Novocain-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE NOVOCAIN-ZDOROVYE (NOVOCAIN-ZDOROVYE)

Composizione:

Principio attivo: procaina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di procaina 5 mg;

Eccipienti: acido cloridrico concentrato, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale. Codice ATC N01BA02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Agente anestetico locale con attività moderata e ampio spettro di azione terapeutica. Il meccanismo d'azione anestetica è associato al blocco dei canali del sodio, all'inibizione del flusso di potassio, alla competizione con il calcio del tensioattivo dello strato fosfolipidico delle membrane, all'inibizione dei processi redox e alla generazione di impulsi. Dopo l'assorbimento nel sangue, riduce la formazione di acetilcolina, diminuisce l'eccitabilità dei sistemi colinoreattivi periferici, esercita un'azione bloccante sui gangli vegetativi, riduce gli spasmi della muscolatura liscia, abbassa l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale viene ben assorbito. Il grado di assorbimento dipende dal sito e dalla via di somministrazione (in particolare dalla vascolarizzazione e dalla velocità del flusso ematico nel sito di iniezione) e dalla dose totale (quantità e concentrazione). Viene rapidamente idrolizzato dalle esterasi e dalle colinesterasi del plasma e dei tessuti, formando due metaboliti farmacologicamente attivi principali: dietilamminoetanolo (che ha un'azione vasodilatatrice moderata) e acido paraamminobenzoico (che agisce come antagonista competitivo dei farmaci chemioterapici sulfamidici e può ridurne l'effetto antimicrobico). Emivita (T½) – 30–50 secondi; nel periodo neonatale – 54–114 secondi. Viene escreto principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti (80%); meno del 2% viene eliminato in forma invariata. È scarsamente assorbito attraverso le membrane mucose.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Anestesia locale e infiltrativa, blocchi terapeutici.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al farmaco. Miotonia, ipotensione arteriosa, processo purulento nel sito di iniezione, interventi chirurgici urgenti accompagnati da emorragia acuta, marcati cambiamenti fibrotici nei tessuti (per l'anestesia con metodo di infiltrazione strisciante).

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Prolunga il blocco neuromuscolare indotto dalla succinilcolina (poiché entrambi i farmaci sono idrolizzati dalla colinesterasi plasmatica). L'uso concomitante con inibitori della monoamminoossidasi (MAO) – furazolidone, prociclina, selegilina – aumenta il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa. Gli agenti anticolinesterasici aumentano la tossicità della procaina (inibendo il suo idrolisi). Il metabolita della procaina (acido para-amminobenzoico) è un antagonista competitivo dei farmaci sulfamidici e può ridurre il loro effetto antimicrobico.

Quando il sito di iniezione dell'anestetico locale viene trattato con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore. Potenzia l'effetto degli anticoagulanti diretti.

Il farmaco riduce l'effetto degli agenti anticolinesterasici sul trasferimento neuromuscolare. È possibile sensibilizzazione crociata.

Caratteristiche d'uso.

I test cutanei con anestetici locali, secondo le evidenze disponibili, devono essere effettuati solo in soggetti che hanno avuto reazioni confermate a questi medicinali. È necessario prestare particolare attenzione durante i test con anestetici locali contenenti adrenalina nella loro composizione, a causa dell'aumento della frequenza di reazioni falsamente negative. Si raccomanda di eseguire prove di provocazione in caso di risultati negativi ai test cutanei. I test sui pazienti con allergia dimostrata agli anestetici locali devono essere effettuati esclusivamente da allergologi esperti nel campo delle allergie da farmaci.

Non esiste un consenso internazionale riguardo alla procedura di esecuzione e interpretazione dei risultati dei test cutanei con farmaci. Finora non sono stati condotti studi multicentrici volti a definire la concentrazione del farmaco, il protocollo di sperimentazione e a stabilire specificità, sensibilità e sicurezza. Per la maggior parte dei farmaci non esistono procedure di test validate per la diagnosi di ipersensibilità ai farmaci, comprese le concentrazioni da utilizzare nei test.

Durante l'uso del medicinale è necessario monitorare la funzionalità del sistema cardiovascolare, respiratorio e del sistema nervoso centrale. Il medicinale deve essere somministrato con cautela in caso di gravi malattie cardiache, epatiche e renali.

Per ridurre l'effetto sistemico, la tossicità e prolungare l'effetto anestetico locale, la procaina deve essere utilizzata in combinazione con vasocostrittori (soluzione allo 0,1 % di cloridrato di epinefrina, calcolata come 1 goccia ogni 2-5 ml di soluzione di novocaina).

