Ofloksacyna Stuln JUD

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Ofloksacyna Stuln JUD (Ofloxacin-Stulln® UD)

Skład:

substancja czynna: ofloksacyna;

1 ml kropli do oczu zawiera 3,0 mg ofloksacyny;

substancje pomocnicze: chloroek natrium, kwas chlorowodorowy oraz wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Krople do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w okulistyce. Środki przeciwbakteryjne. Ofloksacyna.

Kod ATC S01AE01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ofloksacyna, pochodna kwasu chinolonowego, jest fluorochynolonem (inhibitorem gyrazy), antybiotykiem wykazującym działanie bakteriobójcze.

Wartości progowe

Badania ofloksacyny przeprowadzono metodą mikrozalewania. Oznaczono minimalne stężenia hamujące dla bakterii wrażliwych i opornych (patrz tabela).

Wartości progowe EUCAST (Europejskiego Komitetu ds. Testowania wrażliwości na środki przeciwbakteryjne)

*Przede wszystkim ustalone na podstawie farmakokinetyki surowicy krwi.

Właściwości przeciwbakteryjne

Zakres działania ofloksacyny obejmuje obligatoryjne beztlenowce, beztlenowce fakultatywne, tlenowce oraz inne mikroorganizmy, takie jak Chlamydia. Częstość występowania nabytej oporności poszczególnych gatunków może się różnić w zależności od regionu i upływu czasu. Dlatego uzyskanie lokalnych danych na temat oporności jest kluczowe dla odpowiedniego leczenia ciężkich infekcji.

Mikrobiologiczne oznaczenie rodzaju patogenu i jego wrażliwości na ofloksacynę jest obowiązkowe w przypadku ciężkich infekcji lub braku efektu terapeutycznego leczenia. Możliwa jest krzyżowa oporność ofloksacyny w stosunku do innych fluorochinolonów.

Poniższe dane pochodzą z badania oporności przeprowadzonego z wykorzystaniem 1391 izolatów z badanych oczu (głównie zewnętrzne przemywki) z 31 centrów w Niemczech.

Badanie to dostarcza danych reprezentatywnych dla tlenowców powodujących infekcje oczne w Niemczech. Można założyć, że częstość występowania bakterii zdolnych do wywoływania chorób ocznych w innych krajach nie będzie identyczna, ale będzie podobna, dlatego bakterie wymienione poniżej są najczęstszymi czynnikami powstawania bakteryjnych infekcji zewnętrznej części oka.

Dane dotyczące oporności odnoszą się do zastosowania systemowego. Przy miejscowym stosowaniu do oka osiągane są znacznie wyższe stężenia antybiotyku, dlatego skuteczność kliniczna obserwowana jest nawet w przypadku patogenów, które zostały określone jako oporne w badaniach laboratoryjnych. Taki efekt obserwuje się na przykład u Enterococcus species.

Zwykle wrażliwe gatunki

Tlenowce Gram-dodatnie: Bacillus spp., wrażliwe na metycylinę Staphylococcus aureus.

Tlenowce Gram-ujemne: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Gatunki, które z powodu nabytej oporności mogą być niewrażliwe na lek

Tlenowce Gram-dodatnie: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, oporne na metycylinę¹ Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae², Streptokoki (z wyjątkiem Streptococcus pneumoniae)².

Tlenowce Gram-ujemne: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Gatunki o naturalnej oporności na lek

Tlenowce Gram-dodatnie: Enterococcus spp.

¹ Poziom oporności przekracza 50% przynajmniej w jednym regionie.

² Naturalna wrażliwość większości pojedynczych gatunków mieści się w średnich granicach. Jednakże w płynie łzowym po jednym zakropleniu osiąga się stężenie nie mniejsze niż 4 mg/l przez 4 godziny, co jest wystarczające do zniszczenia 100% mikroorganizmów.

Farmakokinetyka.

Skuteczność zależy w dużej mierze od stosunku maksymalnego stężenia w tkance (Cmax) do minimalnego stężenia hamującego (MIC) patogenu.

Badania na zwierzętach wykazały, że po miejscowym zastosowaniu ofloksacyna może być wykrywana w rogówce, spojówce, mięśniu ocznym, twardówce, tęczówce, ciele rzęskowym oraz w przedniej komorze oka. Przy wielokrotnym stosowaniu lek gromadzi się w terapeutycznych stężeniach w ciele szklistym.

Po podaniu Ofloksacyna Stuln JUD, krople do oczu, pięć razy dziennie w odstępach 5 minut, stężenie ofloksacyny w płynie wewnątrzocznym człowieka po 60–120 minutach wynosi 1,2–1,7 µg/ml. Po 3 godzinach ta wartość obniża się do 0,8 µg/ml. W zależności od częstości zakraplania, po 5–6 godzinach stężenie ofloksacyny w płynie wewnątrzocznym obniża się do zera.

