Novocain-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO NOVOCACAIN-ZDOROVYA (NOVOCAIN-ZDOROVYE)

Composizione:

principio attivo: procaina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di procaina 20 mg;

eccipienti: acido cloridrico concentrato, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione incolore trasparente.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale. Codice ATC N01B A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Farmaco anestetico locale con attività moderata e ampio spettro di azione terapeutica. Il meccanismo d'azione anestetica è associato al blocco dei canali del sodio, all'inibizione del flusso di potassio, alla competizione con il calcio nel livello fosfolipidico del tensioattivo superficiale delle membrane, all'inibizione dei processi redox e alla generazione di impulsi. Dopo il passaggio nel sangue riduce la formazione di acetilcolina, diminuisce l'eccitabilità dei sistemi colinoreattivi periferici, esercita un'azione bloccante sui gangli vegetativi, riduce gli spasmi della muscolatura liscia, diminuisce l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale viene ben assorbito. Il grado di assorbimento dipende dal sito e dalla via di somministrazione (in particolare dalla vascolarizzazione e dalla velocità del flusso ematico nel sito di iniezione) e dalla dose totale (quantità e concentrazione della soluzione). Viene rapidamente idrolizzato dalle esterasi e dalle colinesterasi del plasma e dei tessuti, formando due metaboliti farmacologicamente attivi principali: dietilamminoetanolo (che ha un'azione vasodilatatrice moderata) e acido para-aminobenzoico (che è un antagonista competitivo dei farmaci chemioterapici solfanilamidici e può ridurre il loro effetto antimicrobico). Emivita (T½) – 30‒50 secondi; nel periodo neonatale – 54‒114 secondi. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti (80%); meno del 2% viene escreto in forma immodificata. È scarsamente assorbito attraverso le membrane mucose.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Anestesia di conduzione, epidurale e spinale in chirurgia, urologia, oftalmologia, odontoiatria, otorinolaringoiatria, blocco dei nervi periferici e dei plessi nervosi.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al farmaco, shock cardiogeno, marcata ipotensione arteriosa, forme gravi di insufficienza cardiaca cronica, ridotta funzione del ventricolo sinistro, blocco atrioventricolare di II-III grado, grave bradicardia, sindrome di Adams-Stokes; crisi convulsive in anamnesi indotte dall'uso della novocaina; sindrome del nodo del seno, gravi alterazioni della funzionalità epatica, ipovolemia, emorragie, miastenia, infezione del sito di esecuzione della puntura lombare, sepsi, processo settico nel sito di somministrazione del farmaco, interventi chirurgici urgenti associati a emorragia acuta.

In caso di glaucoma è vietato l'uso retrobulbare del farmaco.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioni.

Prolunga il blocco neuromuscolare indotto dalla succinilcolina (poiché entrambi i farmaci sono idrolizzati dalla colinesterasi plasmatica).

L'uso concomitante con inibitori della monoaminoossidasi (MAO) – furazolidone, procacbazine, selegilina – aumenta il rischio di ipotensione arteriosa.

Gli agenti anticolinesterasici aumentano la tossicità della procaina (inibendo la sua idrolisi).

Il metabolita della procaina (acido para-aminobenzoico) è un antagonista competitivo dei farmaci sulfamidici e può ridurne l'effetto antimicrobico.

Quando il sito di iniezione dell'anestetico locale viene trattato con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore.

Potenzia l'effetto degli anticoagulanti diretti.

Il farmaco riduce l'effetto degli agenti anticolinesterasici sulla trasmissione neuromuscolare. È possibile sensibilizzazione crociata.

Caratteristiche di impiego.

I test cutanei con anestetici locali, in base alle evidenze, devono essere effettuati solo in soggetti che hanno avuto reazioni confermate a questi medicinali. È necessario prestare particolare attenzione durante i test con anestetici locali contenenti adrenalina, a causa dell'aumento della frequenza di reazioni falsamente negative. Si raccomanda di effettuare prove di provocazione in caso di risultati negativi ai test cutanei. I test sui pazienti con allergia dimostrata agli anestetici locali devono essere eseguiti esclusivamente da allergologi esperti nel campo delle allergie farmacologiche.

