Ofloxacino Stulln UD

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Ofloxacin-Stulln® UD (Ofloxacin-Stulln UD)

Composición:

Principio activo: ofloxacino;

1 ml de gotas oftálmicas contiene 3,0 mg de ofloxacino;

Excipientes: cloruro de sodio, ácido clorhídrico y hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas.

Características fisicoquímicas principales: solución transparente incolora.

Grupo farmacoterapéutico.

Medios utilizados en oftalmología. Agentes antimicrobianos. Ofloxacino.

Código ATC S01AE01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La ofloxacina, derivado del ácido quinolónico, es una fluorquinolona (inhibidor de la girasa), un antibiótico que ejerce un efecto bactericida.

Valores umbral

Los ensayos de ofloxacina se realizaron utilizando una serie de diluciones. Se determinaron las concentraciones inhibitorias mínimas para bacterias sensibles y resistentes (ver tabla).

Valores umbral del EUCAST (Comité Europeo para la Prueba de la Sensibilidad a los Antimicrobianos)

*En mayor medida determinado sobre la base de la farmacocinética del suero sanguíneo.

Espectro antibacteriano

El espectro de acción de la ofloxacina incluye anaerobios obligados, anaerobios facultativos, aerobios y otros microorganismos como Chlamydia. La prevalencia de resistencia adquirida frente a especies individuales puede variar según la localización geográfica y con el tiempo. Por tanto, para la elección de un tratamiento adecuado en infecciones graves, es fundamental disponer de información local sobre resistencias.

La identificación microbiológica del patógeno y de su sensibilidad a la ofloxacina es obligatoria en caso de infecciones graves o de ausencia de respuesta terapéutica. Es posible una resistencia cruzada entre la ofloxacina y otras fluorquinolonas.

La información que se indica a continuación procede de un estudio de resistencia realizado con 1391 aislados procedentes de ojos estudiados (principalmente lavados externos) de 31 centros en Alemania.

Este estudio proporciona datos representativos sobre los aerobios responsables de infecciones oculares en Alemania. Se puede suponer que la frecuencia de aparición de bacterias capaces de causar enfermedades oftalmológicas en otros países no será idéntica, pero sí similar; por tanto, las bacterias indicadas a continuación son los agentes más frecuentes de infecciones bacterianas de la parte externa del ojo.

Los datos sobre resistencia se refieren al uso sistémico. Al aplicarse localmente en el ojo, se alcanzan concentraciones del antibiótico significativamente más altas, por lo que la eficacia clínica se observa incluso con patógenos que se han clasificado como resistentes en estudios de laboratorio. Este efecto se observa, por ejemplo, con Enterococcus species.

Especies habitualmente sensibles

Aerobios grampositivos: Bacillus spp., Staphylococcus aureus sensible a la meticilina.

Aerobios gramnegativos: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Especies que, debido a resistencia adquirida, pueden ser insensibles al tratamiento con el medicamento

Aerobios grampositivos: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus resistente a la meticilina\textsuperscript{1}, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae\textsuperscript{2}, estreptococos (excepto Streptococcus pneumoniae)\textsuperscript{2}.

Aerobios gramnegativos: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Especies con resistencia natural al medicamento

Aerobios grampositivos: Enterococcus spp.

\textsuperscript{1} El nivel de resistencia supera el 50 % en al menos una región.

\textsuperscript{2} La sensibilidad natural de la mayoría de las especies individuales se sitúa en rangos intermedios. Sin embargo, en el líquido lagrimal, tras una sola instilación se alcanza una concentración de al menos 4 mg/l durante 4 horas, lo cual es suficiente para eliminar el 100 % de los microorganismos.

Farmacocinética.

La eficacia depende en gran medida de la relación entre la concentración máxima en el tejido (Cmax) y la concentración inhibitoria mínima (CIM) del patógeno.

Los estudios en animales han demostrado que tras la administración local, la ofloxacina puede detectarse en la córnea, conjuntiva, músculo ocular, esclerótica, iris, cuerpo ciliar y en la cámara anterior del ojo. Tras aplicaciones repetidas, el fármaco se acumula en concentraciones terapéuticas en el humor vítreo.

Tras la administración de Ofloxacina Stulln UD, colirio, cinco veces al día con intervalos de 5 minutos, la concentración de ofloxacina en el líquido intraocular humano alcanza entre 1,2 y 1,7 µg/ml a las 60-120 minutos. A las 3 horas, este valor disminuye a 0,8 µg/ml. Dependiendo de la frecuencia de instilación, a las 5-6 horas la concentración de ofloxacina en el líquido intraocular disminuye hasta valores cercanos a cero.

