Офлоксацин штульн юд

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Офлоксацин Штульн ЮД (Ofloxacin-Stulln® UD)

Состав:

действующее вещество: офлоксацин;

1 мл глазных капель содержит 3,0 мг офлоксацина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная и натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Офлоксацин.

Код АТХ S01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Офлоксацин, производное хинолоновой кислоты, является фторхинолоном (ингибитор гиразы), антибиотик, оказывающий бактерицидное действие.

Пороговые значения

Испытания офлоксацина проводили с использованием серии разведений. Были определены минимальные ингибирующие концентрации для чувствительных и резистентных бактерий (см. таблицу).

Пороговые значения EUCAST (Европейского комитета по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам)

*В значительной мере определены на основании фармакокинетики сыворотки крови.

Антибактериальный спектр

Спектр действия офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, аэробы и другие микроорганизмы, такие как Chlamydia. Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов может варьировать в зависимости от региона и со временем. Поэтому для назначения адекватного лечения тяжелых инфекций основополагающим является получение местной информации о резистентности.

Микробиологическое определение вида патогенов и их чувствительности к офлоксацину обязательно при тяжелых инфекциях или отсутствии терапевтического эффекта лечения. Возможна перекрестная резистентность офлоксацина к другим фторхинолонам.

Информация, приведенная ниже, взята из исследования резистентности, проведенного с использованием 1391 изолята из исследуемых глаз (в основном наружные смывы) из 31 центра Германии.

Это исследование дает репрезентативные данные по аэробам, вызывающим глазные инфекции в Германии. Можно предположить, что частота распространения бактерий, способных вызывать офтальмологические заболевания, в других странах не будет идентичной, однако будет схожей, поэтому бактерии, указанные ниже, являются наиболее частыми возбудителями бактериальных инфекций наружной части глаза.

Данные по резистентности относятся к системному применению. При местном применении в глаз достигаются значительно более высокие концентрации антибиотика, поэтому клиническая эффективность наблюдается даже при патогенах, которые были определены как устойчивые в лабораторных исследованиях. Такой эффект наблюдается, например, у Enterococcus species.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы: Bacillus spp., чувствительные к метициллину Staphylococcus aureus.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Виды, которые вследствие приобретенной резистентности могут быть нечувствительными при применении препарата

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, резистентные к метициллину1 Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae2, стрептококки (кроме Streptococcus pneumoniae)2.

Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Виды, имеющие природную резистентность к препарату

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.

1 Уровень резистентности превышает 50 % по крайней мере в одном регионе.

2 Природная чувствительность большинства отдельных видов находится в средних пределах. Однако в слезной жидкости после одного закапывания концентрация не менее 4 мг/л достигается в течение 4 часов, что является достаточным для уничтожения 100 % микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Эффективность во многом зависит от соотношения максимальной концентрации в ткани (Cmax) и минимальной подавляющей концентрации (МПК) возбудителя.

Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может быть обнаружен в роговице, конъюнктиве, глазных мышцах, склере, радужной оболочке, цилиарном теле и передней камере глаза. При многократном применении препарат накапливается в терапевтических концентрациях в стекловидном теле.

При введении Офлоксацин Штульн ЮД, капель глазных, пять раз в сутки с интервалом 5 минут через 60–120 минут концентрация офлоксацина во внутриглазной жидкости человека составляет 1,2–1,7 мкг/мл. Через 3 часа эта величина снижается до 0,8 мкг/мл. В зависимости от частоты закапывания через 5–6 часов концентрация офлоксацина во внутриглазной жидкости снижается до нуля.

По аналогии с результатами исследований на животных можно предположить, что другие глазные ткани содержат более высокие концентрации лекарственного средства, чем внутриглазная жидкость. Поскольку офлоксацин может связываться с тканями, содержащими меланин, следует ожидать замедленного выведения веществ из этих тканей. Период полувыведения офлоксацина из плазмы крови при его системном применении составляет от 3,5 до 6,7 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции передних отделов глаза, вызванные патогенными микроорганизмами, чувствительными к действию офлоксацина, такие как бактериальные воспаления конъюнктивы, роговицы глаза, краев век и слезного мешка; ячмень и язва роговицы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим хинолонам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

На данный момент неизвестно. Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные при системном применении офлоксацина, показали, что клиренс метаболитов кофеина и теофиллина незначительно зависит от офлоксацина.

Особенности применения.

Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Существуют лишь ограниченные данные об эффективности и безопасности 0,3 % глазных капель, содержащих офлоксацин, при лечении конъюнктивита у новорождённых.

Применение глазных капель, содержащих офлоксацин, новорождённым для лечения офтальмии новорождённых, вызванной Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis, не рекомендуется, поскольку клинические исследования в этой возрастной категории не проводились.

При возникновении аллергической реакции на препарат необходимо прекратить его применение.

Перед первым применением препарата желательно провести микробиологическое исследование мазков, взятых из конъюнктивального мешка, для определения чувствительности штаммов бактерий к препарату.

При длительном применении возможно формирование бактериальной резистентности и появление микроорганизмов, нечувствительных к антибактериальному средству. В случае усиления симптомов или отсутствия клинического улучшения необходимо прекратить лечение и начать альтернативную терапию.

Сообщалось о случаях перфорации роговицы у пациентов с дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы, которые лечились местными фторхинолоновыми антибиотиками. Однако во многих случаях имелись факторы риска, такие как пожилой возраст, наличие крупных язв, сопутствующие глазные заболевания (например, выраженная сухость глаз), системные воспалительные заболевания (например, ревматоидный артрит) или одновременное применение стероидов или нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Несмотря на это, с учётом риска перфорации роговицы, необходимо соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства у пациентов с уже существующими дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы.