Non esiste un consenso internazionale riguardo alla procedura di esecuzione e interpretazione dei test cutanei con farmaci. Finora non è stato condotto alcuno studio multicentrico volto a definire la concentrazione del farmaco, il protocollo di prova, la specificità, la sensibilità e la sicurezza. Per la maggior parte dei farmaci non esistono procedure di test validate per la diagnosi di ipersensibilità, comprese le concentrazioni di prova.

L'amministrazione della novocaina può essere effettuata esclusivamente da personale medico qualificato.

• Nell'anestesia locale di tessuti con marcata vascolarizzazione (ad esempio, il collo durante interventi alla tiroide) è necessario prestare particolare cautela per evitare l'ingresso del farmaco nei vasi sanguigni.
• Dosi inferiori del farmaco devono essere utilizzate nell'area della testa e del collo, compresa l'iniezione retrobulbare e quella odontoiatrica, nonché per la blocchetta del ganglio stellato, poiché è possibile un effetto tossico sistemico dovuto alla diffusione retrograda del farmaco nella circolazione cerebrale.
• La sicurezza dell'uso di anestetici della classe degli amidi è dubbia nei pazienti predisposti all'ipertermia maligna; pertanto, il loro utilizzo in tali casi deve essere evitato.
• È necessario prestare cautela per evitare l'iniezione accidentale subdurale o intravasale del farmaco. È indispensabile un rigoroso monitoraggio dell'effetto tossico sistemico del farmaco sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale (poiché le dosi previste per l'anestesia epidurale sono sempre superiori a quelle per l'anestesia subdurale).
• È necessaria la massima cautela nell'anestesia della regione spinale in pazienti con patologie neurologiche, deformità della colonna vertebrale, sepsi e grave ipertensione arteriosa.
• Prima dell'uso della novocaina in pazienti con malattie cardiache (l'ipokaliemia riduce l'efficacia della lidocaina), è necessario normalizzare i livelli ematici di potassio.
• È necessaria particolare cautela nell'uso della novocaina in pazienti con insufficienza circolatoria, ipotensione arteriosa, insufficienza epatica e renale. Si deve inoltre prestare cautela nell'uso della novocaina in pazienti anziani (dai 65 anni in su), in pazienti con epilessia, disturbi della conduzione cardiaca, insufficienza respiratoria, deficit di pseudocolinesterasi, in pazienti gravemente malati, debilitati, durante la gravidanza, il parto e l'allattamento.
• Per ridurre l'effetto sistemico, la tossicità e prolungare l'effetto anestetico locale, la procaina deve essere utilizzata in combinazione con vasocostrittori.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso durante la gravidanza è possibile in caso di buona tollerabilità.

Durante l'allattamento, l'uso del farmaco è possibile solo dopo un'attenta valutazione del beneficio terapeutico atteso per la madre e del rischio potenziale per il neonato.

L'uso durante il parto può causare bradicardia, apnea e convulsioni nel neonato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di automezzi o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento, si raccomanda di astenersi dalla guida di automezzi e da qualsiasi altra attività potenzialmente pericolosa che richieda un'elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie, a causa della possibile insorgenza di alcune reazioni avverse a carico del sistema nervoso, degli organi di senso e/o del sistema cardiovascolare (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Modalità di somministrazione e dosi.

La dose del farmaco dipende generalmente dal tipo di anestesia, dal grado di vascolarizzazione dei tessuti, dalla profondità e dalla durata del blocco analgesico richiesti, nonché dalle caratteristiche individuali del paziente. Si raccomanda di somministrare la dose efficace più bassa possibile.

