Novocain-Zdorovya

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NOVOCAÍNA-SALUD (NOVOCAIN-ZDOROVYE)

Composición:

Principio activo: procaina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de procaína 5 mg;

Sustancias auxiliares: ácido clorhídrico concentrado, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: solución incolora y transparente.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes para anestesia local. Código ATC N01BA02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Medicamento anestésico local de actividad moderada y amplio espectro de acción terapéutica. El mecanismo de acción anestésica está relacionado con el bloqueo de los canales de sodio, la inhibición del flujo de potasio, la competencia con el calcio en la capa de fosfolípidos de la membrana con tensión superficial, la supresión de los procesos redox y la generación de impulsos. Al pasar a la sangre, reduce la formación de acetilcolina, disminuye la excitabilidad de los sistemas colinorreactivos periféricos, ejerce una acción bloqueante sobre los ganglios vegetativos, reduce los espasmos de la musculatura lisa, disminuye la excitabilidad del miocardio y de las zonas motoras de la corteza cerebral.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral se absorbe bien. El grado de absorción depende del lugar y vía de administración (especialmente de la vascularización y velocidad del flujo sanguíneo en el sitio de inyección) y de la dosis total (cantidad y concentración). Se hidroliza rápidamente por las esterasas y colinesterasas del plasma y de los tejidos, formando dos metabolitos farmacológicamente activos principales: dietilaminoetanol (que tiene un efecto vasodilatador moderado) y ácido paraminobenzoico (que actúa como antagonista competitivo de los agentes quimioterapéuticos sulfanilamídicos y puede reducir su acción antimicrobiana). La semivida (T½) es de 30-50 segundos; en el período neonatal, de 54-114 segundos. Se elimina principalmente por riñón en forma de metabolitos (80 %); menos del 2 % se excreta sin cambios. Es mal absorbido a través de las mucosas.

Características clínicas.

Indicaciones. Anestesia local e infiltrativa, bloqueos terapéuticos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Miastenia grave, hipotensión arterial, proceso infeccioso purulento en el lugar de la inyección, intervenciones quirúrgicas urgentes acompañadas de pérdida sanguínea aguda, cambios fibróticos pronunciados en los tejidos (para anestesia mediante infiltración progresiva).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Prolonga el bloqueo neuromuscular provocado por la succincolina (porque ambos fármacos son hidrolizados por la colinesterasa plasmática). La administración concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) —furazolidona, procarbazina, selegilina— aumenta el riesgo de hipotensión arterial. Los fármacos anticolinesterásicos aumentan la toxicidad de la procaína (al inhibir su hidrólisis). El metabolito de la procaína (ácido paraminobenzoico) es un antagonista competitivo de los fármacos sulfamídicos y puede debilitar su acción antimicrobiana.

La preparación del sitio de inyección del anestésico local con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados incrementa el riesgo de reacciones locales como dolor e hinchazón. Potencia el efecto de los anticoagulantes directos.

El fármaco disminuye el efecto de los agentes anticolinesterásicos sobre la transmisión neuromuscular. Puede ocurrir sensibilización cruzada.

Características de uso.

Las pruebas cutáneas con anestésicos locales deben realizarse únicamente en personas con reacciones previamente confirmadas a estos medicamentos. Es necesario prestar especial atención al realizar pruebas con anestésicos locales que contienen adrenalina en su composición, debido al aumento en la frecuencia de reacciones falsamente negativas. Se recomienda realizar pruebas de provocación en caso de obtener resultados negativos en las pruebas cutáneas. La evaluación de pacientes con alergia demostrada a anestésicos locales debe ser realizada exclusivamente por alergólogos con experiencia en alergia medicamentosa.

Actualmente no existe consenso internacional sobre el procedimiento para la realización y la interpretación de los resultados de las pruebas cutáneas con medicamentos. Hasta la fecha no se ha llevado a cabo ningún estudio multicéntrico para determinar la concentración del fármaco, el protocolo de prueba, ni para establecer la especificidad, sensibilidad y seguridad. Para la mayoría de los medicamentos, no existen procedimientos validados para el diagnóstico de hipersensibilidad, incluyendo las concentraciones de prueba recomendadas.

Durante la administración del medicamento, es necesario controlar la función de los sistemas cardiovascular, respiratorio y nervioso central. Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades graves del corazón, hígado y riñones.

Para reducir el efecto sistémico, la toxicidad y prolongar el efecto anestésico local, la procaína debe utilizarse en combinación con vasoconstrictores (solución al 0,1 % de clorhidrato de epinefrina, en una proporción de 1 gota por cada 2-5 ml de solución de novocaína).