Nell'esecuzione dell'anestesia locale, a parità di dose totale somministrata, la tossicità della procaina è maggiore quanto più concentrata è la soluzione utilizzata. Per questo motivo, all'aumentare della concentrazione della soluzione, si raccomanda di ridurre la dose totale o diluire la soluzione del farmaco a una concentrazione inferiore (con soluzione sterile di cloruro di sodio 0,9 %).

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di anamnesi allergologica complessa, condizioni associate a riduzione del flusso ematico epatico, peggioramento della insufficienza cardiovascolare (solitamente a causa dello sviluppo di blocchi cardiaci e shock), infiammazioni o infezioni nel sito di iniezione, deficit di pseudocolinesterasi, insufficienza renale, nei pazienti di età superiore ai 65 anni, nei pazienti gravi o debilitati, durante la gravidanza, il parto e l'allattamento.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso durante la gravidanza è possibile qualora il medicinale sia ben tollerato.

Durante l'allattamento, l'uso del medicinale è possibile solo dopo un'attenta valutazione del beneficio atteso per la madre e del rischio potenziale per il neonato.

L'uso durante il parto può causare sviluppo di bradicardia, apnea e convulsioni nel neonato.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell'usare macchinari.

Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli e nello svolgimento di altre attività potenzialmente pericolose che richiedono elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Nell'anestesia locale, la dose del medicinale dipende dalla concentrazione, dal tipo di intervento chirurgico, dalla modalità di somministrazione e dallo stato generale e dall'età del paziente.

Nel blocco paranefrico (secondo Vishnevskiy), si somministrano negli adulti 50-70 ml di soluzione allo 0,5 % (5 mg/ml) del medicinale nel tessuto perirenale.

Per l'anestesia infiltrativa, le seguenti sono le dosi massime stabilite (per adulti): la prima dose singola all'inizio dell'operazione non deve superare 0,75 g di soluzione allo 0,5 % di novocaina (ossia 150 ml). Successivamente, durante ogni ora di intervento, non più di 2 g di soluzione allo 0,5 % di novocaina (ossia 400 ml).

Nei bambini. L'uso è controindicato nei bambini.

Sovradosaggio.

Può verificarsi solo in seguito all'uso del medicinale in dosi elevate.

Sintomi: pallore della cute e delle mucose, vertigini, nausea, vomito, ipereccitabilità nervosa, sudorazione "fredda", tachicardia, riduzione della pressione arteriosa fino quasi al collasso, tremori, convulsioni, apnea, metemoglobinemia, depressione respiratoria, collasso cardiovascolare improvviso.

Gli effetti sul sistema nervoso centrale si manifestano con sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni e agitazione motoria. In caso di sovradosaggio, la somministrazione del medicinale deve essere immediatamente interrotta. Quando si pratica un'anestesia locale, l'area di iniezione può essere infiltrata con adrenalina.

Trattamento: misure generali di rianimazione: somministrazione di ossigeno per inalazione, ventilazione artificiale dei polmoni se necessario. Se le convulsioni durano più di 15-20 secondi, devono essere trattate con somministrazione endovenosa di tiopentale (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg). In caso di ipotensione arteriosa e/o depressione del miocardio, somministrare ephedrina per via endovenosa (15-30 mg); nei casi gravi, terapia disintossicante e sintomatica.

In caso di intossicazione dopo iniezione nei muscoli di un arto superiore o inferiore, si raccomanda l'applicazione immediata di un laccio emostatico per ridurre l'ulteriore assorbimento del medicinale nella circolazione sistemica.

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato, tuttavia può occasionalmente manifestarsi lo sviluppo delle seguenti reazioni avverse.

Sistema nervoso: cefalea, capogiri, sonnolenza, debolezza, agitazione motoria, perdita di coscienza, convulsioni, trisma, tremore, disturbi visivi e udittivi, nistagmo, sindrome della coda di cavallo (paralisi delle gambe, parestesie), paralisi dei muscoli respiratori, blocco motorio e sensoriale.

Sistema cardiovascolare: aumento o diminuzione della pressione arteriosa, vasodilatazione periferica, collasso, bradicardia, aritmie, dolore toracico.

Sistema urinario: incontinenza urinaria.

Sistema gastrointestinale: nausea, vomito, defecazione involontaria.

Sistema emopoietico: metemoglobinemia.

Sistema immunitario: prurito cutaneo, eruzioni cutanee, dermatite, desquamazione della pelle, altre reazioni anafilattiche (incluso edema angioneurotico, shock anafilattico), orticaria (sulla pelle e sulle membrane mucose).

Altri: ritorno del dolore, anestesia persistente, ipotermia, alterazioni nel sito di iniezione.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.
Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Non utilizzare durante il trattamento con sulfamidici.

Confezione. 2 ml in fiale № 10 in scatola; № 5x2, № 10 in blister in scatola. 5 ml in fiale № 10 in scatola; № 5x2 in blister in scatola.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore.

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61013, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, 22.