Новокаин-здоровье

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НОВОКАИН-ЗДОРОВЬЕ (NOVOCAIN-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит гидрохлорида прокаина 20 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Средство для местной анестезии со средней активностью и широким спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, угнетением калиевого тока, конкуренцией с кальцием поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, подавлением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и двигательных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации раствора). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения (Т½) — 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизменённом виде выделяется не более 2 %. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Клинические характеристики.

Показания.

Проводниковая, эпидуральная и спинальная анестезия в хирургии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, блокада периферических нервов и нервных сплетений.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, снижение функции левого желудочка, атриовентрикулярная блокада II–III степени, тяжелая брадикардия, синдром Адамса–Стокса; судорожные припадки в анамнезе, вызванные применением новокаина; синдром слабости синусового узла, тяжелые нарушения функции печени, гиповолемия, кровотечения, миастения, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия, гнойный процесс в месте введения препарата, экстренные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острым кровотечением.

При глаукоме запрещено вводить препарат ретробульбарно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) – фуразолидоном, прокарбазином, селегилином – повышает риск развития артериальной гипотензии.

Антихолинэстеразные препараты усиливают токсичность прокаина (подавляя его гидролиз).

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат снижает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Особенности применения.

Кожные пробы с местными анестетиками в соответствии с доказательствами должны проводиться у лиц, имевших подтвержденные реакции на эти лекарственные средства. Особое внимание необходимо уделять при тестировании местных анестетиков, содержащих в своем составе адреналин, из-за повышенной частоты ложноотрицательных реакций. Рекомендуется проводить провокационные пробы в случае получения отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с подтвержденной аллергией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие опыт в области лекарственной аллергии.

Отсутствует международный консенсус относительно процедуры проведения и интерпретации результатов кожных проб с лекарственными средствами. До сих пор не было проведено многоцентрового исследования с целью определения концентрации лекарственного средства, протокола испытания, установления специфичности, чувствительности и безопасности. Для большинства лекарственных средств отсутствуют проверенные процедуры испытаний для диагностики гиперчувствительности к лекарственным средствам, включая пробные концентрации.

Введение новокаина могут осуществлять только медицинские работники.

• При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи при операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.
• Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого узла, поскольку возможны системные токсические эффекты вследствие ретроградного проникновения препарата в мозговое кровообращение.
• Безопасность применения анестетиков группы амидов вызывает сомнения у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.
• Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного субдурального или интравасального введения препарата. Необходимо обеспечить тщательный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (поскольку дозы, назначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной).
• Особой осторожности следует придерживаться при анестезии околопозвоночной области у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.
• Перед применением новокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
• Следует соблюдать особую осторожность при применении новокаина у пациентов с недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью. Также следует соблюдать осторожность при назначении новокаина пациентам пожилого возраста (в возрасте от 65 лет), больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности, дефиците псевдохолинэстеразы, тяжелобольным, ослабленным пациентам, в период беременности, во время родов и лактации.
• Для снижения системного действия, токсичности и продления эффекта при местной анестезии прокаин следует применять в комбинации с вазоконстрикторами.

Применение в период беременности или лактации.

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для новорожденного.

При применении во время родов возможен риск развития брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения некоторых побочных реакций со стороны нервной системы, органов чувств и/или сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы.

Доза препарата обычно зависит от вида анестезии, степени васкуляризации тканей, необходимой глубины и продолжительности обезболивания, а также от индивидуальных особенностей пациента. Рекомендуется вводить наименьшую эффективную дозу.

Рекомендуемые дозы:

*Для получения 1 % раствора новокаина следует использовать стерильный 0,9 % раствор натрия хлорида.

Для проведения каудальной и люмбальной эпидуральной блокады вводить 15–25 мл 2 % раствора. Максимальный объём однократного введения не должен превышать 25 мл. Повторные дозы, как правило, на 2–6 мл меньшие по сравнению с начальной, следует вводить с интервалом 40–50 минут.

Максимальная однократная доза для взрослых составляет 11 мг/кг массы тела, но не более максимальной общей дозы 800 мг. Дозировку следует уменьшить у пожилых пациентов, ослабленных больных, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми и/или печеночными заболеваниями (см. также раздел «Особенности применения»).

Дети. Применение у детей противопоказано.

Передозировка.

Возможна только при применении препарата в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления, почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение. При передозировке введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно инфильтрировать адреналином.

Общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости — проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15–20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30 мг), в тяжёлых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцу ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции.

Препарат обычно хорошо переносится, однако иногда возможно развитие следующих побочных реакций.

Со стороны нервной системы: головная боль, двигательное беспокойство, повышенная раздражительность, головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), онемение языка и периоральной области, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, моторная и сенсорная блокада, кома.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха, снижение остроты зрения, шум в ушах, светобоязнь, нистагм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, снижение сердечного выброса, брадикардия, аритмии, сердечная блокада, остановка сердца.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, экзема, эритема, ангионевротический отек (включая отек гортани), другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, повышенное потоотделение, боль в спине, изменения в месте введения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами. Использовать только рекомендованный растворитель.

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 10 в коробке; № 5х2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченка, дом 22.