En la anestesia local, al utilizar la misma dosis total, la toxicidad de la procaína es mayor cuanto más concentrada sea la solución empleada. Por ello, al aumentar la concentración de la solución, se recomienda reducir la dosis total o diluir el medicamento hasta una concentración menor (con solución estéril de cloruro de sodio al 0,9 %).

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes alérgicos relevantes, estados asociados con disminución del flujo sanguíneo hepático, progresión de insuficiencia cardiovascular (generalmente debido al desarrollo de bloqueos cardíacos y shock), enfermedades inflamatorias o infección en el sitio de inyección, déficit de pseudocolinesterasa, insuficiencia renal, en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), pacientes graves o debilitados, así como durante el embarazo, el parto y la lactancia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso durante el embarazo es posible si se tolera bien el medicamento.

Durante la lactancia, el uso del medicamento solo es posible tras una evaluación cuidadosa del beneficio esperado para la madre y del riesgo potencial para el lactante.

Cuando se administra durante el parto, existe la posibilidad de que se produzcan bradicardia, apnea y convulsiones en el recién nacido.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento, debe tenerse precaución al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de concentración y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

En la anestesia local, la dosis del medicamento depende de la concentración, del tipo de intervención quirúrgica, de la vía de administración y del estado y edad del paciente.

En el bloqueo paranefrítico (según Vishnevski), se administran a adultos 50-70 ml de solución del medicamento al 0,5 % (5 mg/ml) en el tejido perirrenal.

Para anestesia infiltrativa, las dosis máximas establecidas (en adultos) son las siguientes: dosis única inicial al comienzo de la operación – no más de 0,75 g de solución al 0,5 % de novocaína (es decir, 150 ml). Posteriormente, durante cada hora de la operación – no más de 2 g de solución al 0,5 % de novocaína (es decir, 400 ml).

Niños. Está prohibido su uso en niños.

Sobredosificación.

Solo es posible con la administración del medicamento en dosis elevadas.

Síntomas: palidez de la piel y de las membranas mucosas, mareo, náuseas, vómitos, hiperexcitabilidad nerviosa, sudoración fría, taquicardia, disminución de la presión arterial hasta casi el colapso, temblores, convulsiones, apnea, metahemoglobinemia, depresión respiratoria, colapso cardiovascular súbito.

La acción sobre el sistema nervioso central se manifiesta con sensación de miedo, alucinaciones, convulsiones y excitación motora. En caso de sobredosificación, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento. Al realizar anestesia local, se puede inyectar adrenalina alrededor del sitio de administración.

Tratamiento: medidas generales de reanimación: inhalación de oxígeno, ventilación artificial de pulmones si fuera necesario. Si las convulsiones persisten durante más de 15-20 segundos, se deben controlar mediante la administración intravenosa de tiopental (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg). En caso de hipotensión arterial y/o depresión miocárdica, administrar efedrina por vía intravenosa (15-30 mg); en casos graves, terapia desintoxicante y sintomática.

Si se desarrolla intoxicación tras la inyección en los músculos de la pierna o del brazo, se recomienda aplicar inmediatamente un torniquete para reducir la entrada adicional del medicamento en la circulación sistémica.

Reacciones adversas.

El medicamento generalmente se tolera bien, sin embargo, ocasionalmente puede presentarse el desarrollo de las siguientes reacciones adversas.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, somnolencia, debilidad, inquietud motora, pérdida de conciencia, convulsiones, trismo, temblor, trastornos visuales y auditivos, nistagmo, síndrome de cola de caballo (parálisis de las piernas, parestesias), parálisis de los músculos respiratorios, bloqueo motor y sensorial.

Del sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, vasodilatación periférica, colapso, bradicardia, arritmias, dolor en el pecho.

Del sistema urinario: micción involuntaria.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, defecación involuntaria.

Del sistema sanguíneo: metemoglobinemia.

Del sistema inmunológico: picor en la piel, erupciones cutáneas, dermatitis, descamación de la piel, otras reacciones anafilácticas (incluyendo angioedema, shock anafiláctico), urticaria (en la piel y membranas mucosas).

Otras: reaparición del dolor, anestesia persistente, hipotermia, cambios en el lugar de administración.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad. No utilizar en el tratamiento con sulfonamidas.

Envase. 2 ml en ampollas, caja con 10 unidades; caja con 5x2, caja con 10 en blíster. 5 ml en ampollas, caja con 10 unidades; caja con 5x2 en blísteres.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIE».

Dirección del fabricante y lugar de actividad comercial.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.