Por analogía con los resultados obtenidos en estudios en animales, se puede suponer que otros tejidos oculares contienen concentraciones más elevadas del fármaco que el líquido intraocular. Dado que la ofloxacina puede unirse a tejidos que contienen melanina, cabe esperar una eliminación más lenta desde estos tejidos. El período de semivida de eliminación de la ofloxacina en el plasma sanguíneo tras su administración sistémica oscila entre 3,5 y 6,7 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Infecciones de los segmentos anteriores del ojo causadas por microorganismos patógenos sensibles a la acción de ofloxacino, tales como inflamaciones bacterianas de la conjuntiva, la córnea, los bordes de los párpados y el saco lagrimal; orzuelo y úlcera corneal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento o a otras quinolonas.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Hasta la fecha desconocida. Los estudios de interacción medicamentosa realizados con ofloxacino administrado por vía sistémica mostraron que el aclaramiento de los metabolitos de la cafeína y de la teofilina depende ligeramente del ofloxacino.

Características de aplicación.

No se ha demostrado la seguridad y eficacia en niños menores de 1 año.

Existen únicamente datos limitados sobre la eficacia y seguridad de las gotas oftálmicas al 0,3 % que contienen ofloxacino en el tratamiento de la conjuntivitis en recién nacidos.

No se recomienda el uso de gotas oftálmicas que contienen ofloxacino en recién nacidos para el tratamiento de la oftalmia neonatal causada por Neisseria gonorrhoeae o Chlamydia trachomatis, ya que no se han realizado estudios clínicos en esta población pediátrica.

Si se produce una reacción alérgica al medicamento, debe suspenderse su uso inmediatamente.

Antes de la primera administración del medicamento, se recomienda realizar un estudio microbiológico de frotis tomados de la bolsa conjuntival para determinar la sensibilidad de las cepas bacterianas al fármaco.

Con el uso prolongado, puede desarrollarse resistencia bacteriana y proliferación de microorganismos no sensibles al agente antibacteriano. Si los síntomas empeoran o no hay mejoría clínica, debe suspenderse el tratamiento y considerarse una terapia alternativa.

Se han notificado casos de perforación de la córnea en pacientes con defectos epiteliales corneales o úlceras corneales tratados con antibióticos tópicos de la clase de las fluorquinolonas. Sin embargo, en muchos de estos casos existían factores de riesgo, tales como edad avanzada, presencia de úlceras corneales extensas, enfermedades oculares concomitantes (por ejemplo, ojo seco severo), enfermedades sistémicas inflamatorias (por ejemplo, artritis reumatoide) o el uso concomitante de esteroides o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. A pesar de ello, debido al riesgo de perforación corneal, se deben tomar precauciones al utilizar este medicamento en pacientes con defectos epiteliales corneales preexistentes o úlceras corneales.

Durante el tratamiento con ofloxacino, debe evitarse la exposición excesiva al sol o a la radiación ultravioleta (por ejemplo, camas solares, lámparas solares, etc.), ya que puede producirse fotosensibilidad.

Durante el tratamiento no se deben usar lentes de contacto rígidos. Por ello, se recomienda retirar las lentes rígidas antes de aplicar el medicamento y volver a colocarlas no antes de transcurridos 20 minutos tras la instilación.

Cuando se utilice el medicamento junto con otras gotas oftálmicas o pomadas oftálmicas, los medicamentos deben administrarse con un intervalo de al menos 15 minutos. En cualquier caso, la pomada oftálmica debe aplicarse siempre en último lugar.

Con el uso sistémico de fluorquinolonas, debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con riesgo de prolongación del intervalo QT, como aquellos con síndrome congénito de prolongación del intervalo QT, aquellos que toman simultáneamente medicamentos que prolongan el intervalo QT (por ejemplo, antiarrítmicos de clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, agentes antipsicóticos), pacientes con desequilibrio electrolítico no corregido (por ejemplo, hipokalemia, hipomagnesemia), pacientes de edad avanzada y pacientes con enfermedades cardíacas (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, bradicardia).

La inflamación y ruptura del tendón pueden ocurrir durante la terapia sistémica con fluorquinolonas, incluyendo ofloxacino, especialmente en pacientes de edad avanzada y en aquellos que reciben corticosteroides simultáneamente. Por lo tanto, debe tenerse precaución y, ante los primeros signos de tendinitis, debe suspenderse el tratamiento con las gotas oftálmicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

A pesar de no haberse demostrado efectos embriotóxicos, se debe evitar el uso de las gotas oftálmicas durante el embarazo o la lactancia, siempre que sea posible.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La aplicación de las gotas oftálmicas no afecta la velocidad de reacción del paciente.

Tras la instilación del medicamento en la bolsa conjuntival del ojo, puede observarse visión borrosa durante varios minutos. Mientras la visión permanezca borrosa, los pacientes deben abstenerse de conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

La dosis del medicamento y la duración del tratamiento siempre las determina el médico según la gravedad de la enfermedad y la edad del paciente.