Во время лечения офлоксацином необходимо избегать чрезмерного загара или ультрафиолетового облучения (например, солярий, солнечные лампы и т.д.) — возможна фоточувствительность.

Во время лечения не следует пользоваться жёсткими контактными линзами. Рекомендуется снимать жёсткие линзы перед применением лекарственного средства и надевать их снова не ранее чем через 20 минут после закапывания.

При применении препарата одновременно с другими глазными каплями/глазными мазями лекарственные средства следует применять с интервалом не менее 15 минут. В любом случае глазную мазь следует применять последней.

При системном применении фторхинолонов с осторожностью следует применять препарат пациентам с риском удлинения интервала QT, а именно: с врождённым синдромом удлинения интервала QT, при одновременном применении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства), при некорригированном электролитном дисбалансе (например, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилым пациентам, пациентам с сердечными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Воспаление и разрыв сухожилий могут возникать при системной терапии фторхинолонами, включая офлоксацин, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, одновременно получающих кортикостероиды. Поэтому следует соблюдать осторожность, а при первых признаках воспаления сухожилий — прекратить лечение глазными каплями.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Несмотря на отсутствие подтверждений какого-либо эмбриотоксического действия, глазные капли по возможности не следует применять в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение глазных капель не влияет на скорость реакции у пациента.

После закапывания препарата в конъюнктивальный мешок глаза может наблюдаться нечёткость зрения в течение нескольких минут. Пока зрение нечёткое, пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозу препарата и продолжительность лечения всегда определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента.

Если не назначен иной режим, глазные капли следует закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по
1 капле 4 раза в сутки. Продолжительность лечения глазными каплями не должна превышать
2 недель.

Указания по применению

1. Открыть пакет из алюминиевой фольги и извлечь блок одноразовых флаконов.
2. Отделить от блока один флакон.
3. Положить остальные одноразовые флаконы обратно в пакет и закрыть его, загнув край. Хранить пакет в коробке.
4. Осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка надавив на флакон, закапать 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Содержимого одноразового флакона достаточно для обоих глаз.
5. Выбросить флакон после использования.

Дети.

Глазные капли Офлоксацин Штульн ЮД можно назначать детям в возрасте от 1 года.

Передозировка.

Случаев передозировки до настоящего времени не сообщалось.

Лечение симптоматическое, необходимо немедленно промыть глаз (глаза) водой.

Побочные реакции.

Сразу после введения препарата может возникнуть нечеткость зрения в течение нескольких минут.

Общие проявления.

Серьезные реакции после системного применения офлоксацина редки, большинство симптомов обратимы. Несмотря на то, что при местном применении абсорбируется незначительное количество офлоксацина в системный кровоток, нельзя исключать возможность возникновения побочных эффектов, о которых сообщалось.

Со стороны иммунной системы: иногда — покраснение конъюнктивы и/или легкое ощущение жжения в глазу. В большинстве случаев эти симптомы кратковременны.

В очень редких случаях (<1/10000): повышенная чувствительность, включая ангионевротический отек, одышку, анафилактические реакции/шок, отек ротоглотки и языка, зуд глаз и век.

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях — головокружение.

Со стороны органов зрения: часто: дискомфорт в глазах, раздражение глаза.

Иногда: кератит, конъюнктивит, помутнение зрения, светобоязнь, отек глаз, покраснение глаза, ощущение инородного тела, усиленное слезотечение, сухость глаз, боль в глазах, зуд, отек век.

В редких случаях (от 1/10000 до 1/1000) возможны отложения на роговице, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы.

Имеются сообщения о том, что при местном применении очень редко возникали такие реакции, как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса–Джонсона. Причинно-следственная связь с глазными каплями в отношении этих проявлений не установлена.

Со стороны органов пищеварения: в отдельных случаях — тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в отдельных случаях — отек лица, периорбитальный отек.

Серьезные, иногда летальные реакции гиперчувствительности, иногда после введения первой дозы, наблюдались при системном применении хинолонов.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о переломах плеча, руки, разрывах ахиллова или других сухожилий, которые требовали хирургического восстановления или приводили к длительному снижению трудоспособности. Исследования и послерегистрационный опыт применения системных хинолонов свидетельствуют о том, что риск таких разрывов может быть повышен у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов, и этот риск касается, в первую очередь, сухожилий, подвергающихся высокой нагрузке, включая ахиллово сухожилие.

Срок годности.

Срок годности при хранении препарата в неповрежденной упаковке составляет 3 года. Не следует использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке и на одноразовом флаконе.

Препарат Офлоксацин Штульн ЮД не содержит консервантов. Открытый одноразовый флакон подлежит утилизации. Остатки препарата, оставшиеся в одноразовом флаконе после использования, необходимо утилизировать.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Защищать от света.

После вскрытия содержимое одноразового флакона следует использовать немедленно.

После вскрытия пакета из алюминиевой фольги лекарственное средство необходимо использовать в течение 4 недель. Если одноразовые флаконы после вскрытия пакета из алюминиевой фольги хранятся в картонной коробке, лекарственное средство стабильно в течение 3 месяцев.

Упаковка.

По 0,5 мл в тюб-капельнице, содержащей одну дозу глазных капель Офлоксацин Штульн ЮД.

По 5 тюб-капельниц, соединенных в блок; по 1 блоку (№5) или по 2 блока (№10) в алюминиевой упаковке, или по 6 блоков (№30, каждые 2 блока в алюминиевой упаковке) тюб-капельниц в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель. Фарма Штульн ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Верксштрассе 3, 92551 Штульн, Германия / Werksstrasse 3, 92551 Stulln, Germany.