Na podstawie wyników badań na zwierzętach można założyć, że inne tkanki oka zawierają wyższe stężenia leku niż płyn wewnątrzocznym. Ponieważ ofloksacyna może wiązać się z tkankami zawierającymi melaninę, należy oczekiwać opóźnionego wydzielania substancji z tych tkanek. Okres półwydalenia ofloksacyny z osocza krwi przy jego systematycznym stosowaniu wynosi od 3,5 do 6,7 godziny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia przednich odcinków oka wywołane drobnoustrojami patogennymi wrażliwymi na działanie ofloksacyny, takie jak zapalenia bakteryjne spojówek, rogówki, brzegów powiek i worka łzowego; jaskrzeć oraz owrzodzenie rogówki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z składników leku, innych chinolonów.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Dotychczas nieznane. Badania interakcji lekowych przeprowadzone przy doustnym stosowaniu ofloksacyny wykazały, że klirens metabolitów kofeiny i teofiliny zależy w niewielkim stopniu od ofloksacyny.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania

Nie potwierdzono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci poniżej 1 roku życia.

Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa 0,3% kropli do oczu zawierających ofloksacynę w leczeniu zapalenia spojówek u noworodków.

Nie zaleca się stosowania kropli do oczu zawierających ofloksacynę u noworodków w celu leczenia ophthalmia neonatorum spowodowanego przez Neisseria gonorrhoeae lub Chlamydia trachomatis, ponieważ nie prowadzono badań klinicznych u tej grupy wiekowej.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na lek należy przerwać jego stosowanie.

Przed pierwszym zastosowaniem leku zaleca się wykonanie badania mikrobiologicznego wymazu pobranego z worka spojówkowego w celu określenia wrażliwości szczepów bakterii na lek.

Przy długotrwałym stosowaniu istnieje możliwość rozwoju oporności bakterii oraz powstawania mikroorganizmów opornych na działanie środka przeciwbakteryjnego. W przypadku nasilania się objawów lub braku poprawy klinicznej należy przerwać leczenie i zastosować terapię alternatywną.

Donoszono o przypadkach perforacji rogówki u pacjentów z uszkodzeniem nabłonka rogówki lub owrzodzeniem rogówki, którzy byli leczeni miejscowymi antybiotykami z grupy fluorochinolonów. Jednak w wielu przypadkach występowały czynniki ryzyka, takie jak wiek starszy, obecność dużych owrzodzeń, współistniejące choroby oczne (np. silne suchość oczu), choroby zapalne układowe (np. reumatoidalne zapalenie stawów) lub jednoczesne stosowanie steroidów lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Mimo to, ze względu na ryzyko perforacji rogówki, należy zachować ostrożność przy stosowaniu tego leku u pacjentów z istniejącym uszkodzeniem nabłonka rogówki lub owrzodzeniem rogówki.

Podczas leczenia ofloksacyną należy unikać nadmiernego opalania oraz napromieniania ultrafioletowego (np. solarium, lampy słoneczne itp.) – istnieje możliwość wystąpienia fotouczulenia.

Podczas leczenia nie należy nosić sztywnych soczewek kontaktowych. Zaleca się zdejmowanie sztywnych soczewek przed zastosowaniem leku i ponowne założenie ich nie wcześniej niż po upływie

20 minut od zakroplenia.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z innymi kroplami do oczu/maziami do oczu, środki lecznicze należy stosować w odstępie co najmniej 15 minut. W każdym przypadku maść do oczu należy stosować jako ostatnią.

Przy systematycznym stosowaniu fluorochinolonów należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem wydłużenia interwału QT, a mianowicie: u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego interwału QT, przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających interwał QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójcykliczne leki przeciwdogasowe, makrolidy, leki przeciwpсychotyczne), z niekorygowanym zaburzeniem równowagi elektrolitowej (np. hipokaliemia, hipomagnezemia), u pacjentów w wieku starszym, u pacjentów z chorobami serca (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia).

Zapalenie i zerwanie ścięgien mogą występować podczas terapii systemowej fluorochinolonem, w tym ofloksacyną, szczególnie u pacjentów w wieku starszym oraz u pacjentów jednoczesnie przyjmujących kortykosteroidy. Dlatego należy zachować ostrożność, a przy pierwszych objawach zapalenia ścięgien należy przerwać leczenie kroplami do oczu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Niezależnie od braku potwierdzonych dowodów jakiegokolwiek działania embryotoksycznego, krople do oczu należy, jeśli to możliwe, unikać w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Stosowanie kropli do oczu nie wpływa na szybkość reakcji pacjenta.

Po zakropleniu leku do worka spojówkowego może występować nieostre widzenie przez kilka minut. Dopóki widzenie jest nieostre, pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkę leku i długość leczenia zawsze ustala lekarz, w zależności od ciężkości choroby i wieku pacjenta.

Jeśli nie zalecono inaczej, krople do oczu należy wprowadzać do worka spojówkowego chorych oczu po
1 kropli 4 razy na dobę. Czas leczenia kroplami do oczu nie powinien przekraczać
2 tygodni.

