Novokain-Zdorovia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NOVOKAIN-ZDOROVIA (NOVOCAIN-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: procaine;

1 ml roztworu zawiera 20 mg procaini hydrochloridum;

substancje pomocnicze: kwas chlorowodorowy stężony, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane do znieczulenia miejscowego. Kod ATC N01B A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Środek znieczulający o umiarkowanej aktywności i szerokim zakresie działania terapeutycznego. Mechanizm działania znieczulającego wiąże się z blokadą kanałów sodowych, hamowaniem przepływu potasu, konkurencją z powierzchniowym napięciem wapnia w warstwie fosfolipidowej błon, hamowaniem procesów redoks oraz generacji impulsów. Po dostaniu się do krwi zmniejsza powstawanie acetylocholiny, obniża pobudliwość obwodowych układów cholinoreaktywnych, wykazuje działanie blokujące na ganglia autonomiczne, zmniejsza skurcze mięśni gładkich, obniża pobudliwość mięśnia sercowego oraz stref ruchowych kory mózgowej.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym dobrze wchłania się. Stopień absorpcji zależy od miejsca i drogi podania (szczególnie od ukrwienia i szybkości przepływu krwi w miejscu podania) oraz dawki końcowej (ilości i stężenia roztworu). Szybko ulega hydrolizie przez esterazy i cholinesterazy osocza i tkanek z powstaniem dwóch głównych metabolitów o działaniu farmakologicznym: dietiloaminoetanolu (wykazuje umiarkowane działanie rozszerzające naczynia) oraz kwasu p-aminobenzoesowego (jest antagonistą konkurencyjnym chemicznych leków chemioterapeutycznych sulfonamidowych i może osłabić ich działanie przeciwmikrobowe). T½ – 30–50 sekund, w okresie noworodkowym – 54–114 sekund. Wydzielany głównie przez nerki w postaci metabolitów (80%); w niezmienionej postaci wydalane jest nie więcej niż 2%. Słabo wchłania się przez błony śluzowe.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Znieczulenie przewodowe, zewnątrzoponowe i podpajęczynówkowe w chirurgii, urologii, okulistyce, stomatologii, otolaryngologii, blokada nerwów obwodowych i splotów nerwowych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lek, szok kardiogenny, wyraźna hipotensja tętnicza, ciężkie formy przewlekłej niewydolności serca, obniżona funkcja lewej komory, blok przedsionkowo-komorowy II‒III stopnia, ciężka bradykardia, zespół Adamsa-Stokesa; napady drgawkowe w wywiadzie wywołane stosowaniem nowokainy; zespół słabości węzła zatokowego, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, hipowolemia, krwawienia, miastenia, zakażenie miejsca nakłucia lędźwiowego, sepsa, proces ropny w miejscu wstrzyknięcia leku, nagłe zabiegi chirurgiczne towarzyszące ostremu krwawieniu.

W przypadku jaskry zabrania się wstrzykiwania leku retrobulbarnie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Prolonguje blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną przez sukcylocholinę (ponieważ oba leki są hydrolizowane przez cholinesterazę osocza).

Stosowanie jednoczesne z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) – furazolidon, prokarbazyna, selegilina – zwiększa ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej.

Leki antycholinesterazowe zwiększają toksyczność prokainy (hamują jej hydrolizę).

Metabolit prokainy (kwas p-aminobenzoesowy) jest konkurencyjnym antagonistą leków sulfonamidowych i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne.

Przy dezynfekcji miejsca iniekcji anestetyku miejscowego środkami dezynfekcyjnymi zawierającymi metale ciężkie zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bolesności i obrzęku.

Potencjuje działanie bezpośrednich leków przeciwkrzepnących.

Lek zmniejsza wpływ środków antycholinesterazowych na przewodzenie nerwowo-mięśniowe. Możliwa jest sensybilizacja krzyżowa.

Szczególne środki ostrożności.

