какого-либо влияния на ребёнка, находящегося на грудном вскармливании. Глазные капли Офтаквикс® следует применять в период лактации только в том случае, если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для новорождённого.

Фертильность

Левофлоксацин не вызывал снижения фертильности у крыс при уровнях экспозиции, значительно превышающих максимальную экспозицию у человека после офтальмологического применения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Офтаквикс® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и использовать механизмы.

Если отмечается какое-либо временное влияние на зрение, пациенту следует подождать, пока зрение не прояснится, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

По 1–2 капли в пораженный(-ые) глаз (глаза) каждые 2 часа до 8 раз в сутки сразу после пробуждения в течение первых 2 дней, затем — 4 раза в сутки с 3-го по 5-й день.

При одновременном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.

Для предотвращения загрязнения наконечника пипетки и раствора наконечник пипетки не должен контактировать с веками и участками вокруг глаза.

Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния, а также от клинического и бактериологического течения заболевания. Обычно курс лечения составляет 5 дней.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии новорождённых не установлены.

В связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности препарат Офтаквикс® не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 1 года.

Применение у пожилых пациентов.

Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется.

Способ применения.

Офтальмологическое применение.

Дети.

Дозы препарата, применяемые взрослым и детям в возрасте от 1 года, аналогичны.

Безопасность и эффективность применения препарата Офтаквикс® у детей в возрасте от 1 года установлены.

Безопасность и эффективность применения препарата Офтаквикс® у детей в возрасте до 1 года на сегодняшний день не установлены. Соответствующие данные отсутствуют.

Передозировка.

Общее количество левофлоксацина в флаконе глазных капель слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного перорального применения. При необходимости пациента следует клинически обследовать и принять поддерживающие меры. После местной передозировки препаратом глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.

Дети.

Меры при передозировке аналогичны для взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Побочные реакции.

У приблизительно 10 % пациентов можно ожидать побочные реакции. Эти реакции обычно слабые или умеренные, носят временный характер и в основном ограничиваются областью глаза.

Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, активное вещество этого консерванта может вызвать контактный дерматит и/или раздражение.

Ниже приведены побочные реакции, которые точно, вероятно или возможно связаны с лечением и о которых сообщалось в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы.

Отдельные случаи (≥1/10000 − <1/1000): экстраокулярные аллергические реакции, включая кожные высыпания.

Редкие (<1/10000): анафилаксия.

Со стороны нервной системы.

Нечастые (≥1/1000 − <1/100): головная боль.

Со стороны органов зрения.

Частые (≥1/100 − <1/10): жжение в глазах, снижение остроты зрения и появление слизистых нитей.

Нечастые (≥1/1000 − <1/100): помутнение век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, ощущение инородного тела, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивальная инфекция, конъюнктивальные фолликулы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.

Отложения на роговице в ходе клинических исследований не наблюдались.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечастые (≥1/1000 − <1/100): ринит.

Редкие (<1/10000): отек гортани.

Дополнительные побочные реакции, которые наблюдаются при системном применении действующего вещества (левофлоксацина) и могут потенциально возникать при применении препарата Офтаквикс®.

У пациентов, принимавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилий плеча, кисти руки, ахиллова и других сухожилий, которые требовали хирургического вмешательства или приводили к длительному снижению трудоспособности. Постмаркетинговые исследования и опыт применения системных хинолонов показали, что возможен повышенный риск разрывов сухожилий у пациентов, принимавших кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов, а также у сухожилий, подвергающихся большой нагрузке, включая ахиллово сухожилие.

Дети.

Ожидается, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей аналогичны таковым у взрослых.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата является важным. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск при применении лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях.

Срок годности.

3 года.

Открытый флакон следует использовать в течение 1 месяца.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл во флаконе с капельницей. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Сантен АТ / Santen Oy.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Келлопортинкату 1, Тампере, 33100, Финляндия /
Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finland

Дата последнего просмотра.