Novokain-Zdorovia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NOVOKAIN-ZDOROVIA (NOVOCAIN-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: procaine;

1 ml roztworu zawiera 5 mg chlorowodorku prokainy;

substancje pomocnicze: kwas solny stężony, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane do znieczulenia miejscowego. Kod ATC N01BA02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Środek przeciwbólowy o umiarkowanej aktywności i szerokim zakresie działania terapeutycznego. Mechanizm działania znieczulającego wiąże się z blokadą kanałów sodowych, hamowaniem przepływu potasu, konkurencją z powierzchniowym napięciem wapnia w warstwie fosfolipidowej błon, hamowaniem procesów redoks oraz generacji impulsów. Po dostaniu się do krwi zmniejsza tworzenie acetylocholiny, obniża pobudliwość obwodowych układów cholinozależnych, wykazuje działanie blokujące na autonomiczne zwoje nerwowe, zmniejsza skurcze mięśni gładkich, obniża pobudliwość mięśnia sercowego oraz motorycznych obszarów kory mózgowej.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym dobrze wchłania się. Stopień absorpcji zależy od miejsca i drogi podania (szczególnie od ukrwienia i szybkości przepływu krwi w miejscu podania) oraz dawki końcowej (ilości i stężenia). Szybko ulega hydrolizie przez esterazy i cholinesterazy osocza i tkanek, tworząc dwa główne metabolity o aktywności farmakologicznej: dietiloaminoetanol (wykazuje umiarkowane działanie rozszerzające naczynia) oraz kwas p-aminobenzoesowy (jest antagonistą konkurencyjnym leków chemicznych sulfanilamidowych i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne). T½ – 30–50 sekund, w okresie noworodkowym – 54–114 sekund. Wydala się głównie z moczem w postaci metabolitów (80%); w postaci niezmienionej wydala się nie więcej niż 2%. Słabo wchłania się przez błony śluzowe.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.
Znieczulenie miejscowe i znieczulenie infiltacyjne, blokady lecznicze.

Przeciwwskazania.
Podwyższona wrażliwość na lek. Miażdżyca, hipotensja tętnicza, proces ropny w miejscu wstrzyknięcia, naglące zabiegi chirurgiczne towarzyszone ostrą utratą krwi, wyraźne zmiany włókniste w tkankach (do znieczulenia metodą powoli infiltrowanej anestezji).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Prolonguje blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną sukcymetonium (ponieważ oba leki są hydrolizowane przez cholinesterazę osocza). Jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) – furazolidon, prokarbazyd, selekylina – zwiększa ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej. Toksyczność prokainy zwiększają leki antycholinesterazowe (hamują jej hydrolizę). Metabolit prokainy (kwas p-aminobenzoesowy) jest antagonistą konkurencyjnym w stosunku do sulfonamidów i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne.

Przy dezynfekcji miejsca iniekcji anestetyku lokalnego roztworami zawierającymi metale ciężkie zwiększa się ryzyko wystąpienia miejscowej reakcji w postaci bolesności i obrzęku. Potencjuje działanie bezpośrednich leków przeciwkrzepliwych.

Lek osłabia działanie środków antycholinesterazowych na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Możliwa sensytyzacja krzyżowa.

Szczególne wskazania.

Testy skórne z zastosowaniem leków przeciwbólowych miejscowych powinny być przeprowadzane u osób, u których stwierdzono potwierdzone reakcje na te leki. Szczególną uwagę należy zwrócić na testowanie leków przeciwbólowych miejscowych zawierających adrenalina, ze względu na zwiększoną częstość fałszywie negatywnych reakcji. W przypadku uzyskania negatywnych wyników testów skórnych zaleca się przeprowadzenie prób prowokacyjnych. Testowanie pacjentów z potwierdzoną alergią na leki przeciwbólowe miejscowe powinno być wykonywane wyłącznie przez alergologów posiadających doświadczenie w zakresie alergii lekowych.

Nie istnieje międzynarodowy konsensus dotyczący procedury przeprowadzania i interpretacji wyników testów skórnych z lekami. Dotychczas nie przeprowadzono wieloośrodkowych badań mających na celu ustalenie stężenia leku, protokołu testowania oraz określenie specyficzności, czułości i bezpieczeństwa. Dla większości leków brakuje zweryfikowanych procedur testowych służących do diagnostyki nadwrażliwości na leki, w tym stężeń testowych.

Podczas stosowania leku konieczna jest kontrola funkcji układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego. Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężkimi chorobami serca, wątroby i nerek.

W celu zmniejszenia działania ogólnoustrojowego, toksyczności oraz wydłużenia efektu, prokaina stosowaną w celach znieczulenia miejscowego należy łączyć z lekami zwężającymi naczynia (0,1 % roztwór hydrochlorowodoru adrenaliny w dawce 1 kropla na 2–5 ml roztworu novokainu).

