Новокаин-здоровья

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НОВОКАИН-ЗДОРОВЬЕ (NOVOCAIN-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит гидрохлорида прокаина 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01BA02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Средство для местной анестезии с умеренной активностью и широким спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, угнетением калиевого тока, конкуренцией с кальцием поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, подавлением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость миокарда и двигательных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и суммарной дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). T½ – 30–50 секунд, в неонатальном периоде – 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизменённом виде выделяется не более 2 %. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Клинические характеристики.

Показания. Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату. Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, экстренные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острым кровотечением, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучей инфильтрации).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) — фуразолидоном, прокарбазином, селегилином — повышает риск развития артериальной гипотензии. Антихолинэстеразные препараты усиливают токсичность прокаина (подавляя его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат снижает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Особенности применения.

Кожные пробы с местными анестетиками в соответствии с доказательствами должны проводиться у лиц, у которых имелись подтвержденные реакции на эти лекарственные средства. Особое внимание необходимо уделять при тестировании местных анестетиков, содержащих в своем составе адреналин, из-за повышенной частоты ложноотрицательных реакций. Рекомендуется проводить провокационные пробы в случае получения отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с доказанной аллергией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие опыт в области лекарственной аллергии.

На сегодняшний день отсутствует международный консенсус относительно процедуры проведения и интерпретации результатов кожных проб с лекарственными средствами. До сих пор не было проведено многоцентровых исследований с целью определения концентрации лекарственного средства, протокола испытания, а также установления специфичности, чувствительности и безопасности. Для большинства лекарственных средств отсутствуют проверенные процедуры тестирования для диагностики гиперчувствительности к лекарственным средствам, включая тестовые концентрации.

При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

Для снижения системного действия, токсичности и продления эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора новокаина).

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида).

Препарат применять с осторожностью при тяжелом аллергологическом анамнезе, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (в возрасте от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности, во время родов и лактации.

Применение в период беременности или лактации.

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для новорожденного.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера хирургического вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного.

При парафренальной блокаде (по Вишневскому) в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50–70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора препарата.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — не более 0,75 г 0,5 % раствора новокаина (то есть 150 мл). Далее в течение каждого часа операции — не более 2 г 0,5 % раствора новокаина (то есть 400 мл).

Дети. Применение детям противопоказано.

Передозировка.

Возможна только при применении препарата в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. При случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно инъецировать адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости — проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги длятся более 15–20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30 мг), в тяжёлых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для уменьшения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции.

Препарат обычно хорошо переносится, однако иногда возможно развитие следующих побочных реакций.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, нарушения зрения и слуха, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, моторная и сенсорная блокада.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, изменения в месте введения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами.

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 10 в коробке; № 5х2, № 10 в блистере в коробке. По 5 мл в ампулах № 10 в коробке; № 5х2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.