Wskazówki dotyczące stosowania

1. Otworzyć opakowanie z folii aluminiowej i wyjąć blok jednorazowych fiolki.
2. Oddzielić jedną fiolkę od bloku.
3. Pozostałe jednorazowe fiolki należy włożyć z powrotem do opakowania i zamknąć je, zawiązując krawędź. Przechowywać opakowanie w pudełku.
4. Delikatnie odciągnąć dolne powieko w dół i po delikatnym naciśnięciu na fiolkę wprowadzić 1 kroplę do worka spojówkowego chorych oczu. Zawartość jednorazowej fiolki wystarcza na oba oczy.
5. Wyrzucić fiolkę po użyciu.

Dzieci.

Ofloksacyna Stuln JUD, krople do oczu, można przepisywać dzieciom od 1 roku życia.

Przedawkowanie.

Do tej pory nie odnotowano przypadków przedawkowania.

Leczenie objawowe, należy natychmiast przepłukać oko (oczy) wodą.

Efekty uboczne.

Natychmiast po podaniu leku może wystąpić nieostre widzenie trwające kilka minut.

Objawy ogólne.

Ciężkie reakcje po podaniu systemowym ofloksacyny są rzadkie, większość objawów jest odwracalna. Pomimo że przy miejscowym stosowaniu wchłania się do krwiobiegu jedynie niewielka ilość ofloksacyny, nie można wykluczyć możliwości wystąpienia efektów ubocznych, o których zgłaszano.

Ze strony układu odpornościowego: czasem – zaczerwienienie spojówek i/lub lekkie uczucie pieczenia w oku. W większości przypadków te objawy są krótkotrwałe.

W bardzo rzadkich przypadkach (<1/10000): nadwrażliwość, w tym obrzęk naczynioruchowy, duszność, reakcje anafilaktyczne/szok anafilaktyczny, obrzęk gardła i języka, świąd oczu i powiek.

Ze strony układu nerwowego: pojedyncze przypadki – zawroty głowy.

Ze strony narządów wzroku: często: dyskomfort w oku, podrażnienie oka.

Czasem: zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zamazanie widzenia, fotofobia, obrzęk oczu, zaczerwienienie oka, uczucie ciała obcego, nadmierne łzawienie, suchość oczu, ból oka, świąd, obrzęk powiek.

W rzadkich przypadkach (od 1/10000 do 1/1000) możliwe są odkładania się na rogówce, szczególnie u pacjentów z wywiadem chorób rogówki.

Zgłaszano pojedyncze przypadki bardzo rzadkich reakcji takich jak toksyczne martwicze rozesłanie nabłonka, zespół Stevensa-Johnsona po miejscowym stosowaniu. Związek przyczynowo-skutkowy tych objawów z kroplami do oczu nie został ustalony.

Ze strony układu pokarmowego: pojedyncze przypadki – nudności.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: pojedyncze przypadki – obrzęk twarzy, obrzęk okołoodczodołowy.

Ciężkie, czasem śmiertelne reakcje nadwrażliwości, czasem już po podaniu pierwszej dawki, obserwowano po stosowaniu systemowym chinolonów.

U pacjentów otrzymujących fluorochinolony systemowe zgłaszano złamania kości ramiennej, ręki, pęknięcia ścięgien Achillesa lub innych ścięgien, które wymagały chirurgicznego leczenia lub prowadziły do długotrwałej utraty sprawności. Badania i doświadczenie z okresu po wprowadzeniu na rynek leków chinolonowych wskazują, że ryzyko takich pęknięć może być zwiększone u pacjentów stosujących kortykosteroidy, szczególnie u osób starszych, a dotyczy przede wszystkim ścięgien poddawanych dużemu obciążeniu, w tym ścięgna Achillesa.

Okres ważności.

Okres ważności wynosi 3 lata przy zachowaniu warunków przechowywania w nieuszkodzonej opakowaniu. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu i na jednorazowym fiolce.

Lek Ofloksacyna Stuln JUD nie zawiera konserwantów. Otwartej jednorazowej fiolki nie wolno przechowywać. Pozostałą zawartość fiolki po użyciu należy zutylizować.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci. Chronić przed światłem.

Po otwarciu zawartość jednorazowej fiolki należy natychmiast użyć.

Po otwarciu foliowej paczki lek należy zużyć w ciągu 4 tygodni. Jeżeli jednorazowe fiolki po otwarciu foliowej paczki są przechowywane w tekturowym pudełku, lek jest stabilny przez 3 miesiące.

Opakowanie.

0,5 ml w tubie-kroplarce zawierającej jedną dawkę kropli do oczu Ofloksacyna Stuln JUD.

5 tub-kroplarek połączonych w blok; 1 blok (nr 5) lub 2 bloki (nr 10) w foliowej opakowce, lub 6 bloków (nr 30, po 2 bloki w foliowej opakowce) tub-kroplarek w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent. Pharma Stulln GmbH.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Werksstrasse 3, 92551 Stulln, Niemcy / Werksstrasse 3, 92551 Stulln, Germany.