Testy skórne z lokalnymi anestetykami powinny być przeprowadzane u osób, u których stwierdzono potwierdzone reakcje na te leki. Szczególną uwagę należy zwrócić na testowanie lokalnych anestetyków zawierających adrenalina, ze względu na zwiększone ryzyko fałszywie negatywnych wyników. W przypadku uzyskania negatywnych wyników testów skórnych zaleca się przeprowadzenie prób prowokacyjnych. Testowanie pacjentów z potwierdzoną alergią na lokalne anestetyki powinno być wykonywane wyłącznie przez alergologów posiadających doświadczenie w dziedzinie alergii lekowej.

Nie istnieje międzynarodowy konsensus dotyczący procedury przeprowadzania i interpretacji wyników testów skórnych z lekami. Dotychczas nie przeprowadzono wieloośrodkowych badań mających na celu ustalenie stężenia leku, protokołu testowania oraz określenie specyficzności, wrażliwości i bezpieczeństwa. Dla większości leków brakuje zwalidowanych procedur testowych służących do rozpoznania nadwrażliwości na leki, w tym stężeń testowych.

Podawanie nowokainy może być wykonywane wyłącznie przez personel medyczny.

• Przy lokalnej anestezji tkanek dobrze unaczynionych (np. szyi podczas operacji tarczycy) należy zachować szczególną ostrożność, aby uniknąć przypadkowego wprowadzenia leku do naczyń krwionośnych.
• Mniejsze dawki leku należy stosować w obszarze głowy i szyi, w tym przy podaniu retrobulbarnym i stomatologicznym, jak również przy blokadzie ganglion stellatum, ze względu na możliwość wystąpienia toksycznych efektów ogólnoustrojowych spowodowanych retrogradnym przenikaniem leku do krążenia mózgowego.
• Bezpieczeństwo stosowania anestetyków z grupy amidów u pacjentów skłonnych do wystąpienia złośliwego hipertermii jest wątpliwe, dlatego należy unikać ich stosowania w takich przypadkach.
• Należy zachować ostrożność, aby uniknąć przypadkowego podania leku do przestrzeni podpajęczynówkowej lub do naczyń krwionośnych. Konieczne jest ścisłe monitorowanie ogólnoustrojowego działania toksycznego leku na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy (gdyż dawki stosowane w celu znieczulenia zewnątrzoponowego są zawsze wyższe niż te stosowane w znieczuleniu podpajęczynówkowym).
• Szczególną ostrożność należy zachować przy znieczuleniu okolicy kręgosłupa u pacjentów z chorobami neurologicznymi, deformacjami kręgosłupa, sepsą i ciężką nadciśnieniem tętniczym.
• Przed zastosowaniem nowokainy u pacjentów z chorobami serca (hipokaliemia obniża skuteczność lidokainy) należy znormalizować poziom potasu we krwi.
• Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu nowokainy u pacjentów z niewydolnością krążenia, hipotensją tętniczą, niewydolnością wątroby i nerek. Należy również zachować ostrożność przy przepisywaniu nowokainy osobom starszym (powyżej 65. roku życia), chorym na epilepsję, z zaburzeniami przewodnictwa serca, niewydolnością oddechową, niedoborem pseudocholinesterazy, u ciężko chorych i osłabionych pacjentów, w okresie ciąży, porodu oraz karmienia piersią.
• W celu zmniejszenia działania ogólnoustrojowego, toksyczności oraz przedłużenia efektu anestetycznego przy lokalnym znieczuleniu prokaina należy stosować w połączeniu z lekami zwężającymi naczynia (wazokonstryktorami).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w okresie ciąży jest możliwe pod warunkiem dobrej tolerancji.

W okresie karmienia piersią stosowanie leku jest możliwe po wcześniejszej dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapii dla matki i potencjalnego ryzyka dla noworodka.

Podczas stosowania w czasie porodu możliwe są objawy takie jak bradykardia, apnea i drgawki u noworodka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ze względu na możliwość wystąpienia niektórych działań niepożądanych ze strony układu nerwowego, narządów zmysłów oraz/lub układu sercowo-naczyniowego (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Sposób stosowania i dawki.

Dawka leku zależy zazwyczaj od rodzaju znieczulenia, stopnia ukrwienia tkanek, wymaganej głębokości i długości czasu przeciwbólowego, a także od indywidualnych cech pacjenta. Zaleca się podawanie najniższej dawki skutecznej.