Salvo prescripción en contrario, se deben instilar en la bolsa conjuntival del ojo afectado

1 gota, 4 veces al día. La duración del tratamiento con gotas oftálmicas no debe superar las

2 semanas.

Instrucciones para la aplicación

1. Abrir el sobre de aluminio y extraer el bloque de frascos monodosis.
2. Separar un frasco del bloque.
3. Colocar los frascos monodosis restantes de nuevo en el sobre y cerrarlo enrollando el extremo. Guardar el sobre en la caja.
4. Tirar suavemente hacia abajo el párpado inferior y, presionando ligeramente el frasco, instilar 1 gota en la bolsa conjuntival del ojo afectado. El contenido de un frasco monodosis es suficiente para ambos ojos.
5. Desechar el frasco después de su uso.

Niños.

Las gotas oftálmicas Ofloxacina Stulln UD pueden administrarse a niños a partir de 1 año de edad.

Sobredosis.

Hasta la fecha no se han notificado casos de sobredosis.

El tratamiento es sintomático; se debe lavar inmediatamente el ojo (o los ojos) con agua.

Reacciones adversas.

Inmediatamente después de la administración del medicamento puede presentarse visión borrosa durante varios minutos.

Manifestaciones generales.

Las reacciones graves tras la administración sistémica de ofloxacino son raras, y la mayoría de los síntomas son reversibles. Aunque con la administración local se absorbe una cantidad mínima de ofloxacino al torrente sanguíneo sistémico, no puede descartarse la posibilidad de que ocurran efectos adversos que han sido notificados.

Del sistema inmunitario: ocasionalmente: enrojecimiento de la conjuntiva y/o ligera sensación de escozor en el ojo. En la mayoría de los casos, estos síntomas son transitorios.

En casos muy raros (<1/10000): hipersensibilidad, incluyendo angioedema, disnea, reacciones anafilácticas/anafilaxia, edema de la orofaringe y de la lengua, picazón en los ojos y párpados.

Del sistema nervioso: en casos aislados: mareo.

De los órganos de la vista: frecuentes: molestias oculares, irritación del ojo.

Ocasionalmente: queratitis, conjuntivitis, visión borrosa, fotofobia, hinchazón de los ojos, enrojecimiento del ojo, sensación de cuerpo extraño, lagrimeo excesivo, sequedad ocular, dolor en el ojo, picazón, hinchazón de los párpados.

En casos raros (de 1/10000 a 1/1000) pueden presentarse depósitos en la córnea, especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedades corneales.

Se han notificado reacciones muy raras tras la aplicación local, como necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson. No se ha establecido una relación causal de estos eventos con los colirios.

Del tracto gastrointestinal: en casos aislados: náuseas.

De la piel y tejido celular subcutáneo: en casos aislados: hinchazón del rostro, edema periorbitario.

Se han observado reacciones de hipersensibilidad graves, a veces fatales, incluso tras la administración de la primera dosis, con el uso sistémico de quinolonas.

En pacientes que recibieron fluorquinolonas sistémicas se han notificado fracturas de hombro, brazo, rotura del tendón de Aquiles u otros tendones, que requirieron reparación quirúrgica o condujeron a una pérdida prolongada de la capacidad funcional. Los estudios y la experiencia poscomercialización con el uso de quinolonas sistémicas indican que el riesgo de estas roturas puede estar aumentado en pacientes que reciben corticosteroides, especialmente en pacientes de edad avanzada, y que este riesgo afecta principalmente a tendones sometidos a alta carga mecánica, incluyendo el tendón de Aquiles.

Duración del efecto útil.

El período de validez del medicamento, si se conserva en su envase original sin abrir, es de 3 años. No debe utilizarse el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase y en el frasco monodosis.

El medicamento Ofloxacino Stulln UD no contiene conservantes. El frasco monodosis, una vez abierto, no debe conservarse. Los restos de medicamento que queden en el frasco monodosis después de su uso deben desecharse.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños. Proteger de la luz.

Después de abrir el frasco monodosis, su contenido debe usarse inmediatamente.

Después de abrir el envoltorio de aluminio, el medicamento debe usarse dentro de las 4 semanas. Si los frascos monodosis, tras abrir el envoltorio de aluminio, se conservan en la caja de cartón, el medicamento permanece estable durante 3 meses.

Envase.

0,5 ml en frasco cuentagotas tipo tira, que contiene una dosis de colirio Ofloxacino Stulln UD.

5 frascos cuentagotas tipo tira, unidos en un bloque; 1 bloque (n.º 5) o 2 bloques (n.º 10) en envase de aluminio, o 6 bloques (n.º 30, con 2 bloques en envase de aluminio cada uno) de frascos cuentagotas tipo tira en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante. Pharma Stulln GmbH.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Werksstrasse 3, 92551 Stulln, Alemania / Werksstrasse 3, 92551 Stulln, Germany.