Podczas przeprowadzania znieczulenia miejscowego, przy zastosowaniu tej samej dawki ogólnej, toksyczność prokainy jest tym wyższa, im bardziej stężony jest stosowany roztwór. W związku z tym, w miarę wzrostu stężenia roztworu, zaleca się zmniejszenie dawki ogólnej lub rozcieńczenie roztworu leku do niższego stężenia (sterlnym 0,9 % roztworem sodu chloridum).

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z obciążającym wywiadem alergicznym, w stanach towarzyszących zmniejszeniu przepływu krwi przez wątrobę, w przypadku postępującej niewydolności serca i naczyń (zazwyczaj w wyniku rozwoju blokad serca i szoku), w stanach zapalnych lub zakażeniach w miejscu wstrzyknięcia, w niedoborze pseudocholinesterazy, niewydolności nerek, u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, u ciężko chorych i osłabionych pacjentów, w okresie ciąży, porodu oraz karmienia piersią.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w okresie ciąży możliwe jest w przypadku dobrej tolerancji.

W okresie karmienia piersią stosowanie leku możliwe jest po wcześniejszej dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapii dla matki i potencjalnego ryzyka dla niemowlęcia.

Podczas stosowania w okresie porodu możliwe jest wystąpienie bradykardii, apnei, drgawek u noworodka.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów samochodowych lub innych urządzeń.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów samochodowych i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi oraz szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki

Dawka leku w znieczuleniu miejscowym zależy od stężenia, rodzaju zabiegu operacyjnego, sposobu podania, stanu i wieku pacjenta.

W przypadku blokady paranefrytnej (według Wiszniewskiego) do tkanki okołonerek u dorosłych podaje się 50–70 ml roztworu 0,5 % (5 mg/ml) leku.

Dla znieczulenia infiltacyjnego ustalone są następujące dawki maksymalne (dla dorosłych): pierwsza dawka jednorazowa na początku operacji – nie więcej niż 0,75 g roztworu 0,5 % prokainu (czyli 150 ml). Następnie w ciągu każdej godziny operacji – nie więcej niż 2 g roztworu 0,5 % prokainu (czyli 400 ml).

Dzieci. Stosowanie u dzieci jest zabronione.

Przedawkowanie.

Możliwe tylko przy stosowaniu leku w wysokich dawkach.

Objawy: bladość skóry i błon śluzowych, zawroty głowy, nudności, wymioty, podwyższona pobudliwość nerwowa, zimny pot, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego prawie do omdlenia, drżenie, drgawki, apneę, methemoglobinemię, niewydolność oddechową, nagły kolaps sercowo-naczyniowy.

Działanie na ośrodkowy układ nerwowy objawia się uczuciem strachu, halucynacjami, drgawkami, pobudzeniem ruchowym. W przypadkach przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku. Podczas przeprowadzania znieczulenia miejscowego miejsce wstrzyknięcia można okolować adrenaliną.

Leczenie: ogólne środki resuscytacyjne: podanie tlenu metodą inhalacyjną, w razie potrzeby – sztuczna wentylacja płuc. Jeśli drgawki trwają dłużej niż 15–20 sekund, należy je zahamować przez wstrzyknięcie dożylne tiopentalu (100–150 mg) lub diazepamu (5–20 mg). W przypadku hipotensji tętniczej i/lub depresji mięśnia sercowego podaje się dożylne efedrynę (15–30 mg), w ciężkich przypadkach – leczenie dezintoksykacyjne i objawowe.

W przypadku wystąpienia zatrucia po wstrzyknięciu do mięśnia nogi lub ręki zaleca się natychmiastowe założenie opaski uciskowej w celu ograniczenia dalszego napływu leku do krwiobiegu ogólnego.

Działania niepożądane.

Lek jest zazwyczaj dobrze tolerowany, jednak możliwe jest wystąpienie następujących działań niepożądanych.

Z udziałem układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, osłabienie, niepokój ruchowy, utrata przytomności, drgawki, trismus, drżenie, zaburzenia wzroku i słuchu, niestagmus, zespół końskiego ogona (paraliż nóg, parestezje), paraliż mięśni oddechowych, blok motoryczny i czuciowy.

Z udziałem układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, rozszerzenie naczyń obwodowych, kolaps, bradykardia, arytmię, ból w klatce piersiowej.

Z udziałem układu moczowego: niepoddające się kontroli oddawanie moczu.

Z udziałem układu pokarmowego: nudności, wymioty, niepoddające się kontroli wypróżnianie.

Z udziałem układu krwiotwórczego: metheglobulinemia.

Z udziałem układu odpornościowego: świąd skóry, wysypka skórna, zapalenie skóry, łuszczenie się skóry, inne reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny), pokrzywka (na skórze i błonach śluzowych).

Inne: nawrót bólu, trwała narkoza, hipotermia, zmiany w miejscu wstrzyknięcia.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie stosować podczas leczenia sulfonamidami.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułkach № 10 w pudełku; № 5x2, № 10 w blisterze w pudełku. Po 5 ml w ampułkach № 10 w pudełku; № 5x2 w blisterach w pudełku.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, budynek 22.