Zalecane dawki:

*Do przygotowania 1 % roztworu nowokainy należy używać sterylnego 0,9 % roztworu chlorku sodu.

Do przeprowadzenia blokady kaudalnej i lumbalnej podtwardówkowej podaje się 15–25 ml 2 % roztworu. Maksymalna jednorazowa objętość podania nie powinna przekraczać 25 ml. Powtarzane dawki, które zazwyczaj są mniejsze od dawki początkowej o 2–6 ml, należy podawać w odstępach 40–50 minut.

Maksymalna dawka jednorazowa dla dorosłych wynosi 11 mg/kg masy ciała, ale nie więcej niż maksymalna dawka całkowita 800 mg. Dawkę należy zmniejszyć u osób starszych, osłabionych pacjentów oraz u chorych na choroby sercowo-naczyniowe i/lub wątrobowe (patrz także rozdział „Szczególne wskazania stosowania”).

Dzieci. Przeciwwskazane u dzieci.

Przedawkowanie.

Możliwe tylko przy stosowaniu leku w wysokich dawkach.

Objawy: bladość skóry i błon śluzowych, zawroty głowy, nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość nerwowa, zimny pot, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do stanu wstrząsu, drżenie, drgawki, apnea, methehemoglobinemia, niewydolność oddechowa, nagły wstrząs sercowo-naczyniowy.

Działanie na ośrodkowy układ nerwowy objawia się uczuciem strachu, halucynacjami, drgawkami, pobudzeniem ruchowym.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku. Podczas stosowania znieczulenia miejscowego miejsce wstrzyknięcia można obłożyć adrenaliną.

Ogólne działania resuscytacyjne: inhalacja tlenu, w razie potrzeby – sztuczna wentylacja płuc. Jeśli drgawki trwają dłużej niż 15–20 sekund, należy je zatrzymać poprzez dożylne podanie tiopentalu (100–150 mg) lub diazepamu (5–20 mg). W przypadku hipotensji tętniczej i/lub depresji mięśnia sercowego podaje się dożylnie ephedrynę (15–30 mg), w ciężkich przypadkach – leczenie dezintoksykacyjne i objawowe.

W przypadku wystąpienia zatrucia po wstrzyknięciu do mięśnia nogi lub ręki zaleca się natychmiastowe założenie opaski uciskowej w celu ograniczenia dalszego napływu leku do krwiogu.

Działania niepożądane.

Lek jest zazwyczaj dobrze tolerowany, jednak czasem możliwe są następujące działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, niepokój ruchowy, podwyższona pobudliwość, zawroty głowy, senność, osłabienie, utrata przytomności, drgawki, trismus, drżenie, zespół ogona koniusza (paraliż nóg, parestezje), mrowienie języka i obszaru okołoustnego, osłabienie oddychania, porażenie mięśni oddechowych, blok motoryczny i czuciowy, śpiączka.

Ze strony narządów zmysłów: zaburzenia wzroku i słuchu, obniżenie ostrości wzroku, szum w uszach, fotofobia, niemegoł.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, niekontrolowane wypróżnienia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: ból w klatce piersiowej, podwyższone lub obniżone ciśnienie tętnicze, kolaps, rozszerzenie naczyń obwodowych, obniżenie minutowego rzutu serca, bradykardia, arytmie, blok serca, zatrzymanie serca.

Ze strony układu moczowego: niekontrolowane oddawanie moczu.

Ze strony układu krwiotwórczego: metemoglobinemia.

Ze strony układu immunologicznego: świąd skóry, wysypka skórna, zapalenie skóry, łuszczenie się skóry, egzema, zaczerwienienie, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani), inne reakcje anafilaktyczne (w tym szok anafilaktyczny), pokrzywka (na skórze i błonach śluzowych).

Inne: nawrót bólu, trwała anestezja, hipotermia, nadmierne pocenie się, ból w plecach, zmiany w miejscu wstrzyknięcia.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie stosować podczas leczenia sulfonamidami. Stosować wyłącznie zalecanego rozpuszczalnika.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułkach nr 10 w pudełku; nr 5x2, nr 10 w blisterze w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, dom 22.