Dosaggi raccomandati:

*Per ottenere una soluzione al 1 % di novocaina si deve utilizzare una soluzione sterile allo 0,9 % di sodio cloruro.

Per effettuare una blocco epidurale caudale e lombare, somministrare da 15 a 25 ml di soluzione al 2 %. Il volume massimo di una singola somministrazione non deve superare i 25 ml. Le dosi ripetute, che di solito sono inferiori alla dose iniziale di 2-6 ml, devono essere somministrate a intervalli di 40-50 minuti.

La dose massima singola per adulti è di 11 mg/kg di peso corporeo, ma non superiore alla dose totale massima di 800 mg. La dose deve essere ridotta per i pazienti anziani, i pazienti debilitati e per coloro che soffrono di malattie cardiovascolari e/o epatiche (vedere anche la sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

Neonati e bambini. L'uso nei bambini è controindicato.

Sovradosaggio.

Può verificarsi solo con l'uso del medicinale a dosi elevate.

Sintomi: pallore della cute e delle mucose, vertigini, nausea, vomito, ipereccitabilità nervosa, sudorazione "fredda", tachicardia, abbassamento della pressione arteriosa fino quasi al collasso, tremori, convulsioni, apnea, metemoglobinemia, depressione respiratoria, improvviso collasso cardiovascolare.

Gli effetti sul sistema nervoso centrale si manifestano con sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni, agitazione motoria.

Trattamento. In caso di sovradosaggio, la somministrazione del medicinale deve essere immediatamente interrotta. Nel caso di anestesia locale, l'area di iniezione può essere infiltrata con adrenalina.

Misure generali di rianimazione: inalazione di ossigeno, se necessario, ventilazione artificiale dei polmoni. Se le convulsioni persistono per più di 15-20 secondi, devono essere trattate con somministrazione endovenosa di tiopentale (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg). In caso di ipotensione arteriosa e/o depressione miocardica, somministrare efedrina per via endovenosa (15-30 mg); nei casi gravi, terapia disintossicante e sintomatica.

In caso di intossicazione dopo iniezione nei muscoli della gamba o del braccio, si raccomanda l'applicazione immediata di un laccio emostatico per ridurre l'ulteriore assorbimento del medicinale nella circolazione sistemica.

Effetti indesiderati.

Il medicinale viene generalmente ben tollerato, tuttavia può talvolta verificarsi lo sviluppo delle seguenti reazioni avverse.

Sistema nervoso: cefalea, agitazione motoria, irritabilità aumentata, vertigini, sonnolenza, debolezza, perdita di coscienza, convulsioni, trisma, tremore, sindrome della coda equina (paralisi delle gambe, parestesie), intorpidimento della lingua e della regione periorale, depressione respiratoria, paralisi dei muscoli respiratori, blocco motorio e sensoriale, coma.

Organi di senso: disturbi visivi e udittivi, riduzione dell'acutezza visiva, acufeni, fotofobia, nistagmo.

Sistema gastrointestinale: nausea, vomito, defecazione involontaria.

Sistema cardiovascolare: dolore toracico, aumento o diminuzione della pressione arteriosa, collasso, vasodilatazione periferica, riduzione della gittata cardiaca, bradicardia, aritmie, blocco cardiaco, arresto cardiaco.

Sistema urinario: minzione involontaria.

Sangue: metemoglobinemia.

Sistema immunitario: prurito cutaneo, eruzioni cutanee, dermatite, desquamazione cutanea, eczema, eritema, edema angioneurotico (incluso edema della laringe), altre reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico), orticaria (sulla pelle e sulle membrane mucose).

Altri: ritorno del dolore, anestesia persistente, ipotermia, aumento della sudorazione, dolore alla schiena, alterazioni nel sito di somministrazione.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità. Non utilizzare durante il trattamento con sulfanilamidi. Utilizzare esclusivamente il solvente raccomandato.

Confezione. 2 ml in fiale № 10 in scatola; № 5x2, № 10 in blister in scatola.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.